ПРОКСИМАЛЬНЫЕ ИЗВИТЫЕ КАНАЛЬЦЫ И ДРУГИЕ ОТДЕЛЫ НЕФРОНА
Ингибитор карбоангидразы · и осмотические диуретики
1. Ацетазоламид · (Диакарб,Фонурит)
2. Маннит (Маннитол)**
3. Мочевина**
Угнетает активность карбоангидразы почек, ЦНС и цилиарного
тела, что нарушает обменную реабсорбцию ионов Na+ и Н+, уве-личивает диурез. Способствует выведению К+, Р5+, Са2+, развитию
ацидоза (1). Повышают осмотическое давление крови и первичной мочи, вызывают дегидратацию тканей, что снижает реабсорбцию воды; повышают почечное кровообращение, клубочковую фильт-рацию (2-3).
ВОСХОДЯЩИЙ ОТДЕЛ ПЕТЛИ
ГЕНЛЕ
«Петлевые» диуретики
4. Фуросемид (Лазикс)
5. Буметанид (Буфенокс)
6.Этакриновая кислота* (Урегит)
7. Пиретанид (Ареликс)
Блокируют сульфгидрильные груп-
пы ферментов в петле Генле, что ведет к понижению реабсорбции
ионов Na+, Мg2+, К+ и уменьшает
реабсорцию Н2О. Способствуют выведению ионов К+, Мg2+, Са2+, Na+.
ДИСТАЛЬНЫЕ ИЗВИТЫЕ КАНАЛЬЦЫ
Тиазидные и тиазидоподобные ¨
Диуретики
8. Гидрохлортиазид (Гипотиазид)
9. Циклопентиазид (Циклометиазид)
10. Хлорталидон¨(Гигротон,Оксодолин)
11. Клопамид¨(Бринальдикс)
12. Индапамид¨(Арифон,Индопрес)
Угнетают активность Na+-К+-АТФ-азы,
сукцинатдегидрогеназы, связывают карбо-ангидразу. Вследствие этого нарушается
обеспечение энергией натриевого насоса. Угнетают реабсорбцию ионов Na+, Cl- и воды. Способствуют выведению ионов К+ и Мg2+ и задерживают ионы Са2+.
|
|
|
ФАРМАКОЛО-ГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ПОБОЧНЫЕ
ЭФФЕКТЫ
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
И ВЗАИМОЗА-МЕНЯЕМОСТЬ
Диуретический (1-12), гипотензивный (4-12), дегидратационный (2, 3), уменьшение ВГД и ВЧД (1, 2, 4-6), противоэпилептический (1).
 |
Гипокалиемия (1, 4-12), гипонатриемия (2-12), гипохлоремический алкалоз (4-12), метаболический ацидоз (1), гиперурикемия, гипергликемия, ототоксичность (4, 6), гиперволемия (2, 3).
| Отеки, связанные с хронической легочно-сердечной недостаточ- | ГБ (4-12), гипертонический криз (4-6), сердечная недостаточность, цирроз печени, | |
| ностью, ЧМТ, эпилепсия, эмфизема легких, отравление салицилатами, | токсикоз беременных, нефрозы, нефриты (4-12), несахарный диабет, глаукома (8-12), | |
| тяжелая гиперфосфатемия, метаболический алкалоз (1). Отек мозга, | острый приступ глаукомы (8, 9), отек мозга, легких, ОПН и ХПН, острые отравления | |
| легких, глаукома (1-3), острые отравления водорастворимыми ядами, | (4-6). | |
| ОПН (2, 3). |
|
|
|
Диуретики несовместимы с адреномиметиками,сульфаниламидами.Недопустимо сочетание «петлевых» диуретиков и аминогликозидов из-за опасностипотери слуха. Тиазидные диуретики противопоказаны при тяжелой почечной недостаточности, при их применении возможна задержка мочевой кислоты и обострение подагры, повышение уровня глюкозы в крови. Маннит, мочевина вызывают гипогликемию у новорожденных, поэтому прием препаратов следует прекратить не менее, чем за 2 суток до родов. Этакриновая к-та, маннит оказывают местнораздражающее действие (не вводят п/к и в/м). Фуросемид несовместим в одном шприце с другими лекарственными веществами. При одновременном применении фуросемида и аминогликозидов, цефалоспоринов, полимиксинов резко возрастает нефротоксичность. Действие буметанида более длительно, чем фуросемида (до 6 часов). Гидрохлортиазид вызывает гипокалиемию, усиливает токсичность сердечных гликозидов, при почечной недостаточности кумулирует. Фуросемид, гидрохлортиазид можно применять как при ацидозе, так и при алкалозе. Ацетазоламид нельзя принимать более 5-ти суток (метаболический ацидоз). Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие диуретиков. Перед едой: 4, 5, 10, 12. После еды: 6, 8. Во время еды: 9.
