Противосудорожные средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

⇐ ПредыдущаяСтр 16 из 31Следующая ⇒

Противоэпилептические средства. Механизмы действия. Препараты и показания к применению их при разных формах эпилепсии. Средства для купирования эпилептического статуса.

Фокальные (парциальные) формы эпилепсии

КарбамазепинЛамотриджинКлоназепам

Натрия вальпроат ФенобарбиталТопирамат

ДифенинГексамидинГабапентин

Тиагабин Вигабатрин

Генерализованные формы эпилепсии

Большие судорожные припадки (grandmal; тонико-клонические судороги) Натрия вальпроат ЛамотриджинДифенииТопирамат

КарбамазепинФенобарбиталГексамидин

Эпилептический статус

ДиазепамКлопазепамДифенин-натрий

ЛоразепамФенобарбитал-натрийСредства для наркоза

Малые приступы эпилепсии )ЭтосуксимидКлоназепамТриметин

Натрия вальпроат Ламотриджин

Миоклонус-эпилепсия

КлоназепамЛамотриджин

Натрия вальпроат

Для купирования (прекращения) эпилептического статуса внутривенно вводят диазепам, фенитоин-натрий, а в более тяжелых случаях - тиопентал-натрий.

Дифенин= подавляющее процессы возбуждения в ЦНС, стабилизируя клеточные мембраны

Побочные эффекты фенобарбитала: седативное действие, сонливость, нистагм, атаксия, кожные высыпания.

Побочные эффекты карбамазепина: тошнота, головная боль, диплопия, атаксия, анемия, лейкопения (возможен агранулоцитоз). При применении карбамазепина необходимы систематические анализы крови.

Побочные эффекты этосуксимида: тошнота, рвота, анорексия, сонливость, головная боль, фотофобия, лейкопения, тромбоцито-пения, крапивница.

Ламотриджин Применяют при эпилепсии у детей; у взрослых чаще при парциальных судорогах.

Клоназепам Применяют для предупреждения парциальных и тонико-клонических судорог.

Средства, блокирующие натриевые каналы:

· Дифенин=подавляющее процессы возбуждения в ЦНС, стабилизируя клеточные мембраны

· Карбамазепин= один из самых употребительных обезболивающих препаратов при невралгии тройничного нерва.

· Ламотриджин

· Натрия вольпроат

Средства, блокирующие кальциевые каналы Т-типа

· Этосуксимид

· Триметин

· Натрия вальпроат

Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

· Клоназепам

· Фенобарбитал

· Натрия вальпроат

Средства, понижающие активность глутаматергической системы:

· Ламотриджин

Противопаркинсонические средства. Основные принципы фармакологической коррекции экстрапирамидных расстройств.

1. Средства, стимулирующие дофаминергические синапсы

Леводопа Селегилин Амантадин Бромокриптин

2. Холиноблокаторы

Тригексифенидил

Противопаркинсонические средства могут:

1) увеличивать выделение дофамина (леводопа, амантадин); 2) стимулировать дофаминовые D₂-рецепторы (бромокриптин); З) блокировать NMDA-рецепторы и препятствовать возбуждению холинергических нейронов глутаматом (амантадин), 4) блокировать М₁ -холинорецепторы ГАМК-ергических нейронов (тригексифенидил).

Побочные эффекты леводопы: тошнота, рвота (возбуждение D₂-рецепторов триггер-зоны рвотного центра), нарушение аппетита, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, дезориентация, галлюцинации, дискинезии. Кроме того, возможны сердечные аритмии, ортостатическая гипотензия, которые связаны с действием дофамина, образуемого из леводопы на периферии

Ненаркотические анальгетики. Классификация. Механизмы жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Анальгезирующие средства по механизму и локализации действия подразделяются на следующие группы:

1. Анальгезирующие средства преимущественно центрального действия

Опиоидные (наркотические) анальгетики:

а) агонисты;

б) частичные агонисты;

в) агонисты-антагонисты.

Неопиоидные препараты с анальгетической активностью.

Анальгетики смешанного действия (опиоидный и неопиоидный компоненты).

2. Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия.Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Ацетаминофен (Парацетамол) Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Противовоспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС.

Используют препарат при головной боли, для снижения температуры при лихорадке, миалгии, невралгии, суставных болях. По эффективности ацетаминофен сопоставим с ацетилсалициловой кислотой. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты. Однако токсическая доза ацетаминофена лишь в 3 раза превышает терапевтическую. При передозировке препарат оказывает гепа-тотоксическое действие, вызывая некроз клеток печени.

