Средства, применяемые для купирования симптоматических судорог.
Механизм действия: Угнетают моторные зоны коры головного мозга и подавляют рефлекторную активность ЦНС.
Сибазон (Диазепам, Реланиум, Седуксен, Валиум) – относится к производным бензодиазепина, применяется для купирования судорог в/в, в/м.
Натрия оксибутират – является средством для наркоза, производным ГАМК. Применяется в/в медленно, оказывает антигипоксическое действие.
Тиопентал натрия – относится к средствам для наркоза производным барбитуровой кислоты, применяется в/м и в/в очень медленно, т.к. при быстром введении может вызвать остановку дыхания.
Закись азота – относится к средствам для ингаляционного наркоза, применяется масочным способом, действует кратковременно.
Хлоралгидрат – относится к средствам для наркоза, применяется ректально в клизмах, при этом оказывает выраженное раздражающее действие на слизистую прямой кишки.
Магния сульфат – применяется в/м и в/в очень медленно, т.к. при быстром введении может вызвать остановку дыхания. Оказывает противоотечное и гипотензивное действие.
В тяжелых случаях применяют миорелаксанты.
Противоэпилептические средства.
Эпилепсия – это хроническое нервно-психическое заболевание, проявляющееся периодическими припадками, характеризующимися утратой или помрачением сознания, различной степенью судорог, немотивированными поступками и ретроградной амнезией. По причинам возникновения заболевание может быть первичным и вторичным и характеризуется возникновением в головном мозге патологических очагов возбуждения, которые при возникновении приступов затрагивают моторные зоны коры головного мозга. Выбор препарата производится с учетом характера припадков, прием осуществляется длительно, непрерывно, замена одного препарата другим также как и отмена препаратов производится постепенно, чтобы не вызвать обострения заболевания. Используется обычно несколько препаратов на фоне диетотерапии и дегидратационной терапии.
|
|
|
По химическому строению выделяют следующие группы препаратов:
а) Барбитураты – Фенобарбитал (Люминал), Бензонал (Бензобарбитал), Гексамидин (Мисолин), Барбексаклон, комбинированные препараты "Глюферал", "Паглюферал", "Дидепил". Препараты наркотического типа действия и могут вызывать угнетение дыхания, лекарственную зависимость, нарушение функций печени, кроветворения и др.
б) Гидантодины – Дифенин.
в) Сукцинимиды – Этосуксимид (Суксилеп).
г) Бензодиазепины – Клоназепам (Ривотрил), Сибазон (Диазепма, Реланиум, Валиум, Седуксен), Клобазам.
д) Производные вальпроевой кислоты – Натрия вальпроат (Ацедипрол, Апилептин, Депакин, Конвулекс).
|
|
|
е) Иминостильбены – Карбамазепин (Финлепсин, Тегритол).
ж) Производные оксазолидиндиона - Триметин.
з) Антагонисты возбуждающих аминокислот – Ламотриджин (Ламиктал), Фелбамат.
Все противосудорожные средства достаточно токсичны и могут вызывать атаксию, мышечную слабость, сонливость, нарушение функций печени и почек и кроветворения, что следует учитывать при комбинированном назначении этих средств.
Средства для лечения спастичности.
Спастичность – резкое повышение тонуса скелетных мышц, которое может возникать при различных поражениях ЦНС. К средствам для лечения спастичности относятся:
а) Центральные миорелаксанты – Мидокалм, Тизинидин (Сирдалуд);
б) Производные ГАМК – Баклофен;
в) Производные бензодиазепина – Клоназепам, Сибазон, Феназепам и др.
Противопаркинсонические средства.
Болезнь Паркинсона, паркинсонизм – хроническое заболевание, обусловленное нарушением функций экстрапирамидной системы. В основе заболевания лежит снижение содержания в структурах экстрапирамидной системы дофамина, что приводит к растормаживанию двигательных структур спинного мозга и повышению активности холинергических структур. Чаще всего возникает в пожилом возрасте вследствие атеросклероза мозговых артерий, а также применения некоторых лекарственных средств (например, нейролептиков). Клинически проявляется акинезией (скованностью движений), ригидностью (тугоподвижностью суставов), тремором конечностей и головы, нарастающими вегетативными расстройствами (слюнотечением, нарушением глотания, мочеиспускания и др.) и деменцией.
|
|
|
Классификация противопаркинсонических средств:
1. Средства, влияющие на дофаминергические структуры головного мозга.
а) Увеличивающие синтез дофамина в структурах экстрапирамидной системы:
Леводопа (Калдопа, Допафлекс) – наиболее эффективна в отношении гипокинезии и ригидности, в меньшей степени в отношении тремора и вегетативных расстройств. Действие развивается постепенно. Побочные эффекты: ортостатический коллапс,аритмия, диспепсия, головная боль.
Комбинированные препараты: "Наком", "Синемет", Мадопар" – лучше переносятся, меньше побочных эффектов.
