Амидные анестетики. Структура, механизм действия, максимально допустимые дозы, преимущества и недостатки.
Для достижения эффективной анестезии используются наиболее активные анестетики, относящиеся к группе амидов: лидокаин (ксикаин, ксилокаин8, ксилестезин, ксилонест, лигнокаин, лигноспан, дентакаин, байкаин), мепивакаин (карбокаин, скандикаин, скандонест, мепивастезин, мепиминол), тримекаин, прилокаин (цитанест*), этидокаин (дуранест), бупивакаин (маркаин*), артикаин (альфакаин, септанест, убистезин, ультракаин, артикаин, брилокаин, примакаин*9), ропивакаин. Главное их достоинство - они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее и длительнее, обладают большей зоной анестезии. Не все указанные препараты находят широкое применение в стоматологии.
Артикаин (Articainum)
Синонимы: ультракаин, убистезин, артикаин ИНИБСА, альфакаин, брилокаин, септонест. Метиловый эфир 4-метил-3-[2- пропиламнопропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты.
Первый местный анестетик группы амидов, имеющий вместо бензольного кольца тиофеновое и дополнительную эфирную группу, синтезирован в 1969 г. Х. Рушинг с соавторами.
Препарат уступает лидокаину по жирорастворимости, что обусловливает меньшую возможность всасывания в кровь и поступления в ткани и органы. Для получения адекватной местной анестезии в стоматологии он используется в виде 4 % раствора.
Артикаин обладает самым высоким соотношением активности и токсичности, т.е. имеет большую широту терапевтического действия, что делает его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и имеющих в анамнезе патологию печени и почек.
По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс (3,9 л/мин) и самый короткий период полувыведения. Т1/2 артикаина составляет около 20 мин и зависит от содержания в растворе вазоконстриктора.
Он не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, что свидетельствует о его преимуществах при выборе средств для местного обезболивания у кормящих матерей.
Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обусловливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объёма стоматологической помощи.
Несмотря на короткий по сравнению с другими амидными местными анестетиками период полувыведения, высокий плазматический клиренс, препарат обладает средней длительностью действия.
По сосудорасширяющей активности артикаин сходен с лидокаином, что обусловливает необходимость его применения с вазоконстрикторами. Высокая местноанестезирующая активность препарата позволяет уменьшить содержание в его растворе вазоконстриктора до 1:200 000. Низкая токсичность артикаина позволяет использовать его в 4 % растворе, имеющего высокую анестезирующую активность.
Показания к применению
• Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем отделе, включая премоляры, нижней челюсти.
|
|
|
|
|
|
• Проводниковая анестезия.
• Интралигаментарная анестезия.
• Внутрикостная анестезия.
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностноанестезирующим эффектом, но превосходит лидокаин, прилокаин и мепивакаин по активности при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии, позволяя приблизить эффективность местного обезболивания в стоматологии у взрослых к 95-100 %.
У артикаина отмечается более высокая активность при воспалении в сравнении с другими анестетиками, используемыми в стоматологической практике. Поскольку артикаин в меньшей степени теряет свою активность при воспалении, он является препаратом выбора для обезболивания тканей при тяжёлых гнойно-воспалительных процессах.
Предостережения
В стоматологической практике перед введением местного анестетика рекомендуется проводить аспирационную пробу для профилактики внутрисосудистого введения препарата.
Все растворы артикаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.
При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно-сосудистой недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе препаратом выбора является 4 % раствор артикаина с адреналином 1:200 000 или артикаин без вазоконстриктора.
Побочные эффекты
Побочные эффекты на препараты артикаина наблюдаются у 0,13-0,26 % пациентов.
• Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок).
• Отёк и воспаление в месте введения.
• Умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма, головная боль и тошнота.
|
|
|
• При случайном внутрисосудистом введении (особенно 4 % раствора артикаина с содержанием адреналина 1:100 000) возможна ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.
При использовании инфильтрационных методов введения препаратов артикаина с адреналином 1:100 000 изменения показателей гемодинамики у больных маловероятны. Для исключения повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений (пульса) при использовании проводникового обезболивания, что может быть связано с внутрисосудистым попаданием препарата, требуется обязательно проведение аспирационной пробы перед введением всей дозы препарата.
Способ применения и дозы
Препараты артикаина применяются для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для достижения полной анестезии при использовании 4 % раствор артикаина с адреналином 1:200 000 или 1:100 000 используется от 0,5 до 1,8 мл, в отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение 1,0-1,8 мл. Уменьшение концентрации раствора артикаина до 2-3 % снижает эффект местного анестетика.
Максимальная доза для взрослых - 7 мг/кг.
Максимальная доза для детей - 5 мг/кг.
Рекомендуется применять не более 1/2 максимально допустимой дозы.
Лидокаин (Lidocainum)
2-диэтиламина-2', 6' ацетоксилидида гидрохлорид. Синонимы: байкаин, дентакаин, ксикаин, ксилодонт, ксилокаин8, ксилестезин, ксилонест, лигнокаин, лигноспан, лидестин, луан, октокаин, солкаин.
Местный анестетик группы амидов, производное ацетанилида. Препарат превосходит новокаин по анестезирующей активности и длительности действия, реже даёт аллергические реакции.
