Rp: Papaverini hydrochloridi 0.03
Chinini sulfatis 0.2
Basis q.s. ut fiat suppositorium vaginalium
Da tales doses № 20
Signa: По 1 суппозиторию 2 раза в день.
· Впишите в состав прописи латинское название лекарственного вещества, имеющего указанную формулу.
· Каким НД регламентируются требования к суппозиториям, технологии изготовления и показателям качества?
· Сделайте соответствующие расчеты, составьте ППК. Приведите схему технологического процесса и оценки качества
Суппозитории - это твердая при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированная лекарственная форма, предназначенная для введения в полости тела.
По сравнению с другими лекарственными формами они имеют следующие преимущества:
oбольшая часть лекарственных веществ поступает в большой круг кровообращения, минуя ЖКТ, в том числе и печень, вследствие чего, они не разрушаются под влиянием энзимов и РН ЖКТ;
oвысокая скорость всасывания ЛВ, сопоставимая с внутримышечным введением
oотсутствие раздражающего действия лекарственных веществ на слизистую оболочку ЖКТ;
oместный и резорбтивный характер действия лекарственных веществ;
oснижение уровня аллергических реакций;
oотсутствие раздражающего действия лекарственных веществ на слизистую оболочку ЖКТ;
oместный и резорбтивный характер действия лекарственных веществ;
oснижение уровня аллергических реакций;
oудобство применения при нахождении пациента в бессознательном состоянии, а также в педиатрии, гериатрии, в психиатрической практике;
|
|
|
oнезависимость эффекта всасывания лекарственных веществ от заполнения пищеварительного тракта.
Недостатки:
oвозможное раздражение слизистой прямой кишки;
oнекоторая не эстетичность введения лекарственных препаратов;
oнедостаточность сведений о механизме всасывания лекарственных веществ из прямой кишки.
Различают суппозитории: ректальные (свечи), вагинальные и пальчик.
Требования к суппозиториям
Суппозитории должны:
· иметь определённую форму, размер, массу, регламентируемые ГФ XI;
· быть однородными по массе;
· иметь достаточную твёрдость;
· суппозитории на липофильных основах должны расплавляться, а на гидрофильной основе - растворяться при температуре тела;
· суппозитории должны легко отдавать лекарственное вещество, если не предусмотрено пролонгированное действие;
· суппозитории не должны обладать раздражающим действием; суппозитории должны хорошо сохраняться, быть устойчивыми к свету, воздуху, влаге, микрофлоре.
Технологический процесс производства суппозиториев в промышленных условиях отличается следующими особенностями:
|
|
|
1) Механизация и автоматизация процесса.
2) Использование сложных композиций основ.
3) Улучшение качества суппозиториев.
4) Совершенствование видов упаковки.
5) Изготовление суппозиториев по прописям, утверждённым ФС, ФСП, ПР. В промышленных условиях суппозитории получают двумя методами:
- прессование (таблетирование)
- выливание.
Таблетированные суппозитории имеют твёрдую поверхность, но они хорошо растворяются или разрушаются в присутствии влаги при температуре 370°С, высвобождая при этом включённые в состав лекарственные вещества. Наиболее распространенным методом является метод выливания.
Схема технологического процесса производства суппозиториев состоит из следующих стадий:
1 стадия: Подготовка основных и лекарственных веществ.
· В качестве основ используются сплавы различных по своим свойствам - ПЭГ (полиэтиленгликоли) с различной молекулярной массой, жировые основы.
· При составлении композиций суппозиторной основы исходят из того, что она должна иметь определённую температуру плавления и обладать необходимыми структурно - механическими свойствами.
· При получении основы учитывают температуру плавления компонентов:
- вначале в реактор с паровой рубашкой помещают тугоплавкие компоненты;
|
|
|
- затем - остальные по мере уменьшения их температуры плавления.
· Если компонентом основы является масло какао, то выше 70°С повышать температуру нельзя, т.к. возможен переход одной модификации в другую.
· Смесь расплавленных компонентов перемешивают, отбирают пробу, в которой определяют температуру плавления, температуру затвердевания, твёрдость, время деформации.
· Расплавленную основу фильтруют через друк-фильтры, подают в другой реактор, где готовят суппозиторную массу, смешивая основу с лекарственными веществами.
Расчет количества основы с учётом фактора замещения производят по формуле:
М основы = p*N - А*1/Еж, где:
Р - масса суппозиторной основы 1 гнезда формы (в граммах),
N - число суппозиториев,
А - масса лекарственного вещества на все суппозитории (в граммах),
Еж - обратный коэффициент замещения.
Подготовка лекарственных веществ зависит от их свойств:
- вещества, растворимые в воде, спирте или жире, вводят в жировую основу в виде растворов -концентратов.
- нерастворимые в воде и спирте вещества вводят в виде суспензий - концентратов в жировую основу, при этом крупнокристаллические вещества измельчают на шаровой мельнице и просеивают. Мелкие порошки вводят без размола, при необходимости - после просеивания.
|
|
|
Суспензии - концентраты пропускают через материю или ротационно-зубчатый насос (предварительно).
2 стадия: Смешивание лекарственных веществ с суппозиторной основой проводят в реакторе с мешалкой. Сначала концентраты или растворы лекарственных веществ смешивают с небольшим количеством основы, затем смесь добавляют к остальной основе при температуре 40-45°С, постоянно перемешивая, добавляют консерванты. Массу анализируют.
3 стадия: Используемые в настоящее время автоматические линии позволяют совместить две стадии (формирования и упаковки), при этом упаковка одновременно служит формой для выливания суппозиториев. Например, на автоматической линии Servac - 2008 суппозиторная масса дозируется в алюминиевую фольгу.
В настоящее время для упаковки суппозиториев используют также контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной плёнки
Оценка качества суппозиториев по ГФ XI:
1) Однородность - определяют визуально на продольном разрезе по отсутствию вкраплений.
2) Средняя масса - определяется взвешиванием 20 суппозиторий с точностью до 0.01, возможное отклонение +/- 5% и только для двух суппозиториев - 7,5%.
3) Температура плавления не должна превышать 37°С,
4) Время деформации не должно превышать 15 минут (методика ГФ XI).
5) Время растворения суппозиториев на гидрофильных основах должно быть в пределах 1 часа, если нет других показаний в частных статьях ГФ XI. Количественное определение и однородность дозирования действующих веществ определяются по частным статьям.
6) Микробиологическую чистоту определяют по ГФ XI вып. 2 стр. 193.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 544; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!