Глава 17. Средства для местной анестезии
Под местной анестезией понимается обезболивание без выключения сознания больного. Воздействие при этом осуществляется на периферические механизмы восприятия болевого раздражения и на проведение болевого импульса. При инфильтрационной и аппликационной (поверхностной, терминальной) анестезии воздействуют на периферические рецепторы, при проводниковой блокируют проведение болевого импульса по нервному стволу.
Местные анестетики – лекарственные препараты, обратимо блокирующие генерацию и проведение болевого импульса по нервным волокнам.
В стоматологической практике местное обезболивание осуществляется путем аппликаций или инъекций. Свойства, которыми должен обладать местный анестетик:
- способность обеспечивать эффективное обезболивание;
- короткий латентный период (быстрое развитие обезболивающего эффекта);
- достаточная продолжительность обезболивающего эффекта, соответствующая длительности вмешательства;
- отсутствие раздражающего и повреждающего действия на нервные элементы и окружающие ткани;
- отсутствие системной токсичности;
- отсутствие местного вазодилатирующего эффекта;
- растворимость в воде;
- стабильность при хранении и стерилизации.
Сразу необходимо подчеркнуть, что сегодня нет ни одного препарата, который бы полностью удовлетворял этим требованиям.
Показания к применению в стоматологии:
- любое вмешательство в полости рта и на лице, сопровождающееся болью (аппликационная, инфильтративная и проводниковая анестезия);
|
|
|
- обезболивание твердых тканей зуба, слизистых оболочек, раневых поверхностей (в виде аппликаций).
Химические свойства. Местные анестетики являются слабыми основаниями, растворимыми в жирах и плохо растворимыми в воде. Для клинического применения они выпускаются в виде кислых (солянокислых) солей, что повышает их растворимость и стабильность растворов. В тканях соли диссоциируют с образованием фармакологически активного катиона, а в результате гидролиза образуется свободное основание; таким образом, в средах организма местные анестетики существуют в виде неионизированного основания и в виде катиона. Ионизированные формы более активно связывается с рецепторами, расположенными на внутренней поверхности мембраны нервной клетки, тогда как неионизированные формы значительно легче проникают через клеточную оболочку. Соотношение этих форм зависит от константы диссоциации местного анестетика, рН раствора и величины рН в месте инъекции. В кислой среде, например при воспалении, диссоциация замедлена. Этим объясняется значительное снижение активности препаратов в воспаленных тканях.
|
|
|
Классификация. По химической структуре местные анестетики делятся на две группы, различающиеся по фармакокинетическим характеристикам: группу сложных эфиров парааминобензойной кислоты (ПАБК) и группу амидов (табл. 17.1). По клиническому применению их делят на 4 группы:
1. для терминальной (поверхностной) анестезии: кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин;
2. для проводниковой анестезии: прокаин, лидокаин и тримекаин;
3. для инфильтрационной анестезии: прокаин, лидокаин и тримекаин;
4. для спинномозговой анестезии: мепивакаин, бупивакаин, прокаин, лидокаин.
Таблица 17.1. Классификация местных анестетиков по химической структуре.
| Сложные эфиры ПАБК | Амиды |
| Кокаин* Прокаин (новокаин) Тетракаин (дикаин) Бензокаин (анестезин) | Лидокаин (ксилокаин) Тримекаин (тримекаин) Мепивакаин (мепивастезин) Бупивакаин (маркаин) Артикаин (ультракаин) |
* Первый в истории местный анестетик. В связи с высокой токсичностью сегодня практически не применяется.
Механизм действия. Местные анестетики вызывают обратимую утрату чувствительности тканей (в первую очередь, болевой, затем – вкусовой, температурной и тактильной) на ограниченном участке тела. Проникая в липопротеидный слой, они блокируют плазматическую мембрану нервного волокна или рецептора, снижая ее проницаемость для ионов, которые осуществляют генерацию возбуждения и проведение нервных импульсов. Они повышают порог возбуждения, удлиняют рефрактерный период, снижают скорость возникновения и амплитуду потенциалов действия и нарушают проведение импульса по нерву.
|
|
|
Поскольку местные анестетики более активно действуют на открытые или инактивированные каналы, они, прежде всего, влияют на чувствительные (болевые) нервные волокна, имеющие более высокие частоту и длительность деполяризации.
Повышение содержания внеклеточного кальция частично блокирует действие местных анестетиков, тогда как повышение уровня внеклеточного калия усиливает их эффект, стимулируя инактивацию натриевых каналов.
Дата добавления: 2018-02-28; просмотров: 275; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!