б) Увеличивающие выброс дофамина и нейрональных депо:
Мидантан (Амантадин)
Мемантин (Акинетол)
Глаудантан
Действие развивается быстро, в течение первых суток. Наиболее эффективны в отношении ригидности и акинезии, менее – в отношении тремора и вегетативных расстройств.
|
|
|
2. Средства, влияющие на холинергические структуры головного мозга – блокируют расторможенные центральные М-холинорецепторы. Обычно с этих препаратов начинается лечение заболевания. В отличие от препаратов первой группы эффективны при лекарственном паркинсонизме. Наиболее эффективны в отношении тремора и вегетативных расстройств, менее – в отношении ригидности и акинезии.
Циклодол (Паркопан. Ромпаркин)
Трипериден (Нарокин)
Бипериден (Акинетон)
Тропацин
Тремблекс
Этпенал
Дипенил
Динезин (Антипар, Депаркин)
Препараты имеют побочные эффекты и противопоказания характерные для всех М-холиноблокаторов.
Вопросы для самоконтроля:
1. Перечислите виды нарушений сна и принципы их лечения.
2. Объясните механизм действия и правила применения снотворных средств.
3. Перечислите основные группы снотворных средств по химическому строению.
4. Основные представители группы снотворных средств разного химического строения, принципы их назначения, возможные побочные эффекты и противопоказания к назначению.
5. Основные представители снотворных средств группы производных бензодиазепина, принципы их назначения, возможные побочные эффекты и противопоказания к назначению.
6. Основные представители снотворных средств группы производных барбитуровой кислоты, принципы их назначения, возможные побочные эффекты и противопоказания к назначению.
7. Перечислите причины возникновения и виды судорог, перечислите наиболее распространенные заболевания, сопровождающиеся судорогами и принципы их лечения.
8. Перечислите основные препараты, применяемые для купирования симптоматических судорог, особенности их применения.
9. Перечислите основные противоэпилептические препараты, их возможные побочные эффекты.
10. Перечислите основные препараты для лечения спастичности.
11. Перечислите причины возникновения и клинические проявления болезни Паркинсона, принципы оказания помощи при этой патологии.
12. Объясните механизм действия противопаркинсонических средств, влияющих на дофаминергические структуры головного мозга.
13. Основные представители противопаркинсонических средств, влияющих на дофаминергические структуры головного мозга, основные и возможные побочные эффекты, возникающие при их применении.
14. Объясните механизм действия противопаркинсонических средств, влияющих на холинергические структуры головного мозга.
15. Основные представители противопаркинсонических средств, влияющих на холинергические структуры головного мозга, основные и возможные побочные эффекты, возникающие при их применении.
Лекция № 10
Тема: Анальгетические средства. Наркотические анальгетики. Ненаркотические анальгетики.
Анальгетические средства – это лекарственные вещества, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли. Анальгетики делятся на две основные группы: наркотические и ненаркотические.
Наркотические анальгетики.
Механизм действия: Возбуждают опиоидные рецепторы в ЦНС и таким образом угнетают межнейронную передачу болевых импульсов в ЦНС, изменяют субъективно-эмоциональное восприятие боли и реакцию на нее. Препараты характеризуются сильным анальгетическим действием, способностью вызывать эйфорию, а при длительном применении развитием физической лекарственной зависимости. За счет выраженного обезболивающего действия могут применяться при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом: при травмах, ожогах, вывихах, переломах, инфаркте миокарда, онкологических заболеваниях, при подготовке к операциям и в послеоперационный период.
По происхождению наркотические анальгетики делятся на две группы:
1. Алкалоиды опия. Препараты обладают высокой наркогенностью и вызывают выраженное угнетение дыхательного центра.
Морфин – оказывает много побочных эффектов: угнетает дыхательный центр, вызывает эйфорию, спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, сужение зрачка, брадикардию, гипотонию, запоры, понижает температуру тела и т.д. В связи с большим количеством побочных эффектов имеет ряд противопоказаний к назначению: абсолютные – угнетение дыхания, детям до 2-х лет, беременность, лактация, острый живот, черепно-мозговые травмы; относительные – нарушение функций печени и почек, старческий возраст, истощение.
Препараты морфина длительного действия: МСТ Континус, Морфилонг.
Омнопон – в отличие от морфина оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, в связи с чем, может применяться при различных коликах.
2. Синтетические препараты.
Фентанил – оказывает более выраженное, чем у морфина обезболивающее действие, но и сильнее угнетают дыхательный центр. Действует кратковеременно, используется в экстренных ситуациях, часто в составе комбинированного препарата "Таламонал" вместе с нейролептиком дроперидолом для создания нейролептанальгезии.
Пиритрамид (Дипидолор) – сильнее морфина, часто сочетают с транквилизаторами для создания атаранальгезии, может использоваться для обезболивания родов.
Трамадол (Традол, Трамал, Залдиар), Пентазоцин (Фортвин, Фортрал) – уступают по активности морфину, но мало влияют на дыхательный центр.
Промедол, Эстоцин – оказывают спазмолитическое действие, мало угнетают дыхательный центр, могут применяться для обезболивания родов.
