Поверхностно активные вещества – обязательный компонент

⇐ ПредыдущаяСтр 34 из 41Следующая ⇒

а) липофильных;

б) эмульсионных;

в) гидрофильных;

г) абсорбционных;

д) дифильных.

7. Мази, содержащие твердые вещества, не растворимые ни в воде, ни в основе, определяются:

а) как сплавы;

б) экстракционные;

в) суспензионные;

г) пасты;

д) дифильные.

8. Если в состав мази входит гидрофильная жидкость, не растворимая в основе и не смешивающаяся с ней, тообразуется:

а) гомогенный гель;

б) суспензионный линимент;

в) эмульсионная композиция «масло/вода»;

г) эмульсионная композиция «вода/масло»;

д) экстракционная мазь.

9. Для уменьшения размера частиц лекарственного вещества в суспензионных мазях расклинивающее действие обеспечивают, измельчая их:

а) с основой;

б) со вспомогательной жидкостью (концентрация твердой фазыболее 5 %);

в) вспомогательной жидкостью, родственной основе;

г) жидкостью, как правило, родственной веществу;

д) расклинивающей жидкостью, взятой в соотношении 1:2.

10. При изготовлении мазей любого типа учитывают, что водорастворимыми веществами являются:

а) кислота бензойная;

б) резорцин;

в) кислота салициловая;

г) ихтиол;

д) камфора.

11. По типу суспензии в состав мазей вводят:

а) серу;

б) ментол;

в) димедрол;

г) дерматол;

д) левомицетин.

12. По консистенции различают мази:

а) суспензионные;

б) гомогенные;

в) кремы;

г) офтальмологические;

д) линименты

13. Мази как дисперсные системы бывают:

а) простые;

б) сложные;

в) комбинированные;

г) гели;

д) эмульсионные.

14. Способ введения лекарственных веществ (1), дисперсность лекарственных веществ ( II ), концентрация вспомогательных веществ ( III ) на фармакологическую активность мазей влияют:

а) да, все три фактора;

б) только фактор I;

в) только фактор II;

г) только фактор III;

д) не влияют.

15. На физико-химическую стабильность суспензионных мазей влияют:

а) дисперсность лекарственного вещества:

б) вязкость и другие структурно-механические свойства основы;

в) масса изготавливаемой мази;

г) стандартность прописи;

д) фармакокинетические свойства мази.

16. Если основа в прописи рецепта не указана и отсутствует НД на мазь данного состава, то основу выбирают, учитывая:

а) тип дисперсной системы;

б) выписанные массы лекарственных веществ;

в) растворимость веществ в воде очищенной;

г) область применения мази;

д) физико-химическую совместимость компонентов.

17. Мазь концентрации 10 % изготовляют:

а) в соответствии с прописью НД;

б) если не указана концентрация веществ списка Б;

в) если не указана концентрация вещества общего списка;

г) только как лечебно-косметическую;

д) только как гомеопатическую.

18. По характеру воздействия на организм подразделяют мази:

а) рефлекторного действия;

б) для проктологии;

в) резорбтивного действия;

г) вагинальные;

д) кремы.

19. Отсутствие межфазной поверхности характерно для мазей:

а) суспензионных;

б) сплавов;

в) основной алюминия ацетат;

г) деготь;

д) формалин.

20. Требования, предъявляемые к основам для мазей:

а) биологическая безвредность;

б) хорошая растворимость;

в) микробная контаминация;

г) мягкая консистенция;

д) соответствие назначению мази.

21. Основа, содержащая ланолин водный, масло подсолнечное и вазелин, относится к группе:

а) гидрофильных;

б) дифильных эмульсионных;

в) липофильных;

г) синтетических комбинированных.

22. Резорбции лекарственных веществ из мазей способствуютосновы:

а) силиконовые;

б) консистентная эмульсия «вода/вазелин»;

в) смеси вазелина с ланолином;

г) вазелин, парафин;

д) полиэтиленовые.

