Лекарственные взаимодействия. Применение местных анестетиков у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы (анаприлин, соталол), антиаритмические препараты (амиодарон)
Применение местных анестетиков у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы (анаприлин, соталол), антиаритмические препараты (амиодарон), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства повышает риск развития нежелательных эффектов. Риск аритмий возрастает при комбинированном применении бупивакаина (возможно и других местных анестетиков) с галотаном.
Растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы нельзя применять у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, нейролептики дроперидол, галоперидол, хлорпомазин и другие фенотиазины.
Клинически значимые лекарственные взаимодействия отдельных местных анестетиков приведены в таблице 17.4.
Таблица 17.4. Клинически значимые лекарственные взаимодействия местных анестетиков.
| Анестетик | Препарат | Эффект | ||
| Прокаин | Средства для наркоза, снотворные, седативные препараты, наркотические анальгетики и транквилизаторы | При внутрисосудистом введении усиливает угнетающее действие на ЦНС | ||
| Сульфаниламиды | Снижение противомикробной активности | |||
| Тетракаин | Контакт со щелочами (на инструментах и шприцах) | образует нерастворимое основание. | ||
| Сульфаниламиды | Снижение противомикробной активности | |||
| Бензокаин | Ненаркотические анальгетики и антихолинестеразные препараты | Усиление действия | ||
| Сульфаниламиды | Снижение противомикробной активности | |||
| Лидокаин
| Циметидин и пропранолол | Снижение печеночного клиренса | ||
| Барбитураты, фенитоин, рифампицин. | Увеличивают биотрансформацию в печени | |||
| Аймалин, фенитоин, верапамил, хинидин, амиодарон | Усиление отрицательного инотропного эффекта. | |||
| Бета-адреноблокаторы | Увеличение риска брадикардии | |||
| Дигитоксин | Ослабление кардиотонического эффекта | |||
| Новокаинамид | Возбуждение ЦНС, галлюцинации. | |||
| Гексенал или тиопентал натрия | Угнетение дыхания | |||
| Ингибиторы МАО | Вероятное усиление местноанестезирующего действия | |||
| Полимиксин В | Угнетение нервно-мышечной передачи | |||
| Снотворные и седативные | Усиление угнетения ЦНС | |||
| Тримекаин | Клинически значимые взаимодействия касаются только вазоконстрикторов (см. выше). | |||
| Мепивакаин | Бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, другие противоаритмические средства | Усиление угнетающего действия на проводимость и сократимость миокарда | ||
| Бупивакаин | Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты | Артериальная гипотензии | ||
| Окситоцин, эрготамин | Устойчивая артериальная гипертензия | |||
| Галотан | Увеличение риска аритмий | |||
| Артикаин | Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО | Усиливают гипертензивное действие | ||
Клинические особенности применения местных анестетиков.
|
|
|
Универсальным противопоказанием для всех местных анестетиков служит индивидуальная непереносимость препарата или аллергия к средствам, имеющим с данным средством перекрестные реакции (что имеет особое значение для эфиров ПАБК). Остальные противопоказания – индивидуальны для каждого препарата.
Противопоказания к применению отдельных местных анестетиков приведены в таблице 17.5.
Таблица 17.5. Противопоказания к применению отдельных местных анестетиков.
| Препараты | Противопоказания |
| Прокаин | Детский возраст (до 14 лет), экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата). |
| Тетракаин | Детский возраст (до 10 лет), тяжелые соматические заболевания. С осторожностью – снижение активности холинестеразы в плазме, аритмии, а-в-блокада, шок, беременность, период лактации |
| Бензокаин | С осторожностью – детский возраст (до 2 лет), период лактации |
| Лидокаин | Метгемоглобинемия, тяжелые кровотечения, инфекционное поражение в месте предполагаемой анестезии, септицемия, артериальная гипотензия, шок, СССУ, а-в-блокада II-III ст., выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность II-III ст., нарушения внутрижелудочковой проводимости, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т. ч. в анамнезе). Суправентрикулярные аритмии. Беременность, период лактации (только по строгим показаниям), детский возраст (до 12 лет) |
| Тримекаин | СССУ, выраженная синусовая брадикардия, а-в-блокада, кардиогенный шок. С осторожностью – печеночная недостаточность, почечная недостаточность, сердечная недостаточность. |
| Мепивакаин | Тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения, С осторожностью – беременность, пожилой возраст, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет. |
| Бупивакаин | Тиреотоксикоз, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок, печеночная недостаточность, детский возраст (до 12 лет). Не применяется для в/в регионарной анестезии. С осторожностью – беременность, период лактации. |
| Артикаин | Мегалобластная В12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания ЦНС, хроническая гипоксия, бронхиальная астма. С осторожностью роженицам с преэклампсией, кровотечениями в III триместре беременности. |
Кроме характеристик самого местного анестетика (его эффективности, фармакокинетических характеристик – абсорбции, экскреции, нежелательных эффектов и т. д.), на безопасность анестезии влияет ряд факторов, связанных с пациентом. Перед проведением местной анестезии у больного необходимо собрать анамнез, выяснить наличие сопутствующих заболеваний, вредных привычек, базисную лекарственную терапию, которую он, возможно, получает. Необходимо узнать, применялась ли ранее местная анестезия, были ли какие-либо осложнения при этом. Врач стоматолог должен знать полный терапевтический диагноз пациента, включая стадию заболевания, имеющиеся осложнения и степень их компенсации, знать симптомы возможного обострения, дату последнего визита пациента к лечащему врачу (терапевту, кардиологу, врачу общей практики и т. п.). Перед началом анестезии необходимо измерить частоту пульса, АД, частоту дыхания. Собранная таким образом информация может содержать сведения о наличии факторов риска.