Буторфанол – расслабляет гладкую мускулатуру, обладает низкой наркогенностью.
В связи с большим количеством побочных эффектов, в том числе опасных для жизни, все наркотические анальгетики применяются строго по назначению и под наблюдением врача и подлежат рецептурному отпуску.
Ненаркотические анальгетики.
Механизм действия: Блокируют в тканях фермент ЦОГ (циклооксогеназа) и таким образом тормозят синтез биологически активных веществ простагландинов. (Рис. 8)
 |
Рис. 8
Простагландины синтезируются в очаге повреждения тканей из арахидоновой кислоты, которая образуется из фосфалипидов разрушенных клеток. Простагландины выполняют ряд функций: повышают чувствительность рецепторов к болевым импульсам, расширяют сосуды и увеличивают их проницаемость, вызывают отек тканей, сдавление болевых рецепторов, повышают агрегацию тромбоцитов, действуют на центр терморегуляции и повышают температуру тела. При этом возникают клинические признаки воспаления: боль, отек, гиперемия, повышение температуры, нарушение функции органа. Также простагландины оказывают и положительное действие: улучшают микроциркуляцию в почках и слизистой ЖКТ, а в организме беременной женщины поддерживают нормальное кровообращение плода.
Под действием ненаркотических анальгетиков выработка простагландинов снижается, что приводит к обезболивающему, жаропонижающему, противовоспалительному и антиагрегантному (понижению вязкости крови) действию. При этом могут возникать побочные эффекты: нарушение функций почек, язвообразование (за счет выраженного местно-раздражающего действия и нарушения микроциркуляции в тканях ЖКТ), склонность к кровотечениям, нарушение кровообращения плода у беременных женщин, аллергические реакции (за счет образования из арахидоновой кислоты под действием фермента ЛОГ (липооксигеназа) медиаторов аллергии). В связи с этим ненаркотические анальгетики противопоказаны при язвенной болезни, бронхиальной астме, беременности (особенно в I триместре и в период родов), пониженной свертываемости крови, нарушениях функции почек.
По выраженности оказываемых ненаркотическими анальгетиками эффектов их делят на две группы:
1. Анальгетики-антипиретики – препараты с наиболее выраженным обезболивающим и жаропонижающим действием.
2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), или анальгетики-антифлагистики – препараты с наиболее выраженным противовоспалительным действием.
Анальгетики-антипиретики.
Препараты этой группы не только угнетают выработку простагландинов в тканях, но и устраняют их действие на центр терморегуляции головного мозга. Применяются в основном при боли и лихорадке чаще инфекционного происхождения курсом не более 5 дней. Если гипертермия после этого периода сохраняется необходимо обратиться к врачу с целью корректировки лечения.
Анальгин – оказывает выраженное действие, но имеет много побочных эффектов, в том числе нарушает функции органов кроветворения (может вызывать анемию, лейкопению и тромбоцитопению), печени и угнетение сердечной деятельности. Входит в состав многочисленных комбинированных препаратов, применяемых при болях различного происхождения: "Андипал", "Темпалгин", "Баралгин" ("Спазган", "Спазмалгон", "Максиган", "Треган"), "Пенталгин", "Пенталгин N".
Парацетамол (Калпол, Панадол, Эффералган, Тайленол) – не оказывает противовоспалительного действия, в отличие от других препаратов группы практически не оказывает побочного действия, не вызывает язвообразования. При длительном применении может нарушать функцию почек. В связи с низкой токсичностью используется в педиатрии. Входит в состав многочисленных препаратов, применяемых при болях и простудных заболеваниях: "Колдркс", "Фервекс", "Солпадеин", "Панадол-Экстра", Эндрюс-ансфер", "Саридон", "Цитрамон", "Цефикон, Седальгин-Нео" и др.
Кеторолак (Кетанов, Кеторал, Кетродол, Традол) – оказывает наиболее выраженное обезболивающее действие сравнимое по силе с наркотическими анальгетиками.
Катадолон (Флупертин) – препарат центрального действия, оказывает мышечно-расслабляющее и нейропротективное действие.
Нестероидные противовоспалительные средства.
Препараты этой группы применяются в основном при различных воспалительных заболеваниях, чаще при поражениях суставов, нервов, мышц, при ревматизме. По химическому строению выделяют несколько групп НПВС:
а) Салицилаты.
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) – применяется как противовоспалительное и противоревматическое средство, а также для профилактики тромбозов при ИБС (Аспилайт, Тромбо АСС). Помимо характерных для всех НПВС побочных эффектов может вызывать шум в ушах и нарушение слуха, а также так называемую "аспириновую триаду": крапивницу, заложенность носа, бронхоспазм. Противопоказан для назначения детям до 12 лет.
Метилсалицилат – применяется наружно, входит в состав мазей "Бом Бенге", "Нафталгин", "Капсин".
б) Производные пиразолона.
Бутадион – при длительном применении нарушает кроветворение.
в) Производные уксусной кислоты.