Препарат совместим с сульфаниламидами. Лидокаин обладает противоаритмическим и седативным действием. Препарат оказывает влияние на проводящую систему сердца и подавляет эктопические очаги возбуждения, что позволяет использовать его в качестве противоаритмического средства.
|
|
|
Показания к применению
Лидокаин применяется для всех видов местного обезболивания в хирургической стоматологии.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата (адреналину, сульфатам).
• Синдром слабости синусового узла у пожилых людей.
• Атриовентрикулярная блокада.
• Выраженная брадикардия.
• Кардиогенный шок.
• Тяжёлые нарушения функции печени.
• Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
• Беременность.
• Тяжёлая миастения.
Следует с осторожностью применять при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии и в детском возрасте.
Предостережения
С осторожностью следует назначать при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии, детям и пациентам пожилого возраста.
При использовании ампульного раствора лидокаина следует проверять концентрацию препарата, поскольку в качестве противоаритмического средства он может выпускаться в виде 10 % раствора, применение которого совершенно недопустимо для инъекционной анестезии в стоматологии.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок) на лидокаин отмечаются редко. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, снижение артериального давления, брадикардия, дезориентация. Описаны случаи идиосинкразии к лидокаину.
Способ применения и дозы
Лидокаин применяется для всех видов анестезии: в виде 2 % раствора для инфильтрационной и проводниковой анестезии; в виде 10 % аэрозольного раствора, 5 % геля, 2-5 % мази - для аппликационной анестезии слизистой оболочки рта. Препарат расширяет сосуды, используется в стоматологии в сочетании с вазоконстрикторами.
Максимальная общая доза для инъекционного введения 4,4 мг/кг, но не более 300 мг. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек применяют не более 2 мл 10 % раствора лидокаина (200 мг).
Тримекаин (Trimecainum)
Синонимы: 2,4,6 - триметилацетилат анилида диэтиламиноуксусной кислоты гидрохлорид.
Тримекаин по фармакологическому действию близок к лидокаину. По анестезирующей активности в 2-3 раза превосходит новокаин, действует быстрее и длительнее, не раздражает тканей. Тримекаин несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концентрациях. Препарат расширяет сосуды, в стоматологической практике применяется с вазоконстрикторами.
Показания к применению
• Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
• Проводниковая анестезия.
• Поверхностная анестезия СОПР.
Кроме того, тримекаин, как и лидокаин, может использоваться при желудочковых экстрасистолиях и тахиаритмии.
Противопоказания
Противопоказаниями являются гиперчувствительность к тримекаину, слабость синусового узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени и почек.
Способ применения
Применяется преимущественно для проводникового и инфильтрационного обезболивания, реже - для поверхностной анестезии. Используется для инъекций в виде 2 % раствора, местно - в виде 3-5 % мази. Для замедления всасывания к раствору тримекаина добавляют адреналин (0,1 % раствор 1-2 капли на 5-10 мл раствора тримекаина).
Максимальная общая доза для инъекционного введения составляет 300 мг.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект тримекаина. Предварительное введение транквилизаторов и снотворных повышает эффект тримекаина.
Бумекаин
Синонимы: пиромекаин.
Показания к применению
Пиромекаин применяется для поверхностной анестезии при стоматите, гингивите, глоссите, пульпите, для обезболивания места инъекции и снятия повышенного рвотного рефлекса.
Способ применения и дозы
Пиромекаин в стоматологии используется только для поверхностной анестезии: в виде 1 % раствора для подавления рвотного рефлекса при снятии слепков; 1-2 % раствор и 5 % пиромекаиновая мазь используются для обезболивания СОПР. Для стоматологической практики разработана мазь, содержащая 5 % пиромекаина и 5 % метилурацила, оказывающего противовоспалительное действие и стимулирующего процессы регенерации. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь можно применять 1-3 раза в сутки.
Доза мази не должна превышать 1 г.
Мепивакаин (Mepivacainum)
Синонимы: карбокаин, мепивастезин, мепидонт, скандикаин, скандонест.
Показания к применению
В зависимости от травматичности и продолжительности стоматологического вмешательства применяется в 2 % и 3 % концентрации, может использоваться без вазоконстриктора. Мепивакаин является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжёлая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на препараты, содержащие серу). Мепивакаин часто применяется в педиатрической и гериартрической практике.
• Инфильтрационное обезболивание хирургических вмешательств на верхней челюсти.
• Проводниковая анестезия.
• Интралигаментарная анестезия.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Тяжёлые нарушения функции печени.
• Миастения.
• Порфирия.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке) наблюдаются редко. Перекрёстной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается. Побочное действие в основном проявляется при внутрисосудистом введении препарата: эйфория, депрессия, нарушение речи, глотания, зрения; брадикардия, артериальная гипотензия; судороги, угнетение дыхания, кома.
Способ применения и дозы
В стоматологической практике мепивакаин используется в виде 3 % раствора без вазоконстриктора и 2 % раствора с адреналином 1:100 000.
Максимальная общая доза для инъекционного введения взрослым и детям - 4,4 мг/кг, но не более 300 мг.
Дата добавления: 2020-04-25; просмотров: 318; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!