|
|
|
53
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКА-
ЦИЯ
ПРЕПАРАТЫ И ИХ СИНОНИМЫ
СОБИРАТЕЛЬНЫЕ ТРУБОЧКИ* И ДИСТАЛЬНЫЕ КАНАЛЬЦЫ
Калийсберегающие и комбинированные · 1.Спиронолактон* (Верошпирон, Альдактон)
2. Триамтерен (Птерофен)
3. Амилорид
4. Триампур композитум·
КЛУБОЧКИ НЕФРОНА
5. Аминофиллин (Эуфил-
лин)
6. Теобромин
РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ:
МОНОПРЕПАРАТЫ И КОМБИНИРОВАННЫЕ*
| 7. | Листья брусники | 11. | Экстракт артишока |
| 8. | Листья толокнянки | (Хофитол) | |
| обыкновенной | 12. | Леспенефрил | |
| 9. | Листья ортосифона | 13. | Фларонин |
| 10. Трава хвоща | 14. | Канефрон* | |
| полевого | 15. | Нефрофит* | |
МЕХАНИЗМ
ДЕЙСТВИЯ
Конкурентно блокирует внутриклеточные рецепторы аль-достерона, способствующие переносу Nа+ через кле-точные мембраны, усиливает его выведение из организма
и тормозит элиминацию К+ и Мg2+ (1); неконкурентные антагонисты альдостерона, обладают прямым блокирую-щим действием на транспорт Na+ через натриевые каналы дистальных канальцев почек, уменьшают реабсорбцию Nа+ и секрецию К+ (2-4).
|
|
|
Улучшают почечное кровооб- Содержат биологически активные вещества,
ращение и процессы филь- улучшающие почечное кровообращение и трации в клубочках, умень- процессы фильтрации и частично влияют на шают процессы канальцевой канальцевую реабсорбцию (7-15).
реабсорбции ионов Na+, Cl-,
воды (5, 6).
ФАРМАКОЛО-ГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ПОБОЧНЫЕ
ЭФФЕКТЫ
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
И ВЗАИМОЗА-МЕНЯЕМОСТЬ
Диуретический (1-15), гипоазотемический (11-15), противовоспалительный и антимикробный , спазмолитический (7-9, 14, 15), холерети-ческий (7-9, 15), бронхорасширяющий, сосудорасширяющий (5, 6), гипотензивный (1-6).
Гиперкалиемия, гипонатриемия (1-4); гинекомастия, тромбообразование (1); тошнота, рвота, головная боль, понижение АД (2-6); гипергликемия, гиперурикемия (2, 4); аллергические реакции (1-6).
| Гиперальдостеронизм, цирроз печени (1). Вместе с | В комплексной терапии отеков | Профилактика отеков при сердечно-сосудистой и | ||||
| салуретиками, сердечными гликозидами для пре- | при сердечной и почечной не- | печеночной патологии (7-11, 14, 15), воспаление | ||||
| дупреждения гипокалиемии; хроническая сердечно- | достаточности. Нарушения моз- |
| мочевого пузыря и мочевыводящих путей (7, 8, 13, | |||
| гового кровообращения, брон- | ||||||
| сосудистая недостаточность, ГБ, нефрит (1-4). | 15), мочекаменная болезнь (7, 13, 15), хронические | |||||
| хообструктивные процессы (5, | ||||||
| нефриты (12, 14), холецистит, хронический гепатит | ||||||
| 6). | ||||||
| (11), ХПН, внепочечная азотемия (12, 13). | ||||||
Диуретики рекомендуется принимать утром во избежание никтурии. При отмене диуретиков возможно повышение АД, иногда с развитием тяжелого ГК. НПВС, ГКС ослабляют действие диуретиков. При применении диуретиков возможно развитие толерантности. Калийсберегающие диуретики нельзя принимать вместе с b-адреномиметиками и ингибиторами АПФ (увеличивается возможность гиперкалиемии). Калийсберегающие диуретики усиливают действие тиазидных диуретиков. Спиронолактон понижает выведение дигоксина. Леспенефрил не назначают одновременно с психотропными средствами. Аминофиллин запрещается применять одновременно со средствами, содержащими ксантины, раствором глюкозы. Триамтерен плохо растворяется и может вызвать образование осадка в моче. Тошноту и рвоту, возможную при применении спиронолактона, можно уменьшить путем деления суточной дозы на 2 приема – утром и вечером. Перед едой: 9. После еды: 2, 4, 7. Во время еды: 8.