23. По типу образования эмульсии в состав мазей на липофильных и дифильных основах вводят:

а) тимол;

б) протаргол;

в) экстракт красавки сухой;

г) танин;

д) ксероформ.

24. Масло вазелиновое применяют при диспергировании твердых веществ, вводимых в состав основы:

а) желатино-глицериновой;

б) полиэтиленгликолевой;

в) вазелин-ланолиновой;

г) эсилон-аэросильной;

д) бентонитовой.

25. Мазь, содержащая новокаин, дерматол, вазелин, ланолин,является:

а) гомогенной;

б) эмульсионной;

в) суспензионной;

г) комбинированной;

д) мазью-сплавом.

26. Мазь-раствор на гидрофильных основах образуют:

а) нефть нафталанская;

б) растительные экстракты;

27. Контроль качества мазей в соответствии с общей статьей ГФ «Мази» включает проверку:

а) общей массы;

б) скорости коалесценции;

в) однородности;

г) размера частиц;

д) температуры плавления.

Обучающие задачи

1. Rp.: Olei Ricini

Spiritus aethylici ana 15,0

Misce fiat linimentum.

Da. Signa. Для смазывания волос

2. Rp.: Unguenti Camphorae 20,0

Mentholi 2,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Растирать больной сустав

3. Rp.: Ichthyoli 10,0

Solutionis Methylcellulosae 5 % – 90,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Смазывать пораженные участки кожи

4. Rp.: Zinci oxydi 3,0

Acidi borici 2,0

Oxyli 2,5

Olei Helianthi 20,0

Misce fiat linimentum

Da, Signa. Наносить на пораженные участки кожи

5. Rp.: Laevomycetini 2,0

Streptocidi 3,0

Olei Ricini 5,0

Olei jecoris Aselli 30,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Для перевязок

6. Rp.: Resorcini 0,1

Zinci sulfatis 0,05

Acidi borici 0,2

Lanolini anhydrici 2,0

Vaselini ad 10,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Для смазывания рук

7. Rp.: Benzylpenicillini natrii 100 000 ED

Streptocidi

Lanolini anhydrici ana 1,0

Vaselini 9,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Для лечения фурункула

8. Rp.: Laevomycetini 0,25

Aethacridini lactatis 0,15

Pastae Zinci 15,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Для смазывания кожи

9. Rp.: Ronidasae 1,0

Lanolini 10,0

Olei Helianthi ad 100,0

Misce fiat linimentum

Da. Signa. Для лечения ожоговых рубцов

10. Rp.: Solutionis Retinoli acetatis oleosae 500 000 ED

Solutionis Thiamini bromidi 6 % – 1 ml

Insulini 40 ED

Olei Hippophaes 20,0

Olei Helianthi ad 100,0

Misce fiat linimentum

Da. Signa. Для аппликаций

11. Rp.: Analgini 5,0

Natrii citratis 10,0

Emulgentis T-2 – 14,0

Olei Vaselini 12,0

Vaselini 20,0

Glycerini 3,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Смазывать кожу (для снятия боли и отека)

12. Rp.: Tannini

Aquae purificatae

Lanolini anhydrici ana 5,0

Vaselini 85,0.

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Смазывать кожу ребенку 2 недель

13. Rp.: Tannini 1,0

Vaselini ad 100,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Смазывать кожу ребенку 1 месяца

14. Rp.: Unguenti Dimedroli 5 % - 70,0

Da. Signa. Мазь на кожу руки

15. Rp.: Theophyllini 10,0

Emulgentis T-2 – 9,0

Vaselini 54,0

Aquae purificatae 27,0Dimexidi 10,0

Misce fiat unguentum.

