Гликопептиды и оксазолидиноны
Билет № 1.
Фармакология, ее разделы, задачи и место среди медицинских, биологических и профильных дисциплин. Достижения отечественной фармакологии.
Фармакология — медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм; в более широком смысле — наука о физиологически активных веществах вообще и их действии на биологические системы.
Разделы: Общая и частная. Общая: 1)принципы производства лекарственных средств, их состав и свойства 2)метаболизм - фармакокинетика и Фармакодинамика,3)токсикология, 4)фармакогенетика 5)фармакогеномика.
Фармакодинамика — собственно учение о действии лекарственных веществ на организм; фармакокинетика — учение о всасывании, распределении и биотрансформации их в организме. Частная: это отдельные лекарственные вещества, систематизированные по признаку их главного эффекта в несколько групп: анестезирующие, снотворные, нейролептические, противосудорожные, раздражающие, сердечно-сосудистые, противобактериальные, противопаразитарные, противоопухолевые и др. Фармакология тесно связана с другими дисциплинами, изучающими лекарственные вещества, прежде всего с фармацевтической химией — наукой об их синтезе, строении и химических свойствах, фармакогнозией и фармацией в целом, токсикологией. Общий — экспериментальный — метод сближает фармакологию с физиологией и патологией. Она непосредственно связана также с биохимией и биологией.
|
|
|
Общая фармакология.
Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) – наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм.
Фармакология:
Общая – изучает общие закономерности действия лекарствнных веществ в организме;
Частная фармакология – конкретные группы и отдельные препараты;
Достижения отечественной фармакологии.
· 1581г. – первая аптека в Москве
· Реформы Петра I
· 1778г. – первая государственная фармакопея на латинском языке
· 1783г. – 1 отечественное руководство по лекарствоведению (проф.Максимович – Амбодик)
Конец 18 – начало 19 века
· Научная фармакология. Нелюбин А.П, Бухгейм Р.(первая отечественная лаборатория), Забелин О.В., Догель И.М.
· Физиологи и клиницисты как фармакологи.
И.М.Сеченов (1829-1903) – нейротропные средства
И.П.Павлов (1849-1936) – ВНД. Действие бромидов и кофеина на организм. Психофармакология.
А.М.Филомафитский +Н.И.Пирогов – наркозные средства 1847г.
С.П.Боткин – кардиотропные средства
Основополжник отечесвтенной фармакологии.
Н.П.Кравков (1865-1924)
Ученики: С.В.Аничков, В.В.Закусов
Другие достижения.
Л.В.Соболев (1876-1919)– принципы получения инсулина.
З.В.Ермольева (1898-1974) – химиотерапия инфекций
|
|
|
1942 – 1 отечественный пенициллин
М.Д.Машковский (1908-2002)
Д.А.Харкевич (1927)
Антиагреганты
Факторы, участвующие в агрегации тромбоцитов:
Снижающие агрегацию ТЦ:
· Простациклин (PgI2)
· ЭРФ(эндотелиальный релаксирующий фактор) (-NO)- эндотелий
· PgI2 через рецепторы IP – G5 – активируют ац – увеличивается цАМФ – активация ПК – снижение Са2+в цитоплазме
Увеличивающие агрегацию ТЦ:
· АДФ, Сер, TX А2
· АДФ через периновые рецепторы – Gi белки – снижает ац – снижается цАМФ – увеличивается Са2+
· TX A2 – Тра – Gq – ФЛС – увеличивается ИФ3 – увеличивается Са2+
· Повышение кальция в клетке ведет к изменению конформации ГП (гликопротеиды) IIb\IIIa мембраны тромбоцитов
