Снотворные средства с наркотическим типом действия.
Производные барбитуровой кислоты( барбитураты)
Взаимодействуют с ГАМК-рецепторами, вызывают более длительное открытие мембранных каналов для ионов хлора.Тормозной эффект ГАМК усиливается. Также взаимодействуют с мембраной нейронов нарушая функцию и др. ионных каналов.
Пре-ты длительного действия: ФЕНОБАРБИТАЛ.
Средней продолжительности: ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ.
Вызывают развитие сна около 8часов. Различается последействие.
•Инактивируются в печени микросомальными ферментами.
•Вызывают индукцию этих ферментов.
•продолжительность действия зависит от выведения почками.
• при повторном применении отмечается материальная кумуляция.
• сокращают фазу быстрого сна, выражен феномен отдачи.
• вызывают лекарственную зависимость
• привыкание выявляется после 2х недель исп-я, зависит от дозы.
Вопрос 26
ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ средства:
Основные лекарственные средства для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии:
КАРБАМАЗЕПИН, ДИФЕНИН, НАТРИЯ ВОЛЬПРОАТ, ФЕНОБАРБИТАЛ, ЛАМОТРИДЖИН.
ФЕНОБАРБИТАЛ
•оказывает выраженное снотворное действие.
•при эпилепсии используют в субгипнотических дозах.
•механизм действия активация ГАМК-ергической системы, повышает эффект ГАМК.
•угнетающее влияние на возбудимость нейронов эпилептического очага, и на распространение нервных импульсов.
•наблюдается седативное иногда снотворное действие.
|
|
|
•возможно развитие привыкания и зависимости.
ДИФЕНИН
•блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации. Тем самым предупреждает развитие судорог.
•вызывает аналогично фенобарбиталу индукцию микросомальных ферментов.
•оказывает менее выраженный седативный эффект.
•наблюдаются нарушения нейрогенного происхождения ( головокружение, атаксия, тремор, нистагм, диплопия)
•отмечается гиперпластический гингивит.
•вызывает тошноту и рвоту, разл. кожные высыпания.
ГЕКСАМИДИН
•не так активен как ФЕНОБАРБИТАЛ , но менее токсичен.
•вызывает сонливость
При эпилептическом статусе применяют В/В введение ДИАЗЕПАМА, ЛОРАЗЕПАМА, КЛОНАЗЕПАМА.
•активируют ГАМК-ергическую систему.
При фокальной эпилепсии применяют КАРБАМАЗЕПИН, ТОПИРАМАТ, ДИФЕНИН, ВИГАБАТРИН, ГАБАПЕНТИН, ГЕКСАМИДИН, ФЕНОБАРБИТАЛ.
Широко применяется КАРБАМАЗЕПИН
•блокирует натриевые каналы.
•противоэпилептический эффект сочетается с благоприятным психотропным действием.
•также применяют при больших судорожных припадках и смешанных формах эпилепсии.
•выз. гол боль, головокружение, сонливость, нар-е аккомодации, угнетение психомоторных реакций.
|
|
|
•необходим контроль состава периферической крови ( возможны лейкопения и тромбоцитопения)
ТОПИРАМАТ
•блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, усиливает действие ГАМК, ослабляет действие глутаматных рецепторов.
•применяется при фокальной и генерализованной эпилепсии.
•возможны нар-я функций ЦНС, гепатотоксическое действие, уролитиаз.
ТИАГАБИН
•показан при фокальной эпилепсии.
•блокирует обратный захват ГАМК нейронами и глией. Это пролонгирует эффект ГАМК.
ВИГАБАТРИН
•необратимо блокирует ГАМК-трансаминазу, препятствуя инактивации ГАМК.
ГАМК-ГАБАПЕНТИН
•анксиолитическая и болеутоляющая активность.
ЭТОСУКСЕМИД
•блокирует кальциевые каналы Т-типа.
•препарат выбора для профилактики малых приступов эпилепсии.
•вызывает нарушение кроветворения и функции почек.
•диспепсические растройства.
•обязателен контроль состава крови.
ТРИМЕТИН
•угнетает полисинаптические рефлексы спинного мозга.
•блокирует кальцевые каналы Т-типа.
•седативное действие, гемералопия (куриная слепота), аллергические реакции, нарушение кроветворения, страдают печень и почки.
•обязателен контроль кроветворения, функции печени и почек.
|
|
|
При малых приступах применяется ЭТОСУКСЕМИД ,НАТРИЯ ВОЛЬПРОАТ, КЛОНАЗЕПАМ, ЛАМОТРИДЖИН.
ЛАМОТРИДЖИН
•блокирует натриевые каналы
•снижение высвобождения возбуждающих АК из пресинаптиче ких окончаний. T1/2=24-30часов.
•обязателен учет функций печени почек.
•назначаются при малых приступах , фокальной и больших приступах эпилепсии.
Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 221; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!