Препараты, влияющие на инсулинорезистентность
1. Бигуаниды
2. Тиазолидиндионы (глитазоны)
Препараты, стимулирующие выработку эндогенного инсулина
1. Препараты производные сульфонилмочевины
2. Регуляторы прандиальной секреции инсулина (глиниды)
3. Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1)
4. Ингибиторы фермента дипептидтилпептидазы-4 (ДПП-4)
Препараты, нарушающие всасывание углеводов в кишечнике
1. Ингибиторы α-гликозидазы
Ниже представлены характеристики препаратов, механизм сахароснижающего действия, побочные эффекты, показания и противопоказания к их использованию
Список медикаментозных препаратов, используемых в лечении сахарного диабета 2 типа.
Препараты, влияющие на инсулинорезистентность
1. Бигуаниды
| Международное название | Коммерческие названия | Содержание активного вещества в 1 таблетке (мг) | Максимальная суточная доза (мг) | Примечание | |
| 1. | Метформин | Сиофор | 500; 850; 1000 | 3000 |
|
| Глюкофаж | 500; 850; 1000 | ||||
| Багомет | 500; 850 | ||||
| Глиформин | 250; 500; 850; 1000 | ||||
| Глиформина таблетки | 250 | ||||
| Метфогамма | 500; 850; 1000 | ||||
| Метформин | 500 | ||||
| Метформин-Рихтер | 500; 850 | ||||
| Метоспанин | 500 | ||||
| Стацид | 500; 850 | ||||
| НовоФормин | 500; 850 | ||||
| Форметин | 500; 850; 1000 | ||||
| Софамет | 500; 850 | ||||
| Ланжерин | 500; 850; 1000 | ||||
| 2. | Метформин пролонгированного действия | Глюкофаж лонг | 500 | 2000 |
2. Тиазолидиндионы (глитазоны)
| Международное название | Коммерческие названия | Содержание активного вещества в 1 таблетке (мг) | Максимальная суточная доза (мг) | Примечание | |||
| 1.
| Пиоглитазон | Актос | 15; 30; 45 | 45 |
| ||
| Диаб-Норм | 15; 30 | ||||||
| Пиоглар | 15; 30; 45 | ||||||
| Пиоглит | 15; 30 | ||||||
| Амальвия | 15; 30 | ||||||
| Астрозон | 30 | ||||||
| Диаглитазон | 15; 30; 45 | ||||||
| 2. | Росиглитазон | Авандия | 1; 2; 4; 8 | 8 | Применение препарата запрещено в ЕС | ||
| Роглит | 2; 4; 8 |
Препараты, стимулирующие выработку эндогенного инсулина
1. Препараты производные сульфонилмочевины
| Международное название | Коммерческие названия | Содержание активного вещества в 1 таблетке (мг) | Максимальная суточная доза (мг) | Примечание | |||
| 1. | Глибенкламид | Манинил | 5 | 20 |
| ||
| Глибенкламид | 5 | ||||||
| Глибенкламида таблетки | 5 | ||||||
| 2. | Глибенкламид микронизированный | Манинил | 1,75; 3,5 | 14 | |||
| 3. | Гликлазид | Глидиаб | 80 | 320 |
| ||
| Гликлазид-АКОС | 80 | ||||||
| Диабефарм | 80 | ||||||
| Диабефарм | 80 | ||||||
| Диатика | 80 | ||||||
| Диабинакс | 20; 40; 80 | ||||||
| 4. | Гликлазид модифицируемого высвобождения | Диабетон МВ | 30; 60 | 120 |
| ||
| Глидиаб МВ | 30 | ||||||
| Диабефарм МВ | 30 | ||||||
| Гликлада | 30 | ||||||
| Диабеталонг | 30 | ||||||
| 5. | Гликвидон | Глюренорм | 30 | 180 | |||
| 6. | Глипизид с контролируемым высвобождением | Глибенез ретард | 5; 10 | 20 | |||
| 7.
