ВОПРОС 86 «ЖЕНСКИЕ ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ»
Эстрогены- эстрон, эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, синестрол, диэтилстильбестрол, диместрол, сигетин. Э: вызывают пролиферацию эпителия матки, обеспечивают отторжение слизистой, повышают чувствительность к окситоцину, подавляют рост гормонозависимых опухолей. П: аменорея, климактерические нарушения, рак молочной железы у женщин старше 60, рак простаты, подавление чрезмерной лактации. Гестагены. Прогестерон, оксипрогестерона капронат, прегнин. Э: обеспечивают переход слизистой матки из фазы пролиферации в фазу секреции, подавляют созревание других яйцеклеток, снижают чувствительность к окситоцину. П: аменорея, расстройства менструального цикла, профилактика выкидышей.
ВОПРОС 87 «МУЖСКИЕ ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ»
Тестостерон, тестенат, метилтестостерон. Э: обеспечивают половую потенцию, тормозят рост гормонозависимых опухолей у женщин. П: половое недоразвитие, импотенция, климакс, рак молочной железы и яичников ( у женщие до 60 лет). ПЭ: при назначении женщинам могут вызвать маскулинизацию, геникомастия у мужщин
ВОПРОС 88 «СТЕРОИДНЫЕ АНАБОЛИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»
Анаболические стероиды. Феноболин, ретаболил, метандростенолон, силаболин. МД: стимуляция синтеза белка, задержка выведения азота, фосфора, кальция. П: кахексия, астения, после лучевой терапии, остеопороз, переломы, ишемическая болезнь сердца, длительное лечение кортикостероидами. ПЭ: тошнота, отёки, маскулинизация у женщин.
|
|
|
ВОПРОС 89 «ВИТАМИНЫ ГРУППЫ В»
В1- тиамина бромид. МД: декарбоксилирует кетокислоты, регулирует углеводный обмен. Э: улучшение синаптической передачи и трофики миокарда. П: полиневриты, радикулиты, невралгии, заболевания ЖКТ и сердца. В2- рибофлавин, флавинат. МД: регулирует ОВП. Э: улучшает углеводный, жировой и белковый обмен, функцию зрения, синтез гемоглосина, рост и регенерацию тканей. П: атрофические процессы глаз, заболевания кожи, инфекции, лучевая болезнь.В5- кислота пантотеновая. МД: участие в обмене жирных кислот, кетокислот, синтезе кортикостероидов, ацетилхолина. Э: улучшение синаптической передачи, трофики кожи, функции дыхания. П: невриты, невралгии, аллергии, болезни органов дыхания, кожи, атония кишечника. В6- пиридоксина гидрохлорид. МД: участвует в обмене аминокислот, необходимых для синтеза белков, ферментов, гемоглобина, ГАМК, серотонина. Э: улучшение функции ЦНС, периферической нервной системы, крови, трофику кожи. П: невриты, радикулиты, хорея, паркинсонизм, болезни печени, токсикозы беременности, недоношенным детям, при лечении противотуберкулёзными средствами.
ВОПРОС 90 «ВИТАМИН С»
Вит.С- аскорбиновая кислота. МД: участвует в окислит-восст.проц, образовании коллагена, кортикостероидов, тирозина, превращении фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую; с его помощью происх.снижение образования перикисей. Э: нормализует сосудистую проницаемость, повышает сопротивляемость организма,обладает антиоксидантным действием, улучшает регенеративные процессы. П: инфекции, интоксикации, лучевая болезнь, болезни сердца, печени, почек.
|
|
|
ВОПРОС 91 «ЖИРОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ»
Преп.Вит.А-ритинола ацетат.Э: нормализация эпителия кожи и слизистых, адаптация зрения в темноте. П: заболевания роговицы и сетчатки, ожоги, отморожения, болезни ЖКТ, печени, при беременности. ПЭ: вялость, головная боль, сыпь, пигментация кожи, боли в костях, увеличение печени и селезёнки. Преп.Вит.Е-токоферола ацетат. Э: антиоксидантное действие, торможение развития атеросклероза. П: профилактика атеросклероза, самопроизвольных абортов, при мышечной дистрофии, стенокардии, климаксе, при стрессе и радиации. ПЭ: аллергия. Преп.Вит.К-викасол. Э: повышение свёртывания крови. П: профилактика и лечение кровотечений при пониженной свёртываемости крови. ПЭ: резкое повышение свёртывания крови, образование тромбов. Преп.Вит.Д-эргокальциферол. МД: регулирует обмен Са и Р, влияя на их всасываемость в кишечнике, реабсорбцию в почках, мобилизацию из костей. П: профилактика илечение рахита, при переломах костей. ПЭ: отложение Са в сосудах, почках, печени и др. органах, расстройства ЦНС.
