Физико-химическая природа действующих и сопутствующих веществ

⇐ ПредыдущаяСтр 57 из 109Следующая ⇒

Настои и отвары из сырья, содержащего алкалоиды. Большинство алкалоидов – твердые кристаллические вещества, иногда – жидкие (никотин, анабазин), без запаха, без цвета (иногда окрашенные), горького вкуса. В растениях алкалоиды находятся в связанном состоянии, главным образом в виде солей органических кислот (лимонной, щавелевой, янтарной, малоновой, уксусной), в виде таннатов, малорастворимых в воде, реже – в виде оснований. Соли алкалоидов легко растворяются в воде, а основания алкалоидов, за исключением эфедрина (1:150), пилокарпина, кофеина (1: 80), – трудно.

Большинство алкалоидов относится к разряду ядовитых и сильнодействующих веществ. Алкалоиды содержатся в траве чистотела, термопсиса, листьях красавки, белены, чая и др. Процентное содержание их в сырье обязательно регламентировано. Водные извлечения из сырья, содержащего алкалоиды, изготавливают по общим правилам изготовления настоев, используя воду очищенную, подкисленную хлористоводородной кислотой, которую добавляют (в пересчёте на водорода хлорид) в количестве, равном количеству алкалоидов для переведения их в соли, легко растворимые в воде.

При поступлении в аптеку сырья с большим содержанием алкалоидов делают перерасчет навески сырья. Если концентрация сырья не указана, настой травы термопсиса и чистотела готовят в соотношении 1:400.

Настои из сырья, содержащего сердечные гликозиды.Имеются в виду настои листьев наперстянки и травы горицвета, листьев ландыша и др. Весьма существенным моментом в технологии этой группы настоев является строгое соблюдение установленной степени измельчения, длительности настаивания и температурного режима. Сердечные гликозиды – весьма термолабильные вещества, и отклонение от установленного режима влечет за собой их расщепление до генинов, обладающих меньшей биологической активностью. Укорачивание срока охлаждения приготовленных настоев затрудняет переход в вытяжку наперстянки нерастворимого в воде дигитоксина (солюбилизируемого сапонинами), а в вытяжку горицвета–адонитоксина. Настои наперстянки и горицвета должны приготовляться из сырья, по биологической активности отвечающего требованиям ГФ. В случае более высокого валора необходимо произвести пересчет и взять сырья соответственно меньше. Сырье с меньшей биологической активностью для изготовления настоев не применяют.

Отвары из сырья, содержащего антрагликозиды. Из сырья, содержащего антрагликозиды (корневище ревеня, кора крушины, ягоды жостера, листья сенны), приготовляют отвары, поскольку форма настоя вследствие морфолого-анатомических особенностей сырья не обеспечивает полного перехода действующих веществ. Однако чрезмерное удлинение срока нагревания (свыше 30 мин) вызывает расщепление оксиметилантрахинонов. Отвары ревеня и коры крушины необходимо процеживать не более, чем через 10 мин после снятия с водяной бани, поскольку длительное охлаждение приводит к уменьшению содержания оксиметилантрахинонов. Для отвара листьев сенны необходимо полное охлаждение, чтобы избежать перехода в вытяжку смолистых веществ, оказывающих побочное действие.

Кору крушины следует применять только выдержанную не менее года в сухом месте или подвергшуюся нагреванию до 100ºС в течение 1 ч.

Отвары из сырья, содержащего сапонины. Из сырья, содержащего сапонины (корень сенеги, корень истода, корневище и корни синюхи, солодковый корень и др.), приготовляют всегда отвары. Наиболее полное извлечение сапонинов происходит при слегка щелочной реакции. В связи с этим если в отвар, например сенеги или синюхи, по прописи будет введен натрия гидрокарбонат, некоторое количество его (1 г натрия гидрокарбоната на 10 г сырья) полезно добавлять перед настаиванием.

Отвары из сырья, содержащего дубильные вещества. Из сырья, которое служит источником дубильных веществ (дубовая кора, корневище змеевика, корневище лапчатки и др.), всегда изготовляют отвары. Весьма существенное влияние на полноту извлечения дубильных веществ оказывает степень измельчения растительного материала.

Для плотных кожистых листьев, покрытых с обеих сторон толстой кутикулой, пропитанной церином (например, листья толокнянки), рациональной формой извлечения являются только отвары. При изготовлении отваров следует помнить, что растворимость дубильных веществ, особенно гидролизуемых (галлотанинов), с понижением температуры снижается, поэтому их отжимают и фильтруют в мерный цилиндр (заранее прогретый), не дожидаясь полного охлаждения, чтобы не отфильтровать осадок выделяющихся при охлаждении дубильных веществ.

