Фармакологические препараты, используемые при лечении опийной наркомании
Сюда относится пропоксифен, бупренорфин, буторфанол, антагонисты опиатных рецепторов, адренергические средства (клонидин, пропранол, бромокриптин, пирроксан).
Пропоксифен (дарвон)имеет перекрѐстную толерантность с другими опиатами и используется для детоксикации при опиатной зависимости. Кроме того, проводят короткие курсы поддерживающей терапии с использованием пропоксифена (три недели), однако нет доказательств еѐ достаточно высокой эффективности.
Бупренорфина гидрохлорид.Парциальный агонист опиатов, обладающий выраженным аналгетическим эффектом. Не угнетает дыхания. При длительном применении возможно развитие привыкания и зависимости, но в меньшей степени, чем у других опиоидов. Выпускается в виде раствора для инъекций, содержащего 0,3 мг активного вещества и сублингвальных таблеток по 0,2 мг. Используется для детоксикации и поддерживающей терапии.
Буторфанол (стадол). Парциальный агонист опиатных рецепторов. По выраженности аналгетического эффекта сходен с морфином. После парентерального введения эффект развивается через10-15минут и продолжается в течение 3 –4-хчасов выпускается в виде раствора буторфанолатартрата для инъекций, содержащего в 2 мг в 1 мл раствора (флаконы 1, 2 и 10 мл). Применяется для детоксикации.
Трамадола гидрохлорид (трамал).Синтетический опио-
ид, представляющий рацемическую смесь право- и левовращающих изомеров. Положительный изомер является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Отрицательный изомер, угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Оба изомера действуют синергически. Препарат вызывает седативный эффект. Аналгетическое действие развивается через 15-30минут после введения и продолжается 3 - 5 часов. Эффективен для снятия болевого синдрома высокой и средней интенсивности в дозах0,05-0,1г на приѐм. Может вызывать зависимость при длительном применении. Используется для детоксикации.
|
|
|
Блокаторы опиатных рецепторов. Эти препараты бло-
кируют опиатные рецепторы в мозгу и препятствуют проявлению наркотических эффектов героина и других опиатов. Использование блокаторов опиатных рецепторов одновременно с героином останавливает развитие физической зависимости, но не снимает тягу к наркотику. Кроме того, блокаторы опиатных рецепторов являются лишь одним из лечебных средств для реабилитации наркозависимых и не исключают, а предполагают применение и других методов воздействия (психотерапевтических в первую очередь).
|
|
|
Циклазодин был первым антагонистом, используемым для лечения наркотической зависимости в середине1960-хгодов. Доза 4 мг внутрь в день эффективна для блокирования эффекта 15 мг героина в течение 24 часов. Однако, блокада неполная, большинство больных жалуется на сонливость и чувство жажды. В последнее время препарат используется редко.
Налоксон(наркан, нарканти). Является полным антагонистом опиатных рецепторов, не обладающим морфиноподобным действием. Плохо всасывается при приѐме внутрь, продолжительность его действия составляет 2 - 3 часа, поэтому необходима доза порядка 3 г/сутки для блокирования эффекта 15 мг героина в течение 24 часов. Налоксон активно используют при отравлении наркотическими аналгетиками. Растворы налоксона готовят на изотонических растворах глюкозы или хлорида натрия. Антагонизм налоксона - конкурентный, поэтому его эффективность зависит от дозы: чем больше была доза наркотического аналгетика, тем большую дозу налоксона надо ввести. Передозировка опиатами является критическим медицинским состоянием, для которого характерно угнетение дыхания, миоз и кома. У больного с тяжелой интоксикацией имеется выраженная брадикардия и (или) гипотензия. Средством выбора (помимо поддержки дыхательной функции) в этом случае является налоксон, вводимый внутривенно в дозе 0,4-0,8(0,01 мг/кг). Налоксон препятствует кардиореспираторному угнетению и может привести пациента в сознание в считанные секунды. И. В. Маркова и др. (1998) считают, что оптимальным режимом введения препарата детям и подросткам является его внутривенное назначение в дозе насыщения (0,4 мг/кг) и поддерживающей дозе (0,4 мг в час) с применением перфузомата (или счѐтчика капель). Введение болюсом позволяет создать эффективную конкурентную концентрацию налоксона в плазме, а поддерживающее введение позволяет эту концентрацию стабилизировать, и таким образом, избежать интермиттирующего режима введения антагониста.
|
|
|
При лечении налоксоном необходимо помнить следую-
щее.