|
|
|
| Вопрос 15 Факторы,влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных средств 1)Действие лекарственных средств в значительной степени зависит от их дозы или концентрации.2)Зависит от их свойств, способов их применения и особенностей организма, на который эти вещества воздействуют. Важнейшим фактором, определяющим действие лекарственных веществ, является их химическое строение. Обычно соединения со сходной химической структурой (например, барбитураты, бензодиазепины) обладают сходной фармакодинамикой. Иногда очень близкие по строению вещества проявляют неодинаковое и даже противоположное действие (например, эстрогены и андрогены). Определенное значение для Ф. лекарственных средств могут иметь и их физические и физико-химические свойства: растворимость в воде и липидах, летучесть, степень диссоциации и др. 3)Действие лекарственных веществ зависит от порядка их назначения, т.е. времени, частоты и повторности введения. 4)Фармакодинамика лекарственных веществ может изменяться при их совместном применении.5)Путь введения.6)На Ф. лекарственных веществ могут оказывать влияние пол, возраст, функциональные и патологические состояния, а также генетические особенности организма. Так, мужчины более устойчивы к токсическому действию веществ, которые инактивируются микросомальными ферментами печени. Это связано с тем, что андрогены стимулируют активность указанных ферментов. Система микросомальных ферментов несовершенна у новорожденных и в значительной степени утрачивает свою активность в пожилом возрасте. Поэтому новорожденные и лица пожилого возраста более чувствительны к действию многих лекарственных средств по сравнению с людьми среднего возраста. 7)Генетически обусловленные энзимопатии могут быть причиной необычных реакций на лекарственные средства (идиосинкразия). Вопрос 13 Основные принципы действия лекарственных веществ.Фармакологические эффекты и механизмы действия лекарственных веществ |
|
|
|
| Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем. Например, лекарственные вещества могут усилить сокращения сердца, устранить спазм бронхов, повысить артериальное давление, устранить страх и психическую напряженность, уменьшить боль, стимулировать умственную деятельность и т. д. Подобные изменения, вызванные лекарственными веществами, обозначают термином «фармакологические эффекты».Для каждого лекарственного вещества характерны определенные фармакологические эффекты. В каждом конкретном случае с лечебными целями используют лишь определенные эффекты лекарственного средства. Такие эффекты называют основными фармакологическими эффектами. Остальные (неиспользуемые, нежелательные) фармакологические эффекты обозначают как побочные.Недопустимо применение какого-либо лекарственного средства без знания всех его фармакологических эффектов. Так, для того, чтобы применять эфедрин при бронхиальной астме, недостаточно знать, что эфедрин расширяет бронхи. Этот препарат также повышает автоматизм сердца (противопоказан при тахиаритмиях), повышает артериальное давление (противопоказан при гипертонической болезни), стимулирует ЦНС (эфедрин не следует назначать на ночь, так как он может вызвать бессонницу). Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином «механизмы действия».Большинство лекарственных веществ стимулирует или угнетает функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Изменения, которые непосредственно связаны с действием веществ на специфические рецепторы или ферменты, обозначают термином «первичная фармакологическая реакция». Первичная фармакологическая реакция может быть началом целой серии реакций, которые приводят к стимуляции или угнетению определенных физиологических функций, т. е. характерным для данного лекарственного вещества фармакологическим эффектам.Отдельные лекарственные средства проявляют свое действие независимо от каких-либо специфических рецепторов.Механизмы действия разных лекарственных веществ изучены в разной степени. В сущности, нельзя утверждать, что механизм действия какого-либо вещества известен в совершенстве. |
Вопрос12 Фармакодинамика— раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем обусловлено прямым или косвенным действием веществ на биохимические субстраты, которые опосредуют те или иные функции органов. Большинство лекарственных веществ взаимодействует с специфическими рецепторами. Кот.могут находиться в клеточной мембране (холинорецепторы, адренорецепторы и др.), в цитоплазме клеток (рецепторы стероидных гормонов), клеточных ядрах (рецепторы ряда противоопухолевых средств). Кроме того, в качестве специфических рецепторов рассматриваются активные центры ряда ферментов (пр.МАО.).Взаимодействие лекарственных веществ со специфическими рецепторами может осуществляться за счет различных химических связей, имеющих неодинаковую прочность. Прочность связывания вещества с рецепторами обозначают термином «аффинитет». Вещества, действующие на одни и те же рецепторы, могут обладать по отношению к ним разным аффинитетом. Способность лекарственных веществ вследствие их взаимодействия со специфическими рецепторами вызывать биохимические или физиологические реакции обозначают как их внутреннюю активность. Вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью, называют агонистами. При этом вещества с высокой внутренней активностью называют полными агонистами, а вещества с низкой внутренней активностью — частичными (парциальными) агонистами. Вещества, обладающие аффинитетом, но не имеющие внутренней активности и препятствующие действию агонистов, называют антагонистами. Фармакологическое действие антагонистов проявляется в ослаблении или устранении эффектов агонистов. Вещества могут действовать как агонисты в отношении одних подтипов рецепторов и как антагонисты в отношении других. Такие вещества обозначают как агонисты-антагонисты. Стимулируя специфические рецепторы, агонисты вызывают изменения функций органов и систем (например, изменяют силу и частоту сокращений сердца, АД, тонус гладких мышц внутренних органов, секрецию желез и т.д.) –это фармакологические эффекты. В отдельных случаях фармакологические эффекты лекарственных веществ не связаны с их влиянием на какие-либо специфические рецепторы. Так, осмотические диуретики (маннит и др.) не влияют на специфические рецепторы почек. Их действие определяется повышением осмотического давления фильтрата в почечных канальцах, в связи с чем нарушается реабсорбция воды. Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином «механизмы действия». Это понятие используют для объяснения действия лекарственных веществ на молекулярном, органном и системном уровне. К фармакодинамике относят также виды действия лекарственных средств. Различают местное, резорбтивное и рефлекторное действие, главное и побочное, прямое и косвенное, обратимое и необратимое, избирательное и неизбирательное, терапевтическое и токсическое действие. Под местным подразумевают действие, развивающееся в месте введения лекарственного вещества. Резорбтивным обозначают такое действие лекарственных веществ, которое развивается после их всасывания (резорбции) и попадания в общий кровоток. Главным (основным) называют действие веществ, которое используется в лечебных или профилактических целях в каждом конкретном случае (в других случаях оно может быть побочным). Нежелательное действие лекарственных веществ при их применении в терапевтических дозах называют побочным. Примером прямого действия может быть эффект сердечных гликозидов на сердце, а возникающее при этом увеличение диуреза, связанное с улучшением кровоснабжения почек, расценивают как косвенное действие препаратов данной группы. Большинство лекарственных средств действует обратимо, однако возможно и необратимое действие, например блокада ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями. Избирательным считают действие лекарственных веществ в том случае, если они взаимодействуют с функционально одинаковыми рецепторами и не влияют на другие рецепторы. Однако полная избирательность действия практически не встречается, в связи с чем вместо термина «избирательное действие» часто употребляют термин «преимущественное действие». Большинство веществ оказывают влияние одновременно на многие органы и системы организма и, таким образом, действуют неизбирательно. Каждое лекарственное средство принято использовать в определенном диапазоне доз или концентраций, которые называют терапевтическими. Действие лекарств в этих дозах или концентрациях называют терапевтическим, а действие лекарственных веществ в дозах и концентрациях, которые превышают терапевтические, обозначают как токсическое. Фармакодинамика лекарственных веществ зависит от их свойств, способов их применения и особенностей организма, на который эти вещества воздействуют. Важнейшим фактором, определяющим действие лекарственных веществ, является их химическое строение. Обычно соединения со сходной химической структурой (например, барбитураты, бензодиазепины) обладают сходной фармакодинамикой. Иногда очень близкие по строению вещества проявляют неодинаковое и даже противоположное действие (например, эстрогены и андрогены). Определенное значение для Ф. лекарственных средств могут иметь и их физические и физико-химические свойства: растворимость в воде и липидах, летучесть, степень диссоциации и др. Действие лекарственных средств в значительной степени зависит от их дозы или концентрации. Как правело, при увеличении дозы увеличивается и величина фармакологических эффектов. Наиболее характерна s-образная зависимость между дозой вещества и величиной его эффекта: при повышении дозы увеличение эффекта вначале происходит постепенно, затем более быстро и вновь постепенно; дальнейшее повышение дозы мало изменяет величину эффекта. Действие лекарственных веществ зависит от порядка их назначения, т.е. времени, частоты и повторности введения. Зависимость действия лекарственных веществ от времени назначения относится к разделу хронофармакологии . Наибольший терапевтический эффект в результате систематического применения лекарственных средств достигается при оптимальной частоте введения препарата, обеспечивающей непрерывное поддержание его терапевтической концентрации в крови.
Вопрос 82 Средства влияющие на иммунные процессыКлассификация иммуноактивных средств : А : Иммуностимулирующие средства :биогенные вещества(пр. препараты тимуса, интерферонов, интерлейкин-2,БЦЖ) и синтетические соединения (пр.левомизол) В : Иммуносупрессирующие средства : глюкокортикоиды, циклоспорин, такролимус и цитотоксические средства.Иммуностимуляторами называют, как правило, лекарственные средства, интегрально, в целом увеличивающие гуморальный и клеточный иммунный ответ. Необходимость стимулирования иммунной системы возникает при развитии вторичных иммунодефицитов, то есть при снижении функции эффекторных клеток иммунной системы, вызванном опухолевым процессом, инфекционными, ревматическими, бронхолегочными заболеваниями, пиелонефритом. что в итоге приводит к хронизации заболевания, развитию оппортунистической инфекции, резистентности к антибактериальному лечению. Главной особенностью иммуностимуляторов является то, что их действие направлено не на патологический очаг или возбудителя болезни, а на неспецифическую стимуляцию популяций моноцитов (макрофагов, Т- и В-лимфоцитов и их субпопуляций). По типу воздействия существуют два способа усиления иммунного ответа : 1. Активный 2. Пассивный Активный способ, как и пассивный бывает специфическим и неспецифическим. Активный специфический способ усиления иммунного ответа включает в себя применение методов оптимизации схемы введения антигена и антигенной модификации. Активный неспецифический способ усиления иммунного ответа включает в свою очередь использование адьювантов (Фрейнда, БЦЖ, и др. ), а также химических и других препаратов. Пассивный специфический способ усиления иммунного ответа включает использование специфических антител, в том числе моноклональных антител. Пассивный неспецифический способ включает введение гамма-глобулина плазмы донора, трансплантацию костного мозга, использование аллогенных препаратов (тимических факторов, лимфокинов). . Тактивин - также имеет гетерогенный состав, то есть состоит из нескольких термостабильных фракций. Обладает следующим действием : 1)восстанавливает число Т-лимфоцитов у больных с их низким содержанием (особенно Т-супрессорного звена);2)повышает активность натуральных киллеров, а также киллерную активность лимфоцитов; 3)в низких дозах стимулирует синтез интерферонов. Лишь при использовании мегадоз (в онкологии) отмечаются побочные эффекты : анорексия, тошнота, рвота, диарея, пирогенные реакции, лейко-тромбоцитопения, протеинурия, аритмии, гепатиты. Заболевания, при лечении которых ИФ наиболее эффективны делятся на 2 группы : 1.Вирусные инфекции: 2.Онкологические заболевания: Важным приемуществом интерферонов является их низкая токсичность. Наиболее общим свойством ИФ следует считать торможение трансляции м-РНК вирусного или клеточного происхождения. Это обулавливаетантипролиферативное действие и антивирусный эффект. ИФ оказывают также иммуностимулирующий эффект путем активации пролиферации и дифференцировки В-лимфоцитов. В результате может усиливаться продукция иммуноглобулинов. БЦЖ (содержащая непатогенную бациллу Кальметта-Герена) При их введении увеличивается число макрофагов в тканях, усиливается их хемотаксис и фагоцитоз, наблюдается моноклональная активация В-лимфоцитов, увеличивается активность естественных киллерных клеток. Левамизол- синтетический препарат,механизм ействия недостаточно ясен.