Настои из сырья, содержащего эфирные масла. С целью перевода в раствор максимального количества эфирного масла настои из эфиромасличного сырья следует приготовлять в инфундирках, тщательно закрытых крышками. В равной степени не следует перемешивать содержимое инфундирки в процессе настаивания при открытой крышке и процеживать не остывшие вытяжки.

Эфирные масла содержатся в цветках ромашки аптечной, листьях мяты перечной, шалфея лекарственного, эвкалипта, плодах укропа пахучего, аниса обыкновенного, тмина, фенхеля, можжевельника, березовых и сосновых почках, траве тысячелистника, душицы, тимьяна обыкновенного, побегах багульника, шишках ели обыкновенной, корневищах аира болотного, валерианы.

Выдерживают водное извлечение в закрытом виде до полного охлаждения для максимального насыщения воды эфирным маслом.

Конденсат на крышке инфундирки, содержащий большое количество масла, следует обязательно стряхнуть в извлечение.

Настои и отвары из сырья, содержащего полисахариды слизистой природы.Эта группа водных извлечений отличается от обычных настоев и отваров высокой вязкостью, обусловленной переходом в вытяжку высокомолекулярных природных соединений – слизей. Как и за растворами камедей и крахмала, рассмотренными нами в группе растворов высокомолекулярных соединений, за этой группой извлечений издавна закрепилось название слизи (mucilagines).

Наиболее часто применяют слизь корней алтея, семян льна и подорожника большого.

Настой или слизь алтейного корня (Infusum Althaeae, Mucilago Althaeae) можно рассматривать как холодный настой (Infusa frigide parata). По старым отечественным фармакопеям, а также по фармакопеям многих других стран 5 частей изрезанного алтейного корня заливают 100 частями воды комнатной температуры и оставляют настаиваться в течение 30 мин. По указаниям отечественных фармакопеи вытяжку сливают, не выжимая остатка и не доведя ее до прописанного количества.

Исследования показали, что по фармакопейной прописи получается всего 74-77 частей настоя. Недостающая часть вытяжки прочно удерживается набухшим растительным материалом. В связи с этим, чтобы получить 100 частей настоя, необходимо соответственно увеличить количество исходных веществ в прописи. После завершения процесса экстракции сырье не отжимают, чтобы избежать попадания в водное извлечение зерен крахмала, но в этом случае извлечения получается намного меньше, чем указано в рецепте. Поэтому при расчетах пользуются не К_в, а расходным коэффициентом К_р– отношением теоретически выписанного в рецепте объема настоя корней алтея и концентрации действующих веществ к практически полученному объему и концентрации.

Так, например, если взять 5,0 г корней алтея и 100 мл воды очищенной, настоя (без отжима сырья) получится всего 77 мл. К_р для этой 5%-ной концентрации настоя будет 100: 77 = 1,3.

Если 5,0 г сырья удерживает 23 мл извлечения, следовательно, 1,0 г сырья удерживает 4,6 мл (23:5), т.е. 4.6 мл – постоянная величина, полученная по расчету: (100 мл - 77 мл): 5 = 4,6 мл и показывающая, что 1,0 г корней алтея удерживает 4,6 мл полного извлечения.

5,0 г – 77 мл

х – 100 мл х = 6,5 г сырья для получения 100 мл 5% настоя.

100 мл – 77 мл

х – 100 мл; Х= 130 мл воды для получения 100 мл настоя;

130:100= 1,3

Для получения требуемых объема и концентрации извлечения, на значение К_р, умножают и массу корней алтея, и объем экстрагента (или извлечения), выписанные в прописи рецепта. Таким образом, расходный коэффициент показывает во сколько раз следует увеличить массу сырья и объем экстрагента, чтобы получить выписанный объем водного извлечения требуемой концентрации (С).

Расходные коэффициенты для настоя корней алтея

С,%	1	2	3	4	5
К_р	1,05	1,10	1,15	1,20	1,30

Таким образом, для получение 5%-ното настоя корней алтея следует взять: 5,0 г · 1,3 = 6,5 г; воды очищенной; 100 мл · 1,3 = 130 мл.

В нормативных документах приведены значения К_р с учетом концентрации извлечения (Приказ МЗ РФ ).

Для расчета расходного коэффициента корня алтея любой концентрации используют формулу:

К_р= 100:(100-4,6 а), где

а – навеска сырья, г, для изготовления 100 мл водного извлечения необходимой концентрации.

