Классификация адренотропных средств.
I. Адренопозитивные средства – воспроизводят эффекты норадреналина в организме.
1. Адреномиметики – вещества прямого действия, непосредственно стимулируют адренорецепторы.
а) α-адреномиметики;
б) β-адреномиметики;
в) α,β-адреномиметики.
2. Симпатомиметики – вещества непрямого действия, усиливают выброс норадреналина из везикул адренергического нервного волокна.
II. Адренонегативные – препятствуют возбуждению чувствительных рецепторов норадреналином.
1. Адреноблокаторы – вещества прямого действия, блокируют аренорецепторы.
а) α-адреноблокаторы;
б) β-адреноблокаторы;
в) α,β-адреноблокаторы.
2. Симпатолитики – вещества непрямого действия, уменьшают содержание норадреналина в везикулах адренергических нервных волокон и нарушают проведение нервного импульса в синапсах.
Лекция 19.
Адренопозитивные средства.
Адреномиметики.
α-Адреномиметики.
Мезатон – препарат суживает крупные артериальные сосуды и повышает артериальное давление, применяется при шоке и коллапсе различной этиологии. При закапывании в глаз незначительно расширяет зрачок, уменьшает выработку внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление, поэтому может применяться при глаукоме. Применяется также как заменитель адреналина при добавлении к растворам местных анестетиков. Побочные эффекты: резкое повышение артериального давления, головная боль, привыкание. Противопоказания: гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз.
|
|
|
Большое количество препаратов этой группы применяется для лечения насморка, т.к. при закапывании в нос они суживают сосуды, уменьшают отечность слизистой и снижают выработку жидкого секрета, как бы "подсушивают" слизистые. Однако следует помнить, что при частом использовании (чаще 2 – 4 раз в день) они вызывают привыкание, а при длительном применении (дольше 5 – 7 дней) вследствие длительного сужения сосудов нарушают питание слизистой, что приводит к ее атрофии и кровоточивости.
Нафтизин (входит в состав эмульсии "Санорин") – противопоказан детям до 1 года.
Ксилометазолин (Галазолин, Ксимелин, Отривин, Ксинен, Риностоп, Назиспрей)
Оксиметазолин (Називин, Назол) и др.
Визин – чаще используется при аллергических и других поражениях глаз, сопровождающихся покраснением, отечностью и слезотечением.
β-Адреномиметики.
Препараты, стимулирующие β1- и β2-адренорецепторы.
Изадрин – улучшает внутрисердечную проводимость, стимулирует работу сердца и применяется при внутрисердечных блокадах. Также снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов и применяется при бронхиальной астме. Побочные эффекты: тахикардия, аритмия, иногда тремор рук, при длительном применении привыкание. Противопоказания: ИБС, гипертоническая болезнь, первые 3 месяца беременности.
|
|
|
Орципреналин (Алупент, Астмопент, Алотек, Новасмазол) – в отличие от изадрина более избирательно действует на β2-адренорецепторы, поэтому чаще применяется ингаляционно для лечения бронхиальной астмы, меньше вызывает побочных эффектов.
Препататы, стимулирующие преимущественно β1-адренорецепторы.
Добутамин – усиливает в основном сократимость сердца, мало влияя на возбудимость и автоматизм, поэтому редко вызывает тахикардию и аритмию. Применяется чаще при острой сердечной недостаточности.
Препараты, стимулирующие преимущественно β2-адренорецепторы.
Сальбутамол (Вентолин, Волмакс, Савентол, Саламол) – применяется ингаляционно при бронхиальной астме, входит в состав комбинированных препаратов "Тео-Астахалин", "Комбипэк", "Аскарил". Также внутрь и парентерально в акушерстве при угрозе прерывания беременности (Сальбупарт),
Фенотерол (Беротек) – аналогичен сальбутамолу, входит в состав комбинированных препаратов для лечения бронхиальной астмы "Беродуал", "Дитек". В акушерстве применяется под названием Партусистен.
|
|
|
Тербуталин, Кленбутерол
Сальметерол (Серевент) – препарат длительного действия.
Гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол) – применяется только в акушерстве.
α,β-Адреномиметики.