Индометацин (Индобене, Метиндол) – одно из наиболее сильных противовоспалительных средств. Входит в состав мази "Индовазин", применяется для профилактики тромбозов при варикозном расширении вен.
Диклофенак (Ортофен, Вольтарен, Диклак, Диклофен) – по активности сходен с индометацином, но реже вызывает язвообразование.
г) Производные пропионовой кислоты.
Ибупрофен (Бруфен, Нурофен, Солпафлекс, Миг 400) – реже других препаратов вызывает язвообразование. Входит в состав комбинированных препаратов "Ибуклин", "Новиган", "Брустан".
Кетопрофен (Долобене, Фастум-гель, Быструм-гель) – применяется чаще наружно.
Напроксен (Напросин)
д) Производные оксикама. Препараты этой группы практически не вызывают язвообразования.
Мелоксикам (Мовалис)
Пироксикам (Эразон, Юникам)
е) Разные.
Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимика) практически не
Набуметон (Релафен) вызывают
Целебрекс язвообразования
Так как все ненаркотические анальгетики в той или иной степени оказывают раздражающее действие на ЖКТ и могут вызывать язвообразование, то принимать их следует после еды и запивать большим количеством воды. Если препарат выпускается в таблетках и не имеет кишечнорастворимой оболочки, то его рекомендуется измельчить и растворить в воде.
Вопросы для самоконтроля:
1. Дайте определение понятию анальгетические средства. На какие группы они делятся?
2. Объясните механизм действия, показания к назначению и принципы назначения наркотических анальгетиков.
3. Основные представители группы алкалоидов опия, возможные побочные эффекты, противопоказания к применению.
4. Основные представители синтетических наркотических анальгетиков, показания к применению, возможные побочные эффекты, противопоказания к применению.
5. Объясните механизм действия ненаркотических анальгетиков. Их классификация.
6. Основные представители ненаркотических анальгетиков группы антипиретиков, показания к применению, возможные побочные эффекты, противопоказания к применению.
7. Основные представители различных групп ненаркотических анальгетиков группы НПВС, показания и особенности применения, возможные побочные эффекты, противопоказания к применению.
Лекция № 11
Тема: Психоседативные средства, классификация.
Характеристика нейролептиков, транквилизаторов, седативных средств.
Психотропные средства – это лекарственные препараты, влияющие на психические функции человека. Психотропные средства делятся на психоседативные, угнетающие психические функции ЦНС, и психотонические, стимулирующие эти функции. К психоседативным лекарственным средствам относятся:
1. Нейролептики;
2. Транквилизаторы;
3. Седативные средства.
Нейролептики.
Это лекарственные средства, оказывающие специфическое антипсихотическое действие, т.е. способные устранять продуктивную симптоматику психозов – бред, галлюцинации. Вместе с тем они оказывают нейролептическое (седативное) действие, т.е. устраняют психомоторное возбуждение, вызывают чувство апатии. Также нейролептики оказывают противорвотное действие, усиливают действие других средств, угнетающих ЦНС.
Психическая деятельность ЦНС регулируется различными медиаторами. Развитие психозов связывают с избыточным содержанием в структурах мозга дофамина и норадреналина, а также с повышением чувствительности этих структур к данным медиаторам. Механизм действия нейролептиков заключается в их способности блокировать дофаминовые (Д2) рецепторы, что приводит к антипсихотическому действию, а также центральные норадреналиновые рецепторы, за счет чего осуществляется нейролептическое и гипотензивное действие. При этом за счет блокады дофаминовых рецепторов возникает побочный эффект в виде лекарственного паркинсонизма, а за счет блокады адренергических структур – ортостатического коллапса. Большинство препаратов оказывает также М-холиноблокирующее действие, что может вызывать характерные побочные эффекты в виде тахикардии, сухости во рту, запоров, нарушения мочеиспускания, нарушения зрения. Большинство нейролептиков оказывают также токсическое действие на печень и органы кроветворения, нарушают выработку половых гормонов (вызывают гинекомастию, импотенцию, бесплодие, ожирение), оказывают выраженное местно-раздражающее действие и вызывают аллергические реакции.
Нейролептики применяются: для лечения хронических и острых психозов, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, маниями, агрессивностью; для лечения реактивных психозов, связанных с отравлениями, инфекциями, операциями, психотравмирующими факторами; при психопатиях, сопровождающихся повышенной возбудимостью, агрессивностью и неадекватным поведением; при тошноте, рвоте и икоте центрального происхождения; для лечения гипертонических кризов, сопровождающихся выраженным возбуждением; при некоторых вегетоневрозах и для нейролептанальгезии.
По химическому строению выделяют несколько групп нейролептиков:
1. Производные фенотиазина.
Аминазин (Хлоразин, Хлорпромазин)
Левомепромазин (Тизерцин)
Этаперазин – оказывает выраженное противорвотное и противоикотное действие.