Клонидин (Клофелин) — а₂-адреномиметик, используемый как антигипер-тензивное средство. Обладает выраженным анальгетическим действием. Как анальгетик используется для уменьшения боли при оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях.

о_ЛАмитриптилин и имипрамин (Имизин) - трициклические антидепрессанты. За счет угнетения обратного нейронального захвата норадреналина и сёротонина активируют нисходящую антиноцицептивную систему, угнетающую передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга. Эффективны главным образом при хронических болях. Используются при невралгии различной этиологии, фантомных болях.

Карбамазепин (Тегретол, Финлепсин) и фенитоин (Дифенин) - б л о -каторы натриевых каналов, применяемые как противоэпилептические средства. Как анальгетики эффективны при невралгии тройничного нерва, сопровождающейся приступами сильных болей.

Габапентин также применяется как противоэпилептическое средство. Анальгетическое действие связано со стимуляцией ГАМК-ергической передачи в головном мозге. Как анальгетик применяют при мигрени, нейропатических болях.

Баклофен — агонист ГАМКв-рецепторов, применяется при болезненных мышечных спазмах, спастичности.

ь Кетамин (Кеталар) - производное фенциклидина, является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, обладает выраженным анальгетическим действием, применяется для общего обезболивания.

Азота закись применяется ингаляционно.обладает выраженными анальгетическими свойствами, применяется для уменьшения болей при инфаркте миокарда, для обезболивания родов, в послеоперационном периоде.

+ некоторое анальгетическое действие оказывают антагонисты гис-таминовых Н,-рецепторов, например, дифенгидрамин (димедрол), а также сома-тостатин, кальцитонин.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - большая группа соединений, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Эти свойства НПВС связаны с их способностью нарушать образование простагландинов Е₂ и 1_2.

В качестве противовоспалительных и болеутоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе ацетилсалициловую кислоту (Аспирин), ибупрофен (Бруфен), диклофенак (Вольтарен).

как болеутоляющие средства НПВС (ацетилсалициловую кислоту) применяют при головных болях, эффективны НПВС также при болях, связанных с менструациями.

В основном только как болеутоляющие средства используют метамизол-натрий(анальгин) и кеторолак (кетанов).

Ненаркотические анальгетики. Группа салициловой кислоты. Механизм жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты. Местное действие салициловой кислоты. Показания к применению и основные побочные эффекты.

производные салициловой кислоты (салицилаты) - аспирин (ацетилсалициловая кислота), метилсалицилат,

Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кроме того, они влияют на функции многих систем и органов. В частности, стимулируют дыхание, что особенно четко проявляется при их введении в больших дозах.

Кислота ацетилсалициловая препятствует агрегации тромбоцитов, что имеет важное практическое значение. Это связано с угнетением биосинтеза тромбоксана

Применяют салицилаты в качестве Противовоспалительных средств при лечении острых и хронических ревматических заболеваний, а также как анальгети-ческие средства при невралгии, миалгии, суставных болях.

Не следует злоупотреблять жаропонижающим действием салицилатов. Как известно, лихорадка является защитной реакцией организма, поэтому подавление ее в большинстве случаев дает не положительный, а отрицательный результат. Назначение салицилатов с целью снижения температуры тела целесообразно только при очень высокой температуре, которая неблагоприятно сказывается на состоянии организма.

Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно диспепсическими явлениями. Так, довольно часты тошнота и рвота. Объясняется это в основном центральным влиянием веществ (на хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра) и частично раздражением слизистой оболочки желудка.

Вследствие нарушения синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка и раздражающего действия салицилаты вызывают ее повреждение; появляются изъязвления, геморрагии. При систематическом приеме кислоты ацетилсалициловой эти явления возникают в значительном проценте случаев. Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление слуха, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.

Привыкание к салицилатам и лекарственная зависимость не развиваются.

При остром отравлении салицилатами наблюдаются нарушения со стороны ЦНС (головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, психики), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области), кислотно-основного состояния (респираторный алкалоз или метаболический ацидоз). Кроме того, возникают гипокалиемия и дегидратация тканей, приводящие к повышению содержания в крови ионов натрия. Температура тела повышается.

Если препарат полностью не всосался из пищеварительного тракта, необходимо сделать промывание желудка, назначить адсорбирующие средства и солевые слабительные.

Дата добавления: 2018-09-20; просмотров: 327; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 11 12 13 14 151617 18 19 20 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!