Какие из витаминов и витаминоподобных веществ могут синтезироваться в организме человека
бета-каротин, D, K2, B2, B6, пантотеновая кислота, H, B9, B12; BT.
Что такое «антигистаминное средство»? В чем отличия антигистаминных средств I и II поколений?
Антигистаминное средство – ЛС, осуществляющие конкурентную блокаду рецепторов гистамина, что приводит к торможению опосредуемых эффектов.
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).
Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
● Седативное действие
● Анксиолитическое действие
● Атропиноподобные реакции
● Противорвотный и противоукачивающий эффект
● Уменьшают симптомы паркинсонизма
● Противокашлевое
● Антисеротониновый эффект
● Альфа1-блокирующий
● Местноанестезирующее действие
● Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме
отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).
В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
|
|
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
● Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
● Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия.
● Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах.
● Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
● Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы
● Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.
Чем отличается ДОКСА от флудрокортизона?
ДОКСА повышает тонус и работоспособность мышц, а флудрокортизон оказывает катаболическое действие.
В чём отличия недокромила от кромоглициевой к-ты
НЕДОКРОМИЛ НАТРИЯ (тайлед). Противоаллергическое средство. Стабилизатор мембран тучных клеток. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ из тучных клеток, альвеолярных макрофагов, эозинофилов и других клеток, участвующих в воспалительной реакции бронхов. При локальном применении на уровне бронхиального дерева оказывает специфическое противовоспалительное действие. Не обладает бронходилатирующей и антигистаминной активностью. Длительное непрерывное применение недокромила уменьшает гиперреактивность бронхов, интенсивность и частоту возникновения приступов удушья.
|
|
Фармакокинетика
После ингаляции от 10 до 18% недокромила натрия оседает на стенках бронхиального дерева. Cистемная абсорбция составляет 5%. Абсорбция из ЖКТ - 2-3%.
Связывание с белками плазмы составляет 89% и имеет обратимый характер. Не метаболизируется.Выводится в неизмененном виде почками - около 70% и через кишечник - около 30%.
Показания
Поддерживающая терапия заболеваний дыхательных путей с наличием обратимой обструкции (бронхиальная астма различного генеза; астматический бронхит; бронхоспастические реакции, вызываемые в т.ч. холодным воздухом, вдыхаемыми аллергенами, атмосферными загрязнениями).
Аллергический ринит и конъюнктивит.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях - ринит, инфицирование верхних отделов дыхательных путей, кашель, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - неприятный привкус, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе. Прочие: в единичных случаях - головная боль.
|
|
Противопоказания
Повышенная чувствительность к недокромилу, детский возраст до 12 лет (для аэрозоля без синхронера). Беременность и лактация. При беременности (особенно в I триместре) и в период лактации недокромил следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особые указания. Не предназначен для купирования бронхоспазма, особенно при астматическом статусе.
КРОМОГЛИЦИЕВАЯ К-ТА: Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток. Тормозит высвобождение гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ из тучных клеток. Полагают, что задержка высвобождения медиаторов происходит в результате непрямой блокады проникновения ионов кальция в клетки. Установлено, что кромоглициевая кислота подавляет миграцию нейтрофилов, эозинофилов, моноцитов.
Предупреждает астматические реакции немедленного и замедленного типа после вдыхания аллергенов и неантигенных раздражителей.
Фармакокинетика. Степень абсорбции активного вещества зависит от способа введения.
|
|
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Не метаболизируется. T1/2 составляет около 1.5 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой и с желчью приблизительно в равных количествах.
Показания
Бронхиальная астма (атопическая форма, астматическая триада, астма физического усилия), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом. Профилактика и лечение аллергического конъюнктивита и кератоконъюнктивита. Профилактика сезонного и/или круглогодичного ринита аллергического генеза. Пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена). В составе комбинированной терапии при НЯК, проктите или проктоколите.
Побочное действие
При ингаляционном введении: возможно раздражение верхних отделов дыхательных путей, кашель, кратковременные явления бронхоспазма; в отдельных случаях - выраженный бронхоспазм со снижением показателей функции внешнего дыхания. При интраназальном введении: в начале лечения возможно раздражение слизистой оболочки полости носа; в единичных случаях - носовые кровотечения, аллергические реакции. При местном применении в офтальмологии: возможно временное нарушение четкости зрительного восприятия, ощущение жара в глазу. Аллергические реакции: в единичных случаях - кожная сыпь, боли в суставах. Прочие: в единичных случаях - тошнота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кромоглициевой кислоте, I триместр беременности, детский возраст до 5 лет (для ингаляционного применения в виде аэрозоля), до 2 лет (в виде капсул с порошком для ингаляций и раствора для ингаляционного применения).Беременность и лактация. Кромоглициевая кислота противопоказана к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для младенца.
Особые указания. Не применяют для купирования острого приступа бронхиальной астмы.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 239; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!