ВОПРОС 9 «АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»
Адреномиметики включают средства:1.Стимулирующие а- и в-адренорецепторы:
эпинефрин (адреналина гидрохлорид или гидро-тартрат);норэпинефрин (норадреналина гидротартрат)более активен в отношении а-адренорецепторов.
2Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы: фенилэфрин {мезатон); этафедрин {фетанол). 3Стимулирующие В-адренорец: изопреналин {изадрин) - В1 В2; орципреналин {алупент) -В1,В2;фенотерол (беротек) - В2; сальбутамол - В2; тербуталин - В2;
Д-е адреномим.зависит от кол-ва гидроксил.групп в ароматич.кольце. В-ва с двумя группами (катехоламины) плохо проник.через гемато-энцеф.барьер и при сильном периф.прес.эффекте практич.не влияют на центр.нерв.сист.При отсутствии гидроксилов (или уменьшении их числа) увелич.прохожд. преп.через гематоэнцеф.барьер и появл.централ.эффекты. Эпинефрин (адреналин) - аналог гормона мозг.в-ва надпоч, возб.все типы адренорец. Адреналин (как и норадреналин) сокр.прекапил. сфинктеры. В рез-те может наруш.микроциркул.в периф.тканях (ишемия), но усил.кровоснаб.областей, сосуды которых богаты В2-адренорецепторами - сердце, мозг, скелетная мускулатура.Стимул.д-е адреналина на сердце обусл.активацией В1-адренорец.миокарда: увеличив.сила и частота серд.сокр, повыш.возб-ть и пров-ть серд.мышцы. Однако, увел.арт.давл. иногда рефл.вызыв.брадикардию.Сердце оказ.под влиянием разнонаправ.возд-й: прямого стимулир.(возбуждение В1-адренорец) и рефлектор.тормозн.(через вагус), что прив. к аритмии. Стимулир.д-е адреналина повыш.потр-ть сердца в кислороде и провоц. гипоксию миокарда (стенокардия, инфаркт).Адреналин расш.бронхи, и сниж.выброс медиаторов аллерг.туч.кл; повыш.продукцию муцина и улучшает дренажную функцию бронхов.Он повыш.содерж.глю в крови, активир.печен.гликогенолиз и сниж.утил.глюкозы тканями; стимул.липолиз, спос.увелич.ур.свободных жирных кислот в плазме. В связи с этим усил.мыш.деят-ть. Активируются мембранные насосы, повыш.содерж.кальция и сниж.калий в миофибриллах скел.мышц и сердца.Вводят адреналин подкожно, внутримышечно и внутривенно.Адреналин применяется:
|
|
|
1.при анафилакт.шоке и аллерг.отеке гортани: 2.для устр.приступа бронх.астмы. 3.при передоз.инсулина.Норэпинефрин (норадреналин)-синапт. аналог медиатора, д-ет в основном на а-адренорец. При клинич.прим.повыш.арт.давл, суживая сосуды. В отличие от адреналина не истощ. миокард и выз.рефлект.брадикардию Эффект норадреналина непродолжителен Вводят его только внутривенно (капельно)Фенилэфрин(мезатон)-возб.только адренорец.и выз.продолж. (около 1 ч) повыш.арт.давления, так как в отличие от адреналина и норадреналина разрушается медленноПрименяют мезатон при гипотонических состояниях, для снижения воспалительных реакций (за счет сужения сосудов), для пролонгации эффекта местных анестетиков, для расширения зрачка и лечения глаукомы.Изадрин возб.в1-адренорец, повыш.автоматизм, пров-ть, возб-ть миокарда, увел.частоту и силу серд.сокр.(тахикардия). Основное назнач.изадрина-купир.и предупр. приступов бронх.астмы (ингал.0,5% или 1% водного раствора). Осложнения - тахикардия, сердечные аритмии, тремор, беспокойство, головные боли, потливость.Эфедрин по хим.стр.отлич.от адреналина и норадреналина отсутст.аромат.гидроксилов.Фармакодинамика его опред.увелич.эндоген.норадреналина в синапт.щели, поскольку эфедрин спос.выходу медиатора и тормо.его обратн.захват.Эфедрин повыш.арт.давл.увелич. частоту серд.сокр.расслаб.мускулатуру бронхов расширяет зрачок.Все эффекты эфедрина, хотя и сохр.дольше, выраж.значительно слабее, чем у адреналина.Прим.при бронх.астме, аллерг.сост,местно при ринитах.Эфедрин хор.всас.в ЖКТ, кислотоустойчив, поэтому может прим.внутрь, а не только в виде ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно).Побочные эффекты: возбуждение, бессонница, тремор, потеря аппетита, сердцебиение, повышение артериального давления.
