Классификация холинергических средств
Холинергические средства делятся на:
- холиномиметики которые в свою очередь делятся на прямые и непрямые;
- холинолитики.
Прямые холиномиметики:
- М- и N -холиномиметики
- Ацетилхолин
- Карбахолин
2. М-холиномиметики
- Пилокарпин
- Ацеклидин
3. N -холиномиметики
- Цитизин
- Лобелин
Непрямые холиномиметики:
1. ингибиторы холинэстераз, которые являются обратимыми и необратимыми
2. стимуляторы высвобождения ацетилхолина
Основные препараты холиномиметиков
Холиномиметики – лекарственные средства, стимулирующие холинорецепторы, т. е. функционально активные макромолекулы, чувствительные к медиатору ацетилхолину, выделяемому холинергическими нервными волокнами.
М – холиномиметики.
Стимуляция М – холинорецепторов приводит к усилению перистальтики ЖКТ, сокращению матки и мочевого пузыря, сокращению радиальной мышцы радужки глаза, что способствует снижению внутриглазного давления.
Препараты: Пилокарпин (Изоптокарпин, Пилогель) – применяются только местно; Ациклидин (Глаудин).
Показания к применению:
- послеоперационная и нейрогенная атония кишечника и мочевого пузыря
- глаукома
Побочные эффекты:
- диарея
- боли в области живота
- повышенная саливация
- брадикардия
- бронхоспазм
- спазм аккомодации
N – холиномиметики.
Стимулируют N – холинорецепторы синокаротидных клубочков и вегетативных ганглиев, что сопровождается рефлекторным повышением активности дыхательного центра и усилением ганглионарной проводимости.
|
|
|
Препараты: Цитизин (Цититон, Табекс); Лобелин (Лобесил); Анабазин (Галибазил).
Показания к применению:
- рефлекторный дыхательный аналептик (Цититон, Лобелин)
- отвыкание от курения (Табекс, Лобесил)
- электротравмы
- отравление углекислым газом
Побочные эффекты:
- тошнота
- головная боль
- повышение артериального давления
Обратимые ингибиторы холинэстеразы.
Блокада холинэстераз приводит к накоплению ацетилхолина в обоасти М- и N-холинорецепторов.
Препараты: Физостигмин (Эзирин); Галантамин (Нивалин); Прозерин (Неостигмин); Пиридостигмин (Калимин, Местион).
Показания к применению:
- глаукома
- послеоперационная и нейрогенная атония кишечника и мочевого пузыря
- миастения
- периферические параличи
- восстановительный период после нейроинфекций.
Побочные эффекты:
- диарея
- боли в области живота
- повышенная саливация
- брадикардия
- бронхоспазм
- спазм аккомодации
Необратимые ингибиторы холинэстеразы.
Препараты: Армин.
Показания к применению: глаукома.
Стимуляторы высвобождения ацетилхолина.
Усиливают освобождение эндогенного ацетилхолина (из нервных окончаний мезентериального сплетения), что увеличивает моторику желудочно-кишечного тракта.
|
|
|
Препараты: Цизаприд (Перистил, Цисан, Координакс); Церулитед.
Показания к применению:
- парез желудка различной этиологии
- диспепсические явления
- хронический запор
Побочные эффекты:
- диарея
- боли в животе
- брадикардия
М – холинолитики
К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон. Они подразделяются на неселективные, селективные и несистемные м-холинолитики.
Неселективные М – холинолитики.
Блокируют все М – холинорецепторы, что приводит к снижению тонуса гладких мышц желудочно-кишечного тракта, мочеточников, мочевого пузыря, матки, бронхов; уменьшают секрецию экзокринных желез (слюнных, бронхиальных, пищеварительных и др.); в сердце вызывают повышение автоматизма и проводимости.
Препараты: Атропин, Скополамин (Гиосцин), Гоматропин, Метацин, Прифиний (Рибал).
Показания к применению:
- язвенная болезнь желудка
- печеночная, почечная и кишечная колики
- брадиаритмии
- премедикация перед общей анестезией
- диагностика в офтальмологии
- отравление фосфорно-органическими соединениями
|
|
|
Побочные эффекты:
- возбуждение
- головокружение
- мидриаз и паралич аккомодации
- тахикардия
- запор
- сухость во рту
Селективные М – холинолитики.
Угнетают образование и выделение соляной кислоты в желудке.
Препараты: Пирензапин (Гастроцепин, Гастрозепин).
Показания к применению: язвенная болезнь.