Трифтазин
Фторфеназин-деканоат (Модитен-депо)
Перициазин (Неулептил) реже других вызывают побочные эффекты,
Тиоридазин (Ридазин, Сонапакс) в том числе, лекарственный паркинсонизм
2. Производные тиоксантена.
Хлорпротиксен – мало побочных эффектов.
3. Производные бутирофенона.
Галоперидол (Галофен) – один из наиболее активных препаратов.
Дроперидол – оказывает быстрое, выраженное, но кратковременное действие, поэтому применяется в экстренных ситуациях. Входит в состав комбинированного препарата для нейролептанальгезии "Таломанал".
4. Производные бензодиазепина.
Азалептин (Клозапин, Лепонекс) – оказывает выраженное миорелаксирующее действие, редко вызывает явления паркинсонизма.
5. Производные индола.
Карбидин
6. Замещенные бензамиды. Обычно хорошо переносятся.
Сульпирид (Догматил, Эглонил)
Тиаприд
В связи с достаточно сложным влиянием на психические функции человека и большим количеством побочных эффектов нейролептики применяются строго по назначению и под наблюдением врача.
Транквилизаторы.
Это лекарственные средства, способные устранять в первую очередь чувство тревоги, страха, нервного напряжения (анксиолитическое, антифобическое действие). Помимо этого они оказывают общеуспокаивающее (седативное) действие, в разной степени выраженное снотворное действие и понижают мышечный тонус.
Механизм действия: Понижают возбудимость подкорковых структур мозга, ответственных за эмоциональные реакции, тормозят передачу импульсов из этих зон к коре головного мозга, усиливают тормозное влияние на ЦНС γ-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Транквилизаторы применяются при неврозах, невротических реакциях, психопатиях и других пограничных состояниях, при различных соматических заболеваниях, сопровождающихся невротическими состояниями, при заболеваниях, сопровождающихся судорожным синдромом, нарушениях сна, при подготовке к операциям, для атаранальгезии, а также здоровым людям в тяжелых стрессовых ситуациях.
Побочные эффекты: Большинство транквилизаторов при длительном применении вызывают привыкание и развитие физической лекарственной зависимости, поэтому их рекомендуется применять курсом не более 2-х недель. Также они могут вызывать мышечную слабость, понижение артериального давления, оказывают тератогенное действие на плод беременной женщины, поэтому противопоказаны при беременности и лактации, а также могут вызывать дневную сонливость, поэтому их с осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и четких, быстрых действий. Также с осторожностью назначают лицам пожилого возраста. Нельзя сочетать с приемом алкоголя, т.к. усиливают его угнетающее действие на ЦНС.
По выраженности оказываемого угнетающего действия на ЦНС транквилизаторы можно разделить на две группы:
1. "Большие" – обладающие выраженным снотворным и миорелаксирующим действием.
а) Производные бензодиазепина.
Хлозепид (Либриум, Элениум)
Сибазон (Диазепам, Валиум, Реланиум, Седуксен)
Феназепам – один из самых сильных препаратов.
Лоразепам (Мерлит)
Бромазепам
Тетразепам – чаще используется как противосудорожное средство.
Мидазолам (Дормикум) – применяется при нарушениях засыпания.
б) Разные.
Амизил – чаще применяется как противосудорожное средство при болезни Паркинсона.
Гидроксизин (Атаракс)
Оксилидин
2. "Малые", или "дневные" – оказывают менее выраженное снотворное и миорелаксирующее действие и мало нарушают работоспособность в течение дня, однако следует учитывать индивидуальную повышенную чувствительность некоторых пациентов к этим лекарственным средствам: у них может отмечаться выраженное снотворное действие.
а) Производные бензодиазепина.
Мезапам (Рудотель)
Альпразолам
Тофизопам (Грандоксин)
б) Разные.
Мепротан (Мепробамат)
Буспирон (Буспар)
Все транквилизаторы в связи с их наркогенностью применяются строго по назначению и под наблюдением врача.
Седативные средства.
Это препараты, оказывающие недифференцированное общеуспокаивающее действие на ЦНС.
Механизм действия: Уравновешивают процессы возбуждения и торможения в ЦНС.
В отличие от нейролептиков и транквилизаторов слабо влияют на эмоциональную сферу человека. Препараты не оказывают снотворного действия, но облегчают его наступление и углубляют естественный сон. Не оказывают выраженной мышечной слабости, но оказывают мягкое спазмолитическое действие. Их применяют при нетяжелых невротических состояниях, в том числе при вегетоневрозах (кардионеврозах, спазмах ЖКТ и др.), нарушениях засыпания, повышенной нервной возбудимости. Обычно хорошо переносятся и не оказывают выраженных побочных эффектов, поэтому безопасны для применения в пожилом и старческом возрасте, при беременности и лактации. Не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, поэтому могут применяться длительно. Как правило, не нарушают работоспособность в течение дня и могут применяться лицами разных профессий.
Седативные средства делятся на две группы:
1. Препараты растительного происхождения.
Препараты валерианы, пустырника, пиона, пассифлоры, хмеля, зверобоя.