предположительно,он оказывает стимулирующее влияние на макрофаги и т- лимфоциты. В качестве иммуносупрессоров препараты глюкокортикоидов применяютдля лечения аутоиммунных заболеваний (ревматизм, ревматоидныйартрит, деформирующий остеоартроз, системная красная волчанка, склеродермия, болезнь Бехтерева, гемолитическая анемия и тромбоцитопения и др.), в комплексной терапии — для предупреждения реакции отторжения трансплантата и злокачественных новообразований.При длительном системном применении препаратов глюкокортикоидов развиваются следующие побочные эффекты: ульцерогенное действие, кушингоидный синдром (ожирение с преимущественным отложением жира в области лица, груди), стероидный диабет, остеопороз, атрофия кожи и мышц, задержка натрия и воды в организме, артериальная гипертензия, обострение хронических инфекций, нарушение менструального цикла, патология ЦНС, катаракта, синдром отмены.Циклоспорин Подавляет продукцию интерлейкина2, что приводит к угнетению дифференцировки и пролиферации Тлимфоцитов. Препарат показан для предупреждения аллогенной трансплантации сердца, легких, печени, поджелудочной железы и других органов, при пересадке костного мозга; при аутоиммунных заболеваниях. При назначении препарата могут развиться: нарушение функции почек и печени, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, повышение АД, головная боль, парестезии, судороги, аллергические реакции, гиперплазия десен, тромбоцитопения, задержка калия "и жидкостиТакролимус по механизму действия и показаниям к применению близок к циклоспорину.Азатиоприн. В качестве иммуносупрессора из группы цитостатиков наиболее часто применяют азатиоприн Оказывает иммуносупрессивный и цитостатический эффекты. Иммуносупрессорное действие связано с нарушением активности Тсупрессоров и снижением пролиферации Влимфоцитов. По механизму действия является антиметаболитом. Применяется для предупреждения тканевой несовместимости при пересадке органов; для лечения аутоиммунных заболеваний: ревматоидного артрита, неспецифического язвенного колита, системной красной волчанки, волчан очного нефрита и др. При назначении препарата возможны: тошнота, рвота, анорексия, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, артралгия, миалгия, инфекции, токсический гепатит.
Вопрос 29 Побочное и токсическое действие лекарств.Эффекты лекарственного вещества при его применении в терапевтической дозе, не являющиеся основными, т.е. выходящие за рамки цели, ради которой оно назначалось, называются побочными.Побочные эффекты сопровождают применение практически всех известных лекарственных веществ. Побочные эффекты в большинстве случаев являются известными и ожидаемыми, они в основном исчезают после прекращения приема, а также снижения дозы или скорости введения, однако в ряде случаев могут вызывать существенные осложнения, приводя к развитию «лекарственной болезни». Точное соблюдение предписаний врача и требований инструкции к препарату во многих случаях позволяют избежать выраженных проявлений побочного действия.
Лекарственные средства, назначаемые женщинам во время беременности, могут оказывать отрицательное влияние на развитие эмбриона или плода.
Эмбриотоксическое действие (от греч. embryon — зародыш) лекарственных средств развивается в первые 12 нед беременности.. В результате этого развитие эмбриона нарушается. Эмбриотоксическое действие могут оказывать гормоны (эстрогены, гестагены, ДОКСА), антиметаболиты (меркаптопурин, фторурацил), антимитотические средства (колхицин и др.).
Тератогенное действие (от греч. teras — урод) развивается в период с 4й по 8ю неделю беременности. В это время происходит формирование скелета и закладка внутренних органов. Примером тератогенного действия лекарственных веществ может служить так называемая «талидомидная катастрофа». Известно, что тератогенное действие могут оказывать противоопухолевые средства — антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат), пероральные контрацептивы (их прием следует прекратить за несколько месяцев до планируемой беременности), спирт этиловый (принимаемый на фоне зачатия женщиной).
Фетотоксическое действие (от греч. fetus — плод) является следствием влияния лекарственных веществ на плод в период, когда у него уже сформировались внутренние органы и физиологические системы. Например, антикоагулянты могут снижать свертывающую активность крови и провоцировать кровотечения у новорожденного, производные сульфонилмочевины — гипогликемию; алкоголь, наркотики, снотворные и транквилизаторы — угнетение ЦНС.Поскольку лекарственные средства способны вызывать гибель эмбриона и аномалии развития плода, применение их беременными женщинами должно находиться под строгим контролем.
Мутагенное действие (от лат. mutatio изменение и греч. genos род) — это способность лекарственных веществ вызывать изменение генетического аппарата в женских и мужских половых клетках на стадии их формирования и в клетках эмбриона.
Канцерогенное действие (от лат. cancer — рак) — способность лекарственных веществ вызывать развитие злокачественных новообразований.
Дисбактериоз — нарушение естественного состава микрофлоры слизистых оболочек (ЖКТ, полости рта, влагалища и др.). Это состояние развивается в результате гибели полезной микрофлоры под влиянием некоторых противомикробных средств, в основном антибиотиков широкого спектра действия. На фоне угнетения полезной микрофлоры и иммунитета размножаются грибы рода кандида. Для профилактики и лечения кандидозов одновременно с антибиотиками применяют противогрибковые средства (нистатин), а также используют микробиологические препараты, содержащие лиофилизированные бифидум и лактобактерии (бифидумбактерин и др.).
Аллергические реакции (от греч. alios — другой, ergon — действие). В основе этой группы осложнений лежат иммунные механизмы. Лекарственные вещества в этом случае играют роль антигенов (аллергенов). Аллергические реакции не зависят от дозы вводимого вещества и разнообразны по своему характеру и тяжести: от легких кожных проявлений до анафилактического шока.
Способность лекарственного вещества вызывать аллергические осложнения зависит от сенсибилизации.Выделяют 4 типа аллергических реакций (по классификации Джелла— Кумбса):Тип 1. Немедленный тип аллергической реакции (анафилаксия) Такой тип реакции возможен при применении пенициллинов, сульфаниламидов и др.
