Дозирование лекарственных средств
Выбор оптимальной для конкретного больного дозы лекарственного средства и режима приема – весьма ответственная задача. Для её выполнения необходимо знать принципы дозирования лекарств и их характеристики (Таблица 2.4.1.). Но не менее важно при определении дозы лекарственного средства ориентироваться на условия, влияющие на фармакодинамику лекарственных веществ (Схема 2.4.1.).
Схема 2.4.1. Условия, влияющие на фармакодинамику лекарственных веществ.
Таблица 2.4.1.
Дозирование лекарственных средств и характеристика доз
| Доза – количество лекарственного вещества, оказывающее необходимое (с точки зрения терапии заболевания) воздействие на организм. | |||
| Разовая | Количество лекарственного средства, предназначенного на один прием | ||
| Суточная | Количество лекарственного средства, которое больной должен получить за одни сутки | ||
| Курсовая | Количество лекарственного средства за весь период лечения | ||
| Ударная | Первая доза, превышающая последующие дозы, позволяющая быстро создать высокую концентрацию лекарственных веществ в организме | ||
| Минимальная | Количество лекарственного средства, при котором начинает появляться его действие | ||
| Лечебная (терапевтическая) | Количество лекарственного средства, которое у большинства больных (не менее 50%) оказывает необходимое терапевтическое действие, не вызывая при этом патологических отклонений в жизнедеятельности организма | ||
| Токсическая | Количество лекарственного средства, которое вызывает опасное для организма эффекты | ||
| Смертельная | Количество лекарственного средства, способное вызвать смерть больного | ||
| Опасность передозировки зависит от широты терапевтического действия лекарственного средства, которую определяют в экспериментах на животных. Широта терапевтического действия – это диапазон доз от минимальной терапевтической до максимальной терапевтической (минимальной токсической) доз.
| |||
Виды фармакотерапии
В зависимости от дозы и условий, влияющих на фармакодинамику лекарственных средств выделяют следующие виды фармакотерапии:
Ø симптоматическая
Ø патогенетическая
Ø заместительная
Ø этиотропная
Медицина прошлого не знала истинных причин заболеваний, их патогенеза; единственно доступным для наблюдения были внешние, конечные проявления – симптомы болезни. Усилия врачей были направлены на поиск лекарств, временно устраняющих тот или иной симптом. Подобные средства получили название симптоматических, а назначение их – симптоматической терапии.
Поскольку в организме все взаимосвязано, одна причина может порождать несколько следствий, каждое из которых может стать причиной ряда вторичных патологических симптомов болезни. Стратегической целью патогенетической терапии является подавление механизмов развития болезни.
|
|
|
Фактически понятным вариантом патогенетической терапии является назначение естественных и синтетических биогенных стимуляторов, возмещающих их дефицит в организме человека. Такую терапию называют заместительной.
Однако идеалом фармакотерапии является возможность устранения причины заболевания. Хотя медицина вооружена не многими этиотропными лекарственными средствами, роль их в медицине исключительна. Назначение таких лекарственных препаратов называется – этиотропной терапией.
Виды взаимодействия лекарственных средств
Существует несколько видов взаимодействия лекарственных веществ и средств в организме человека при одновременном приеме двух и более лекарственных препаратов. Мы рассмотрим фармацевтическое (Схема 2.5.1.) и фармакологическое взаимодействия лекарств. Причем фармакологическое взаимодействие лекарств делиться на фармакокинетикое (Таблица 2.5.2.) и фармакодинамическое (Таблица 2.5.3.) взаимодействие.
|
|
|
Схема 2.5.1. Сочетанное применение лекарственных средств.
Таблица 2.5.2.
