Производные вальпроевой кислоты
Вальпроевая кислота (Натрия вальпроат,Вальпарин,Депакин, Конвулекс)
Кальция вальпроат (Конвульсофин)
II . ЦЕНТРАЛЬНЫЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Толперисона гидрохлорид (Мидокалм) Баклофен (Лиоресал)
Тизанидина гидрохлорид (Сирдалуд)
III . РАЗНЫЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
Бекламид (Хлоракон), Метиндион гидрохлорид, Хлоралгидрат Ацетазоламид (Диакарб), Сультиам
Лакосамид, Топирамат
IV . КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Глюферал (фенобарбитал + бромизовал + кофеин + глюконат Са) Панглюферал (то же + папаверина гидрохлорид)
КЛИНИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
I. СРЕДСТВА ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬШИХ ФОРМ ЭПИЛЕПСИИ
Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)
Фенобарбитал (Люминал) Бензобарбитал (Бензонал)
Примидон (Гексамидин, Милепсин)
Производные гидантоина
Фенитоин (Дифенин,Дифенилгидантоин)
Производные карбоксамида Карбамазепин
(Тегретол,Финлепсин), Окскарбазепин
Препараты других групп
Лакосамид, Топирамат,Бекламид(Хлоракон),
Метиндион гидрохлорид
II . СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МАЛЫХ (БЕССУДОРОЖНЫХ) ФОРМ ЭПИЛЕПСИИ
Производные оксазолидиндиона
Триметадион (Триметин)
Производные сукцинимида
Этосуксимид (Суксилеп),Пуфемид
III . ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА УНИВЕРСАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
|
|
|
Производные вальпроевой кислоты
Вальпроевая кислота
(Натрия вальпроат, Вальпарин, Депакин, Конвулекс) Кальция вальпроат (Конвульсофин)
Производные бензодиазепина
Клоназепам (Антелепсин),Феназепам Диазепам (Сибазон,Седуксен,Реланиум)
Мидазолам гидрохлорид, малеинат (Дормикум,Флормидал)
Нитразепам (Эуноктин,Радедорм)Клобазам (Фризиум)
IV . СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ СУДОРОЖНОГО СИНДРОМА РАЗЛИЧНОЙ ЭТИОЛОГИИ (в том числе эпилептического статуса)
1. Средства, снижающие возбудимость ЦНС:
средствадля наркоза, снотворные (фенобарбитал), сернокислая магнезия, хлоралгидрат в клизме.
2. Центральные миорелаксанты:транквилизаторы,производныебензодиазепина для инъекций (реланиум) нарушают проведение по полисинаптическим путям.
3. Периферические миорелаксанты:дитилин,диоксоний
нарушают проведение импульса с соматического нерва на эффектор.
МНН и торговые названия снотворных, противоэпилептических и противопаркинсонических препаратов указаны в табл. 16.
Таблица 1 6
МНН и торговые названия снотворных, противоэпилептических и противопаркинсонических препаратов
|
|
|
| МНН | Торговое название | |
|
| ||
| Противоэпилептические средства | ||
| Фенобарбитал | Фенобарбитал | |
| Бензобарбитал | Бензонал | |
| Окскарбазепин | Трилептал | |
| Лакосамид | Вимпат | |
| Топирамат | Топамакс, Топсавер | |
| Клоназепам | Клоназепам | |
| Фенитоин | Дифенин | |
| Карбамазепин | Финлепсин | |
| Этосуксимид | Суксипел | |
| Вальпроевая кислота | Вальпарин, Депакин, Конвулекс | |
| Леветирацетам | Кеппра | |
| Прегабалин | Лирика | |
| Ламотриджин | Ламолеп, Ламиктал | |
| Снотворные средства | ||
| Нитразепам | Радедорм, Эуноктин | |
| Мидазолам | Дормикум | |
| Зопиклон | Имован, Релаксон, Сомнол | |
| Противопаркинсонические средства | ||
| Тригексифенидил | Циклодол, Паркопан | |
| Леводоп | L-допа, Допаркин | |
| Мемантин | Абикса, Мема, Акатинол | |
| Амантадин | Мидантан | |
| Прамипексол | Мирапекс | |
| Бипериден | Мендилекс | |
| Пирибедил | Проноран | |
| Флумазенил | Анексат | |
Фармакокинетические показатели некоторых снотворных, противоэпилептических и противопаркинсонических препаратов даны в табл. 17.