Побочные эффекты: сухость во рту.
Несистемные М – холинолитики.
Более активны в отношении М – холинорецепторов бронхов; применяются ингаляционно, в общий кровоток практически не попадают.
Препараты: Ипратропиум (Атровент); Тровентол (Трувент); Окситропиум.
Показания к применению: бронхиальная астма.
Побочные эффекты: сухость во рту.
N – холинолитики
Никотинчувствительные холинорецепторы обладающие способностью экранировать рецепторы и препятствовать их возбуждению ацетилхолином.
Ганглиоблокаторы длительного действия .
При блокаде симпатических и парасимпатических ганглиев уменьшается поток импульсов от ЦНС к периферическим тканям, что приводит к снижению тонуса сосудов, перистальтики кишечника, продукции экзокринных желёз и т.д.
Препараты: Бензогексоний (Гексоний); Димеколин; Пирилин.
Показания к применению:
|
|
|
- отек лёгкого
- гипертонический криз
- управляемая гипотония.
Побочные эффекты:
- ортостатический коллапс
- тахикардия
- атония кишечника и мочевого пузыря.
Ганглиоблокаторы средней продолжительности действия .
Препараты: Пентамин (Азаметониум).
Показания к применению и побочные эффекты те же.
Антидеполяризующие миорелаксанты.
Нарушение проведения импульсов в нервно-мышечной пластине вследствие блокады (деполяризующие миорелаксанты) или стойкой деполяризации N – холинорецепторов скелетных мышц.
Препараты: Тубокурарин; Диплацин; Атракурий (Тракриум); Мивакурий (Мивакрон); Ардуан (Пипекуроний); Мелликтин.
Показания к применению:
- миорелаксация при хирургических вмешательствах и диагностических мероприятиях
- болезнь Паркинсона (только Мелликтин).
Побочные эффекты: нервно – мышечный блок.
Деполяризующие миорелаксанты.
Препараты: Дитилин.
Самоподготовка
Вопросы для самоподготовки
1. Определите препарат по следующей характеристике: вызывает сужение зрачков, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, применяется в основном в глазной практике.
2. Употребление какого растения может вызвать симптомы: расширенные зрачки, частый пульс, сухость во рту, затрудненной глотание и мочеиспускание, беспокойное поведение, хриплость голоса, жажда и затрудненная речь?
3. Определите препарат и его фармакологическую группу по следующей характеристике: блокирует нервно – мышечную передачу и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Применяется во время хирургических операций. При его передозировке в качестве антагонистов используют антихолинэстеразные вещества. В качестве побочного явления возможно снижение артериального давления.
Ситуационные задачи
1. В отделение больницы доставили больного с жалобами на острую боль в животе, понос, рвоту, нарушение зрения, затрудненной дыхание, резкое потоотделение. При осмотре врачом отмечено урежение частоты пульса, сужение зрачков, снижение АД ниже нормы. Больной сообщил, что накануне употреблял в пищу жареные грибы.
Вопросы:
- каким веществом, предположительно, произошло отравление
- назовите фармакологическую группу
- меры помощи
- фармакологические антагонисты
- использование лекарственных препаратов данной группы в медицине.
2. Ребенок случайно выпил флакон глазных капель. Через несколько минут он начал жаловаться на сухость во рту, жажду, затруднение при глотании. Он был многословен, возбужден, потом потерял сознание. Зрачки резко расширены, кожа и слизистые сухие.
Вопросы:
- какой препарат мог вызвать отравление
- к какой фармакологической группе относится препарат
- назовите антагонист
- с какой целью препарат применяется в глазной практике
- перечислите побочные эффекты, характерные для этого препарата
3. В аптеке имеются лекарственные препараты Беллалгин, Бекарбон, Бесалол.
Вопросы:
- назовите лекарственное сырьё – источник получения препаратов
- назовите механизм действия и показания к применению
- назовите осложнения, возникающие при применении лекарственных препаратов.
АДРЕНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА
После изучения раздела «Адренергическая система» вы должны знать:
1. Передача нервного импульса в адренергических синапсах.
2. Классификация и локализация адренорецепторов.
3. Адреномиметики прямого и непрямого действия.
4. Фармакологические эффекты, применение в медицине.
5. Действие на сердечнососудистую систему.
6. Неселективные и селективные адренергические средства.
Адреномиметики являются производными фенилалкилмина или имидазола.
Фармакологическое действие адреномиметиков во многом аналогично эффектам раздражения постганглионарных волокон симпатических нервов.
Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 471; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!