Da. Signa. Мазь спазмолитическая

16. Rp.: Unguenti Thiamini 1 % – 10,0

Da. Signa. Глазная мазь

17. Rp.: Zinci sulfatis 0,05

Vaselini

Lanolini ana 10,0

Misce fiat unguentum Da. Signa. Глазная мазь

18. Rp.: Unguenti Collargoli 3% - 10,0

Da. Signa. Глазная мазь на веко левого глаза (с повязкой)

19. Rp.: Unguenti Pilocarpini 1 % – 10,0

Da. Signa. Мазь глазная

20. Rp.: Tincturae Hyperici

Lanolini anhydrici ana 5,0

Vaselini 40,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Для лечения раны

21. Rp.: Acidi salicylici 6,0

Sulfuris 2,5

Spiritus aethylici 95 % – 6 ml

Olei Cacao

Olei Ricini ana 23,0

Misce fiat linimentum

Da. Signa. При псориазе

22. Rp.: Novocaini 2,0

Anaesthesini 3,0

Olei camphorati

Olei Hyoscyami

Chloroformii ana 10,0

Solutionis Ammonii caustici 0,25 % – 5 ml

Misce fiat linimentum

Da. Signa. Растирание при мышечных болях

23. Rp.: Dimedroli 0,5

Naphthae – Naphthalani 2,5

Lanolini 10,0

Unguenti Zinci 30,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Мазь на предплечье

24. Rp.: Synthomycini

Norsulfazoli Streptocidi ana 1,0

Camphorae 0,3 Olei Eucalypthi gtts XV

Vaselini 15,0

Lanolini 5,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Мазь для носа

25. Rp.: Acidi salicylici 0,5

Novocaini

Anaesthesini ana 2,0

Unguenti Naphthalani 3,0

Lanolini

Unguenti Acidi borici 5 % ana 50,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Для смазывания кожи плеча

Тема 18

СУППОЗИТОРИИ

Цель. Уметь изготавливать суппозитории и оценивать их качество в соответствии с требованиями НД, на основе теоретических положений, базовых умений и навыков, с учетом физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ.

Работа в лаборатории. Изготовить суппозитории методом ручного формирования:

• по общим правилам;

• содержащие вязкие жидкости.

Изготовить суппозитории методом разлива в формы на основах:

• липофильных или дифильных;

• гидрофильных: желатино-глицериновой; мыльно-глицериновой.

Изготовить палочки.

Оценить качество суппозиториев.

Оснащение. Ступки аптечные (№ 4 – 7); выпарительные фарфоровые чашки; водяные бани электрические, нагреватель для разогрева и плавления мазевых основ и жиров, песчаная баня; приспособления для измельчения масла какао и других твердых жиров; пилюльная машина; формы для выливания свечей из полистирола, шариков, пессариев с объемом гнезда 1,0; 1,5; 2,0; 3,0; 4,0 см³; суппозиторный пресс; приборы для определения температуры плавления, времени полной деформации, полного растворения суппозиториев.

Практические умения. После самоподготовки и выполнения заданий в аудитории уметь: рассчитывать массу основы для суппозиториев или компонентов основы (в зависимости рт метода изготовления); изготавливать суппозитории методами: ручного формирования, разлива в формы с учетом специфики технологических стадий; оценивать качество суппозиториев.

В соответствии с определением ГФ суппозитории – это твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в полости тела.

Различают суппозитории:

• ректальные – в виде конуса, цилиндра с заостренным концом, сигаро- или торпедовидные массой от 1,1 до 4 г. Максимальный диаметр – 1,5 см;

• вагинальные – шарики, овули (яйцевидной формы), пессарии в виде плоского тела с закругленным концом – форма язычка. Масса вагинальных суппозиториев – 1,5 –6 г;

• палочки – цилиндры с заостренным концом. Их размеры должны быть указаны в прописи рецепта.

В прописи рецепта также должна быть указана масса суппозиториев, предназначенных для детей.

Суппозитории, как правило, – сложные композиции, состоящие из одного или нескольких лекарственных и вспомогательных веществ, составляющих основу суппозиториев. Суппозитории могут быть изготовлены тремя способами: ручного формования, разлива в формы и прессования.

Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта. Несовместимые сочетания в суппозиториях встречаются сравнительно редко и могут

быть обусловлены:

• взаимодействием лекарственных и вспомогательных веществ, например, серебра нитрата с органическими веществами суппо-зиторной основы (окислительно-восстановительный процесс);

• снижением температуры плавления основы под воздействием лекарственных веществ (хлоралгидрат, фенол, эфирные масла);

• синерезисом основ под действием электролитов (бромидов, йодидов, салицилатов) и солей тяжелых металлов (серебра, висмута, ртути);

• несмешиваемостью основ с жидкими лекарственными веществами или растворами лекарственных веществ (раствор адреналина гидрохлорида 1:1000).

При проверке соответствия выписанной в прописи рецепта массы наркотического вещества норме единовременного отпуска и доз лекарственных веществ списков А и Б учитывают способ выписывания масс ингредиентов в прописи рецепта. Как и при выписывании порошков, он может быть распределительным и разделительным.

Пример 18.1

Распределительный способ:

Rp.: Extracti Belladonnae 0,015 Furacilini 0,02

Olei Cacao quantum satis

Misce fiat globulus

Da talcs doses N. 10

Signa. По 1 шарику 2 раза в день

Разделительный способ:

Rp.: Extracti Belladonnae 0,15

Furacilini 0,2

Olei Cacao quantum satis

Misce fiantglobuli N. 10

Da. Signa. По I шарику 2 раза в день

Разделительный способ выписывания суппозиториев встречается в рецептах редко.

Соответствие выписанной в рецепте массы вещества, находящегося на предметно-количественном учете, норме единовременного отпуска проверяют, как описано ранее (в теме 5 и др.). Эти вещества получают по оформленному рецепту (как было описано ранее).

Если в состав суппозиториев входят лекарственные вещества списков А и Б, на них распространяются правила о высших дозах, предусмотренные для лекарственных форм внутреннего применения. В рецепте (см. пример 18.1) выписан экстракт красавки густой (Extracti Belladonnae spissi (1:1)).

Для экстракта красавки густого ВРД – 0,05 г; ВСД – 0,15 г; РД экстракта красавки (с учетом выписывания в прописи рецепта массы ингредиентов суппозиториев распределительным или разделительным способом) – 0,015 г (0,15:10); СД - 0,03 г (0,015-2). Дозы экстракта красавки густого не завышены.

Для фурацилина внутрь ВРД – 0,1 г; ВСД внутрь – 0,5 г; РД фурацилина по рецепту – 0,02 г (0,2 : 10). Суточная доза фурацилина – 0,04 г (0,02 ∙ 2). Дозы фурацилина не завышены.

Учет физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ. При выборе оптимального варианта технологии изготовления суппозиториев учитывают: возможность физико-химического или химического взаимодействия между ингредиентами прописи; характер кристаллов лекарственных веществ; способность растворяться в липидах, воде очищенной и разных средах (этаноле, глицерине, этанольно-водно-глицериновой смеси и др.); состав ссновы, ее природу (температура плавления, затвердевания, вязкость, способность смешиваться с водой и другими средами); свойства вспомогательных веществ (растворяющие, диспергирующие, эмульгирующие).

Для изготовления суппозиториев применяют основы: липофиль-ные (гидрофобные), гидрофильные (липофобные), дифильные.

Липофильные (жировые) основы. Масло какао (Oleum cacao seu Butyrum cacao). Масло плавится в коротком интервале температур, превращаясь в прозрачную жидкость при температуре 30 – 34 °С. Трудно инкорпорирует гидрофильные жидкости и водные растворы лекарственных веществ (1 г ~1 капля). Используют при изготовлении суппозиториев способами ручного формирования, разлива в формы и прессованием. Однако следует помнить, что при нагревании выше температуры плавления масло какао подвергается фазовым превращениям, образуя нестабильную, долго не застывающую модификацию ( t_m = 23 °С), после застывания которой температура плавления повышается до 40 °С (явление полиморфизма). При хранении легко окисляется, приобретая белый цвет. Применяют в измельченном виде (в виде стружки). Перед измельчением выдерживают в холодильнике при температуре 10-12 °С, в результате оно становится хрупким и легко измельчается (Oleum raspatum). При добавлении небольшого количества ланолина безводного масло какао превращается в пластичную массу.