Комбинированные препараты: Сбор успокоительный,
Валокардин, Корвалол, Валосердин
Негрустин, Дормипоант, Ново-Пассит, Персен, Фито-Ново-Сед и др.
2. Бромиды.
Натрия бромид, Калия бромид – применяют внутрь в растворах и микстурах.
Бромкамфора
В настоящее время применяются редко, т.к. имеют склонность к кумуляции и могут вызывать развитие бромизма. Клинически бромизм проявляется раздражением кожи и слизистых (кожные сыпи и зуд, насморк, кашель, стоматит, конъюнктивит) и снижением памяти. Для профилактики этого осложнения пациенту рекомендуется регулярно принимать душ, полоскать рот, следить за регулярностью опорожнения кишечника. При первых признаках бромизма препараты отменяют и назначают обильное питье, очистительные клизмы и диету с большим содержанием поваренной соли, которая является антагонистом бромидов.
Также седативное действие могут оказывать аминокислота Глицин, нейролептики, транквилизаторы и снотворные средства в малых дозах.
Вопросы для самоконтроля:
1. Нейролептики, механизм действия, основные эффекты.
2. Основные представители нейролептиков, их применение в медицине, возможные побочные эффекты, противопоказания к назначению.
3. Транквилизаторы, механизм действия, основные эффекты.
4. Понятие о "больших" и "малых" транквилизаторах. Основные представители транквилизаторов, их применение в медицине, возможные побочные эффекты, противопоказания к назначению.
5. Седативные средства, механизм действия, основные эффекты.
6. Основные представители растительных седативных средств, их применение в медицине, возможные побочные эффекты.
7. Основные представители седативных средств группы бромидов, их применение в медицине, возможные побочные эффекты и их профилактика.
Лекция № 12
Тема: Классификация ЛС, оказывающих возбуждающее влияние на ЦНС.
Психотонические средства. Ноотропные средства.
Классификация лекарственных средств, стимулирующих ЦНС.
1. Психостимулирующие средства (психотоники).
2. Ноотропные средства.
3. Антидепрессанты.
4. Аналептики.
5. Общетонизирующие средства (адаптогены).
Психотонические средства.
Это лекарственные вещества, оказывающие стимулирующее влияние на ЦНС, повышающие умственную и физическую работоспособность, временно снижающие потребность во сне и пище.
По химическому строению выделяют три основные группы психостимуляторов:
а) Фенаминовые;
б) Производные ксантина;
в) Производные бензимидазола.
Фенаминовые. Основным препаратом данной группы является Фенамин (Амфетамин), который в связи со своей высокой токсичностью и наркогенностью в настоящее время не применяется. Его менее токсичным аналогом является препарат Сиднокарб (Мезокарб). Механизм действия связан с сипатомиметическим действием (высвобождение норадреналина и дофамина из нейрональных депо адренергических волокон) на подкорковые структуры головного мозга, при этом кора головного мозга активизируется вторично. При этом повышается настроение, этот эффект при увеличении дозировки препарата может переходить в эйфорию. Повышается физическая активность, уменьшается чувство усталости. За счет повышения уровня глюкозы в крови и возбуждения центра насыщения в гипоталамусе снижается аппетит. Применяется препарат для лечения астенических состояний при психических заболеваниях, после перенесенных интоксикаций, травм головного мозга, для ослабления седативного эффекта некоторых лекарственных средств (противосудорожных, транквилизаторов, снотворных и т.д.), для повышения работоспособности, физической выносливости в чрезвычайных ситуациях. Побочные эффекты: в лечебных дозах встречаются редко, однако может наблюдаться бессонница, рассеянность внимания, чувство тревоги, тахикардия, гипертония, гипергликемия. Противопоказания: психические заболевания, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, сахарный диабет. Как и большинство психостимуляторов препарат не следует применять длительно (более 2 – 3 недель), т.к. при более длительном применении вызывает истощение нервной системы.
Производные ксантина. К этой группе препаратов относится Кофеин. Механизм действия связан с активацией внутриклеточного обмена веществ в клетках головного мозга, а также периферических тканей. Препарат непосредственно стимулирует кору головного мозга, оказывая выраженное психостимулирующее действие. Выраженность этого эффекта во многом зависит от исходного состояния нервной системы и типа высшей нервной деятельности. Оказывает возбуждающее действие на сосудодвигательный и дыхательный центры головного мозга, поэтому может применяться в качестве аналептика при шоке, остановке сердца, отсутствии дыхания. Оказывает также прямое стимулирующее действие на сердце. Расширяет сосуды сердца, почек, поперечно-полосатых мышц, что при нормальном уровне артериального давления уравновешивает сосудосуживающий эффект возбуждения сосудодвигательного центра и поддерживает давление в пределах нормы. Суживает мозговые сосуды и тонизирует вены, что используется при мигрени. Повышает секрецию желудочного сока, что при длительном применении может привести к развитию гастрита и язвообразования. Препарат применяется по тем же показаниям, что и сиднокарб, а также при мигрени и как аналептик. Побочные эффекты и противопоказания также сходны.