54
КЛАССИФИКА-
ЦИЯ
ПРЕПАРАТЫ И ИХ СИНОНИМЫ
МЕХАНИЗМ
ДЕЙСТВИЯ
ФАРМАКОЛО-ГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
| СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ | СИНТЕТИЧЕСКИЕ НЕГЛИКОЗИД- | ||||||||||||||
| НЫЕ КАРДИОТОНИКИ | |||||||||||||||
|
| |||||||||||||||
| Препараты наперстянки | Препараты | Препараты ландыша, горицвета*, мор- | |||||||||||||
| строфанта | ского лука** и комбинированные*** | ||||||||||||||
| 1. | Дигоксин (Ланикор, Дилакор) | 7. Строфантин G | 8. | Коргликон | 12. Амринон (Винкорам, Инокор) | ||||||||||
| 2. | Дигитоксин (Кардитоксин) |
| 9. | Адонизид* | 13. Милринон (Примакор, Коротроп) | ||||||||||
| 3. | Кордигит |
| 10. | Кардиовален*** | |||||||||||
| 4. | Ланатозид (Целанид, Изоланид) |
| 11. | Мепросцилларин** (Клифт) | |||||||||||
5. Ацетилдигоксин бета (Новодигал)
6. Метилдигоксин (Бемекор,Дигикор)
Блокируют SH-группы Na+-K+-АТФазы мембраны кардиомиоцитов. Увеличивают содержание Са2+ в саркоплазме кардиомиоцитов. В результате
взаимодействия Са2+ с белком тропонином освобождаются сократительные белки актин и миозин, образуется комплекс актомиозин, что сопровождается быстрым и сильным сокращением миофибрилл миокарда (1-11). Угнетают фосфодиэстеразу (III), что приводит к накоплению цАМФ, увеличению поступления Са2+ в клетки миокарда и стимуляции функции сократительных белков (12, 13).
Кардиотонический эффект (1-13):
1. Положительный инотропный (усиление и укорочение систолы, увеличение минутного и ударного объема сердца);
2. Отрицательный хронотропный (замедление ритма сердца за счет кардио-кардиального рефлекса и удлинения диастолы);
3. Отрицательный дромотропный (понижение проводимости миокарда);
4. Положительный батмотропный (повышение возбудимости миокарда).
Улучшение энергетического баланса миокарда (увеличение содержания АТФ, гликогена), уменьшение потребности миокарда в кислороде, нормализация углеводного, белкового, липидного и электролитного обмена. Увеличение диуреза (1-11). Седативное действие (9, 10).
ФАРМАКО-КИНЕТИКА
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
И ВЗАИМО-ЗАМЕНЯЕ-
МОСТЬ
Хорошо всасываются в кишечнике, прочно связываются с белками плазмы крови, действие сильное, длительное, наступает медленно (1-6). Кумулируют (препараты наперстянки).
Хроническая сердечная недостаточность (1-6, 9-11). Вегето-сосу-дистая дистония, вегетативный невроз (9, 10).
Плохо всасываются в кишечнике, не связываются с белками плазмы крови. Действие наступает быстро, сильное, кратковременное (7, 8). Не кумулируют препараты стро-фанта, горицвета и ландыша.
Острая сердечная недостаточность (3, 4, 7, 8). Кратковременная терапия застойной сер-дечной недостаточности (12, 13). Пароксизмальная суправентрикулярная и мерца-тельная тахиаритмия (1, 2, 8).