Все ниже приводимые основы применяют при изготовлении суппозиторием способом разлива в формы.

Твердый жир, тип A (Solides Adeps). Это 100% твердый жир на основе пластифицированного саломаса). Гидрогенизаты: хлопкового, соевого, арахисового, подсолнечного и пальмоядрового масел.

Основа жировая (Basis axungica). Состав, %:

Кулинарный жир фритюрный 49 – 60

Парафин нефтяной

для пищевой промышленности 10 – 21

Масло какао 30

Плавится при температуре 38 ± 2 °С.

Гидрофильные основы. Эти основы делятся на желатино-глице-риновую, мыльно-глицериновые и полиэтиленоксидные основы.

Желатино-глицериновая (Massa gelatinosa). Состав по ГФ X, части:

Желатин 1

Глицерин 5

Вода очищенная 2

Мыльно-глицериновая (Massa sapoglycerinata). Состав по ГФ X (из расчета на 20 суппозиториев), г:

Натрия карбонат кристаллический 2,6

Глицерин 60,0

Кислота стеариновая 5,0

Полиэтиленоксидные основы (ПЭО), содержащие комбинации ПЭО различной степени полимеризации.

Дифильные основы. Эти основы включают в себя сплавы гидро-генизированных жиров с эмульгаторами и сложные эфиры.

Сплавы гидрогенизированных жиров с эмульгаторами. Это ГХМ-5Т, ГХМ-10Т, твердые жиры типа В, С, Е, ГЛ, «Основа для суппозиториев» (Basis pro suppositoriorum), состоящие из жира кондитерского для шоколадных изделий и пищевых концентратов (95 %) и эмульгатора Т-2 (5 %).

Сложные эфиры. Это сложные эфиры глицерина или высокомолекулярных спиртов с высшими жирными или другими кислотами. Если основа в прописи рецепта врачом не указана, для изготовления суппозиториев следует использовать масло какао.

Расчеты. Паспорт письменного контроля. Если масса суппозитория в рецепте не указана, т.е. не указана масса основы, ректальные суппозитории изготовляют массой 3,0 г; вагинальные – 4,0 г. Масса детских суппозиториев, а также размеры палочек должны быть обязательно указаны в прописи рецепта.

На оборотной стороне ППК рассчитывают: массу лекарственных веществ; массу основы или ее компонентов.

Расчеты при изготовлении суппозиториев способом ручного формирования по общим правилам (с добавлением ланолина). Разберем их на примере прописи 18.1, выписанной распределительным способом. Масса экстракта красавки сухого (1:2) на все суппозитории – 0,3 г, масса фурацилина – 0,2 г, масса масла какао – 39,5 г; ланолина безводного для пластификации (1,0 г на 30,0 г суппозиторной массы) ~ 1,0 г (его можно взять сверх массы; отклонение, связанное с его добавлением, будет укладываться в ± 5 % – норму допустимого).

Паспорт письменного контроля в приведенном выше примере будет выписан с указанием массы одного суппозитория (Л/_суп).

Дата ППК 18.1.

Extracti Belladonnae sicci (1:2) 0,3

Furacilini 0,2

Oiei Cacao 39,5

Lanolini anhydrici ~ 1,0

M – 40,0 r; N. 10; M_cvn – 4,0 г Подписи:

Расчеты при изготовлении суппозиториев, содержащих вязкие жидкости, способом ручного формирования. Если в состав суппозиториев входят жидкости: ихтиол, нефть нафталанская, деготь, масло облепиховое, шиповника, каротолин, бальзам Шостаков-ского (винилин), масло касторовое и другие, пластичность суппозиторной массы может быть достигнута без добавления ланолина безводного.