Фармакокинетическое взаимодействия лекарственных средств
| Тип взаимодействия | Его характеристика |
| При всасывании лекарств | Лекарственное вещество может оказывать влияние на всасывание другого лекарства, изменяя pH среды или скорость продвижения содержимого в желудке и кишечнике. Нарушается всасывание в трёх случаях: - когда препарат связывается или становиться нерастворимым под влиянием другого лекарства - когда происходит образование нерастворимых комплексов - когда лекарственное вещество может изменить скорость всасывания другого лекарства при парентеральном введении. |
| При транспорте лекарств | Лекарственные вещества могут способствовать или препятствовать связыванию с белком-носителем в крови другого лекарства. Если препарат обладает большим сродством к альбуминам, то он может вытеснить ранее принятое лекарство из комплекса с белком, повысив в крови активную концентрацию последнего. |
| При биотрансформации лекарств | Лекарственные вещества могут ускорять (барбитураты) и замедлять (циметидин) скорость окисления других лекарств в печени. |
| При выведении лекарств | Изменение pH мочи лекарственными средствами может приводить к снижению или увеличению выведения других препаратов. |
|
|
|
Таблица 2.5.3.
Фармакодинамическое взаимодействия лекарственных средств
| Тип взаимодействия | Его характеристика |
| На уровне рецепторов | Одновременное назначение миметиков и блокаторов: при отравлении М-холиномиметиками (мухомор) вводятся М-холиноблокаторы (атропин). |
| На уровне ферментов | При отравлении холиноблокаторами - холиномиметиками не эффективны, назначают антихолинэстеразные препарарты |
| На уровне органов, систем органов и целого организма | Нельзя одновременно назначать препараты разжижающие мокроту и противокашлевые лекарственные средства, т.к. они блокируют действия друг друга. |
Действие лекарственных средств на организм может быть различным в зависимости от определенных факторов (Таблица 2.5.4.).
Таблица 2.5.4.
Зависимость действия лекарственных средств от особенностей организма
| Фактор | Характеристика |
| Возраст | Дети. В жизни ребенка выделяется несколько периодов, во время которых фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств имеют свои специфические особенности, обусловленные недостаточностью многих ферментных систем, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием центральной нервной системы: это возрасты до 1 года, от 1 до 3 лет, от 3 до 6 лет. У детей старше 6 лет основные фармакологические параметры мало чем отличаются от параметров взрослых. Пожилые. У пожилых людей изменения фармакокинетики и фармакодинамики связаны со старением органов, замедлением обменных процессов и одновременным развитием нескольких заболеваний. У пожилых возрастает частота и выраженность побочных эффектов на лекарственные средства. |
| Пол | При использовании большинства лекарственных средств пол не оказывает значительного воздействия на фармакодинамику и фармакокинетику. Исключение составляют половые гормоны и их аналоги и антагонисты. |
| Наследственность | Фармакогенетика – это раздел фармакологии, изучающий влияние генетических факторов на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных веществ. Задачи фармакогенетики – разработка методов диагностики, коррекции и профилактики необычного ответа организма на действие лекарств, обусловленного генетическими дефектами. |
Самоподготовка
Вопросы для самоподготовки
1. Какие процессы являются предметом изучения фармакодинамики: всасывание лекарственных веществ, распределение лекарственных веществ в организме, метаболизм лекарственных веществ, локализация действия лекарственных веществ, фармакологические эффекты, выведение лекарственных веществ из организма, механизмы действия, депонирование лекарственных веществ, виды действия?
2. Какие процессы являются предметом изучения фармакокинетики: всасывание лекарственных веществ, распределение лекарственных веществ в организме, метаболизм лекарственных веществ, локализация действия лекарственных веществ, фармакологические эффекты, выведение лекарственных веществ из организма, механизмы действия, депонирование лекарственных веществ, виды действия?
3. Укажите время наступления эффекта при пероральном введении: 1-3 мин, 30-60 мин, 10-15 мин.
4. Укажите, где преимущественно происходят процессы биотрансформации большинство лекарственных веществ: соединительная ткань, мышечная ткань, жировая ткань, печень или почки?
5. Что называется терапевтической дозой и широтой её действия?
МЕДИАТОРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Медиаторная фармакология – это раздел общей фармакологии, изучающий синаптическую передачу информации о действии лекарственных средств от головного мозга к рабочим органам.
Строение и функции синапса
Синапс (synapsis, греч. – «соприкосновение», «соединение») – функциональный (химический) контакт двух нервных клеток или нервной клетки и клетки исполнительного органа.
Медиатор (mediator, лат. – «посредник») – молекула, освобождаемая из нейрона, которая избирательно влияет на электрохимический статус соседних клеток.
Существует несколько видов медиаторов. Их виды, локализацию и функции рассмотрим в таблице 3.1.1.
Таблица 3.1.1.
Виды медиаторов
| Медиатор | Локализация | Функции | Патологии, обусловленные нарушением обмена медиатора |
| Амины | |||
| Ацетилхолин | Нервно-мышечные синапсы, вегетативные ганглии, надпочечники, кора больших полушарий, сетчатка | Моторика, вегетативные функции, функции ноцицептивной системы, пробуждение, обучение, память | Миастения, вегетативные нарушения, болезнь Альцгеймера |
| Дофамин | Симпатические ганглии, кора больших полушарий, лимбическая система, гипоталамус, средний мозг, сетчатка | Контроль двигательных функций и эмоций | Болезнь Паркенсона, шизофрения |
| Норадреналин | Периферические симпатические окончания, ствол мозга, гипоталамус, мозжечок и спинной мозг | Регуляция бодрствования и сна, эмоции | Депрессия, мания, галллюцинации, нарушение сна |
| Гистамин | Гипоталамус, мозжечок, спинной мозг | Регуляция сна, восприятие боли, полового поведения | Вегетативные нарушения |
| Аминокислоты | |||
| Глутаминовая кислота | Кора больших полушарий, гипоталамус, мозжечок, спинной мозг, сетчатка | Возбуждение, двигательные и сенсорные функции (основной медиатор ЦНС) | Эпилепсия, моторные нарушения, расстройства памяти, нейро-дегенеративные заболевания |
| Аспарагиновая кислота | Спинной мозг | Двигательная и секреторная функции | Не установлены |
| Глицин | Спинной мозг, продолговатый мозг, сетчатка | Торможение, регуляция двигательных функций и эмоций. | Судорожный синдром |
| ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота) | Кора больших полушарий, мозжечок, ствол мозга, спинной мозг, сетчатка | Торможение, регуляция двигательных функций, эмоций, условные рефлексы | Судорожный синдром, депрессия, паркинсонизм |
| Пурины | |||
| АТФ (аденозинтрифосфорная кислота) | Головной мозг, спинной мозг, афферентные нейроны | Функции ноцицептивной системы, контроль над деятельностью внутренних органов | Нарушение болевой чувствительности, сосудистые расстройства |
| Аденозин | Является продуктом гидролиза АТФ | Ограничение возбуждения головного мозга | Судорожные состояния |
В синапсе различают две контактирующие мембраны:
· передающая пресинаптическая мембрана аксона;
· воспринимающая постсинаптическая мембрана нервной клетки или клетки исполнительного органа.
Между пресинаптической и постсинаптической мембранами находится синаптическая щель. Она заполнена полисахаридным гелем, имеет каналы для диффузии медиатора. Синапс ограничен соединительнотканными феламентами, препятствующими выходу медиатора в кровь.
Низкомолекулярные медиаторы синтезируются в окончаниях аксона и депонируются в связи с белком в синаптических пузырьках (везикулы). Медиаторы – пептиды образуются в теле нейрона и в составе синаптических пузырьков транспортируются быстрым током в пресинаптическую зону. Во время потенциала покоя через пресинаптичекую мембрану выделяются единичные кванты медиатора. Они необходимы для поддержания физиологической реактивности органов и тонуса скелетных мышц. Работа синапса начинается с потенциала действия пресинаптической мембраны (Рис. 3.1.1.).
Рисунок 3.1.1. Строение синапса
Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 177; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!