Классификация адреномиметиков

Адреномиметики:

1. Прямые - взаимодействуют с адренорецепторами:

- α и β - адреномиметики

- α – адреномиметики

- β – адреномиметики

2.Непрямые - действуют на уровне синаптической мембраны, способствуя выходу медиатора в синаптическую щель.

Эфедрин (в настоящее время применяется ограничено при гипотензивных состояниях и в качестве сердечного блока)

α и β - адреномиметики

α₁, α₂, β₁, β₂ – адреномиметики.

Препараты: Адреналин, Фенилпропаноламин (Тримекс).

Показания к применению:

- коллапс

- анафилактический шок

- сердечный блок и остановка сердца

- острый ренит

- ожирение (Тримекс)

α₁, α₂, β₁, – адреномиметики.

Препараты: Норадреналин

Показания к применению:

- коллапс

- шок

α – адреномиметики

α₁ – адреномиметики.

Препараты: Мезатон, Фенатол, Мидодрин (Гутрон)

Показания к применению:

- коллапс

- гипертоническая болезнь

- острые рениты

α₂ – адреномиметики. Местные.

Препараты: Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Ксилометазолин (Галазолин, Ксимелин, Отривин), Оксиметазолин (Назол, Африн, Називин)

Показания к применению:

- острые рениты

α₂ – адреномиметики. Центральные.

Препараты: Клонидин (Клофелин, Гемитон), Гуанфацин (Эстулик), Метилдофа (Допегид)

Показания к применению:

- артериальные гипертензии

β – адреномиметики

β₁, β₂ – адреномиметики.

Препараты: Изопреналин (Изадрин, Новодрин, Эуспиран), Орципреналин (Алупент, Астмопент).

Показания к применению:

- брадиаритмии

- бронхиальная астма

β₁ – адреномиметики.

Препараты: Добутамин (Добутрекс), Преналтерон, Бутопамин, Денопамин.

Показания к применению:

- брадиаритмии

- острая сердечная недостаточность

β₂ – адреномиметики.

Препараты: Фенотерол (Беротек, Партусистен), Сальбутамол (Вентолин, Волмакс), Формотерол (Оксис, Форадил), Сальметерол (Серевент, Сальметер), Ритодрин.

Показания к применению:

- бронхиальная астма

- преждевременные роды

Классификация адреноблокаторов

Адреноблокаторы — химические вещества, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов. По типам адренорецепторов различают: альфа- и бета- адреноблокаторы (Схема 3.4.2.1.).

Схема 3.4.2.1. Классификация адреноблокаторов

α₁, α₂ –  адреноблокаторы.

Снижают тонус мелких и средних артерий, повышают внутриорганный кровоток, снижают системное артериальное давление (кратковременно и непостоянно).

Препараты: Фентоламин, Тропафен, Пирроксан, Дигидроэрготамин. Дигидроэрготоксин.

Показания к применению:

- заболевания связанные с нарушением периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, недостаточность мозгового кровообращения)

- шок

Побочные эффекты:

- тахикардия

- гипотония

- непостоянство эффекта

α₁- адреноблокаторы.

Снижают системное сосудистое сопротивление; вызывают обратное развитие гипертрофии миокарда; нормализуют липидный состав крови: снижают количество липопротеинов низкой плотности и повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности; блокада α₁- адренорецепторов снижает тонус гладких мышц шейки мочевого пузыря и простаты.

Препараты: Прозазин (Минипресс, Адверзутен, Прольпрессин), Доксазозин (Кардура, Камирен, Тонокардин), Теразозин (Корнам, Сегетиз, Хайтрин), Альфузозин (Дальфаз), Тамсулозин (Омник), Урапидил (Эбрантил).

Показания к применению:

- артериальные гипертензии

- аденома простаты

Побочные эффекты:

- эффект «первой дозы»

- тахикардия

- отёчность

- синдром отмены

- слабость

α₂ –  адреноблокаторы.

В терапевтических дозах блокируют преимущественно пресинаптические α₂ –  рецепторы, что приводит к активации адренергических систем в ЦНС и усиливает кровенаполнение органов малого таза.