Пример 18.2

Rp.: Ichthyoli 0,15

Olci Cacao quantum satis

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 20

Signa. По 1 свече З раза в день

Масса масла какао в прописи рецепта не указана, ее берут из расчета массы одной свечи (ректального суппозитория) 3,0 г. Масса 20 свечей, выписанных в рецепте, составит 60,0 г.

Масса ихтиола на 20 свечей – 3,0 г (0,15-20). Масла какао потребуется 57,0 г (60,0 - 3,0).

Дата ППК 18.2.

Ichthyoli 3,0

Olei Cacao 57,0

М – 60,0 г; N. 20; М_суп – 3,0 г Подписи:

Расчеты при изготовлении суппозиториев способом разлива в формы. При расчете массы основы учитывают: объем гнезда формы; объем, занимаемый лекарственным веществом; плотность основы. Если масса лекарственных веществ составляет более 5 %, основы берут меньше и при расчете массы основы используют обратный коэффициент замещения (1 / Е), который соответствует массе жировой основы, которую вытесняет 1,0 г лекарственного вещества при введении его в жировую основу (прил. 23). При содержании лекарственных веществ в массе до 5% приведенные расчеты излишни, так как изменение объема Незначительно и масса суппозитория укладывается в норму допустимого отклонения.

Массу жировой основы рассчитывают по формуле:

М = п[М₀ – Σ(М_суп1 / Е) + 0,05],

где М – масса суппозиторной основы для изготовления партии суппозиториев, г; п – число суппозиториев (партия); М₀ – масса основы для заполнения одной ячейки суппозиторной формы, г; М_суп – масса лекарственного вещества на один суппозиторий, г; 1 / Е – коэффициент замещения для данного лекарственного вещества (по жировой основе); 0,05 – средняя величина потерь суппозиторной массы, установленная экспериментально, г.

М₀ = Vρ,

где V – фактическая вместимость одной ячейки суппозиторной формы, см³; ρ – плотность суппозиторной основы, г/см³.

Пример 18.3

Rp.: Xeroformii 0,15

Solides Adepis quantum satis

Misce fiat suppositorium

Da tales doses N. 10

Signa. По 1 свече 2 раза в день

Масса основы в прописи рецепта не указана, следовательно, суппозитории должны быть изготовлены массой 3,0 г ± 5 %.

Выбирают суппозиторную форму с объемом гнезда 3 см³. Для ксероформа 1 / Е = 0,21; ρ= 0,95 г/см³.

На оборотной стороне ППК выполняют расчеты.

Масса ксероформа на 10 суппозиториев – 1,5 г. Масса твердого жира (тип В) равна 3 см³ ∙ 0,95 г/см³ ∙ 10 – 0,21 ∙ 1,5 г + 0,5 = = 28,68.

Отметьте, что в случае изготовления способом ручного формирования масса основы равна 28,5 г.

Общая суппозиторная масса: 28,68 г (твердый жир) + 1,5 г (ксероформа) = 30,18 г.

Дата ППК 18.3.

Xeroformii 1,5

Adapis Solidi 28,68

М – 30,18 г; N. 10; М_суп – 3,01 г Подписи:

Масса суппозитория – 3,01 г (погрешность 3,01 – 3,0 = +0,01 г, менее ±5%).

При расчетах массы иной, не жировой основы, учитывают соотношение плотностей основ (коэффициент пересчета).

Расчеты при изготовлении суппозиториев способом разлива в формы на желатино-глицериновой основе. Массу основы рассчитывают аналогично изложенному выше. Однако желатино-глицериновой основы берут больше, чем жировой, учитывая, что ее плотность в 1,21 раза выше (плотность желатино-глицериновой основы – 1,15 г/см³, жировой – 0,95 г/см³).

