Факторы, влияющие на экстракцию действующих веществ в процессе извлечения



Приготовление настоев и отваров базируется на тех же теоретических основах, что и производство любых видов извлечений. Однако, учитывая их специфику (приготовление ex tempore), уместно остановиться на тех факторах, с помощью которых можно повлиять на динамику экстракционного процесса.

Соотношение сырья и экстрагента

Количество воды, которое используется для получения настоев и отваров, должно обеспечивать полноту извлечения действующих веществ. Оптимальные количества экстрагента регламентируются прописями. В действующей нормативной документации все настои и отвары по соотношению сырья (весовые части) и готового извлечения (объемные части) подразделяют на следующие группы:

ü Листья наперстянки, трава термопсиса, трава чистотела ü Корневища с корнями валерианы корни истода, рожки спорыньи, трава горицвета, трава (листья, цветки) ландыша, семена льна ü Корни алтея, трава душицы, плоды шиповника ü Сырье общего списка (кора дуба, цветки ромашки, листья брусники и др.) 1: 400 1: 30     1:20 1: 10

Для использования некоторого лекарственного растительного сырья имеется ряд инструкций и ВФС, в которых указана иная концентрация для изготовления водных извлечений; например, трава душицы, корни истода, листья почечного чая, мяты и др.

Нестандартные концентрации водных извлечений некоторых видов сырья:

ü Шишки ели обыкновенной ü Корень девясила ü Брикет листьев толокнянки, травы багульника болотного ü Листья сенны, брикет цветков календулы ü Цветки липы ü Брикет листьев мяты ü Брикет цветков боярышника 1: 5,0 1: 12,5 1: 20,0 1: 25,0 1:28,5 1: 40 1: 50,0

 

Изготовленные водные извлечения могут быть использованы для пенных или кислородных пенных коктейлей. Водные извлечения, применяемые для ингаляций, лечебных ванн, изготавливают в концентрации 1: 10. При этом готовую вытяжку для ванн можно использовать в соотношении I л извлечения на 100л воды. Растворы для примочек, спринцеваний, местных ванночек готовят в домашних условиях в более высокой концентрации – 1:5 или 1: 3.

Требуемое соотношение между сырьем и экстрагентом практически может выполняться по-разному. Сырье можно залить прописанным количеством воды, после настаивания на водяной бане вытяжку отделить от сырья и довести водой до прописанного количества. Добавлять воду необходимо в связи с тем, что часть ее удерживается сырьем. При таком способе приготовления происходит простое разбавление полученной вытяжки, что вряд ли можно признать целесообразным. В связи с этим рекомендуется еще перед настаиванием предварительно добавить воду в количестве, примерно равном тому, которое удерживается сырьем. Дополнительное количество воды значительно улучшает условия извлечения действующих веществ и повышает их содержание в приготовленных настоях и отварах.

При изготовлении извлечения из сухого растительною сырья его объем получается значительно меньше, чем выписанный в рецепте, так как в процессе экстракции возможны следующие потери объема экстрагента:

ü поглощение растительным материалом (абсорбция растительным сырьем);

ü испарение при нагревании;

ü смачивание материала аппаратуры.

Поглощение экстрагента растительным материалом обусловлено капиллярным смачиванием и процессом набухания ВМВ. Оно составляет около 84% общей потери и его следует учесть при расчетах объема экстрагента. Для этой цели используют коэффициенты водопоглощения Кв, приведенные в нормативных документах для каждого вида сырья,

Кв – величина, показывающая объем воды в миллилитрах, удерживаемый 1,0 г измельченного растительного сырья после отжима его в перфорированном стакане инфундирки.

 

Дополнительный объем экстрагента рассчитывают по формуле:

V доп = m1Kв1 + m22 +…+ mnKвn,

где

m1, m2, mn – масса каждого вида лекарственного растительного сырья;

Кв1, Kв2, Квn – коэффициенты водопоглощения соответствующих видов сырья.

Количество поглощаемой воды зависит от морфолого-анатомических особенностей сырья и степени измельчения. В ГФ ХI приведены коэффициенты водопоглощения для различных видов растительного сырья.