Производные бензимидазола. К препаратам данной группы относится Бемитил (Бемактор). В отличие от предыдущих препаратов в основе механизма действия лежит увеличение синтеза внутриклеточных ферментов энергетического обмена, за счет чего препарат не оказывает истощающего действия на ЦНС. Препарат оказывает более выраженное стимулирующее действие на физическую активность, чем на психическую. Также оказывает антигипоксическое, антиоксидантное, иммуностимулирующее и адаптогенное действие. Применяется при различных астенических состояниях, для повышения работоспособности, профилактики утомления, быстрого восстановления после физических нагрузок, в комплексной терапии мышечных дистрофий. Побочные эффекты возникают редко и связаны в основном с раздражающим действием на ЖКТ, поэтому рекомендуется применять препарат после еды.
Ноотропные средства.
Это лекарственные средства, оказывающие положительное влияние на процессы обучения, улучшающие память, умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к неблагоприятным факторам среды.
Механизм действия: Стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями мозга, улучшают кровоснабжение клеток мозга, энергетические и метаболические процессы в них, повышают устойчивость клеток мозга к гипоксии. Препараты применяются при нарушениях памяти, внимания, мышления после черепно-мозговых травм, инсультов, интоксикаций, при нарушении мозгового кровообращения, для облегчения обучения детей с отставанием умственного и речевого развития, при олигофрении и старческом слабоумии, а также назначаются здоровым людям в условиях воздействия неблагоприятных факторов, стрессовых ситуаций и повышенных умственных нагрузок. Также многие препараты могут применяться парентерально при острых нарушениях мозгового кровообращения. Эффект препаратов развивается постепенно, поэтому для достижения положительного лечебного эффекта препараты назначаются длительными курсами от 2 до 6 месяцев. Препараты обычно хорошо переносятся, однако могут наблюдаться побочные эффекты: головная боль, диспепсия, нарушения сна (сонливость, бессонница), чувство тревоги, колебания артериального давления и др.
Пирацетам (Ноотропил)
Аминалон (Гаммалон, Энцефалон)
Фенибут – оказывает транквилизирующее действие.
Пантогам – оказывает противосудорожное действие.
Пиридитол (Церебол, Энербол, Энцефабол) – оказывает антидепрессивное и седативное действие.
Ацефен (Церутил) – оказывает умеренное психостимулирующее действие.
Пикамилон
Цераксон (Цитиколин)
Вопросы для самоконтроля:
1. Определение понятия психотонические средства.
2. Механизм действия психостимуляторов фенамовой группы, основные эффекты.
3. Основные представители психотонизирующих средств фенамовой группы, их применение в медицине, возможные побочные эффекты, противопоказания к назначению.
4. Механизм действия психостимуляторов производных ксантина, основные эффекты.
5. Основные представители психотонизирующих средств производных ксантина, их применение в медицине, возможные побочные эффекты, противопоказания к назначению.
6. Механизм действия психостимуляторов производных бензимидазола, основные эффекты.
7. Основные представители психотонизирующих средств производных бензимидазола, их применение в медицине, возможные побочные эффекты.
8. Определение понятия ноотропные средства, их механизм действия.
9. Основные представители ноотропных средств, их применение в медицине, возможные побочные эффекты.
Лекция № 13
Тема: Характеристика антидепрессантов, аналептиков,
общетонизирующих средств
Антидепрессанты(тимолептики).
Это вещества, оказывающие положительное влияние на аффективную сферу пациента, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния. Они возвращают интерес к жизни, активность и оптимизм. Применяются препараты при различных депрессивных состояниях, связанных с психическими заболеваниями, травмами, интоксикациями, соматическими заболеваниями.
Механизмы действия различных групп антидепрессантов различны, но в общем сводятся к накоплению в структурах мозга нейромедиаторов, ответственных за формирование настроения и аффективных реакций: серотонина, норадреналина и дофамина.
Классификация антидепрессантов.
1. Ингибиторы МАО (моноаминооксидазы):
а) необратимого действия;
б) обратимого действия.
2. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов:
а) неизбирательного действия;
б) избирательного действия.
3. Разные.
Ингибиторы МАО.
Механизм действия: Блокируют фермент МАО, предотвращая таким образом разрушение моноаминов и способствуя их накоплению. При этом не только улучшается настроение больных, но и устраняется психомоторная заторможенность.
а) К препаратам необратимого типа действия относится Ниаламид (Ниамид, Новозид). Его эффект развивается медленно в течение 7 – 14 дней, но сохраняется после отмены длительно. Побочные эффекты: снижение артериального давления, диспепсия, гепатотоксичность, бессонница, чувство страха, тревоги, "сырный" синдром (при приеме препарата из рациона исключаются продукты, содержащие тирамин и тирозин – сыр, сливки, копчености, бобовые, томаты, пиво, кофе и др., т. к. их употребление может привести к резкому повышению артериального давления).