1.В случае злоупотребления и при передозировке опиатов ввести 0,2-0,4мг налоксона, сведя до минимума риск перевода пациента в состояние острого синдрома отмены. Затем вводить препарат ежечасно или внутривенно капельно до тех пор, пока пациент не придѐт в сознание.
2.Период полувыведения налоксона меньше, чем у большинства опиоидов. Поэтому пациент нуждается в продолжительном наблюдении и, возможно, во введении дополнительной дозы после того, как он уже пришѐл в сознание. Это особенно важно, если была передозировка длительно действующими препаратами типа метадона, пентазоцина или левометадила.
|
|
|
3.Из-завозможности длительного действия опиатов при передозировке больных не следует отпускать из стационара сразу после начальной реакции на налоксон их необходимо наблюдать, по крайней мере, в течение 24 часов.
4. Налоксон также используют для диагностики наркотической интоксикации (установления еѐ наличия и степени тяжести). Налоксон может усилить острый синдром отмены, поэтому его необходимо вводить с осторожностью и в присутствии опытного врача. Порядок применения налоксона следующий:
−Налоксон в дозе 0,-0,4мг вводится внутривенно в течение5-тиминут или в виде болюсной инъекции подкожно либо внутримышечно.
−Тщательно выявляют ранние признаки синдрома отмены
-расширение зрачков, тахипноэ, слезотечение, ринорею или потливость.
−Если нет реакции на введение налоксона в течение15-30минут, вводят вторую дозу препарата 0,4 мг внутривенно или0,4-0,8мг подкожно и наблюдают за реакцией.
−Если и в этом случае нет реакции, тогда можно исключить наличие опиатной зависимости.
−Если пациент принимает много лекарственных препаратов, следует помнить, что налоксон не изменяет проявления ненаркотических средств.
Налорфин (наллин, норфин). Первоначально использовался для диагностики наркотического опьянения. С этой целью пациенту, находящемуся в тѐмной комнате, вводили налорфин в дозе2-5мг. Если пациент был наркозависимым, то через 15 минут у него регистрировали расширение зрачка. Если реакция не наступала, ему повторно вводили 5 мг, а затем 7 мг налорфина с регистрацией расширения зрачка через 30 минут. Налорфин в настоящее время не используется для лечения опиатной зависимости и практически полностью вытеснен налтрексоном.
Налтрексон (антаксон), прямой антагонист опиатных рецепторов, является хорошим средством для лечения опиатной зависимости. Он не применяется при лечении острой передозировки, так как ускоряет развитие синдрома отмены у пациентов, даже если опиаты ещѐ присутствуют в организме. К тому же большая продолжительность его действия делает контроль над острым синдромом отмены более сложным и непредсказуемым. Налтрексон хорошо всасывается при приѐме внутрь, длительность его действия составляет приблизительно 24 часа. В дозе 50 мг в сутки эффективен для блокирования эффекта 15 мг героина в течение 24 часов, в больших дозах (125-150мг) налтрексон способен блокировать эффект 25 мг героина в течение 72 часов. В качестве побочных эффектов налтрексона отмечают неприятные ощущения в области желудка, тревогу, бессонницу в первые дни лечения, потом эти симптомы постепенно уменьшаются. В случае резкого повышения дозы препарата некоторые пациенты жалуются на депрессию или дисфорию. В дозах 300 мг/сутки и выше возможно развитие лекарственного гепатита.
