Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты)
Различают:
1) антикоагулянты прямого действия (действуют на факторы свертывания в крови),
a) нефракционированный (стандартный) гепарин;
b) низкомолекулярные гепарины, являются субфракцией стандартного гепарина (эноксипарин натрия, парнапарин натрия).
c) прямые ингибиторы тромбина (дабигатрана этексилат)
d) селективные ингибиторы фактора Xa (апиксабан, ривароксабан)
2) антикоагулянты непрямого действия (нарушают образование протромбина в печени).
Антикоагулянты прямого действия
Гепарин — естественный антикоагулянт, который получают из тканей животных; дозируют в ЕД.
Гепарин в комплексе с антитромбином IIIингибирует факторы свертывания крови. При действии гепарина снижается активность и нарушается образование тромбина.
Лекарственный препарат гепарина вводят обычно внутривенно капельно, реже — под кожу (при внутримышечном введении могут быть гематомы). Длительность действия после однократного введения 4—12 ч (в зависимости от дозы и пути введения). После прекращения действия гепарина свертываемость крови повышается. Под кожу гепарин следует вводить каждые 8-12 ч.
Недостатки нефракционированного гепарина: перед каждым введением необходим контроль времени свертывания крови (дозу подбирают в зависимости от активированного частичного тромбопластинового времени).
Применяют гепарин для профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, для предупреждения тромбозов периферических артерий.
|
|
|
Побочные эффекты гепарина:
1. кровотечения - необходимо проводить их активный поиск (определять гемоглобин и гематокрит), при их возникновении часто достаточно просто отменить препарат;
2. реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия),
3. тромбоцитопения – наиболее опасна II-го типа – иммунная (частота возникновения 1-4%) тяжелое осложнение возникает в результате синтеза антител к комплексу гепарина и повышает агрегацию тромбоцитов.
4. Для своевременного выявления этого осложнения необходимо контролировать содержание тромбоцитов крови лучше ежедневно.
5. гиперкалиемия (не следует применять совместно с ингибиторами АПФ);
6. при длительном применении — остеопороз.
Гепарин противопоказан при нарушениях свертывания крови, геморрагических диатезах, язвенной болезни, мочекаменной болезни, маточных и геморроидальных кровотечениях, после оперативных вмешательств.
Низкомолекулярные гепарины (низкомолекулярные фрагменты гепарина):
Парнапарин, эноксапарин снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. По сравнению с гепарином действуют более продолжительно и в меньшей степени вызывают тромбоцитопению и геморрагии.
|
|
|
Удобны в применении (расчет дозы производят на килограмм массы тела больного, не требуют тщательного индивидуального лабораторного контроля, поэтому могут применяться амбулаторно).
Недостатки низкомолекулярных гепаринов:
частота развития кровотечений при применении низкомолекулярных гепаринов несколько выше, чем при применении нефракционированного гепарина;
Препараты действуют 24 ч, вводятся 1 раз/сут только п/к и не уступают по эффективности в/в введению гепарина.
Применяются: при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, тромбозах вен, для профилактики тромбоэмболии после хирургических операций.
Прямые ингибиторы тромбина
Дабигатран
Пролекарство превращается в активное вещество в плазме крови и печени (не эффективен при тяжелых заболеваниях печени).
Показания
используется как замена эноксапарина, более удобен в применении профилактика венозных тромбоэмболий у больных после ортопедических операций;
1. профилактика инсульта,
|
|
|
2. профилактика системных тромбоэмболий,
3. снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибриляцией предсердий.
Капсулы следует принимать внутрь, 1 или 2 раза/сут, независимо от времени приема пищи, запивая водой. Не следует вскрывать капсулу.
Во время терапии возможно развитие кровотечений различной локализации.
Селективные ингибиторы фактора Xa
Ривароксабан
Показания
используется как замена эноксапарина, более удобен в применении (таблетки)
1. профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий;
2. лечение и профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии (более эффективен чем эноксапарин) .
Внутрь. 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды.
Побочное действие
1. кровотечение из любых органов и тканей, которое может приводить к анемии.
2. артериальная гипотензия
3. головокружение, головная боль
4. боли в области ЖКТ, диспепсия;
5. зуд, сыпь, кожные и подкожные кровоизлияния
6. лихорадка, периферические отеки, слабость.
Антикоагулянты непрямого действия.
Варфарин
Препарат действует как антагонист витамина К и в связи с этим нарушает образование в печени факторов свертывания крови — II (протромбин), VII, IX, X. Препарат назначают внутрь; действие развивается через 24—48 ч. При резком прекращении лечения возможно повышение свертываемости крови.
|
|
|
Применяют для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий.
Побочные эффекты: кровотечения, нарушения функции печени, аллергические реакции. В качестве антидота при передозировке применяют фитоменадион.
Препарат противопоказан при геморрагических диатезах, язвенной болезни, беременности, нарушениях функции почек, печени.
Дата добавления: 2019-07-15; просмотров: 274; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!