Объем воды, необходимый для приготовления требуемого количества настоя или отвара, определяют суммированием количества извлечения, указанного в рецепте, и дополнительного количества воды. Последние рассчитывают путем умножения прописанного количества сырья на коэффициент водопоглощения.

Если экстрагированию подвергают сырье массой менее 1,0 г, то поглощение воды сырьем не учитывают и Кв при расчете объема экстрагента не используют.

Потерю объема экстрагента вследствие смачивания стенок аппаратуры и испарения учитывают после изготовления извлечения доводя полученный объем необходимым количеством воды до указанного в рецепте.

Стандартность сырья

При изготовлении настоев, содержащих сердечные гликозиды или алкалоиды, применяют лекарственное сырье соответственно с определенной биологической активностью или с определенным содержанием алкалоидов (валор сырья). Сырье с большей биологической активность или большим содержанием алкалоидов берут вместо прописанного меньше по расчету:

,

где      А – прописанное количество лекарственного растительного сырья;

Б – фактическое количество единиц действия или алкалоидов в 1 г сырья;

В – стандартное количество единиц действия или алкалоидов в 1 г сырья.

Сырье с меньшей биологической активностью или с меньшим содержанием алкалоидов для изготовления настоев не применяют.

Содержание действующих веществ в сырье определяют физическими, физико-химическими или химическими методами, биологическую активность – биологическим путем на различных биологических объектах, например, животных (кошках, лягушках, голубях и т.п.).

Например, биологическая активность 1,0 г сырья, содержащего гликозиды, должна быть не менее:

ü 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД (листьев и порошка наперстянки);

ü 50-66 ЛЕД или 6,3 -8 КЕД (травы горицвета);

ü 120 ЛЕД или 20 КЕД (травы, листьев, цветков ландыша).

Содержание алкалоидов в траве термопсиса (в пересчете на термопсин) должно быть не менее 1,5%; в листьях чистотела (в пересчете на хелидонин) менее 0,2%.

Степень мелкости сырья

Для облегчения проникновения экстрагента и толщу растительного материала, имеющего клеточное строение, растение необходимо измельчать. В настоящее время сырье поступает в аптеку в резанно-прессованном виде, в виде брикетов (прямоугольных, круглых), гранул, в пакетах (конвертах-фильтрах), что требует индивидуального полхода при расчетах и осуществлении процесса экстракции. Чаще сырье поступает в аптеку и измельченном виде, реже – в неизмельченном (лист брусники, толокнянки, сеймы, эвкалипта). В этом случае сырье режут ножницами, толкут в ступке или измельчают с помощью приборов (кофемолки, РТ-2) до размера частиц, указанных в НД. Сырье должно быть измельчено без остатка (во избежание потерь действующих веществ).

В соответствии с ГФ лекарственное сырье измельчают до определенных размеров, например, траву тимьяна до 1 мм, листья толокнянки, брусники, слоевище ламинарии до 3 мм, побеги багульника, листья эвкалипта до 5 мм, листья мяты, соплодия ольхи, шишки ели до 10 мм, цветки липы в пределах 0,5-20 мм, листья шалфея в пределах 1-35 мм, корневища с корнями синюхи от 7 до 20 мм соответственно, траву чабреца толщиной до 0.5 мм, длиной до 15 мм. Не измельчают: плоды укропа пахучего, аниса обыкновенного, тмина, фенхеля, можжевельника, черники, жостера слабительного, шиповника, боярышника, почки березовые и сосны, лимонника и льна, цветки василька синего, ромашки аптечной. Остальное сырье рекомендуется измельчать до частиц не более 7 мм, независимо от гистологической структуры, включая чагу, столбики с рыльцами кукурузы, цветки пижмы и др. Следует помнить, что чрезмерное измельчение может привести к отрицательным последствиям:

ü вымыванию из разрушенных клеток всего содержимого, большого количества балластных веществ (ВМВ: белков, пектинов и др.), их набуханию;

ü получению мутных, плохо фильтруемых извлечений.

ü увлажнению и слеживанию сырья, затруднению проникновения экстрагента внутрь растительных клеток.

Для примочек используют лекарственное сырье с размером частиц до 2 мм и обработанное в воде при 90-95ºС. Чтобы получить прозрачное извлечение сырье освобождают от пыли, просеивают его через сито с диаметром отверстий 0,2 мм.

