АМИНОГЛИКОЗИДЫ И ГЛИКОПЕПТИДЫ
| АМИНОГЛИКОЗИДЫ | ГЛИКОПЕПТИДЫ | |
ОСОБЕННОСТИ ГРУППЫ
ПРЕПАРАТЫ И
ИХ
СИНОНИМЫ
МЕХАНИЗМ
ДЕЙСТВИЯ
Бактерицидный тип действия (необратимо подавляют синтез белка) многих аэробных Г--бактерий и некоторых Г+. Обладают постантибиотическим эффектом.
| I поколение | II поколение | III поколение | ||||
| 1. | Стрептомицин | 4. Гентамицин | 5. | Амикацин | ||
| 2. | Канамицин | (Гентамицина сульфат, | 6. | Тобрамицин | ||
| 3. | Мономицин | Гарамицин) | 7. | Нетилмицин | ||
| 8. | Фрамицетин | |||||
| (Изофра) | ||||||
Связываются с рибосомами, что приводит к необратимому угнетению синтеза белка; фиксируются на цитоплазматических мембранах бактерий, нарушают их проницаемость, клетка теряет ионы калия, аминокислоты, нуклеотиды.
Эффективны при тяжелых системных инфекциях.
9. Ванкомицин (Эдицин)
10. Тейкопланин (Таргоцид)
Нарушают синтез компонентов стенки бактериальной клетки (механизм дейст-вия подобен механизму b-лактамных антибиотиков).
СПЕКТР
ДЕЙСТВИЯ
ПОБОЧНЫЕ
ЭФФЕКТЫ
ПОКАЗАНИЯ К
ПРИМЕНЕ-НИЮ И ВЗАИ-МОЗАМЕ-НЯЕМОСТЬ
Эшерихии, клебсиеллы (1-7), протей, шигеллы, сальмонеллы (2-7), синегнойная палочка (4-7), бруцеллы, возбудители чумы (1), микобактерии туберкулеза (1, 2), лепры (1), стафилококки (1-8), лейшмании, токсоплазмы, дизентерийная амеба (3).
|
|
|
Нейротоксичность, ототоксичность (поражение слуха), нефротоксичность; курареподобное действие; эритематозная сыпь; лихорадка; диспепсия (1-8).
Туберкулез (1, 2), кишечные инфекции (2-7), пневмония, сепсис, перитонит, менингит (2, 4-7), предоперационная стерилизация кишечника (2, 8), сине-гнойная инфекция (4-7), инфекции мочевыводящих путей (2-7), костной тка-ни, суставов, кожи и мягких тканей (7). Чума, лепра (1), лейшманиоз (1, 3), инфицированные ожоги (2, 7). Инфекционно-воспалительные заболевания ри-нофарингеальной области (8), дизентерия, сальмонеллез (3).
Стафилококки в т.ч. пенициллино- и метициллинорезистентные, стреп-тококки, энтерококки, коринобактерии, клостридии, листерии (9, 10), микрококки (10), пневмококки, актиномицеты (9).
Флебит, синдром “красного человека” при быстром введении; сыпь, кожный зуд, тошнота (9, 10), гипотензия, лихорадка (9), диарея, бронхоспазм, голово-кружение, головная боль (10).
Тяжелые системные инфекции, вызванные множественно устойчивыми штам-мами стафилококков, стрептококков, псевдомембранозный колит. Профилак-тика и лечение раневой инфекции (9, 10). Печеночная энцефалопатия (9).