|
|
|
|
|
|
Факторы, влияющие на безопасность местной анестезии:
- Возраст (дети, пациенты пожилого и старческого возраста).
- Вес (избыточная масса тела).
- Физиологическое состояние (включая беременность, лактацию).
- Сопутствующие заболевания (эпилепсия, нарушения сердечной проводимости, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, ИМ давностью менее 6 месяцев, порфирия, анемия, нарушения функции печени и почек, хроническая дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, гипертиреоз, сахарный диабет).
- Клиническое состояние в момент оказания стоматологической помощи.
- Базисная медикаментозная терапия.
- Аллергоанамнез, лекарственная непереносимость.
- Васкуляризация, воспаление в зоне воздействия.
Самым надежным способом предупреждения осложнений анестезии служит соблюдение режима дозирования с недопущением превышения предельно допустимых доз (табл. 17.6).
Таблица 17.6. Максимально допустимые дозы местных анестетиков.
| Анестетик | Доза (мг/кг) | |
| без вазоконстриктора | с вазоконстриктором | |
| Прокаин | 7 | 14 |
| Лидокаин | 4,5 | 7 |
| Мепивакаин | 4,5 | 6,5 |
| Бупивакаин | 1,3 | 2 |
| Артикаин | 5 | 7 – взрослые (5 – дети) |
Если объем стоматологического вмешательства требует применения местного анестетика в дозе более 50% максимально допустимой, то необходимо обеспечить возможность оказания пациенту при необходимости реанимационного пособия, включающего свободный доступ для внутривенных инъекций, ингаляцию кислорода, вспомогательную или искусственную вентиляцию легких.
Для предотвращения внутрисосудистого введения местного анестетика рекомендуется проводить аспирационные пробы до и во время каждого введения, не превышать объемы растворов, рекомендуемые для данного вида стоматологического вмешательства.
Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.
Местная анестезия при беременности. Использование местных анестетиков у беременных, особенно в больших дозах, способно неблагоприятно сказаться на состоянии плода. Наиболее безопасен артикаин, применение которого возможно в течение всего периода беременности. Кардиотоксичность бупивакаина у беременных выражена в наибольшей степени, вследствие чего у них он не применяется.
Местная анестезия при лактации. Местные анестетики проникают в грудное молоко в малых количествах. Артикаин считается наиболее безопасным местным анестетиком у кормящих женщин.
Местная анестезия у детей. Перед проведением местной анестезии у ребенка врач стоматолог должен собрать подробный анамнез и получить согласие родителей на планируемое лечение. Важно разъяснить ребенку понятным для его возраста языком, что будет делать врач, и для чего это нужно.
У детей младшего возраста место укола обезболивают, используя поверхностную анестезию. Для проведения анестезии используют тонкие и короткие иглы. Дозу анестетика рассчитывают в зависимости от массы тела. Препарат при введении должен быть комнатной температуры, раствор вводят медленно.
Местная анестезия у пациентов пожилого и старческого возраста. У пациентов этой группы часто имеются возрастные изменения: снижение функции почек и печени, гипопротеинемия, снижение массы тела. Это может привести к относительной передозировке местного анестетика и развитию нежелательных эффектов. У этой категории пациентов дозу препарата рекомендуется снижать примерно на треть.
Местная анестезия при выраженном нарушении функции печени, почек: доза местного анестетика так же должна быть снижена и необходим тщательный контроль развития возможных нежелательных действий.