|
|
|
ВОПРОС 10 «А- И В-АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»
|
|
|
Адренолитики связ.с адренорецепт.и тем самым лишают их спос-ти взаимод.с медиат.(норадреналином) и адреномимет.в-ми. Преп.делятся на а-и в-адренолитики. К А-адренолитикам отн.фентоламин, троподифена гидрохлорид(тропафен) (блокир. а1 и а2-адренорец) и празозин, доксазозин(блокируют в основном а1-адренорец.сосудов).Фентоламин и тропафен расшир.сосуды и сниж.арт.давл, сним.спазмы прекапил.сфинктер, увелич.кровоток в почках, легких, скел.муск, коже, слиз; особ.хор.д-ют при наруш.микроцирк,связ.с кровопотерей, ожогами, обезвожива. Преп.вызыв.тахикардию. а-адреноблокаторы прим.для профил.и купирования гиперт.кризов, при наруш.периф.кровоснабж, эндартериитах, трофических язвах конечностей, пролежнях, плохо зажив. ранах.Тропафен в сравнении с фентоламином д-т более сильно и продолж-но; а-адреноблокаторы иногда прив.к ортостатич.коллапсу (сниж.арт.давл.при переходе в вертик.полож).
Празозин,доксазозин-избир.связывают а1-адренор. Расшир.и артериолы, и венулы, уменьш.веноз.возврат крови к сердцу, сниж.нагр.на сердце, облегчая его работу. Прим.для леч.гиперт.бол.Недост.празозина является "эффект первой дозы"-после первого приема преп.быстрое сниж.арт.давл.может прив.к коллапсу. Поэтому леч.начин.с малых доз,назнач.на ночь.Доксазозин-обл.выраж.гипотенз.актив-ю,д-ет длит,прим.один раз в сутки, благопр. влияет на липид.обмен.
|
|
|
В-Адренолитики: В наст.время исп: 1.адренолитики неизбират.д-я, блокир.В1,- и В2-адренорец: пропранолол(анаприлин,обзидан,и н д е р а л), о к с п р е н о л о л (тразикор), пиндолол (вискен)
2.кардиоселективные В1-адреноблок: атенолол, ме-топролол , талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль); Они устр.воспр.симп.импульсац.и поэтому сниж.автоматизм, пров-ть, возб-ть и сокр-ь миокарда. Работа сердца уменьш, днако коэффиц.полезн.д-я его значимо возраст,созд."экономная" работа за счет резкого уменьш.потребн.миокарда в кислороде. Преп. лучше д-ют на фоне физ.нагруз, эмоц.напряж-ти.В-адреноблокаторы широко прим.для леч.наруш.серд.ритма - в первую очередь, предсерд.тахик.и желуд.экстрасистолий. Механизм их противоаритм.д-я также связ.с уменьш.симпат.влияний на сердце, вследст.чего торм.автоматизм, пров-ть и возбудимость миокарда.
Гипотензивный эффект В-адренорецепторов обусловлен: 1.торм.симпа.влияния на сердце, урежением сердечного ритма,уменьш.сократим.сердца,сниж.серд.выброса, объема циркул.крови;
2.снижая серд.выброс, преп.спос.восстановл.и повыш.чувс-ти барорецепт.3.блокада в-адренорец.юкстагломеруляр.аппаратапочек прив.к сниж.выр-ки и секр.ренина; 4.блокада пресинапт. в2-адренорец.препятс.выбросу норадреналина в синаптич.щель. Все это вызыв.постеп.сниж.арт. давл.Осложнения: при блокаде в2-адренорец.может разв.бронхоспазм,сужив.периф.сосуды конечно-стей.выраж.брадикардия и сниж.сократим.сердца могут вызв.серд.недос-ть и появл.атриовентрик.блока.диспепсич.расс-ва.Сниж.функция щитовидной железы. гипогликемия.
Дата добавления: 2020-04-25; просмотров: 72; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!