Тип 2. Цитолитический тип реакций. Например,метилдофа может вызывать гемолитическую анемию).
Тип 3. Иммунокомплексный тип реакций. Сывороточную болезнь могут вызывать пенициллины, сульфаниламиды.
Тип 4. Замедленный тип аллергической реакции..
Токсическое действие лекарственных веществ развивается, как правило, при поступлении в организм токсических доз вещества (при передозировке). При абсолютной передозировке (введение лекарственного вещества с абсолютным превышением разовых, суточных и курсовых доз) в крови и тканях создаются чрезмерно высокие его концентрации. Токсическое действие наблюдается также в результате относительной передозировки лекарственных веществ, возникающей при назначении средних терапевтических доз больным, у которых снижена дезинтоксикационная функция печени или выделительная функция почек, при длительном лечении веществами, способными к кумуляции
.Вопрос 23 Эмбриотоксическое, тератогенное и фетотоксическое действие лекарственных средств Лекарственные средства, назначаемые женщинам во время беременности, могут оказывать отрицательное влияние на развитие эмбриона или плода.Эмбриотоксическое действие (от греч. embryon — зародыш) лекарственных средств развивается в первые 12 нед беременности. На ранних стадиях беременности (13 нед) оно является следствием действия лекарственных веществ на зиготу и бластоцист, находящиеся в просвете фаллопиевых труб и матки (до имплантации), а также на процесс имплантации зародыша в матку. В результате этого развитие эмбриона нарушается. Эмбриотоксическое действие могут оказывать гормоны (эстрогены, гестагены, ДОКСА), антиметаболиты (меркаптопурин, фторурацил), антимитотические средства (колхицин и др.).Тератогенное действие (от греч. teras — урод) развивается в период с 4й по 8ю неделю беременности. В это время происходит формирование скелета и закладка внутренних органов. На этой стадии беременности органы и ткани наиболее чувствительны к действию повреждающих факторов. Поэтому применение лекарственных веществ может привести к аномалиям развития скелета и внутренних органов.Примером тератогенного действия лекарственных веществ может служить так называемая «талидомидная катастрофа» — возникновение врожденных уродств у новорожденных в Западной Европе, Америке и Австралии, обусловленная приемом женщинами в ранние сроки беременности снотворного препарата талидомида. При его приеме чаще всего возникали аномалии развития конечностей фекомелия (от греч. phoke — тюлень, melos — конечность). Верхние и нижние конечности ребенка имели форму ласт. Известно, что тератогенное действие могут оказывать противоопухолевые средства — антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат), пероральные контрацептивы (их прием следует прекратить за несколько месяцев до планируемой беременности), спирт этиловый (принимаемый на фоне зачатия женщиной).Фетотоксическое действие (от греч. fetus — плод) является следствием влияния лекарственных веществ на плод в период, когда у него уже сформировались внутренние органы и физиологические системы. Например, антикоагулянты могут снижать свертывающую активность крови и провоцировать кровотечения у новорожденного, производные сульфонилмочевины — гипогликемию; алкоголь, наркотики, снотворные и транквилизаторы — угнетение ЦНС.
Вопрос 57.Кислоты и щелочи.Кислоты.Сила действия кислот зависит от количества водородных ионов, образующихся при диссоциации, т. е. от степени диссоциации кислот: чем выше степень диссоциации, тем активнее их биологическое действие. Неорганические кислоты, как правило, диссоциируют легче и потому физиологически активнее, чем органические. Кислоты оказывают местное и резорбтивное действие. эффекты обусловлены взаимодействием кислот с белками тканей, в результате чего происходят обезвоживание (дегидратация) белков и образование из них особых белковых соединений — альбуминатов. Вяжущий и раздражающий эффекты возникают вследствие изменения белков в поверхностных слоях кожи и слизистых оболочек. Глубокое поражение кислотами клеток тканей проявляется прижигающим эффектом. При этом наступает некроз тканей и образуется плотный струп.При резорбтивном действии кислоты вызывают ацидоз, т. е. сдвиг рН в кислую сторону. Вначале всасывание кислот не сопровождается какими-либо изменениями рН крови, поскольку всосавшиеся в кровь кислоты быстро нейтрализуются ее буферными системами, в состав которых входят щелочные соли: натрия гидрокарбонат (NaHCО3) и щелочной фосфат (Na3HPО4), а также белки плазмы, реагирующие как с кислотами, так и со щелочами.По мере нейтрализации всосавшихся кислот постепенно происходит уменьшение щелочных резервов крови. Только в случае полного истощения щелочных резервов рН крови начинает изменяться в кислую сторону. Ацидоз сопровождается нарушениями функций различных систем организма, вследствие чего у больных появляются одышка, судороги, повышается артериальное давление, развиваются признаки угнетения ЦНС. В дальнейшем больные впадают в коматозное состояние, характеризующееся потерей сознания, падением артериального давления, угнетением дыхания.В медицинской практике препараты некоторых кислот используются в терапевтических целях. Так, кислота хлористоводородная разведенная применяется для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Борная кислота используется в практике как антисептическое средствоЩелочи.Физиологическое действие щелочей обусловлено гидроксильными ионами (ОНˉ). Наиболее активны едкие щелочи. Подобно кислотам, щелочи оказывают местное и резорбтивное действие.Местное действие едких (сильных) щелочей проявляется прижигающим эффектом. Образуя с белками тканей рыхлые альбуминаты, щелочи вызывают повреждение кожи и слизистых оболочек. Слабые щелочи прижигающим свойством не обладают. Даже в высоких концентрациях они дают лишь раздражающий эффект.