|
|
|
Аминогликозиды нельзя сочетать друг с другом и другими ото- и нефротоксическими препаратами. Аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с b-лактамными антибиотиками, гепарином. Стрептомицин несовместим с курареподобными препаратами, с глюкозой, витамином В1, тиосульфатом натрия,
карбенициллином, эритромицином. Канамицин несовместим с “петлевыми” диуретиками, миорелаксантами, анестетиками, потенцирует антибактериальное действие фторхинолонов, снижает всасывание препаратов железа, витамина В12, фолиевой кислоты. Гентамицин несовместим с витамином В2, фенобарбиталом, преднизолоном, фенитоином, дифенгидрамином. Тобрамицин менее нефротоксичен, чем гентамицин. Амикацин нельзя принимать одновременно с “петлевыми” диуретиками, карбенициллином, цефалоспоринами. Нетилмицин несовместим с миорелаксантами, полимиксинами. Он менее ото- и нефротоксичен, чем другие аминогликозиды, лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. Гликопептиды нельзя сочетать с аминогликозидами, полимиксинами, этакриновой кислотой. Гликопептиды проникают в молоко и могут вызвать дисбактериоз и сенсибилизацию у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Гликопептиды могут проявлять перекрестную гиперчувствительность с аминогликозидами. При длительном контакте со стрептомицином следует работать в перчатках (могут быть дерматозы). Стрептомицин извращает действие аналептиков рефлекторного действия. Аминогликозиды не эффективны в отношении возбудителей,локализованных внутриклеточно.Терапия аминогликозидами может привести к дыхательной недостаточностиразличной степени тяжести. К стрептомицину быстро развивается устойчивость, к гентамицину и фрамицетину – медленно.
|
|
|
69
ОСОБЕННО-СТИ ГРУППЫ
ФТОРХИНОЛОНЫ
Препараты I поколения активны в отношении большинства Г-- и, в меньшей степени, Г+-бактерий. К препаратам II и III поколений более чувствительны Г+-аэробные бактерии (вырабатывающие пенициллиназу), стафилококки, пневмококки, внутриклеточные микроорганизмы (микоплазма, хламидии, легионелла),
микобактерии и малярийные плазмодии, анаэробы (III поколение). Переносимость хорошая. Бактерицидный тип действия. Кислотоустойчивы.
|
|
|
КЛАССИФИ-
КАЦИЯ
ПРЕПАРАТЫ
И ИХ СИНО-НИМЫ
I и II* ПОКОЛЕНИЕ
| 1. | Ципрофлоксацин (Цифран, Ифиципро, Ципринол) | 4. | Норфлоксацин (Номицин) |
| 2. | Офлоксацин (Таривид, Заноцин) | 5. | Ломефлоксацин (Максаквин) |
| 3. | Пефлоксацин (Абактал) | 6. | Левофлоксацин* (Таваник) |
III ПОКОЛЕНИЕ
7. Моксифлоксацин (Авелокс)
8. Спарфлоксацин (Спарфло)
МЕХАНИЗМ
ДЕЙСТВИЯ
СПЕКТР
ДЕЙСТВИЯ
Ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы) бактерий, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и РНК, белка в микробной клетке. Cнижают агрессивные и вирулентные свойства бактерий, повышается чувствительность микроорганизмов к фагоцитозу.
Широкий: Г + -кокки: стрептококки (1-3, 5-8), пневмококки (1, 6, 8), стафилококки (1-8); Г - -кокки: нейсерии гонореи и менингита (1-5); Г - -палочки: цитро-бактер, энтеробактер, эшерихии, клебсиеллы (1, 2, 4-8), серации, морганелла (1, 2, 4-6), протей (в том числе мирабильный и вульгарный) (1, 2, 3-7), сальмонеллы, шигеллы (1-5, 8), вибрионы, иерсинии (1, 2, 4), гемофильная палочка инфлюэнцы (1-8), моракселла (2, 5-8), микобактерии туберкулеза и лепры (1, 2, 4, 5, 8), синегнойная палочка (1-3, 5, 6), кампилобактер (3, 4), бордетелла (2, 6), хеликобактер пилори (2, 3); внутриклеточные микроорганизмы:хламидии,микоплазмы(1-8),уреаплазма(2),легионеллы(1-7),бруцеллы(1); анаэробы (7).