Режим экстрагирования

В соответствии с требованиями ГФ и другой НД настои готовят обливанием холодной водой и настаиванием на кипящей водяной бане в течение 15 мин, отвары - 30 мин. Предполагается, что поскольку температура вытяжки повышается постепенно, протеины, камедистые и пектиновые вещества успеют раствориться и продиффундировать раньше, чем свернутся и набухнут, и тем самым будет облегчена диффузия действующих веществ.

При разборе вопроса о значении продолжительности настаивания нельзя упускать из виду скорость нагревания жидкости, которая в металлических и фарфоровых инфундирках различна. При изготовлении водных извлечений объемом 1-3 л время нагревания на водяной бане необходимо увеличить: для настоев – до 25 мин и для отваров – до 40 мин.

Продолжительность охлаждения

В отечественных фармакопеях предписывается процеживать настои после полного охлаждения (не менее 45 мин). Для отваров остывание имеет меньшее значение, поэтому по ГФ процеживают горячими через 10 мин после снятия с водяной бани все отвары, кроме отваров листьев толокнянки, корневища змеевика, коры дуба и другого растительного материала, содержащего дубильные вещества, которые процеживают немедленно. Это вызвано тем, что отвары из указанных видов сырья при охлаждении особенно быстро мутнеют.

Выбор оптимального режима экстрагирования зависит от анатомо-морфологической структуры растительного сырья и химического состава содержащихся в нем действующих и сопутствуюших веществ.Водные извлечения могут быть изготовлены на кипящей водяной бане, открытом огне, путем воздействия токов высокой частоты, сжиженными газами (в промышленных условиях), в термосах, в воде очищенной, нагретой до кипения. Методом холодного экстрагирования (настаивания при комнатной температуре) изготавливают настой корней алтея, так как в сырье, кроме слизи, содержится крахмал, который при нагревании набухает, растворяется и превращается в клейстер

Из рыхлого, тонкого, ломкого сырья мягкой анатомо-гистологической структуры – листьев, трав, стеблей, цветков – обычно изготавливают водные извлечения с более мягким режимом экстрагирования – настои, которые могут быть изготовлены также из сырья с плотной анатомо-морфологической структурой, но содержащего термолабильные или летучие вещества например, эфирные масла – корневища валерианы, аира, плоды кориандра, можжевельника, тмина, фенхеля. Изготовление водных извлечений из плотного сырья (коры, корни, корневища), а также кожистых листьев толокнянки и брусники, листьев ольхи клейкой, содержащих много дубильных веществ, листьев сенны, содержащих антрагликозиды, требует более жестких условий экстракции. Из них изготавливают отвары. В ряде случаев целесообразно изготавливать отвар из некоторых трав, цветков, содержащих агликоны флавоноидов (цветков бессмертника песчаного, липы, травы череды, хвоща полевого, сушеницы топяной).

После помещения инфундирки с лекарственным сырьем на водяную баню время настаивания фиксируют после повторного закипания воды в инфундирком аппарате. По истечении времени настаивания, как уже было отмечено, инфундирку с содержимым охлаждают при комнатной температуре. Постепенное охлаждение до комнатной температуры способствует обогащению настоев высокомолекулярными веществами, которые медленно диффундируют, и некоторыми другими лекарственными веществами – сердечными гликозидами, флавоноидами и др. Более длительное настаивание при комнатной температуре увеличивает выход и балластных веществ.В процессе настаивания и охлаждения извлечения периодиче­ски перемешивают.

Нагревание имеет существенное значение для ускорения процесса экстракции и повышения выхода экстрактивных веществ извлечение. При нагревании повышается растворимость дубильных веществ, солей алкалоидов, пектиновых веществ ускоряется диффузия молекул экстрагента и экстрагируемых веществ, происходит гибель микроорганизмов.

Однако продолжительное действие высокой температуры может привести к негативным последствиям: разрушению термолабильных веществ (например, сердечных гликозидов, некоторых витаминов).

Режимы экстрагирования в зависимости от вида извлечения и его объема

Вид извлечения

Время, мин


Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 1158; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!