Местные анестетики группы сложных эфиров. Механизм действия, максимально допустимые дозы. Показания и противопоказания к применению.

Максимальная доза
Для местного применения - 5 г (25 мл 20 % раствора).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применение бензокаина у пациентов, принимающих лечение сульфаниламидными препаратами, так как, являясь производным парааминобензойной кислоты, он снижает антибактериальное действие сульфаниламидов.
Прокаин

Синонимы: новокаин* (Novocainum), β-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид.
Прокаин имеет высокую рКа (8,9), гидролиз препарата идёт медленно, эффект развивается через 10-20 мин. Прокаин имеет низкую липофильность и плохо связывается с белками плазмы крови. Препарат не создаёт высокой концентрации на рецепторе, уступая современным местным анестетикам по активности. Препарат быстро гидролизуется в организме эстеразами плазмы, тканей и печени до парааминобензойной кислоты (ПАБК), являющейся составной частью фолиевой кислоты и обусловливающей развитие аллергических реакций на прокаин, и диэтиламиноэтанола, обладающего сосудорасширяющим и возбуждающим действием на ЦНС. 2 % введенной дозы прокаина выделяется с мочой в неизме- нённом виде в течение 24 ч, 90 % - в виде ПАБК в свободной или в конъюгированной форме, 8 % - в виде диэтиламиноэтанола.
33 % образовавшегося диэтиламиноэтанола не изменяется в организме, остальное количество подвергается биотрансформации.
Прокаин обладает умеренной местноанестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Прокаин других вызывает аллергию, обладает самым выраженным сосудорасширяющим действием, что требует высокой концентрации вазоконстриктора, в связи с чем применение его у пациентов группы риска нежелательно.
Прокаин оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Эффективность и длительность анестезии мягких тканей составляет от 15 до 30 мин. Добавление вазоконстриктора увеличивает длительность действия анестетика до 60 мин.

Показания к применению
Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в хирургической стоматологии. Для поверхностной анестезии не применяется, поскольку плохо проникает в ткани, а в высоких концентрациях (10-20 %) оказывает раздражающее действие. Прокаин расширяет сосуды, поэтому для усиления и пролонгирования анестезии, а также уменьшения капиллярных кровотечений во время операции к нему добавляют вазоконстриктор адреналин.
Прокаин используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии перед хирургическими вмешательствами.
Прокаин применяется для «блокад» при лечении хронических воспалительных и гнойных процессов, невралгий, плохо заживающих язв и т.д. При обкалывании раствором прокаина патологического очага снижается чувствительность интерорецепторов, прерываются вегетативные рефлексы, участвующие в развитии заболевания, улучшается микроциркуляция, что оказывает влияние на нервно-трофический компонент воспаления и способствует выздоровлению. Методом электрофореза 0,5-2 % раствор новокаина вводят при лечении невралгий, парестезий, заболеваний пародонта.
После всасывания оказывает угнетающее влияние на нервную систему; снижает возбудимость двигательных зон коры головного мозга и возбудимость миокарда; угнетает висцеральные и соматические полисинаптические спинальные рефлексы, обладает ганглиоблокирующим эффектом, тормозит образование ацетилхолина; оказывает антиаритмическое, спазмолитическое, анальгезирующее, антиаллергическое, противошоковое, противозудное действие, улучшает микроциркуляцию.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, лечению сульфаниламидами, врождённая недостаточность псевдохолинэстеразы, миастении, гипотензии. Не следует вводить препарат в очаг гнойного воспаления. С осторожностью применяется прокаин у пациентов с тяжёлыми заболеваниями сердца, печени и почек.

Способ применения и дозы. Прокаин в виде 1-2 % раствора используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в сочетании с адреналином.
Максимальная доза прокаина для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. При одной и той же общей дозе токсичность препарата повышается с увеличением концентрации его раствора.
Передозировка. В больших дозах может вызывать судороги, нарушать нервно-мышечную передачу; уменьшать высвобождение ацетилхолина из окончаний двигательных нервов. По мере увеличения концентрации токсичность возрастает, появляется головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, эпилептиформные судороги, одышка, коллапс.

Мы поможем в написании ваших работ!