|
|
|
Таблица 1 7
Фармакокинетические показатели некоторых снотворных, противоэпилептических и противопаркинсонических препаратов
| Лекарственное средство МНН | Абсорбция,% | Всасывание после приема пищи | Биодоступность,% | Связь с белками,% | Период полувыведения,ч | Начало действия,ч | Время max % в плазме,% | Время max эффекта,ч | Длительность действия,ч | Экскреция,% | ||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||||
| АНТИПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | ||||||||||||||
| Антихолинергические средства, третичные амины | ||||||||||||||
| Тригексифенидил | При пероральном применении быстро и полностью | - | - | - | 5−10 | Через 1 ч после приема внутрь. После в/м введения через 5−10 мин | - | 2−3 | 6−12
| Почками; проходит через ГЭБ и плацентарный барьеры. Выделяется при лактации | ||||
| Бипириден | - | - | 28–38 | 91–94 | 1,5 – первая фаза; 24 – вторая фаза | - | 0,5–2 | - | - | Почками, ЖКТ, при лактации | ||||
| Дофаминергические средства. Допа и ее производные | ||||||||||||||
| Леводопа | После приема внутрь на 20–30 % абсорбируется из ЖКТ | - | - | 10–30 | 0,6–1,3 | - | 2–3 | - | - | Почками, ЖКТ | ||||
Продолжение табл. 1 7
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||
| Дофаминергические средства. Производные адамантана | ||||||||||||
| Амантадин | После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ | - | 50−90 | 67 | 12−13 | - | 4 | - | - | Почками 90 | ||
| Дофаминергические средства. Агонисты дофаминовых рецепторов | ||||||||||||
| Пирибедил | Быстро всасывается в ЖКТ | После еды | - | Низкая | Низкая | - | 1 | - | - | Почками, ЖКТ | ||
| Прамипексол | Быстро и полностью всасывается в ЖКТ | Снижается после еды | 90 | 20 | - | - | 1-3 | - | - | 90 (80 в неизменном виде) почками, 2 – кишечником | ||
| ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | ||||||||||||
| Барбитураты и их производные | ||||||||||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | |||
| Фенобарбитал | После перорального приема 100 | ЖКТ | 80 | У взрослых 50; у новорожденных 30−40 | Из плазмы у взрослых − 53–118 (в среднем 79), у детей и новорожденных (возраст менее 48) − 60–180, в среднем 110 | В течение 0,5–1 | 1−2 | 3 | 6–8 | Почками в виде глюкуронида, 25 − в неизменном виде | |||
| Бензобар– битал | - | - | - | Слабая | - | 20–60 мин | 72–96 | - | - | Почками в виде метаболитов и в неизменном виде; выделяется при лактиции | |||
| Производные гидантоина | |||||||||||||
| Фенитоин | 92 | ЖКТ | Меньше 50 | 90 | 24 | - | 1,5−3 | - | - | Почками 35−60, с желчью 40−65 | |||
| Производные сукцинимида | |||||||||||||
| Этосуксимид | Высокая | - | 100 | 0−5 | У взрослых составляет 56–60; у детей − 30–36 | 1−4 | 0,7−2 | - | - | Почками 10−20 | |||
Продолжение табл. 1 7
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 |
| Производные бензодиазепина | ||||||||||
| Клоназепам | Хорошо всасывается из ЖКТ | - | < 90 | ~ 85 | 18−28 | - | 1−4 | - | - | Почками < 1. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется при лактации |
| Производные карбоксамида | ||||||||||
| Карбамазепин | Медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания) | ЖКТ | 70−80 | 70−80 | 36 (колеблется от 25 до 65), после повторного приема − 16−24 | - | 12 | 1-3 дня | - | Почками 70, ЖКТ 30 |
| Окскарбазепин | Полностью всасывается в ЖКТ | - | 95 | 40 | 1,3–2,3 | - | 4–6 | - | - | Почками (96), ЖКТ |
| Производные жирных кислот | ||||||||||
| Вальпроевая кислота | Быстро и почти полностью | Не влияет | 93 | 85−95 | 5−16 | - | 1-2 | - | - | Почками |
| Производные других групп | ||||||||||
| Лакосамид | Быстро и полностью всасывается в ЖКТ | - | 100 | 15 | 13 | - | 0,5–4 | - | - | Почками |
Продолжение табл. 1 7
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 |
| Топирамат | Почти полностью всасывается в ЖКТ | – | 80 | 13–17 | 21 | - | 2 | - | - | Почками |
| Прегабалин | Быстро всасывается в ЖКТ | Принимать натощак | 90 | Не связывается | 6,3 | - | 1 | - | - | 98 – в неизменном виде почками |
| СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА | ||||||||||
| Производные бензодиазепина | ||||||||||
| Нитразепам | После перорального приема 80 | ЖКТ | От 54 до 98 (в зависимости от лекарственной формы) | 87 | 16-48 | Через 20–45 мин | 2-3 | 3 | 6-8 | Почками в виде метаболитов, 5 − в неизменном виде |
| Мидазолам | После в/м введения быстрая и высокая | Мышечная ткань | 90 | Преимущественно с альбумином 95–98 | 1,5–3 | При в/м введении через 15 мин, при в/в введении через 1,5–5 мин | При пероральном применении через 1, при в/м введении 30–45 мин | При в/м введении 30–60 мин | 2 (до 6) | Почками (менее 1 в неизмененном виде) |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 |
| Производные циклопирролона | ||||||||||
| Зопиклон | Быстро всасывается | – | 45 | - | 3,5–6 | 20–30 мин | 1–1,5 | - | 6–8 | Почками, ЖКТ; проходит через ГЭБ и плацентарный барьер |
| Производные имидазопиридина | ||||||||||
| Золпидем | Прием пищи и активированный уголь снижают всасывание | ЖКТ | 70 | 92 | 2,5 при дозе в 10 мг или 2,6 при дозе в 5 мг | 1 | 0,5−3 | − | − | Почками − 56, ЖКТ − 37 |
| Оксазепам | – | Не играет роли | 96 | 97 | 8,2 (5,7−10,9) | 0,5 | 1−4 | 2,5−3 | 48−72 | Почками, ЖКТ; проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 |
| Лоразепам | После перорального приема быстрая | – | 95-99 | 85 | При пероральном введении − 12, при парентеральном введении составляет 16 | 30 мин − 2 | При в/м введении через 60–90 мин, при пероральном введении – 2 | 2 | 12−24 | Почками 88 (из них – 75 в виде глюкуронидов) |
Используя табл. 10–12, решите ситуационные задачи.
Ситуационные задачи
1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Н., 67 лет, страдающему постсомнической бессонницей, назначен зопиклон.
2. Больная М., 32 лет, обратилась к гинекологу с жалобами на задержку menses. Из анамнеза известно, что больная страдает эпилепсией и принимает дифенин. При осмотре выявлена беременность на сроке девять недель. Возможно ли сохранение беременности на фоне приема препарата? Какое действие на плод оказывает дифенин?
3. Больной Л., 30 лет, для профилактики приступов эпилепсии принимает натрия вальпроат. Заболев ОРЗ, стал самостоятельно принимать аспирин. Объясните опасность сочетания данных лекарственных средств.
4. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Ю., 45 лет, водителю автобуса, обратившемуся с жалобами на нарушение сна
в течение трех недель, проявляющееся в частых просыпаниях среди ночи, ярких и кошмарных сновидениях, был назначен феназепам для приема в амбулаторных условиях.
5. Больной Н., 40 лет, в течение года принимал аминазин для лечения шизофрении, после чего у него появились симптомы паркинсонизма. Объясните механизм побочного действия препарата и предложите методы его коррекции.
6. Дайте прогноз следующей ситуации: больной Х., 35 лет, страдающий пресомнической бессонницей и миастенией, получает нитразепам в течение 1,5 месяцев.
7. Больной К., 42 лет, принимает лекарственное средство для профилактики больших судорожных припадков. На фоне лечения у него появляются следующие явления: затруднение дыхания, повышение температуры тела, тремор и гиперплазия десен. Какой препарат может вызвать перечисленные побочные эффекты? Предложите меры помощи.
8. Больной М., 48 лет, принимает ацедипрол для профилактики частичных и генерализованных тонико-клонических эпилепти-ческих припадков без значительного эффекта. Какой препарат можно предложить больному в данной клинической ситуации?
9. Дайте прогноз следующей ситуации: больной Н., 37 лет, страдающей хроническим панкреатитом и эпилепсией (в анамнезе вирусный гепатит), был назначен натрия вальпроат.
10. Больному П., 54 лет, для лечения невралгии тройничного нерва, был назначен финлепсин, через три недели приема у больного появились жалобы на тошноту, головную боль, сонливость, нарушение аккомодации. С чем связаны побочные эффекты? Предло-жите меры помощи.
Дата добавления: 2019-02-13; просмотров: 324; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!