Лечение налтрексоном начинают только у пациентов, прошедших физикальное обследование и имеющих нормальные показатели лабораторных тестов (в первую очередь функции печени) не ранее чем через пять суток после последнего приѐма опиатов. Часто перед началом лечения проводят налоксоновую дозу, вводя 0,8 мг налоксона с тем, чтобы исключить непереносимость более длительно действующего антагониста опиатных рецепторов налтрексона. Если пациент недостаточно исследован и при назначении антагониста опиатов у него выявляются признаки синдрома отмены в течение 48 часов, временно следует назначить один из мягко действующих агонистов опиатов, напримерметадон. Допуская, что назначение налтрексона может вызвать симптомы отмены, препарат используют в начальной дозе 10 мг/сутки, затем в течение 10 дней повышая суточную дозу препарата до 100 мг по понедельникам и средам и до 150 мг по пятницам.
При лечении опиатной зависимости налтрексон используется в качестве профилактического средства для поддержания ремиссии. Как длительно действующий антагонист опиатных рецепторов он прочно связывается с ними и может блокировать эффекты позже вводимых наркотических средств в течение трѐх суток с относительно малым количеством побочных эффектов. Кроме того, он уменьшает тягу к наркотику.
К сожалению, налтрексон имеет много существенных ограничений к применению. Среди начавшихся лечиться налтрексоном высок процент отказавшихся от лечения, так как препарат препятствует развитию эйфории и для продолжения терапии требуется сильная мотивация. Многим пациентам не удаѐтся достигнуть длительного воздержания от наркотических средств для того, чтобы начать терапию налтрексоном. Обычно у них или недостаточный уровень детоксикации, или быстро развивается послетоксикационный рецидив. Некоторые пациенты предпочитают принимать метадон, имеющий слабый эйфорический эффект, и часто возвращаются к метадоновой поддерживающей терапии. Однако налтрексон более эффективен у пациентов с высокой мотивацией, особенно при хорошей социальной и семейной поддержке. Следующие препараты активно используются как для лечения опийной, так и других наркоманий.
Клонидин(клофелин) -2-адреноблокатор,является безопасным и эффективным средством для проведения опиатной детоксикации. Он смягчает физиологические проявления синдрома отмены, однако незначительно влияет на психологические симптомы, такие как тяга к наркотику. Преимуществом клонидина является то, что он не вызывает эйфорию и пристрастие, его легко можно отменить. Клонидиновая терапия проводится в течение10-14дней и часто применяется у пациентов, для которых метод метадоновойдетоксикации недоступен. Дозы клонидина составляют, как правило,0,6-0,9мг/сутки, иногда до 1,5 мг/сутки, разделенные на3-4приѐма. Использование комбинации клонидина и налтрексона, антагониста опиатных рецепторов длительного действия, приводит к более быстрой (5 дней), безопасной и эффективной опиатной детоксикации.
Пропранол(анаприлин, индерал, обзидан). В дозах5-120мг/сутки используется в схемах детоксикации при героиновой зависимости, уменьшая тягу к наркотику. Отсутствуют доказательства сопоставимой с другими препаратами эффективности пропранола при опиатной зависимости.
Бромокриптин(парлодел). Используется для купирования признаков синдрома отмены и восстановительного лечения у наркозависимых, злоупотребляющих психостимуляторами (кокаин, амфетамины, эфедрон, первитин). В период абстинен-
ции используют 1,25-2,5мг в сутки. После купирования абстиненции лечение бромокриптином продолжается в дозах1,0-1,25мг/сутки перорально в течение нескольких месяцев для профилактики возможной актуализации патологического влечения к наркотику. Эффективность бромокриптина обусловлена восстановлением истощения медиатора дофамина (он является агонистомD2-рецепторовдофамина).
Пирроксан.Относится к-адреноблокаторам.Для снятия острых явлений абстиненции и подавления патологического влечения к наркотикам назначаются таблетированные формы пирроксана в больших дозировках:30-45мг/сутки на3-4-5приѐмов. Нежелательным явлением является снижение давления. Противопоказан при выраженном атеросклерозе, коронарной недостаточности, хроническом кардиопульмонарном синдроме, нарушении мозгового кровообращения, болезнях крови, беременности.
За рубежом при лечении наркотической зависимости применяют Метадона гидрохлорид.В нашей стране метадовые программы не используются.
Дата добавления: 2018-06-27; просмотров: 588; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!