Препараты: Иохимбин (Иохимбин - Шпигель).

Показания к применению:

- психогенная и функциональная импотенция

Побочные эффекты:

- возбуждение

- головная боль

- тремор рук

- головокружение

- гипотония

- тахикардия

 

3.4.3. Характеристика основных β – адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы составляют группу препаратов, специфически блокирующих эффекты стимуляции бета-адренореактивных систем организма. Поскольку бета-адренорецепторы преимущественно представлены в сердце, бронхах, легко прогнозируются эффекты препаратов, включенных в эту группу (антиаритмический, антиангинальный, гипотензивный, бронхоконстрикторный и др.) и показания к их применению. Основные фармакологические свойства β – адреноблокаторов приведены в таблице 3.4.2.1.

Таблица 3.4.2.1.

Основные фармакологические свойства β – адреноблокаторов

Сердечно-сосудистая система	- Уменьшают симпатическое влияние и приводят к снижению силы и частоты сердечных сокращений и, следовательно, потребности сердца в кислороде; - временно повышают тонус периферических сосудов.
ЦНС	Обладают транквилизирующим действием, устраняют симптомы тревожности.
Почки	Снижают синтез и выделение ренина юкстагломерулярным аппаратом.
Кровь	- Угнетают агрегацию тромбоцитов - способствуют усилению отдачи эритроцитами кислорода ишемизированным тканям.

 

Неселективные β – адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.

- Пропранолол (Индерал, Анаприлин, Обзидан) – обладают мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью;

- Надолол (Коргард) – обладает длительным действием, улучшает функциональное состояние почек;

- Соталол (Соталекс, Сотагексал, Дароб) – обладет так же свойствами антиаритмика;

- Тимолол (Апо-тимол) – наиболее эффективен при лечении глаукомы.

Неселективные β – адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.

- Пиндолол (Вискен, Апо-пиндол) – вследствие выраженной симпатической активности не повышает выживаемости больных;

- Алпренолол (Аптин) – обладает короткой продолжительностью действия;

- Окспренолол (Тразикор);

- Бопиндол (Сандонорм) – обладает длительным эффектом.

Кардиоселективные β – адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.

- Атенолол (Тенормин, Атенобене. Бетакард, Тенолол, Унилок, Принорм) – используют при лечении гипертонии, обладают длительным действием и высокой селективностью;

- Метопролол (Корвитол, Беталок, Вазокардин, Селокен, Метогексал) – наиболее часто используются для лечения сердечной недостаточности, обладают быстрым гипотензивным действием (в течение 15 минут);

- Бетаксолол (Лоркен) – обладет длительным действием;

- Бисопролол (Конкор);

- Талинолол (Корданум) – обладает мембраностабилизирующим активностью.

Кардиоселективные β – адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.

- Ацебутолол (Сектраль, Ацекор).

 β – адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью без собственной симпатомиметической активности.

- Карведилол – неселективный β – блокатор, вазодилятирующий эффект связан с блокадой α₁ – адренорецепторов; является эффективным средством для лечения гипертонии и сердечной недостаточности;

- Небиволол (Небилет) – обладает наиболее высокой селективностью и прямым вазодилятирующим действием, связанным с активацией выработки эндотелием сосудов оксида азота; обладает длительным эффектом и наибольшей безопасностью среди β – блокаторов, в отличие от других препаратов данного класса не снижает толерантности к физическим нагрузкам; является одним из наиболее эффективным антигипертензивных и антиангинальных средств.

β – адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью с собственной симпатомиметической активностью.

- Целипролол (Селектол) – кардиоселективный β – блокатор, вазодилятирующий эффект связан с активацией β₂ – адренорецепторов.