Препараты
Прокаин (новокаин). Обладает быстрым, коротким действием. Самый часто применяемый местный анестетик. Он обладает большой терапевтической широтой действия. При его использовании отмечается высокая частота развития аллергических реакций. Поэтому врач-стоматолог перед введением прокаина обязательно должен выяснить у пациента его аллергологический статус.
Выпускается в виде 1-2% раствора для проводниковой и 0,25-0,5% раствора для инфильтрационной анестезии в ампулах по 1, 2, 2,5, 5 и 10 мл и флаконах для кровезаменителей по 200 и 400 мл.
Тетракаин (дикаин). Применяется только для поверхностной анестезии.
Высшая разовая доза для взрослых – 0,09 г.
Выпускается в виде субстанции-порошка по 0,5 и 1 кг в банках темного стекла.
Бензокаин (анестезин, дентиспрей). Плохо растворим в воде, используется только для поверхностной анестезии. Эффект развивается медленно, слабый, но длительный. Плохо всасывается, в связи, с чем относительно безопасен в плане развития системных нежелательных эффектов, но при передозировке возможно развитие метгемоглобинемии. Местные нежелательные действия – стойкое снижение чувствительности в месте нанесения, контактный дерматит, аллергические реакции.
Применяется для обезболивания раневых, язвенных, ожоговых поверхностей.
Максимальная доза 5 г.
Выпускается в виде субстанции-порошка, 5% мази и 5% раствора для наружного применения в балончиках с дозирующим устройством по 100 мл.
Лидокаин (ксикаин, ксилодонт, ксилокаин, лигнокаина хлоргидрат, лидокаин, лидокаина гидрохлорид, лидокатон). Обладает умеренными анестезирующей активностью и токсичностью, быстрым началом и средней продолжительностью действия. Хорошо абсорбируется с СОПР, особенно при воспалении.
Для поверхностной анестезии применяют 2-4% растворы в дозе до 2 мг/кг массы тела или 10% спрей 1-5 доз.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5-1% растворы.
Для проводниковой анестезии показан 1% раствор; блокаду нервных сплетений выполняют 1-2% растворами.
Максимально допустимые дозы для взрослых: 200-400 мг без и 500 мг с добавлением вазоконстриктора.
Выпускается в виде 1, 2, и 4% раствора для инъекций в ампулах по 2 мл и флаконах по 20 и 50 мл; в виде 10% спрея для местного применения дозированного по 38 г в баллонах; в виде комбинированного препарата 2% раствора (с эпинефрином 1:100000, 1:80000 и 1:50000) в картриджах 1,8 мл.
Комбинированный препарат калгель (лидокаина гидрохлорид 0,33% и цетилпиридиния хлорид 0,1%) выпускается в виде геля зубного в тубах алюминиевых по 10 г; применяется при болевом синдроме при прорезывании зубов у детей.
Тримекаин (тримекаин, тримекаин гидрохлорид, тримекаин с норэпинефрином). Близок к лидокаину, но имеет меньшую диффузионную способность, что удлиняет латентный период и увеличивает расход препарата при проводниковой анестезии.
Для поверхностной анестезии применяют 2-5% раствор в дозе до 200 мг.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125-0,5% раствор в дозе до 2 г.
Для проводниковой анестезии применяют 1-2% раствор в дозе до 800 мг без и до 1200 мг с добавлением эпинефрина 1:200000.
Выпускается в виде 0,25%, 0,5%, 1%, 2% и 5% раствора в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.
Мепивакаин (мепивастезин, мепидонт). Оказывает быстрое и сильное действие.
Для всех видов инъекционного обезболивания используют 3% раствор без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000).
Выпускается в виде 3% раствора для инъекций в картриджах по 1,7 и 1,8 мл и 2% раствора с эпинефрином (1:100000) в картриджах по 1,8 мл.
Бупивакаин (анекаин, маркаин). В 4 раза активнее лидокаина. Обладает продолжительным действием, длительным латентным периодом и высокой кардиотоксичностью. Действие сохраняется после окончания анестезии, что используется для купирования послеоперационных болей.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% раствор в дозе до 1,5мг/кг.
Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,35% раствор в дозе до 2 мг/кг.
Добавление вазоконстриктора незначительно пролонгирует эффект бупивакаина и не ограничивает абсорбцию препарата в системный кровоток.
Выпускается в виде 0,25 и 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 4 мл и флаконах по 20 мл.