Норадреналин – действует быстро и выражено, но кратковременно в основном на α-адренорецепторы, поэтому применяется чаще для повышения артериального давления в/в капельно при шоке, операциях, травмах, отравлениях. Противопоказан при выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни, ИБС, беременности, сахарном диабете, тириотоксикозе, фторотановом наркозе.
Адреналин – стимулирует все виды адренорецепторов, применяется в основном как средство экстренной помощи, т.к. действие развивается быстро. Применяется при остановке сердца, шоке и коллапсе любой этиологии, аллергических заболеваниях, приступе бронхиальной астмы, острой гипогликемии (передозировке инсулина), в ЛОР-практике для остановки носовых кровотечений, для добавления к растворам местных анестетиков. Длительность действия до 4 – 6 часов, применяется место и п/к, разрушается при приеме внутрь. Побочные эффекты: тахикардия, повышение артериального давления, беспокойство, головная боль, тремор конечностей, гипергликемия. Противопоказания как у норадреналина.
|
|
|
Симпатомиметики.
Механизм действия: Стимулируют выброс норадреналина из везикул адренергических волокон, что приводит к возбуждению всех видов адренорецепторов. Выраженность их эффектов напрямую зависит от запасов норадреналина в везикулах.
Эфедрин – действие сходно с адреналином, однако действует более мягко и продолжительно, не разрушается при приеме внутрь и оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Применяется по тем же показаниям, что и адреналин, а также при нарколепсии, отравлении снотворными и барбитуратами как аналептик. Применяется строго по назначению врача и отпускается по рецепту, т.к. при длительном применении может вызывать бессонницу, чувство тревоги, эйфорию и лекарственную зависимость. При частых повторных применениях вызывает тахифилаксию. Входит в состав комбинированных препаратов "Тэофедрин", "Эфатин", "Солутан", "Сунореф", "Бронхолитин".
Вопросы для самоконтроля:
1. Объясните строение и принципы работы адренергического синапса.
2. Укажите локализацию α-адренорецепторов и эффекты, возникающие при их возбуждении.
3. Укажите локализацию β-адренорецепторов и эффекты, возникающие при их возбуждении.
4. α-Адреномиметики, механизм действия, основные эффекты.
5. Основные препараты группы α-адреномиметиков, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
6. β-Адреномиметики, механизм действия, основные эффекты.
7. Основные препараты группы β-адреномиметиков, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
8. α-,β-Адреномиметики, основные препараты, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
9. Симпатомиметики, особенности механизма действия.
10. Основные препараты группы симпатомиметиков, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
Лекция № 8
Тема: Характеристика адренонегативных средств:
α-, β- и α,β-адреноблокаторов и симпатолитиков.
α-Адреноблокаторы.
Основные эффекты: Расширяют артериальные сосуды, понижают артериальное давление, улучшают периферическое кровообращение. Применяются при гипертонической болезни, заболеваниях, сопровождающихся нарушением периферического кровообращения (мигрень, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, трофические язвы, обморожения и т.д.).
Побочные эффекты: ортостатический коллапс, рефлекторная тахикардия, заложенность носа, диспепсия. Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, ИБС, нарушения функций печени и почек, беременность, лактация.
Делятся на две группы:
1. Препараты алколоидов спорыньи.
Препараты наиболее эффективны для лечения мигрени и нарушений мозгового кровообращения.
Дигидроэрготамин (Дитамин, Эрговазан, Мигретил, Дигидергот –назальный спрей)
Дигидроэрготоксин (Редергин, Эрготоксин ДГ)
Вазобрал – комбинированный препарат (дигидроэргокриптин+кофеин)
Ницерголин (Сермион) – с осторожностью назначают лицам с аллергией на никотиновую кислоту.
2. Синтетические препараты.
Наиболее эффективны при гипертонической болезни и нарушениях периферического кровообращения.
Фентоламин (Регитин)
Тропафен – для купирования гипертонических кризов.
Пирроксан – оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает брадикардию.
Празозин (Минипресс) – не вызывает тахикардии, ортостатический коллапс вызывает только при первом применении, поэтому первый прием назначается на ночь. Аналогичны ему:
Доксазозин (Артезин)
Тетразозин (Сетегис)
β-Адреноблокаторы.