При резорбтивном действии щелочи вызывают алкалоз — сдвиг в щелочную сторону. Явления алкалоза развиваются постепенно и сначала не сопровождаются изменениями рН крови в связи с тем, что щелочи после всасывания подвергаются в крови нейтрализации, которая происходит путем их взаимодействия с углекислотой и кислыми фосфатами. Образующиеся при этом соли (гидрокарбонаты и щелочные фосфаты) в значительной мере выводятся почками, а нормальный уровень углекислоты в крови поддерживается за счет уменьшения частоты дыхания. Если же нейтрализация щелочей по каким-либо причинам ограничена, рН крови сдвигается в щелочную сторону. В таких случаях появляются тошнота, рвота, головная боль, головокружение, беспокойство, угнетение дыхания, судороги. Возможно развитие коматозного состояния.натрия гидрокарбонат и магния окись.Эти препараты назначают в качестве антацидных средств. Натрия гидрокарбонат, кроме того, применяют как отхаркивающее средство в связи с его способностью разжижать мокроту. Резорбтивное действие натрия гидрокарбоната используется при метаболическом ацидозе (сдвиг реакции крови в кислую сторону).Отравление кислотами и щелочамиПри отравлении (приеме внутрь) концентрированными кислотами и едкими щелочами очень быстро развивается тяжелое состояние, Тотчас же после приема внутрь кислоты или щелочи появляются сильные боли во рту, за грудиной, в области желушнц Больной мечется от боли. Почти всегда наблюдается мучительнящ рвота, часто с примесью крови. Быстро возникает болевой шок. Возможны отек гортани, сердечная слабость. Ожог слизистой оболочки вызывает обильное отделение слюны, а резкая боль лишает пострадавшего возможности глотать. Оказывающий первую помощь должен прежде всего выяснить, каким веществом вызвано отравление, от этого зав какие меры следует предпринять. При отравлении концентрированными кислотами следует сначала промыть желудок через зонд теплой водой в количестве 6 — 10 л с добавлением жженой магнезии (20 г на 1 л воды) или же известковой водой. Если едкая кислота (серная, карболовая или другая) попала в большом количестве на лицо или тело, ее нужно как можно скорее смыть раствором щелочи, например мела, магнезии, гашеной извести, или мыльной водой, молоком. При отравлении уксусной эссенцией, вызывающем жгучую боль в горле и желудке, сильную жажду и понос, необходимо пить молоко, отвары из ячменной крупы, риса, льняного семени, известковую воду, жженую магнезию (1 столовая ложка на 2 стакана воды). Одновременно можно класть ледяные компрессы на шею и пить холодную воду. При отравлении концентрированными щелочами также необходимо немедленно промыть желудок 6 — 10 л теплой воды или 1%-ным раствором лимонной или уксусной кислоты. Промывание нужно сделать в первые 4 часа после отравления. Если промывам через зонд сделать нельзя или этого не позволяет состояние больн (тяжелое состояние, отек гортани и др.), дают пить обволакива щие средства, 2 — 3%-ный раствор лимонной или уксусной кисло (по 1 столовой ложке через каждые 5 мин.). Можно дава лимонный сок. При попадании на кожу щелочи, например кипящей содизвести и т.п., ее нужно смыть разведенным уксусом или в с большим количеством лимонного сока или лимонной кислотой
Вопрос 60. Противо воспалительные лекарственные препараты.Противовоспалительные средства делят на две группы: стероидные и нестероидные. К стероидным противовоспалительным средствам относят препараты глюкокортикоидов —гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др. В группу нестероидных противовоспалительных средств включают препараты ненаркотических анальгетиков с выраженной противовоспалительной активностью — салицилаты (кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат), производные пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадион). К числу современных нестероидных противовоспалительных средств относят также препараты разного химического строения — индометацин (мети идол), диклофенак натрий (вольтарен), ибупрофен (бруфен), напроксен (напросин) и др. Подобно салицилатам и производным пиразолона эти препараты оказывают не только противовоспалительное, но также анальгетическое и жаропонижающее действие. Однако по противовоспалительной активности они значительно превосходят салицилаты и производные пиразолона.Механизм противовоспалительного действия стероидных и нестероидных средств связывают с их способностью угнетать образование простагландинов. Стероидные препараты угнетают активность фермента фосфолипазы и за счет этого нарушают образование арахидоновой кислоты. Нестероидные препараты блокируют циклооксигеназу, с помощью которой из арахидоновой кислоты образуются простагландины. Таким образом, стероидные и нестероидные противовоспалительные средства препятствуют образованию простагландинов на разных этапах их синтеза.При ряде заболеваний (ревматические болезни, коллагенозы и др.), при которых воспаление обусловлено и поддерживается аллергическими процессами, в механизме действия стероидных средств имеют значение также их иммунодепрессивные и противоаллергические свойства, т. е. способность подавлять процессы иммунитета и аллергии.Блокируя образование медиаторов воспаления (простагландинов), противовоспалительные средства тем самым препятствуют развитию признаков воспалительной реакции (гиперемия, отек, иммиграция лейкоцитов, боль, лихорадка, лейкоцитоз).Стероидные и нестероидные противовоспалительные средства находят широкое применение при лечении многих воспалительных заболеваний. Особенно важное значение эти средства имеют для лечения тяжелых прогрессирующих болезней воспалительного характера, например ревматических заболеваний (ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит и др.), коллагенозов.По активности и эффективности при воспалительных заболеваниях стероидные средства (препараты глюкокортикоидов) превосходят нестероидные противовоспалительные средства. Однако побочное действие глюкокортикоидов имеет более тяжелый характер и проявляется чаще, чем при лечении нестероидными средствами. Поэтому глюкокортикоиды применяются под строгим врачебным контролем только при наиболее тяжелых формах воспалительных заболеваний и в случаях, когда нестероидные средства недостаточно эффективны.Нестероидные противовоспалительные средства менее опасны, поэтому сфера их практического применения значительно шире, чем у глюкокортикоидов. Так, нестероидные противовоспалительные средства могут быть использованы при различных заболеваниях мышц, суставов и нервных стволов, т. е. миозитах, артритах, невритах, и при многих других болезнях, протекающих с воспалительными поражениями тканей.