Сердечные гликозиды несовместимы с бета-адреноблокаторами, адреномиметиками, барбитуратами, местными анестетиками, аминазином, препаратами кальция, железа, антиаритмическими, фуросемидом, спиронолактоном, антагонистами Са2+, амфотерицином В. Риск дигиталисной интоксикации возрастает при сочетании сердечных гликозидов
с индометацином, итраконазолом, хинидином, слабительными средствами, алкоголем. Сердечные гликозиды имеют малую широту терапевтического действия. Препараты наперстянки токсичны при сопутствующем ацидозе.Внутримышечное введение дигоксина, целанида, строфантина не создает стабильной концентрации в крови,болезненно, возможно развитие некрозов. При внутривенном введении сердечных гликозидов необходимо использовать 5% раствор глюкозы. В связи с кумуляцией сердечные гликозиды следует вводить под строгим врачебным контролем. При применении дигитоксина не следует носить контактные линзы и в течение 30 мин после приема надо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Строфантин несовместим с миорелаксантами. Ланатозид по сравнению со строфантином вызывает более сильную брадикардию. Растворы амринона и милринона нельзя совмещать в одном шприце с растворами, содержащими декстрозу, фуросемид, буметанид, натрий гидрокарбонат. Сердечные гликозиды оказыают раздражающее действие на ЖКТ, поэтому их надо назначать внутрь через 1-1,5 часа после еды.
55
АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
| УСТРАНЯЮЩИЕ ТАХИАРИТМИИ | УСТРАНЯЮЩИЕ БРАДИАРИТМИИ | |||||||||
| КЛАССИФИ- | Мембраностабилизирующие | b -адреноблокаторы | Блокаторы Са 2+ каналов, удлиняющие | М-холинолитики и | ||||||
| КАЦИЯ | реполяризацию*, препараты К + ** | b -адреномиметики* | ||||||||
| 1. | Хинидин | 10. | Пропранолол (Ана- | 15. Верапамила г/х (Лекоптин, Изоптин, Финоптин) | 18. Атропина сульфат | |||||
| 2. | Прокаинамид (Новокаинамид) | прилин) | 16. Амиодарон* (Кордарон, Аритмил, Амиокордил) | 19. Изопреналин* (Изадрин, | ||||||
| ПРЕПАРАТЫ | 3. Праймалин (Нео-гилуритмал) | 11. Метопролол (Кор- | 17. Калия и магния аспарагинат** (Аспаркам, Па- | Изопротеренол) | ||||||
| И ИХ | 4. Морацизин г/х (Этмозин) | витол, Эгилок) | нангин) | |||||||
| СИНОНИМЫ | 5. Дизопирамид (Палпитин) | 12. | Соталол (Гилукор) | |||||||
| 6. | Лидокаин (Ксикаин) | 13. | Ацебутолол (Сект- | |||||||
| 7. | Фенитоин (Дифенин) | раль) | ||||||||
| 8. | Пропафенон | 14. | Надолол (Коргард) | |||||||
| 9. | Этацизин | |||||||||
МЕХАНИЗМ
ДЕЙСТВИЯ
| Препятствуют транспорту Na+, K+, | Блокируют b-адреноре- | Угнетает перенос кальция по “медленным” кальциевым | Устраняет влияние блуждающе- | |||||
| Ca2+, Cl- через мембраны кардио- | цепторы | проводящей | каналам, чем замедляет спонтанную деполяризацию клеток | го нерва на проводящую си- | ||||
| миоцитов (1-9). | системы сердца (10-14). | в эктопических очагах (15). Уменьшает проницаемость | стему сердца (18). Возбуждает | |||||
| мембраны кардиомиоцитов для | калия, задерживает | b1- и b2-адренорецепторы и ус- | ||||||
| реполяризацию (16). Повышает содержание ионов К+ и Mg2+ | коряет AV проводимость (19). | |||||||
в клетках, восполняет дефицит аспарагиновой кислоты, облегчает высвобождение ацетилхолина (17).
ФАРМАКОЛО-ГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ПОКАЗАНИЯ К
Дата добавления: 2019-02-12; просмотров: 155; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!