Основные эффекты: Понижают силу и частоту сердечных сокращении, что приводит к снижению работы сердца, уменьшению его потребности в кислороде и понижению артериального давления. Применяются в основном для лечения ИБС, гипертонической болезни и тахиаритмий. Некоторые препараты используются местно в виде глазных капель для лечения глаукомы (иногда в сочетании с пилокарпином), т.к. уменьшают выработку внутриглазной жидкости и понижают внутриглазное давление (Тимолол, Бетаксолол (Локрен).
По направленности блокирующего действия на отдельные виды рецепторов длятся на две группы:
1. Кардиоселективные – блокируют преимущественно β1-адренорецепторы и мало влияют на β2-адренорецепторы.
Талинолол (Корданум)
Метопролол (Метокард, Эгилок, Беталок, Корвитол, Седокард)
Атенолол (Вазкотен, Тенолол, Бетакард)
Бисопролол (Конкор, Бисогамма, Бидоп)
Ацебутолол (Ацекор, Сектраль)
Побочные эффекты: резкая брадикардия, гипотония, чрезмерное ослабление сердечной деятельности. Противопоказания: внутрисердечные блокады, гипотония, сердечная недостаточность.
2. Кардионеселективные – блокируют и β1- и β2-адренорецепторы.
Анаприлин (Пропранолол, Обзидан)
Окспренолол (Тразикор, Коретал)
Соталол (Соталекс, Сотагексал)
Пиндолол (Вискен)
Надолол (Коргард)
Пенбутолол (Бетатрессин)
Бопиндолол (Сандонорм)
Небиволол (Небилет)
За счет блокады β2-адренорецепторов эти препараты оказывают больше побочных эффектов: бронхоспазм, спазм гладкой мускулатуры кишечника, матки, мочевого пузыря, боли в животе, задержка мочеиспускания, обострение язвенной болезни и сахарного диабета, спазм сосудов поперечно-полосатых мышц, похолодание конечностей и др. Противопоказания: внутрисердечные блокады, гипотония, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки, аденома предстательной железы, нарушение периферического кровообращения.
Все β-адреноблокаторы в той или иной степени вызывают "синдром отмены", т.е. при внезапной быстрой отмене препарата, возникает резкое ухудшение состояния (гипертонический криз, инфаркт миокарда). Поэтому отменять препараты необходимо медленно, постепенно снижая дозу на несколько миллиграммов в течение нескольких недель.
α,β-Адреноблокаторы.
Сочетают свойства препаратов предыдущих групп. Основной эффект: понижение артериального давления. Используются в основном для лечения гипертонической болезни. Побочный эффект: ортостатическая гипотензия.
Лабеталол (Коретон, Ламитон)
Карведилол (Таллитон, Кредекс)
Симпатолитики.
Механизм действия: Уменьшают содержание норадреналина в везикулах адренергических нервных волокон и таким образом тормозят передачу нервного импульса с волокна на клетку исполнительного органа, фактически лишая его симпатической иннервации. Основной эффект: понижение артериального давления. Необходимое лечебное действие развивается медленно, в течение нескольких дней и сохраняется после отмены препаратов длительно, в течение нескольких недель. Применяются для лечения гипертонической болезни, чаще в составе комбинированных препаратов, т.к. имеют много побочных эффектов: брадикардия, ортостатический коллапс, слабость, потливость, заложенность носа, боли в животе, тошнота, диарея, одышка и др.
Октадин (Изобарин, Исмелин)
Резерпин (Рауседил) – оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Входит в состав комбинированных препаратов "Адельфан", "Адельфан-эзидрекс", "Бринердин", "Кристепин", "Нео-кристепин", "Трирезид", "Тринитон".
Раунатин (Руавазан) – аналогичен Резерпину, но действует мягче и может применяться самостоятельно.
Вопросы для самоконтроля:
1. α-Адреноблокаторы, механизм действия, основные эффекты.
2. Классификация α-адреноблокаторов. Основные препараты алкалоидов спорыньи, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
3. Основные препараты синтетических α-адреноблокаторов, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
4. β-Адреноблокаторы, механизм действия, основные эффекты, показания к применению.
5. Классификация β-адреноблокаторов, Основные препараты кардиоселективных β-адреноблокаторов, побочные эффекты и противопоказания к применению.
6. Основные препараты кардионеселективных β-адреноблокаторов, побочные эффекты и противопоказания к применению.