· Повышается их сродство (аффинитет) к фибриногену – объединение ТЦ
Антиагреганты (по механизму действия)
1. Ингибиторы ЦОГ – угнетают синтез ТХ А2 – АСК (Аспирин)
2. Ингибиторы тромбоксансинтетазы – Дазоксибен
3. 2 + блок ТХ Тра рецепторов – Ридогрел
4. Антагонисты ГП рецепторов GP IIb\IIIa – Абциксимаб (Реопро) – моноклон.АТ; Тирофибан, Эптифибатид – синтетич
5. Блок Р2у рец ТЦ – препятсвующие действию АДФ ( GP IIb\IIa не активируются ) тиенопиридины – Тиклопидин (Тиклид), Клопидарел (Плавикс)
|
|
|
6. Снижение ФДЭ – повышение цАМФ – снижение Са2+ - Пентоксифиллин (Трентал)
7. + повышение активности аденазина (ингибируте аденозиндезаминазу) – А2 – Дипиридамол (Курантил)
8. Стимулирующие простациклиновые рецепторы – Эпопростенол
~ + вазодилатация
~ Первичная легочная гипертензия, сосудистые заболевания нижних конечностей
~ в\в: постоянная инфузия (Т1\23-5мин)
Общие показания:
· Профилактика ИМ, нестабильная стенокардия
· Профилактика ишемического инсульта, тромбозов периферических сосудов
· Аортокоронарное шунтирование и коронарная ангиопластика
Аспирин
§ Необратимый ингибитор ЦОГ
§ Режим дозирования:
100мг 1раз в сутки
Кардиомагнил:
· Аспирин 75мг; 150мг + Магния гидроксид (15.2мг; 30.39мг)
Побочные эффекты АСК (см.ненаркотические анальгетики):
· Ингибирует ЦОГ – нарушается PgE2 и PgI2 à ульцерогенное действие
· Ингибирует ЦОГ à на первый план выходит ЛПГ путь и образование ЛТ à «Аспириновая астма»
Тиклопидин (Тиклид)
· Пр. тиенопиридина, пролекарство
· В р\сут во время еды, эффект ч\з 3-7 дней
Побочные эффекты:
· Диспепсия, снижение аппетита, повышение атерогенных ЛП, кровоточивость, нейропения !
Клопидогрел (Плавикс)
o Выше активность – 75мг\сут
|
|
|
1 раз, не зависит от приема пищи
o Менее токсичен
o После операций на средце (АКШ, стентирование) – месяцы! (+ аспирин)
Гликопептиды и оксазолидиноны
Ванкомицин: в\в (капельно) 2-3 раза в сутки.
Гр+ кокки, клостридии, актиномицеты; главное клиническое значение – активность в отношении MRSA и энтерококков.
· Тейкопланин в\в, в\м 1раз в сутки.
· Мех-м д-я: блок синтеза клеточной стенки, бактерицидный тип
Тейкопланин: в/в, в/м 1 р/сут
· Мех-м: бактерицидный тип
· Спектр: Гр+ кокки + MRSA, энтерококки. Коринебактерии, Гр+ бактерии
Побочные эффекты:
§ Гиперемия груди, шеи – синдром «красной шеи», «красного человека» - высвобождение гистамина из тучных клеток.
§ Флебит
§ Гипотензия, тошнота.
§ Ото-, нефротоксичность.
§ Нейтропения.
Показания:
§ Тяжелые системные инфекции (м\о, устойчивые к ПНЦ (пенициллины), ЦС (цефалоспорины), АГ (аминогликозиды)).
§ Периоперационная а\б профилактика.
§ Псевдомембранозный колит – внутрь (Ванкомицин) не всасывается.
Оксазолидиноны:
Линезолид (Зивокс)
· Спектр: Гр+ м\о (MRSA), ванкомицин-резистентные штаммы энтеро- и стафилококков.
· Проникает ГЭБ.
· Внутрь, в\в 2 раза в сутки.
Побочные эффекты: тромбоцитопения, аллергия, диспепсия, бессонница, головная боль, извращение вкуса, кандидозы, повышение микросомальных ферментов печени, гипербилирубинемия.
Показания: лечение инф., вызванных чувствител. к Гр+ м/о; инф., вызванные ванкомицинрезистентными штаммами, госпитал. и внебольнич. пневмонии; осложненнные и неосложненные инф. кожи и мягких тканей
Билет 2
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 468; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!