ПОКАЗАНИЯ
К ПРИМЕНЕ-НИЮ И ВЗА-ИМОЗАМЕ-НЯЕМОСТЬ
ПОБОЧНЫЕ
ЭФФЕКТЫ
Инфекции дыхательных путей, мягких тканей (1-3, 5-8), мочевыводящих путей (1-6, 8), костей, суставов (1-3, 5, 6), простатит (1-4), гонорея (1-5, 8), кишечные (1, 5, 8), интраабдоминальные инфекции, эндокардит (3), хламидиозы (2, 7, 8), менингит (1-3, 7), сепсис (1-3), лечение инфекций у онкологических больных, туберкулез (1, 2, 5), внебольничная пневмония (6-8), иерсиниоз (1), инфекции ЛОР-органов (1-3, 8); инфекционные заболевания глаз (1-3, 5); заболевания органов малого таза (1-4).
Дисбиоз, аллергические реакции, дисплазия хрящевой ткани у детей, флебит, интерстициальный нефрит, головная боль. Кандидоз полости рта, транзи-торная желтуха, тахикардия, артралгии, миалгии, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии (1-8). Гипертензия, повышение мышечного тонуса, депрессия
(7), фотосенсибилизация (2, 3, 5), головная боль, головокружение (1-4, 6-8), тендиниты, разрывы сухожилий (4, 6, 8), аритмия (8).
Фторхинолоны несовместимы с железосодержащими препаратами, ранитидином, пирензепином, антацидными препаратами, антибактериальными средствами, нарушающими синтез нуклеиновых кислот (тетрациклин, рифампицин, нитрофурантоин) и белка (левомицетин); норфлоксацин, ципрофлоксацин – с циклоспорином, варфарином. Комбинация флорхинолонов с теофиллином, метронидазолом, НПВС может вызвать судорожную реакцию. При комбинации спарфлоксацина с астемизолом,трициклическими антидепрессантами,цизапридом,фенотиазинами,антиаритмическими средствамиIА иIIIклассов,эритромицином,терфенадином повышается риск развития аритмий. Ломефлоксацин применяют при развитии устойчивости микобактерий туберкулеза к противотуберкулезным препаратам 1-го и 2-го ряда. Фторхинолоны могут повышать фоточувствительность тканей. В процессе лечения фторхинолонами и в течение 3-х дней после его окончания исключают контакт с УФ-облучением. Фторхинолоны следует с осторожностью назначать в период формирования костно-суставной системы и при кормлении грудью. Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН больше 7. Фторхинолоны вызывают перекрестную аллергию. Кардиоток-сичность наиболее характерна для фторхинолонов III-IV поколения. До еды: 2, 6. После еды: 4. Во время еды: 3. Независимо от приема пищи – 7.
70
АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП
| КЛАССИФИКА | ЛИНКОЗАМИ- | ФУЗИДИНЫ | ХЛОРАМФЕНИ- | РИФАМИЦИ- | ФОСФОМИ- | ПОЛИМИКСИНЫ | ДРУГИЕ | ||||||||||||||||
| ЦИЯ | ДЫ | КОЛЫ | НЫ | ЦИНЫ | |||||||||||||||||||
|
| |||||||||||||||||||||||
| ПРЕПАРАТЫ | 1. Линкомицина | 3. Фузидие- | 4. Хлорамфени- | 7. Рифампицин | 8. Фосфомицин | 9. Полимиксина | 10. | Спектиномицин* | |||||||||||||||
| И ИХ | г/х (Линкомицин) | вая к-та | кол (Левомице- | (Фосфоцин) | В сульфат | (Кирин) | |||||||||||||||||
| СИНОНИМЫ | 2. Клиндамицин | (Фузидин) | тин) |
| 11. | Фузафунгин | |||||||||||||||||
| (Далацин С) | 5. Ируксол | (Биопарокс) | |||||||||||||||||||||
6. Синтомицин
* - а/б аминоциклической структуры: не вызывает токсических эффектов, характерных для аминогликозидов.
