Масла растительные как растворители в инъекционных препаратах.
Неводные растворители – применяются с целью получения растворов из веществ нерастворимых или нестабильных в воде, для устранения гидролиза ЛВ, для получения растворов пролонгированного действия, получения растворов с длительным сроком хранения. Жирные масла (оливковое, миндальное, персиковое, с квалификацией для инъекций)Недостатком является высокая вязкость, что устраняется добавлением этилового эфира.
Требования к растворителям: Большая растворяющая способность; Необходимая хим. чистота; Хим. совместимость с ЛВ и ВВ; Устойчивость при термической стерилизации; Устойчивость при хранении. Доп. требования к неводным растворителям для инъекций:
o T кип.должна быть более 100°С (для обеспечения возможности проведения тепловой стерилизации);
o Вязкость и текучесть растворителей не должна препятствовать фильтрации и наполнению ампул, а также инъецированию пациентов (т.е. должны легко проходить через канал шприца);Низкая токсичность. Треб. ГФ РБ к масл. д/инъекц: метод получения – холодное прессование; Отсутствие влаги; Отсутствие белка; Кислотное число не более 2,5; Низкая вязкость. Для уменьшения вязкости добавляют диэтиловый и этилгликолевый эфиры.
Неводн. растворители применяются для получения инъекц. растворов из ЛВ:— труднорастворимых в воде,— подвергающихся гидролизу в водн. среде. Например, жирораствор. вит., серд. гликозиды, стероидные гормоны
|
|
|
Особенности технологического процесса производства
Раст. масло предварительно стерил. при 120°С в течение 2ч. Растворение ЛВ проводят в полуохлажденном масле (40-60°С). Иногда вводят стерильные сорастворители. Масл. растворы не взаимодействуют с ингредиентами стекла и влияние ампульного стекла исключается. При наполнении ампул возникает опасность загрязнения капилляра маслом, кот. при последующей укупорке будет пригорать и препятствовать качественной запайке. Рацион. методом наполнения следует считать шприцевой, а запайку необходимо проводить методом оттяжки капилляра.Запаянные ампулы, содержащие масляный раствор лекарственного вещества, стерилизуют при 110°С в течение 30 минут.Определение герметичности. Ампулы с масл. р-рами моют в мыльном растворе.
Номенклатура масл. р-ов д/инъекц: 20% р-р камфоры в масле, 0,5% р-р дезоксикортикостерона ацетата, ряд противоопухолевых ЛС.
Одно- и многоатомные спирты, простые и сложные эфиры, диоксаны и диоксоланы, амиды, сульфоксиды, используемые в качестве неводных
Используют: Одноатомные спирты (этанол в смеси с водой д/раств-ния гидрокортизона,дигитоксина;промежуточный растворитель д/противоопухолевых ЛС), многоатомные спирты (глицерин сорастворитель мезатона,дибазола;полиэтиленгликоль в смеси с водой д/СА,барбитуратов,АБ), эфиры (бензилбензоат 
раств-ть в маслах стероидн.горм.,предотвращ.кристаллизацию в-в из масел при хранении; этилолеат раств-ет салиц.к-ту,анестезин,пенициллин и др.), амиды(метилацетамид д/растворовлевомицетина,тетрациклина;облад.пр/воспал.действ.), сульфоксиды и сульфоланы
|
|
|
Преимущества, по сравнению с водой:- не подвергают компоненты ЛС гидролизу;- позволяют получать ЛФ из нерастворимых в воде соединений;- позволяют получать ЛС пролонгированного действия;- некоторые растворители обладают бактерицидным действием (напр., спирт этиловый);- снижается расход растворителя, т.к. у ряда неводных растворителей растворяющая способность выше, чем у воды.
Комплексные растворители – смешанные неводные растворители, например, спирто-водные, смесь этилового спирта с бензилбензоатом и другие, которые обладают большей растворяющей способностью, чем каждый растворитель в отдельности. Используется для растворения гормонов, витаминов, антибиотиков, барбитуратов и др.
Требования к неводным растворителям:высокая растворяющая способность; не должны оказывать токсического и раздражающего действия; химически инертны;
Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 495; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!