Тема: Антихолинэстеразные средства.
Механизм действия: Блокируют фермент ацетилхолинэстеразу, предотвращая разрушение ацетилхолина, и таким образом усиливают и удлиняют его действие. При этом они способствуют возбуждению всех видов холинорецепторов. Наибольшее практическое значение имеют эффекты возбуждения М-холинорецепторов и Н-холинорецепторов поперечно-полосатых мышц. Как и М-холиномиметики эти препараты понижают внутриглазное давление, повышают тонус и усиливают перистальтику гладких мышц кишечника и мочевого пузыря, а также повышают тонус поперечно-полосатых мышц, облегчая проведение нервных импульсов в мионевральных синапсах. Применяются в основном при глаукоме, атонии кишечника и мочевого пузыря, парезах, параличах и миастении. Побочные эффекты: спазм аккомодации, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, боли в животе, слюнотечение, тремор, судороги и др. Противопоказаны при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, бронхиальной астме, язвенной болезни, желудочно-кишечных кровотечениях, беременности, эпилепсии, болезни Паркинсона и повышенной судорожной готовности. К данной группе относятся препараты:
1. Обратимого типа действия.
Прозерин (Эустигмин, Неостигмин, Метастигмин) – чаще применяется при периферических параличах.
Галантамин (Нивалин) – чаще применяют при центральных параличах, не применяется в глазной практике.
Приридостигмин (Калимин) – препарат длительного действия.
|
|
|
Физостигмин (Эзерин) – высоко токсичен, поэтому применяется только при глаукоме.
2. Необратимого типа действия.
Армин – высоко токсичен, поэтому применяется только в глазной практике. При его закапывании в глаз больному рекомендуется в течение 2 – 3 минут прижимать пальцем область слезного мешка, чтобы избежать попадания препарата в носослезный канал, откуда он может всасываться в кровь.
Вопросы для самоконтроля:
1. Перечислите виды и локализацию холинорецепторов.
2. Объясните строение и принципы работы холинергического синапса.
3. Перечислите основные эффекты, возникающие при возбуждении различных холинорецепторов.
4. Назовите классификацию холинотропных средств.
5. М-холиномиметики, механизм действия, основные эффекты.
6. Основные препараты группы М-холиномиметиков, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
7. Н-холиномиметики, механизм действия, основыне эффекты.
8. Основные препараты группы Н-холиномиметиков, их применение в медицине.
9. Антихолинэстеразные средства, механизм действия, основные эффекты.
10. Основные препараты группы антихолинэстеразных средств, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
|
|
|
Лекция №15
Тема: Характеристика холинонегативных средств:
М-холиноблокаторов.
М-холтноблокаторы.
Механизм действия: Блокируют М-холинорецепторы, предотвращая их возбуждение ацетилхолином, и таким образом устраняют парасимпатическую иннервацию внутренних органов.
Препараты делятся на две группы:
I. Алколоиды красавки.
Типичным представителем группы является препарата Атропин. Основные эффекты:
1. Расширяет зрачок и уменьшает кривизну хрусталика. Применяется для исследования глазного дна и подбора очков. Эффект сохраняется в течение 7 – 10 дней. Побочный эффект: паралич аккомодации (искусственная дальнозоркость), повышение внутриглазного давления. Противопоказан при глаукоме.
2. Снижает секрецию экзокринных желез (слюнных, бронхиальных, ЖКТ и др.). Применяется при язвенной болезни, панкреатите, для профилактики рвоты перед ингаляционным наркозом. Побочный эффект: сухость во рту.
3. Понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, мочевыводящих путей. Применяется при бронхиальной астме, язвенной болезни, кишечной, печеночной, почечной коликах. Побочные эффекты: запоры, нарушение мочеиспускания. Противопоказан при атонии кишечника, аденоме предстательной железы.
|
|
|
4. Улучшает внутрисердечную проводимость. Применяется при внутрисердечных блокадах. Побочные эффекты: тахикардия, аритмия. Противопоказан при тахиаритмиях, ИБС, гипертонической болезни и других тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
5. Блокирует М-холинорецепторы в ЦНС и улучшает состояние больных с болезнью Паркинсона. С этой целью применяется редко. В больших дозах вызывает психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации, судороги.
Препарат применяется местно, внутрь и парентерально. Действие на внутренние органы сохраняется в течение 4 – 6 часов.
Препараты красавки (Настойка красавки, Экстракты красавки густой и сухой) – действующим началом являются атропиноподобные алкалоиды. Имеют умеренную активность и применяются в основном при спазмах кишечника. Экстракты красавки входят в состав комбинированных препаратов, применяемых при различных патологических состояниях: таб. "Бекарбон", "Бесалол", "Баллалгин", "Белластезин", "Беллатаминал", "Белласпон", "Беллоид", свечи "Бетиол", "Анузол".
Скополамин – в отличие от атропина оказывает успокаивающее действие на ЦНС, и чаще применяется для лечения болезни Паркинсона. Также входит в состав таб. "Аэрон", применяемых при укачивании.
|
|
|
Гоматропин – малоактивен, применяется только в глазной практике и в отличие от атропина длительность его действия на глаз 10 – 12 часов.
Платифиллин – в отличие от атропина оказывает прямое сосудорасширяющее действие и понижает артериальное давление, мало влияет на величину зрачка и аккомодацию.
II. Синтетические препараты.
Метацин – более активен, чем атропин, плохо проникает в ЦНС, практически не влияет на величину зрачка и аккомодацию. Применяется в основном при язвенной болезни и бронхиальной астме.
Пирензепин (Гастрозепин) – избирательно действует на рецепторы желудка, применяется для лечения язвенной болезни, практически не оказывает побочных эффектов.
Ипратропия бромид (Атровент) – применяется ингаляционно при бронхиальной астме, практически не оказывает побочных эффектов.
Лекция 16.
Тема: Ганглиоблокаторы.
Механизм действия: Блокируют Н-холинорецепроры симпатических и парасимпатических ганглиев.
Основные эффекты: расширение сосудов, понижение артериального давления, снижение тонуса и моторики ЖКТ, расширение бронхов, понижение секреции желез.
Побочные эффекты: ортостатический коллапс (резкое снижение артериального давления при изменении положения тела), больному рекомендуется после применения препарата полежать в течение 2 часов, общая слабость, тахикардия, сухость во рту, запоры, нарушение зрения, нарушение мочеиспускания, повышение склонности к тромбообразованию за счет замедления кровотока.
В связи с большим количеством побочных эффектов в настоящее время применяются в основном в экстренных ситуациях для купирования гипертонического криза и для управляемой гипотензии, иногда при сильном болевом синдроме при язвенной болезни, остром панкреатите, коликах. Противопоказания: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы и выраженный атеросклероз, глаукома, атония кишечника, аденома предстательной железы, склонность к тромбозам.
Препараты различаются по длительности действия.
Имехин, Арфонад, Пентамин, Гигроний – имеют короткую длительность действия и применяются в основном в/в капельно.
Бензогексоний – имеет среднюю длительность действия и может применяться парентерально и внутрь.
Пирилен – имеет длительность действия до 12 часов и применяется внутрь.
Пахикарпин – менее активен, чем другие препараты и в отличие от них избирательно повышает тонус и усиливает сокращения матки. Применяется при слабости родовой деятельности. Отпускается только по рецепту врача.
Миорелаксанты.
Механизм действия: Блокируют Н-холинорецепторы поперечно-полосатых мышц и вызывают их расслабление. При этом мышцы расслабляются в следующей последовательности: мускулатура наружных мышц глаза, век; мышцы пальцев рук, ног; мимическая и жевательная мускулатура; мышцы шеи; мускулатура нижних, затем верхних конечностей; мускулатура живота, спины; в последнюю очередь – межреберная мускулатура и диафрагма.
