В организме, на территории указанных выше зон ЦНС, БДА взаимодействуют с т.н. БДА-рецепторами, к-е тесно связаны с ГАМК-рецепторами
ДИАЗЕПАМ /СИБАЗОН.
ФАРМЭФФЕКТЫ Т.(на примере СИБАЗОНА):
Транквилизирующий/анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, лёгкого страха: снижают агрессивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные(связанные с к.-л. событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.
Миорелаксирующее действие, хотя и слабое, но реализуется, в основном, за счет центрального действия, и вызывает угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.
Противосудорожная активность за счёт увеличения порога судорожной реакции. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность Т. связана с ГАМК-ергическим действием.
4)легкое снотворное действие. БДА Т. НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.
Потенцирующий эффект(усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). БДА снижают АД, частоту дыхания, стимулируют аппетит.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Для лечения больных с первичными неврозами(антиневротические средства);
При неврозах на почве соматических заболеваний(инфаркт миокарда, язвенная болезнь);
Для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;
|
|
|
4)при локальных спазмах скелетной мускулатуры("тик");
Сибазон в инъекциях(в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гипертонусе мышц;
Как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;
При синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Сонливость в течение дня, вялость, адинамия, лёгкая заторможенность, снижение внимания, рассеянность. П-у нельзя назначать водителям транспорта, операторам .
Т. лучше всего принимать на ночь(во всяком случае 2/3суточной дозы на ночь, а 1/3дозы - на день).
Т. БДА ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.
Может развиваться толерантность и физическая зависимость.
Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.
Могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.
Кумулятивная способность.
Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению Т. - самый главный недостаток и большая беда.
|
|
|
Ввиду указанных выше нежелательных эффектов, в настоящее время созданы т.н. "дневные транквилизаторы", обладающие значительно менее выраженным миорелаксирующим и общеугнетающим действием. К ним относят:
1.МЕЗАПАМ/РУДОТЕЛЬ(Германия). Действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие.
ИСПОЛЬЗУЮТ: для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. П-у рассматриваются как "дневные" Т., меньше нарушающие работоспособность в течение дня(табл. 0,01).
2.ФЕНАЗЕПАМ(табл. по 2,5мг, 0,0005, 0,001) - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1месте среди указанных выше БДА, по действию близок даже к нейролептикам. Для Ф. показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72часа (1-3дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.
ПОКАЗАН: при неврозоподобных, психопатических и психопатоиодобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью; при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах; для купирования алкогольной абстиненции.
|
|
|
Седативные средства. Бромиды. Всасывание и выделение. Механизм действия. Влияние на центральную нервную систему (по И.П.Павлову). Показания к применению. Бромизм. Препараты валерианы и их применение.
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА - средства успокаивающего действия. К С.С. относятся:
1) МАЛЫЕ ДОЗЫ БАРБИТУРАТОВ;
2) СОЛИ БРОМА И МАГНИЯ;
3) ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ (валерианы, пустырника, травы пассифлоры).
Дата добавления: 2018-09-20; просмотров: 158; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!