Пример 18.4

Rp.: Osarsoli 1,2

Massae gelaninosae quantum satis

Misce fmnt pessaria N. 6

Da. Signa. По 1 пессарию 2 раза вдень

Масса основы не указана, следовательно в соответствии с ГФ следует изготовить пессарии массой 4,0 г. Выбирают суппозиторную форму с объемом гнезда (вместимостью) по жировой основе 4 см³ (т = 3,8 г – по жировой основе; 4,69 г – по желатино-глицериновой).

На оборотной стороне ППК выполняют расчеты:

• масса осарсола – 1,2 г (разделительный способ выписывания), 1 / Е = = 0,69;

• основы жировой (4,0 ∙ 0,95 ∙ 6) – (1,2 ∙ 0,69) + 6 ∙ 0,05 = = 22,27т;

• основы желатино-глицериновой 22,27 ∙ 1,21 = 26,95 г.

Состав желатино-глицериновой основы (ГФ X) указан выше. Для изготовления 26,95 г желатино-глицериновой основы потребуется взвесить: желатина – 3,37 г, воды – 6,74 г, глицерина – 16,84 г. Общая масса: 1,2 + 26,95 = 28,15 г.

Перед разливкой в формы оформляют лицевую сторону ППК.

Дата ППК 18.4 (А).

Aquae purificatae 6,7 ml (6 ml + gtts XIV)

Glycerini 16,84

M – 28,15;N.6; M_c _уп – 4,68 Подписи:

Расчеты при изготовлении глицериновых суппозиториев способом разлива в формы. Суппозитории глицериновые представляют собой мыльно-глицериновые гели, содержащие натрия стеарат для обеспечения слабительного действия суппозиториев.

Пример 18.5

Rp.: Natrii carbonatis

Acidi stearinici

Glycerini quantum satis

Misce fiant suppositoria N. 20

Da. Signa. По 1 свече на ночь

или

Rp: Suppositoriorum Glycerini N. 20

Da. Signa. По 1 свече на ночь

В соответствии с прописью ГФ X каждая свеча содержит 3,0 г глицерина и 0,27 г натрия стеарата, образующегося в результате реакции. Перед стадией дозирования оформляют лицевую сторону ППК.

Расчеты при изготовлении палочек. Палочки могут быть изготовлены способом ручного формирования, разлива в формы или прессования, но при любом способе – с объемным сформированием рассчитанной суппозиторной массы. Массу основы рассчитывают по формуле с учетом длины и диаметра палочек, которые должны быть обязательно указаны в прописи рецепта.

При изготовлении палочки формуют геометрическую фигуру – цилиндр. Массу основы рассчитывают по формуле

М = 3,14r²hρn,

где г – радиус; h (или l) – длина палочки, см; ρ – плотность основы, г/см³; п – число палочек.

При концентрации лекарственных веществ 5 % и более в расчете массы основы учитывают массу, вытесняемую лекарственными веществами, используют обратный коэффициент замещения (1 / Е). Формула принимает вид:

М = n [3,14r ² h ρ – Σ(М₁1/E)],

где М – масса лекарственного вещества на одну палочку; 1 / Е – коэффициент замещения лекарственного вещества по жировой основе.

Технология изготовления суппозиториев. Она регламентирована общей статьей Гф и включает стадии: подготовки суппозиторной основы; введения лекарственных веществ в основу и получение суппозиторной массы; дозирования суппозиторной массы; формирования суппозиториев; упаковки; оформления к отпуску; контроля качества на стадиях изготовления, изготовленного препарата и при отпуске.

Подготовка основы. Выбор основы и ее подготовка зависят от способа изготовления суппозиториев. Масло какао измельчают с использованием приспособления для измельчения основ. Компоненты основ: твердый жир (тип А), твердый жир (тип В), жировую основу, основу для суппозиториев, ланолевую основу и др. предварительно расплавляют на водяной бане. Желатино-глице-риновую и мыльноглицериновую основы изготавливают ex tempore по методикам ГФ.