| МЕХАНИЗМ | Связываются с рибосомами микроорганизмов, угнетают | Подавляет синтез | Ингибируют | Нарушает | функцию | Ингибирует синтез белка | ||||||||||
| синтез внутриклеточного белка (1-6). | РНК, взаимодей- | синтез компонен- | мембран | микробных | бактериальной клетки, | |||||||||||
| ДЕЙСТВИЯ | ствуя с РНК-по- | тов | клеточной | клеток, изменяя по- | вызывает | нарушение | ||||||||||
| лимеразой (7). | стенки | микроор- | верхностный катион- | целостности | клеточных | |||||||||||
| ганизмов (8). | ный эффект (9). | мембран (10). | ||||||||||||||
СПЕКТР
ДЕЙСТВИЯ
Стафилококки (1-8, 11), стрептококки (1, 2, 4-8, 11), пневмококки (1, 2, 4, 11), менингококки (3, 4, 7), гонококки (3, 4, 7, 10), синегнойная палочка (8, 9), клостридии (1-3, 7), нейсерии (8, 11), клебсиеллы (4, 8, 9), брюшнотифозная сальмонелла (4), возбудители дифтерии (1-3), кишечная палочка (4, 8, 9), сальмонеллы, шигеллы (4, 8, 9), микобактерии туберкулеза и лепры (7), гемофильная палочка (4, 7, 9), легионеллы (7, 11), протей (4, 8), риккетсии, бруцел-лы (4, 7), хламидии (2, 4, 6), бактероиды (1, 2), микоплазмы (1, 2, 4, 11), анаэробы, грибы рода Candida (11), токсоплазмы (1, 2), палочка сибирской язвы (7).
ФАРМАКОЛО-ГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
И ВЗАИМО-ЗАМЕНЯЕМОСТЬ
Основные: антибактериальный(1-11),противовоспалительный(11). Побочные: дисбиоз(1-4, 7-9);псевдомембранозный колит(1, 2);гематотоксичность (4, 7); гепатотоксичность (1, 2, 7, 8); нейротоксичность, нефротоксичность (9), аллергические реакции (1-11), бронхоспазм (11).
Анаэробные инфекции брюшной полости и малого таза (1, 2), туберкулез, лепра (7), инфекции кожи, мягких тканей (1-3, 5, 6), менингит (4), хламидиоз (2, 4), кишечные инфекции (4, 9), санация носителей менингококка (7), стафилококковые инфекции (1-3, 6-8), псевдомембранозный колит (3), инфицированные раны (3, 5, 6), остеомиелит (1-4, 7), гонорея (3, 7, 10), воспалительные и инфекционные заболевания носоглотки и дыхательных путей (11), пневмония (1-4, 7, 9), сепсис (1-4, 9), септический эндокардит (1-3), синусит, отит (1-3, 7, 9), скарлатина, дифтерия (2), холецистит, пиелонефрит (7). Инфекции мочевых путей (8), бруцеллез, туляремия, риккетсиоз (4). Инфекции урогенитальные (хламидиоз, эндометрит), вагинальные, брюшной полости (2). Конъюнктивит (4, 6) и другие инфекционные заболевания глаз (4, 6, 9).
Линкомицин несовместим в одном шприце с миорелаксантами,ампициллином,карбенициллином,цефалотином,цефалоридином,канамицином и накапливается в костнойткани. При одновременном введении полимиксина с аминогликозидами повышается его нефротоксичность, а с курареподобными – нарушается нервно-мышечная передача. Полимиксин несовместим с ампициллином,тетрациклином,левомицетином,цефалоспоринами,гепарином,изотоническим раствором натрия хлорида,растворамиаминокислот. Клиндамицин несовместим с препаратами, тормозящими перистальтику кишечника, замедляющими нервно-мышечную передачу. Клиндамицин несовместим в одном шприце с витаминами группы В, ампициллином, аминофиллином, барбитуратами, кальция глюконатом, магния сульфатом, ингибирует действие аминогликозидов, хлорамфеникола.Возможна кумуляция клиндамицина в печени плода. Хлорамфеникол несовместим с глюкозой,алкоголем,барбитуратами,фенитоином,бутамидом,неодикумарином, пенициллинами, цефалоспоринами и с препаратами, угнетающими кроветворение. Следует осторожно применять хлорамфеникол у онкобольных, ранее лечившихся цитостатиками и лучевой терапией. Натриевая соль фузидина обладает раздражающим действием, поэтому следует запивать препарат молоком или сахарным сиропом. Рифампицин нельзя сочетать с пероральными антикоагулянтами, антидиабетическими средствами. Рифампицин – индуктор микросомальных ферментов печени. Фосфомицин потенцирует антибактериальное действие бета-лактамов и аминогликозидов.Нельзя вводить в одном шприце линкомицин с канамицином. Рифампицин окрашивает мочу и слюну в красный цвет, фосфомицин – в оранжевый. Фузафунгин не назначают детям до 2,5 лет. До еды: 4, 7.