б) К препаратам обратимого действия относятся Пиразидол (Пирлиндол), Тетриндол, Инказан, Моклобемид. Препараты имеют высокую активность, менее токсичны, чем препараты необратимого действия и лучше переносятся.
Ингибиторы нейронального захвата моноаминов.
Механизм действия: За счет блокады нейронального захвата способствуют накоплению серотонина, норадреналина и дофамина в синоптической щели и усиливают синоптическую передачу импульсов.
а) К препаратам неизбирательного действия относятся Имипрамин (Депсонил. Имизин), Амитриптилин (Амизол), Азафен, Кломипрамин. Они относятся к трициклическим антидепрессантам. Оказывают активное антидепрессивное действие, причем многие препараты оказывают также активизирующее или седативное действие в зависимости от исходного состояния больного и дозы препарата. Побочные эффекты: нарушение кроветворения и М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, запоры и т.д.)
б) К препаратам избирательного действия относятся Тразодон, Флуоксетин (Портал), Сертралин (Золофт). Эти препараты более избирательно действуют на накопление серотонина, поэтому влияют больше на настроение больных. Антидепрессивный эффект сочетается с седативным и легким активизирующим действием. Обычно эти препараты лучше переносятся и меньше оказывают М-холиноблокирующее действие.
Разные.
Тианептин (Коаксил) – помимо антидепрессивного оказывает транквилизирующее действие.
Сиднофен – оказывает умеренное психостимулирующее действие.
Аналептики.
Это лекарственные препараты, возбуждающие в первую очередь дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В больших дозах могут стимулировать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги. Препараты применяются при острой и хронической сердечно-сосудистой недостаточности, шоке, коллапсе, остановке дыхания, связанной с утоплением, удушением, асфиксией и различными интоксикациями (угарным газом, наркотическими анальгетиками, снотворными, барбитуратами и др.).
Кофеин-бензоат натрия – аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде, оказывает прямое стимулирующее действие на сердце. Применяется п/к.
Камфора – применяется п/к в виде масляного раствора, оказывает прямое стимулирующее действие на сердце, выделяясь через дыхательные пути, оказывает отхаркивающее и противомикробное действие, поэтому применяется при угнетении дыхания и сердечной деятельности у больных с пневмонией.
Сульфокамфокаин – водорастворимый препарат камфоры, можно вводить в/м и в/в, действует быстрее. С осторожностью применяют людям с аллергией на новокаин и при низком артериальном давлении.
Кордиамин (Тонокард) – не оказывает прямого стимулирующего действия на сердце. При гипотонии может применяться не только парентерально, но и в каплях внутрь.
Бемегрид, Этимизол – более избирательно стимулируют дыхательный центр. Бемегрид является антагонистом снотворных средств, уменьшает токсичность барбитуратов, ускоряет пробуждение после наркоза.
К дыхательным аналептикам также относят препараты рефлекторного действие – Н-холиномиметики Лобелин и Цититон.
Общетонизирующие средства (адаптогены).
Это препараты растительного происхождения, оказывающие малоспецифичное общетонизирующее действие на функции ЦНС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышающие адаптацию организма к неблагоприятным условиям окружающей среды.
Они оказывают мягкое психостимулирующее действие, постепенно повышают умственную и физическую работоспособность, общетонизирующее действие, повышают аппетит и стимулируют работу пищеварительных и эндокринных желез, мягко повышают сниженное артериальное давление и увеличивают работу сердца, повышают потенцию, повышают иммунитет и устойчивость организма к воздействию инфекции и других вредных факторов. Применяют препараты при астенических состояниях, связанных с длительными соматическими и инфекционными заболеваниями, при переутомлении, умеренной гипотонии, для повышения иммунитета в период эпидемий, при функциональном и психогенном снижении потенции, здоровым людям для повышения работоспособности и ускорения адаптации к большим физическим и умственным нагрузкам, новым условиям жизни и работы, неблагоприятной экологической обстановке.
Противопоказано назначение этих препаратов при гипертонической болезни и выраженном атеросклерозе, повышенной нервной возбудимости, бессоннице, склонности к судорогам.
Препараты растительного происхождения – Женьшеня, Элеутерококка, Заманихи, Аралии, Лимонника, Родиолы розовой, Левзеи, Эхинацеи.
Препараты пантов маралов и оленей – Пантокрин, Цигапан, Рантарин.
Вопросы для самоконтроля:
1. Антидепрессанты, определение, принципы механизма действия, их применение в медицине.
2. Основные представители антидепрессантов группы ингибиторов МАО, механизм действия, возможные побочные эффекты.
3. Основные представители антидепрессантов группы ингибиторов нейронального захвата моноаминов, механизм действия, возможные побочные эффекты.
4. Аналептики, механизм действия, показания к применению.
5. Основные представители аналептиков, их применение в медицине, возможные побочные эффекты.
6. Общетонизирующие средства, основные эффекты представителей группы, их применение в медицине, возможные побочные эффекты и противопоказания к назначению.
Дата добавления: 2018-06-27; просмотров: 2039; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!