Вопрос 58.Соли щелочных и щелочноземельных металлов Уменьшение содержания ионов натрия происходит, как правило, в случае усиленного выделения их из организма, например при обильном потоотделении (у рабочих горячих цехов) и некоторых патологических состояниях — неукротимой рвоте, длительном поносе, обширных ожогах, массивной кровопотере, недостаточности функции коры надпочечников (болезнь Аддисона). Дефицит ионов натрия может также развиваться при обильном диурезе под влиянием высокоактивных мочегонных средств.При дефиците ионов натрия происходит сгущение крови и уменьшение ее количества, что затрудняет ее циркуляцию в сосудах. Кроме того, возникают болезненные спазмы гладкой мускулатуры (в частности, кишечная колика), судороги скелетных мышц, угнетение ЦНС. Во всех случаях недостатка натрия в организме необходимо применять натрия хлорид.Натрия хлорид используется в виде растворов. Фармакологическое действие растворов натрия хлорида сводится главным образом к осмотическому влиянию и зависит от их концентрации. Различают изотонический, гипертонические и гипотонические растворы натрия хлорида. Калий С участием этих ионов осуществляются проведение и передача нервных импульсов. Очень важную роль играют ионы калия в регуляции сердечной деятельности. С повышением содержания ионов калия наблюдаются угнетение основных функций сердца: уменьшение возбудимости сердечной мышцы, урежение ритма сердечных сокращений, ухудшение проводимости и, наконец, ослабление силы сокращений. В больших концентрациях ионы калия вызывают остановку сердца в диастоле. По влиянию на некоторые функции сердца ионы калия являются антагонистами ионов кальция и сердечных гликозидов, в связи с чем препараты калия могут быть использованы при терапии отравлений сердечными гликозидами. Кроме того, препараты калия применяют для лечения аритмий. В качестве препаратов калия в медицинской практике чаще всего применяют калия хлорид, таблетки «Аспаркам», панангин.Калия хлорид При приеме внутрь калия хлорид оказывает сильное раздражающее действие на слизистые оболочки пищеварительного тракта и в связи с этим часто вызывает диспепсические расстройства. Внутривенное (капельное) введение растворов калия хлорида необходимо производить медленно, имея в виду, что при быстром введении препарат может вызвать угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца.Калия хлорид противопоказан при недостаточности надпочечников, снижении выделительной функции почек, блокаде сердца, гиперкалиемии.Таблетки «Аспаркам» содержат калия аспарагинат и магния аспарагинат (по 0,175 г). Этот препарат обладает свойствами, аналогичными свойствам калия хлорида. Однако в отличие от него оказывает значительно менее выраженное местное раздражающее действие на пищеварительный тракт и лучше переносится За рубежом препарат, аналогичный таблеткам «Аспаркам», выпускается под названием «Панангин» (в драже и в ампулах кальций. На ЦНС ионы кальция действуют угнетающе. При недостаточности этих ионов в крови возбудимость ЦНС повышается, что приводит к развитию приступов судорог. Сердечная деятельность стимулируется ионами кальция. Они вызывают усиление сокращений и повышение возбудимости мышцы сердца. По действию на сердце ионы кальция являются антагонистами ионов калия Влияние сердечных гликозидов на возбудимость и сократимость сердца ионами кальция усиливается, и в этом отношении они являются синергистами сердечных гликозидов.Проницаемость сосудов и тканевых мембран под влиянием ионов кальция уменьшается. Гипотензивное действие магния сульфата используется при лечении гипертонической болезни, нефропатии и эклампсии. При эклампсии, помимо гипотензивного действия, имеют значение и противосудорожные свойства препарата, так как для этого заболевания характерно не только повышение артериального давления, но и приступы судорог. магния сульфат может применяться внутрь как слабительное и желчегонное, а парентерально — как гипотензивное и противосудорожное средствомагния сульфат. С практической точки зрения важное значение имеет влияние ионов магния на пищеварительный тракт, ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Действие ионов магния на эти системы проявляется лишь при определенных путях введения магния сульфата в организм. Так, при введении магния сульфата внутрь ионы магния очень медленно всасываются в кровь и потому оказывают влияние только на функции желудочно-кишечного тракта.Своим присутствием в просвете кишечника ионы, магния создают в нем повышенное осмотическое давление, что является причиной слабительного действия магния сульфата, поэтому магния сульфат может быть использован в качестве солевого слабительного. Кроме того, при приеме внутрь магния сульфат вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и дает, таким образом, желчегонный эффект. Резорбтивное действие ионов магния проявляется только после парентерального (внутримышечного или внутривенного) введения растворов магния сульфата. На ЦНС ионы магния действуют угнетающе, причем в зависимости от дозы вызывают успокаивающий, снотворный и наркотический эффект. Благодаря угнетающему влиянию на ЦНС ионы магния оказывают противосудорожное действие. В связи с этим магния сульфат может применяться как противосудорожное средство. Антагонистами ионов магния по действию на ЦНС являются ионы кальция. Поэтому при передозировке магния сульфата и вызванном им чрезмерном угнетении ЦНС в качестве антагониста используют кальция хлорид (5—10 мл 10 % раствора в вену).Влияние магния сульфата на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным действием, т. е. снижением артериального давления. Гипотензивный эффект магния сульфата обусловлен прямым (миотропным) спазмолитическим действием ионов магния на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, ганглиоблокирующим действием этих ионов и их угнетающим влиянием на сосудодвигательный центр