7. α,β-Адреноблокаторы, основные препараты, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
8. Симпатолитики, механизм действия, основные препараты, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
Лекция № 9
Тема: Снотворные ЛС, сравнительная характеристика. Противосудорожные средства. Противопаркинсонические ЛС.
Снотворные средства.
Сон является сложным физиологическим процессом. Расстройства сна могут быть связаны с различными факторами, чаще всего это психо-эмоциональные нагрузки и нарушение режима сна. Обычно они проявляются нарушением засыпания или нарушением длительности сна. Лечение расстройств сна начинается с устранения причин, вызвавших это заболевание, необходимо отрегулировать режим дня, человек должен избегать стрессовых ситуаций, назначаются легкие седативные средства перед сном и т.д. Применение снотворных является последней мерой помощи для создания положительного условного рефлекса на время и обстановку засыпания.
Механизм действия снотворных средств связан с их успокаивающим действием на кору головного мозга и подкорковые центры, активацией ГАМК-эргических структур головного мозга. Длительность приема снотворных средств не должна превышать 3-х недель (оптимальный срок 10 – 14 дней). Ни одно снотворное средство нельзя считать идеальным. Длительный прием снотворных нежелателен, так как они могут вызывать много побочных эффектов, таких как привыкание, лекарственная зависимость, слабость, дневная сонливость, нарушение памяти и т.д.
Классификация снотворных средств.
1. Препараты разного химического строения.
Бромизовал (Бромурал)
Зопиклон (Имован) противопоказаны при
Золпидем (Иводал) беременности и лактации
Доксимамин (Донормил)
Обычно с них начинают лечение расстройств сна, т.к. они не вызывают лекарственной зависимости, мало влияют на работоспособность в течение дня, редко вызывают слабость и более безопасны, чем другие препараты для применения в пожилом возрасте. При этом они облегчают засыпание и, имея большую продолжительность действия, обеспечивают достаточную длительность сна.
2. Производные бензодиазепина;
Назначаются при неэффективности препаратов первой группы, более активны, но имеют больше побочных эффектов. Они относятся к препаратам наркотического типа действия и могут вызывать лекарственную зависимость, а также мышечную слабость, дневную сонливость, оказывать тератогенное действие на плод беременных женщин. Препараты противопоказаны при беременности, лактации, в пожилом возрасте, лицам с алкогольной зависимостью, при миастении, нарушении функций печени и почек.
Нитразепам (Берладорм, Радедорм)
Флунитразепам (Рогипнол, Сомнубене)
Мидазолам (Дормикум)
Триазолам (Хальцион) – чаще применяется при нарушении засыпания, т.к. имеет короткую длительность действия. Реже других препаратов вызывает дневную сонливость.
3. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).
Фенобарбитал (Люминал)
Реладорм
В настоящее время применяются редко, только при неэффективности других средств. Оказывают много побочных эффектов: угнетение дыхательного центра, нарушение структуры сна, что при отмене препаратов может вызывать синдром "отдачи" (кошмарные сновидения), лекарственную зависимость, привыкание, дневную сонливость, слабость, нарушение функций печени и др. При этом они являются наиболее активными снотворными средствами, облегчают процессы засыпания и обеспечивают достаточную длительность сна. Противопоказания такие же, как и у бензодиазепинов, с осторожностью применяют в пожилом возрасте и при угнетении дыхания.
Все снотворные средства применяются строго по назначению и под наблюдением врача, принимают их всегда в одно и то же время за 30 мин до сна.
Противосудорожные средства.
Это лекарственные средства, способные предупреждать или купировать судороги различной этиологии и разной степени выраженности, существенно не влияя на другие функции организма. В основе судорог могут лежать функциональные расстройства ЦНС (чаще всего интоксикации различными ядами, в том числе лекарственными средствами) и органически поражения ЦНС (травмы, инсульты, опухоли мозга и т.д.).
Классификация противосудорожных средств.
1. Средства, применяемы для лечения симптоматических судорог, т. е. судорог, являющихся вторичным симптомом какого либо заболевания (чаще инфекционного) или интоксикации.
2. Противоэпилептические средства.
3. Средства для лечения спастичности.
4. Противопаркинсонические средства.
Дата добавления: 2018-06-27; просмотров: 751; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!