Применяются при репозиции отломков костей при переломах, вправлении вывихов, при операциях на органах грудной клетки после интубации трахеи, при эндоскопических процедурах. Препараты используются строго по назначению и под наблюдением врача. При применении миорелаксантов предварительно обязательно переводят больного на искусственную вентиляцию легких, т.к. может возникнуть остановка дыхания.
К этой группе относятся Тубокурарин, Пипекуроний, Венкуроний, Теркуроний, Кваледил, Дитилин (Листенон), Диоксоний, применяются в/в медленно.
Милликтин – в лечебных дозах не вызывает апноэ. Хорошо всасывается в ЖКТ и применяется внутрь при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (болезни Паркинсона, болезни Литтла, энцефалитах и т.д.).
Отравления холинотропными средствами, меры помощи.
Вопросы для самоконтроля:
1. М-холиноблокаторы, механизм действия, основные эффекты.
2. Основные препараты группы алкалоидов красавки, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
3. Основные препараты группы синтетических М-холиноблокаторов, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
4. Ганглиоблокаторы, механизм действия, основные эффекты.
5. Основные препараты группы ганглиоблокаторов, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
6. Миорелаксанты, механизм действия, основные эффекты.
7. Основные препараты группы миорелаксантов, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.
Лекция № 18
Тема: Классификация адренотропных средств. Характеристика адренопозитивных средств: α-, β- и α,β-адреномиметиков и симпатомиметиков.
Адренотропные средства – это препараты, действующие в области адренергических синапсов.
Схема работы адренергического синапса. (Рис. 7)
 |
Рис. 7
В окончании адренергических нервных волокон медиатор норадреналин располагается в специальных везикулах. При поступлении нервного импульса на окончание нервного волокна норадреналин начинает выделяться из везикул и нервных окончаний и взаимодействует с адренорецепторами на мембране клеток, возбуждая их. Таким образом, происходит передача нервного импульса с волокна на клетку, которая начинает осуществлять свою функцию. После этого норадреналин частично разрушается в тканях ферментов КОМТ (катехол-О-метилтрансфераза), а большая его часть захватывается обратно нервным волокном (обратный нейрональный захват). При этом часть норадреналина разрушается в самом нервном волокне ферментом МАО (моноаминооксидаза), а оставшаяся часть возвращается обратно в везикулы. Таким образом, передача нервного импульса заканчивается.
Адренорецепторы по своей структуре неоднородны и делятся на три основные группы:
1. α-адренорецепторы – располагаются в крупных сосудах, в периферических сосудах кожи и слизистых, в сосудах органов брюшной полости. При их возбуждении сосуды суживаются, уменьшается их проницаемость, повышается артериальное давление, уменьшается отек слизистых, понижается внутриглазное давление. В свою очередь α-адренорецепторы делятся на α1 – постсинаптические, возбуждение которых приводит к выше перечисленным эффектам, и α2 – пресинаптические, которые регулируют выброс норадреналина из нервных волокон. Возбуждение этих рецепторов приводит к уменьшению эффектов стимуляции α1-адренорецепторов, что клинически проявляется развитием привыкания к лекарственным средствам, действующим на эти рецепторы.
2. β1-адренорецепторы – располагаются в миокарде. При их возбуждении увеличиваются все функции сердца (автоматизм, проводимость, возбудимость, сократимость).
3. β2-адренорецепторы – располагаются в гладкой мускулатуре бронхов, матки, кишечника, мочевыводящих путей, в сосудах поперечнополосатых мышц, в клетках печени. При их возбуждении происходит расслабление вышеперечисленных гладкомышечных органов, повышается уровень глюкозы в крови, незначительно увеличивается секреция экзокринных желез.
Дата добавления: 2018-06-27; просмотров: 619; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!