| Глимепирид | Амарил | 1; 2; 3; 4 | 8 |
| ||
| Глемаз | 4 | ||||||
| Глюмедекс | 2 | ||||||
| Меглимид | 1; 2; 3; 4; 6 | ||||||
| Глимепирид | 2; 3 | ||||||
| Глимепирид-ТЕВА | 1; 2; 3 |
2. Регуляторы прандиальной секреции инсулина (глиниды)
| Международное название | Коммерческие названия | Содержание активного вещества в 1 таблетке (мг) | Максимальная суточная доза (мг) | Примечание | |
| 1. | Репаглинид | НовоНорм | 0,5; 1; 2 | 16 | |
| 2. | Натеглинид | Старликс | 60; 120; 180 | 480 |
3. Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1)
(Препараты выпускаются в инъекторах для подкожных инъекций)
| Международное название | Коммерческие названия | Содержание активного вещества в 1 инъекции (мкг) | Максимальная суточная доза (мкг) | Примечание | |
| 1. | Эксенатид | Баета | 5; 10 | 20 мкг | |
| 2. | Лираглютид | Виктоза | 600; 1200; 1800 | 1800 |
4. Ингибиторы фермента дипептидтилпептидазы-4 (ДПП-4)
| Международное название | Коммерческие названия | Содержание активного вещества в 1 таблетке (мг) | Максимальная суточная доза (мг) | Примечание | |
| 1. | Ситаглиптин | Янувия | 25; 50; 100 | 100 | |
| 2. | Вилдаглиптин | Галвус | 50 | 100 | |
| 3. | Саксаглиптин | Онглиза | 2,5; 5 | 5 | |
| 4. | Линаглиптин | Тражента | 5 | 5 |
|
|
|
Препараты, нарушающие всасывание углеводов в кишечнике
1. Ингибиторы α-гликозидазы
| Международное название | Коммерческие названия | Содержание активного вещества в 1 таблетке (мг) | Максимальная суточная доза (мг) | Примечание | |
| 1. | Акарбоза | Глюкобай | 50; 100 | 300 |
Комбинированные препараты (содержат 2 различных препарата)
| Международное название | Коммерческие названия | Содержание активного вещества в 1 таблетке (мг) | Примечание | |
| 1. | Метформин+Глибенкламид | Глибомет | 400+2,5 | При применении комбинированных препаратов превышение суточной дозы каждого из препаратов не допускается
Применение Росиглитазона запрещено в ЕС и значительно ограничено в США
|
| Глюкованс | 500+2,5 500+2,5 | |||
| Багомет Плюс | 500+2,5 | |||
| 2. | Метформин+Гликлазид | Глимекомб | 400+80 | |
| 4. | Метформин+Вилдаглиптин | Галвус Мет | 500+50 850+50 1000+50 | |
| 5. | Метформин+Ситаглиптин | Янумет | 500+50 850+50 1000+50 | |
| 6. | Метформин+Росиглитазон | Авандамет | 500+1 500+2 1000+2 100+4 | |
| 7. | Глимепирид+Росиглитазон | Авандаглим | 4+4, 8+4 |
Препараты, влияющие на инсулинорезистентность
|
|
|
БИГУАНИДЫ
Бигуаниды в настоящее время являются препаратами первой линии при лечении впервые выявленного сахарного диабета в сочетании с ожирением.
Основной механизм действия бигуанидов активация 5'АМФ-активируемой протеинкиназы, что приводит к следующим биологическим эффектам:
· Повышение чувствительности периферических тканей к инсулину
· Снижение продукции глюкозы печенью
Устранение инсулинорезистентности сопровождается улучшением липидного спектра, нормализацией уровня холестерина, улучшением реологических свойств крови, что определяет ангиопротективный эффект бигуанидов.
Бигуаниды замедляют эвакуацию пищи из желудка, снижают аппетит, способствуют потере веса.
Важным достоинством препаратов является низкий риск развития гипогликемических состояний на фоне их использования, поскольку они не оказывают стимулирующего действия на секрецию инсулина.
Побочные эффекты бигуанидов связаны с их способностью стимулировать анаэробный гликолиз, что создает риск развития лактатацидоза.
Следует отметить, что в клинической практике это осложнение встречается очень редко. Тем не менее, выраженная гипоксия любой этиологии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, анемия и пр.) являются противопоказаниями для применения бигуанидов. Учитывая, что утилизация алкоголя в организме также приводит к накоплению лактата, сочетание приема бигуанидов с употреблением алкоголя недопустимо также из-за риска развития лактат-ацидоза.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, диарея, постоянный металлический привкус во рту – обычно выражены умеренно и не являются основанием для отмены препаратов. Появление этих симптомов требует лишь проведения коррекции дозы.
При снижении СКФ ниже 60 мл/мин применять эти препараты нельзя
Тиазолидиндионы (глитазоны)
Тиазолидиндионы (глитазоны) это сравнительно новая группа препаратов, которая активно внедряется в клиническую практику в последние десятилетия.
Основной механизм действия данной группы препаратов – повышение активности ядерных рецепторов PPRAγ (гамма-рецепторы, активируемые пролифераторами пероксисом), что в итоге приводит к повышению чувствительности тканей к инсулину. Эти рецепторы имеются во всех тканях организма.
Тиазолидиндионы, активируя PPRAγ-рецепторы, регулируют в клетке экспрессию генов, кодирующих синтез белков, регулирующих метаболизм белков, липидов и углеводов, а также активность транспортеров глюкозы (GLUT-4).
Результатом этих влияний является подавление глюконеогенеза в печени, повышение чувствительности тканей к инсулину, улучшение липидного профиля – снижение уровня триглицеридов и повышение уровня липопротеидов высокой плотности (ЛПВП)
Побочные эффекты препаратов этой группы
1. задержка жидкости, склонность к развитию отеков, усиление симптомов сердечной недостаточности
2. Гепатотоксичность
3. Анемия
4. Отрицательное влияние на метаболизм костной ткани, склонность к прогрессированию остеохондроза
Противопоказания к применению:
1. Недостаточность кровообращения
2. Патология печени, повышение уровня трансаминаз в 2,5 и более раз выше верхней границы нормы
3. Анемия
4. Указания на наличие остеопороза в анамнезе
5. Сахарный диабет 1 типа;
6. Диабетический кетоацидоз;
7. Беременность;
8. Период грудного вскармливания;
9. Детский возраст до 18 лет;
В любом случае при использовании препаратов этой группы требуется постоянный динамический контроль за состоянием пациента, за лабораторными показателями, отражающими функциональное состояние печени, кроветворной системы, метаболизма кальция и костной ткани.
Учитывая возможность розиглитазона неблагоприятно влиять на прогрессирование сердечной недостаточности, применение препарата у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы ограничено.
Дата добавления: 2020-04-25; просмотров: 139; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!