Вопрос 61 Противоаллергические средства.К противоаллергическим средствам относят лекарственные препараты, уменьшающие признаки аллергии.По тяжести течения все аллергические реакции делят на:1)легкие (зуд, крапивница, сенная лихорадка, или поллиноз, и др.);2)средней тяжести (сывороточная болезнь, отек Квинке);3)тяжелые (анафилактический шок).В качестве таких противоаллергических средств используют:глюкокортикоиды; кромолин-натрий; антигистаминные средства; симптоматические средства.Препараты глюкокортикоидов оказывают противоаллергическое действие путем влияния почти на все этапы развития аллергии Механизм их противоаллергического действия сводится к следующему. Во-первых, они обладают выраженными иммунодепрессивными свойствами, т. е. подавляют развитие иммунных клеток (лимфоциты, плазмоциты) и уменьшают продукцию антител. Во-вторых, глюкокортикоиды предупреждают дегрануляцию (разрушение) тучных клеток и выделение из них медиаторов аллергии. В-третьих, эти средства оказывают действие, противоположное эффектам медиаторов аллергии (например, уменьшают проницаемость сосудов, повышают артериальное давление и т. д.).В связи с этим глюкокортикоиды высокоэффективны при любых аллергических расстройствах. Однако выраженное побочное действие глюкокортикоидов ограничивает область их использования в качестве противоаллергических средств. Так, препараты глюкокортикоидов применяют преимущественно при тяжелых (анафилактический шок) и средней тяжести (отек Квинке, сывороточная болезнь) аллергических реакциях, а также при тяжелых прогрессирующих заболеваниях аллергической природы (бронхиальная астма, коллагенозы и др.).В дерматологической практике препараты глюкокортикоидов относительно часто применяют местно при различных аллергических поражениях кожи (зуд, экзема, дерматиты и т.д.). Однако даже при наружном применении препараты глюкокортикоидов могут вызывать ряд побочных эффектов местного характера (атрофические изменения кожи, обострение инфекционных поражений кожи и др.).Кромолин-натрий (интал) является противоаллергическим средством, которое оказывает стабилизирующее действие на тучные клетки, т. е. предотвращает их дегрануляцию в ответ на взаимодействие антигенов с антителами. Вследствие этого данный препарат нарушает процесс выделения гистамина и других медиаторов аллергии из тучных клеток Кромолин-натрий предназначен для применения только путем ингаляций (с помощью специальных ингаляторов) при лечении бронхиальной астмы.Систематические ингаляции препарата предупреждают приступы бронхиальной астмы. На фоне развившегося приступа бронхиальной астмы кромолин-натрий неэффективен, так как не действует на течение аллергических процессов после выделения медиаторов аллергии. Антигистаминными средствами называют лекарственные вещества, предупреждающие действие гистамина на специфические гистаминовые рецепторы.Эффекты гистамина связаны с его влиянием на специфические гистаминочувствительные рецепторы, обозначаемые как Н-рецепторы ). Различают два вида Н-рецепторов: Н1 и Н2.Гистамин вызывает расширение капилляров кровеносных сосудов (в связи с чем снижается артериальное давление) и повышает их проницаемость (что ведет к возникновению отеков), оказывает выраженное спазматическое действие на гладкую мускулатуру, в частности вызывает спазм бронхов. Эти эффекты связаны с возбуждением Н1-рецепторов и наблюдаются как проявление аллергических реакций. Действуя на Н2-рецепторы, гистамин увеличивает секрецию желез желудка (это свойство гистамина используют для диагностики заболеваний желудка).Антигистаминные средства блокируют гистаминочувствительные рецепторы и предупреждают их возбуждение под влиянием гистаминаК антигистаминным средствам, блокирующим Н1-рецепторы, относятся димедрол, дипразин, диазолин, фенкарол, супрастин, тавегил. Основным показанием к их назначению являются легкие и средней тяжести аллергические состояния (зуд, крапивница, сенная лихорадка, отек Квинке и др.).В связи с угнетающим действием на ЦНС димедрол, тавегил, дипразин и супрастин не следует назначать во время работы водителям транспорта, рабочим у станка и т. д.Из антигистаминных средств, блокирующих Н2-рецепторы, в медицинской практике используют циметидин и ранитидин. Препараты уменьшают секрецию кислоты хлористоводородной и пепсина в желудке и в связи с этим эффективныпри лечении язвенной болезни желудка.Симптоматические средства в отличие от прочих противоаллергических средств не влияют на развитие аллергического процесса, но обладают способностью устранять некоторые проявления аллергических реакций. Так, в качестве симптоматических средств для купирования приступов бронхиальной астмы применяются различные бронхолитические веществиспользуют эуфиллин (вводят в вену) или прибегают к ингаляциям изадрина (эуспиран) или орципреналина сульфата (алупент).К симптоматически действующим противоаллергическим средствам относится также адреналин. Он имеет большое практическое значение для купирования смертельно опасной аллергической реакции — анафилактического шока, который отличается быстрым развитием ряда тяжелых расстройств: резкого падения артериального давления (коллапс), спазма бронхов, сопровождающегося нарушениями дыхания, иногда отека гортани и легких, что требует оказания срочной помощи.Оказание эффективной помощи при анафилактическом шоке следует начинать с внутривенного введения адреналина, так как именно этот препарат быстро устраняет падение артериального давления и спазм бронхов, т. е. наиболее тяжелые проявления шока. Если после первой инъекции явления анафилактического шока не проходят, введение адреналина следует повторять с 15-минутными интервалами. Кроме того, больному следует ввести внутривенно (капельно) раствор преднизолона или какого-либо другого глюкокортикоида. В связи с расстройствами дыхания при анафилактическом шоке проводят кислородную терапию и при необгходимости делают искусственное дыхание.
Дата добавления: 2020-04-25; просмотров: 76; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!