3.4.4. Основные показания к применению  и побочные эффекты β – адреноблокаторов

Основные показания к применению β – адреноблокаторов

- Артериальная гипертензия

- Стенокардия

- Инфаркт миокарда

- Нарушение ритма сердца

- Хроническая сердечная недостаточность

Основные побочные эффекты β – адреноблокаторов

1. Обусловленные блокадой β₂ – адренорецепторов:

- бронхоспазм

- повышение тонуса периферических сосудов

- гиперкликемия

- повышение уровня холестерина в крови

2. Обусловленные блокадой β₁ – адренорецепторов:

- атриовентрикулярная блокада

- сердечная недостаточность

3. Обусловленные блокадой β₁ и  β₂ – адренорецепторов:

- влияние на ЦНС (только у липидорастворимых препаратов) - нарушение сна, депрессия

- гипертензия

- импотенция (кроме Нибелета)

- синдром отмены

Симпатолитики – лекарственные средства, блокирующие передачу нервных импульсов в адренергических синапсах. Относятся к непрямым адренолитикам. Они истощают запасы медиатора и (или) препятствуют выходу его в синаптическую щель.

Вот некоторые препараты этой группы:

- Резерпин

- Гуанетидин (Октадин, Исмелин, Изобарин)

- Бретилий (Орнид)

- Гипертоническая болезнь (редко)

- Аритмии (Бретилий)

Самоподготовка

Вопросы для самоподготовки

1. Какие эффекты связаны с возбуждением альфа-адренорецепторов: сужение кровеносных сосудов, расширение кровеносных сосудов, сокращение мышц бронхов, расслабление мышц бронхов, сужение зрачков, расширение зрачков?

2. Какие эффекты наблюдаются при действии бета – адреномиметиков: тахикардия, брадикардия, спазм бронхов, расслабление мышц бронхов, сужение кровеносных сосудов, расширение кровеносных сосудов?

3. Какое действие оказывает резерпин: снижение артериального давления, повышение артериального давления, снижение секреции пищеварительных желез, повышение секреции пищеварительных желез, возбуждение центральной нервной системы, успокаивающий эффект.

4. В аннотации к препарату сказано, что он способен сужать кровеносные сосуды, повышать артериальное давление, усиливать работу сердца, снижать тонус бронхиальных мышц. Препарат повышает обменные процессы и уровень сахара в крови. Применяется при аллергических реакциях, шоке, коллапсе, для купирования острого приступа бронхиальной астмы и при остановке сердца. Определите что это за препарат. Дайте его фармакологическую характеристику.

5. В аптеке имеются лекарственные препараты, содержащие эфедрин гидрохлорид.

Вопросы:

1. Назовите эти лекарственные препараты.

2. Укажите фармакологическую группу.

3. Объясните механизм действия.

4. Укажите применение лекарственных препаратов.

  6. Установите соответствие по принципу «вопрос – правильный ответ»:

 

1. Резерпин 2. Адреналина гидрохлорид 3. Изадрин 4. Эфедрина гидрохлорид 5. Нафтизин 6. Анаприлин 7. Сальбутамол 8. Мезатон 9. Атенолол 10. Фентоламин

1. Применяется для лечения гипертонической болезни, оказывает седативное действие. 2. Применяется в основном для лечения ринита. 3. Применяется при тахикардии, стенокардии и гипертонической болезни. 4. Применяется для лечения и купирования приступов бронхиальной астмы. 5. Применяется при шоке, коллапсе, бронхиальной астме, остановке сердца, аллергических реакциях, для продления действия анестезирующих средств. 6. Применяется для повышения артериального давления и местно при ринитах. 7. Применяется в качестве бронхолитика, иногда – для повышения артериального давления, эффективен при насморке. 8. Применяется при нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно).

 

ДОФАМИНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА

 

В данном разделе мы рассмотрим локализацию, функции дофаминовых рецепторов, а так же классификацию и применение дофаминомиметиков.

 По окончании изучения раздела «Дофаминергическая система» вы должны знать:

1. Назовите основные побочные действия прямых дофаминомиметиков.

2. Дайте полную фармакологическую характеристику препарата Бромокриптин. К какой группе он относится.

3. Перечислите лекарственные средства, являющиеся дофаминолитиками периферического действия.

4. В каких случая применяются дофаминолитики центрального действия?

5. Перечислите места локализации дофаминовых рецепторов в организме.

6. Назовите основную функцию дофаминовых рецепторов.

 

---

Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 572; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

---

---

Мы поможем в написании ваших работ!