71
АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
| БЛОКАТОРЫ ГИСТАМИНОВЫХ, СЕРОТОНИНОВЫХ* | МЕМБРАНОСТА- | ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ | СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГО- | |||||||||
| КЛАССИФИ- | РЕЦЕПТОРОВ И КОМБИНИРОВАННЫЕ** | БИЛИЗАТОРЫ И | НИСТЫ ЛЕЙКОТРИЕНО- | |||||||||
| КАЦИЯ | АНТИМЕДИАТОР- | ВЫХ Д 4 -РЕЦЕПТОРОВ, | ||||||||||
| НЫЕ СРЕДСТВА* | ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА | |||||||||||
| ЛЕЙКОТРИЕНОВ* | ||||||||||||
|
| ||||||||||||
| 1. | Азеластин (Аллергодил) | 8. Левокабастин (Гистимет) | 18.Кромоглициевая | 21. | Преднизолон (Деперзолон) | 28. Зафирлукаст (Аколат) | ||||||
| 2. | Мебгидролин (Диазо- | 9. Лоратадин (Кларитин) | к-та (Кромолин нат- | 22. | Будезонид (Апулеин, Пульми- | 29. Монтелукаст натрия | ||||||
| ПРЕПАРАТЫ | лин) | 10. | Цетиризин (Зиртек) | рий, Интал) | корт) | (Сингуляр) | ||||||
| И ИХ СИ- | 3. Дифенгидрамин (Диме- | 11. | Акривастин (Семпрекс) | 19. Кетотифен | 23. | Гидрокортизона бутират (Лати- | 30. Зилеутон* | |||||
| НОНИМЫ | дрол) | 12. Терфенадин (Трексил) | (Задитен) | корт, Локоид) | ||||||||
| 4. | Прометазин (Дипразин, | 13. | Дезлоратадин (Эриус) | 20. Фенспирид* | 24. | Триамцинолона ацетонид | ||||||
| Пипольфен) | 14. | Фексофенадин | (Эреспал) | (Фторокорт, Азмакорт) | ||||||||
| 5. | Хлоропирамин (Супра- | (Телфаст) | 25. | Мометазона фуроат (Назонекс) | ||||||||
| гистим, Супрастин) | 15. | Ципрогептадин* (Пери- | 26. | Дексаметазон (Фортекортин) | ||||||||
| 6. Клемастин (Тавегил) | тол) | 27. | Беклометазон (Беконазе) | |||||||||
| 7. | Квифенадин | 16. | Клариназе** | |||||||||
| (Фенкарол) | 17. | Виброцил** | ||||||||||
| МЕХАНИЗМ | Блокада гистаминовых Н1+Н2 (1-8, 16, 17), Н1 (9-14, 20) и серотониновых (15) рецепторов. Стабилизация мембран тучных клеток (14, 18, 19). Снижение |
| ДЕЙСТВИЯ | продукции цитокинов (15, 20). Подавление развития иммунных реакций, уменьшение высвобождения гистамина, понижение продукции антител (21-27). |
| Селективное ингибирование лейкотриеновых Д4-рецепторов (28, 29). Угнетение биосинтеза лейкотриенов вследствие ингибирования 5-липооксигеназы (30). |
ФАРМАКО-ЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ПОКАЗАНИЯ К
Дата добавления: 2019-02-12; просмотров: 221; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!