Артикаин (артикаина гидрохлорид, альфакаин, брилокаин-адреналин, септонест с эпинефрином, ультракаин, убистезин, цитокартин). Обладает меньшим латентным периодом и большей продолжительностью действия, чем лидокаин. Хорошая диффузионная способность и высокая анестезирующая активность позволяют использовать низкие концентрации вазоконстрикторов и расширяют показания к его применению у пациентов группы риска. Низкая липофильность и высокая связь с белками плазмы (95%), обусловливает меньшее проникновение в ткани из сосудистого русла и меньшую выраженность системных нежелательных эффектов. Кардиотоксическое действие менее выражено, чем у других местных анестетиков амидов. Эффективен и мало токсичен при воспалении СОПР. Применяется у детей и пожилых пациентов. Плохо проникает через плацентарный барьер, является препаратом выбора у беременных. Низкая токсичность позволяет использовать его при лактации.
Для инфильтрационной анестезии применяют 1% с эпинефрином (1:200000) или без него.
Для проводниковой анестезии применяют 1-2% раствор в дозе до 400-600 мг.
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии – вестибулярное депо 1,7 мл на зуб, при необходимости – дополнительно 1-1,7 мл; небольшой разрез или шов – небное депо 0,1 мл.
При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронок (за исключением моляров нижней челюсти) – вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.
Выпускается в виде субстанции порошка, 1%, 2% и 4% раствора для инъекций в ампулах по 5 и 20 мл, в картриджах и вкладышах стеклянных по 1,7 и 1,8 мл без и с эпинефрином 1:100000, 1:200000.
Контрольные вопросы
1. Какое утверждение правильно?
Е. Через клеточные мембраны легко проникает ионизированная форма местных анестетиков.
Ж. Способность местных анестетиков блокировать натриевые каналы зависит от структуры канала.
З. Анестезирующий эффект повышается при добавлении вазоконстрикторов за счет усиления воздействия на ЦНС.
И. Высоко липофильные местные анестетики обладают большей продолжительностью действия.
К. Все верно.
2. Выберите правильное утверждение:
А. Местные анестетики обратимо блокируют проведение болевого импульса.
Б. Анестезирующий эффект не зависит от дозы препарата.
В. Местная анестезия не применяется у детей.
Г. Бупивакаин наиболее безопасен в отношении кардиальных нежелательных эффектов.
Д. Все верно.
3. Выберите правильное утверждение:
А. Сила и длительность обезболивания пропорциональна концентрации местных анестетиков на поверхности нервного волокна.
Б. Местные анестетики обладают слабым, но клинически значимым местным сосудорасширяющим действием.
В. Повышение содержания внеклеточного калии потенцирует обезболивающий эффект местных анестетиков.
Г. Чем меньше молекула местного анестетика, тем быстрее она взаимодействует с натриевыми каналами.
Д. Все верно.
4. Какое утверждение не правильно?
А. Местные анестетики группы эфиров ПАБК часто вызывают аллергические реакции.
Б. Бупивакаин противопоказан при беременности.
В. Растворы местных анестетиков с вазоконстрикторами противопоказаны пациентам с аритмиями.
Г. Эффективность действия местных анестетиков повышается в кислой среде.
Д. Токсическое действие местных анестетиков дозозависимо.
5. Токсические эффекты местных анестетиков включают все, кроме:
А. Тонико-клонические судороги.
Б. Анафилактические реакции.
В. Нарушения зрения.
Г. Аритмии.
Д. Угнетение ЦНС.
6. Какое утверждение верно в отношении местных анестетиков из группы амидов?
А. Они стабильны в растворах.
Б. Они медленно метаболизируются в печени.
В. Они относительно редко вызывают аллергические реакции.
Г. Риск передозировки этих препаратов повышается у пациентов с заболеваниями печени.
Д. Все верно.
7. Выберите правильное утверждение в отношении прокаина:
А. Обладает быстрым и коротким действием.
Б. Гепатотоксичен.
В. Редко вызывает аллергические реакции.
Г. Препарат выбора у беременных.
Д. Все верно.
8. Растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, не рекомендуется применять у пациентов:
А. С ревматоидным полиартритом.
Б. С тиреотоксикозом.
В. Получающих базисную терапию ГКС.
Г. С бронхиальной астмой.
Д. Получающих НПВП.
9. При проведении местной анестезии у детей:
А. Для обеспечения длительной анестезии используют бупивакаин.
Б. Для уменьшения системных нежелательных эффектов используют максимальные концентрации вазоконстрикторов.
В. Для обезболивания места укола используют аппликационную анестезию.
Г. для введения анестетика используют толстые короткие иглы
Д. Проведение местной анестезии у детей не показано.
10. Какой нежелательный эффект не могут вызвать вазоконстрикторы?
А. Тахикардия.
Б. Аритмии.
В. Гипокалиемия.
Г. Бронхоспазм.
Д. Повышение АД.
Дата добавления: 2018-02-28; просмотров: 1530; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!