Слизь салепа (Mucilago Salep) приготовляют в соотношении 1:100. 1 г среднекрупного порошка клубней ятрышника в сухой склянке смачивают 1 мл спирта, который зернит материал и способствует затем лучшему проникновению воды. Полученную смесь взбалтывают с 10 мл холодной воды, немедленно прибавляют 88 мл кипящей воды и взбалтывают до охлаждения жидкости.

Порошок салепа нельзя сразу обдавать кипятком, так как при этом образуются комки слизи и разбухшего крахмала (импликация), в результате чего вода не может проникнуть к склеенным частицам. Предварительное смачивание спиртом способствует вытеснению воздуха из массы, а взбалтывание с холодной водой дает возможность получить равномерную взвесь. Слизь получается гуще и равномернее, если взбалтывание производят достаточно долго (вручную 30 мин, на трясунке 15 мин). Взбалтывание до полного охлаждения (как требовалось раньше) не повышает вязкости. Слизь пропускают через марлю, после чего дают окончательно остыть. При искусственном охлаждении слизь через непродолжительное время разделяется на два слоя: нижний – студенистый и верхний – водянистый (синерезис). Приготовляют слизь только ex tempore, так как она быстро прокисает.

Слизь льняного семени (Mucilago seminis Lini) приготовляют в соотношении 1:30. Льняное семя помещают в склянку, быстро обмывают холодной водой (от пыли), после чего обдают горячей водой (температура около 95°С) и взбалтывают в течение 15 мин. Образовавшуюся слизь отделяют от семян процеживанием сквозь холст. Поскольку слизь находится в эпидермисе семенной оболочки, она извлекается быстро. Нельзя применять измельченные семена или жмых, так как при этом в слизь перейдут белковые и красящие вещества, а также продукты прогоркания жирного масла.

Слизь семян айвы (Musilago seminis Cydoniae) приготовляют в соотношении 1:50. Извлечение проводят из цельных семян (слизь находится в эпидермисе) холодной водой путем встряхивания в течение 5 мин. Раньше эту слизь готовили на розовой воде.

Слизь блошного семени (Mucilage seminis Plantaginis psyllii seu majoris) приготовляют в соотношении 1:10 путем взбалтывания семян с горячей водой или кипятком. Слизь блошного семени применяют при лечении хронических, атонических и спастических запоров. С этой же целью назначают слизь семян большого подорожника.

Величина рН среды

Этот фактор особенно важен для настоев и отваров, приготовляемых из сырья, содержащего алкалоиды. Подкисление воды способствует переводу труднорастворимых соединений алкалоидов (комплексы с дубильными веществами, соли труднорастворимых органических кислот) в легко растворимые соли алкалоидов. Подкисление серной кислотой применялось давно при изготовлении отвара хинной коры. Что касается подкисления других водных извлечений, содержащих алкалоиды, то на актуальность этого вопроса долгое время не обращали внимания. Начиная с ГФ VШ, в этот вопрос внесено уточнение и было предписано добавлять лимонную, виннокаменную кислоты или кислоту хлористоводородную, а в настоящее время только кислоту хлористоводородную (в пересчете на хлористый водород) в количестве равном количеству алкалоидов, содержащихся в навеске взятого сырья. Исключение составляет спорынья, когда применяют хлористоводородную кислоту в количестве, в 4 раза большем суммы алкалоидов, содержащейся во взятой навеске сырья.

Микробиологическая чистота лекарственного растительного сырья. В настоящее время остро стоит проблема микробиологической чистоты изготовленных лекарственных препаратов. Особенно она актуальна при изготовлении водных извлечений из отдельных видов лекарственного растительного сырья и сборов.

Лекарственное растительное сырье, поступающее в аптеку, содержит большое число жизнеспособных микробиологических клеток, попадание которых в организм может вызвать аллергию, токсикоинфекцию. Обсемененное микрофлорой сырье: листья мать-и-мачехи, трава череды и т.д.

В связи с этим установлены нормы микробиологической чистоты для лекарственного растительного сырья и жидких лекарственных препаратов из него.

Изготовление настоев и отваров складывается из следующих последовательных стадий:

ü расчет количества воды и сырья;

ü измельчение растительного лекарственного сырья и его просеивание;

ü настаивание сырья с водой;

ü процеживание и отжим сырья;

ü доведение водой до указанного объема вытяжки;

ü добавление лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами;

ü упаковка и оформление к отпуску;

ü оценка качества настоев и отваров.

Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 727; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 52 53 54 55 565758 59 60 61 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!