Получение суппозиторной массы. Способ введения лекарственных веществ зависит от характера основы, физико-химических свойств лекарственных веществ и их концентрации.

Лекарственные вещества, очень легко растворимые в воде и выписываемые часто в малом количестве, особенно списков А и Б (соли алкалоидов, азотистых оснований, серебра нитрат и др.), а также колларгол, протаргол, танин и сухие экстракты (во всех случаях), растворяют в нескольких каплях воды с учетом водо-поглощающей способности основы. Сухие и густые экстракты растворяют или растирают с этанольно-глицерино-водным раствором.

Вещества, очень мало растворимые и не растворимые в воде (дерматол, ксероформ, цинка оксид, фурацилин, осарсол, ксероформ, этакридина лактат и др.), вещества, для растворения которых требуется объем воды, превышающий водопоглощающую способность основы (сульфаниламиды, кислота борная и др.), а также инактивирующие в присутствии воды (антибиотики; вещества, подвергающиеся гидролизу и др.) тщательно измельчают по правилам изготовления сложных порошков.

К измельченному порошку по частям добавляют измельченное масло какао (при изготовлении способом ручного формирования) или добавляют ¹/₂ часть расплавленной основы (или ее раствора – геля) от массы измельченных порошков (при изготовлении способом выливания в формы), смешивая затем с подготовленной основой.

Вещества, растворимые в жирах (камфора, анестезин в*кон-центрации не более 2 %, некоторые жирорастворимые гормоны и витамины), при изготовлении суппозиториев способом разлива в формы на липофильных и дифильных основах растворяют в основе, а при изготовлении суппозиториев способом ручного формирования тщательно диспергируют и смешивают с маслом какао.

При этом следует помнить о возможности снижении темрературы плавления массы.

Способ ручного формирования. Этот процесс осуществляют в фарфоровых аптечных ступках, как правило, большого размера. Лекарственные вещества смешивают с основой непосредственно после растворения или растирания с несколькими каплями воды, глицерина, этанольно-глицерино-водного раствора, вазелинового масла. По частям добавляют измельченное масло какао, тщательно уминая пестиком и смешивая с лекарственными веществами до однородной пластичной массы, отстающей от стенок ступки и собирающейся на головке пестика.

В случае метода ручного формирования для получения суппозиторной массы необходимо добавить ланолин безводный, который делает массу более пластичной, облегчает введение жидких лекарственных веществ или растворов лекарственных веществ, обеспечивает самопроизвольное распределение суппозиторной массы по влажным слизистым оболочкам и усиливает резорбцию лекарственных веществ.

Изготовленную массу с помощью скребка (целлулоидной пластины) собирают на парафинированную капсулу, формируя из нее шар, взвешивают и отмечают на рецепте и паспорте письменного контроля.

При выписывании в составе суппозиториев жидких ингредиентов (ихтиол, нефть нафталанская, густые экстракты) добавление ланолина не требуется, пластичность Maiicbi достигается за счет введения вязких веществ.

Вязкую жидкость дозируют в центр лунки предварительно взвешенного масла какао. Переносят масло какао с вязкой жидкостью в ступку, тщательно уминают до однородности и далее поступают, как описано выше.

Способ разлива в формы на липофильной или дифильной основах. Отвешенное количество основы (например, твердого жира) помещают в фарфоровую чашку и расплавляют на водяной бане. К расплавленной основе прибавляют при размешивании предварительно тонко измельченные или подготовленные, как описано выше, лекарственные вещества.

Способ разлива в формы на желатино-глице-риновой (гидрофильной) ос н о в е. Во взвешенную фарфоровую чашку помешают желатин, заливают рассчитанным количеством воды очищенной. По истечении 30 – 45 мин к набухшему желатину прибавляют рассчитанную массу глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды очищенной. К теплой желатино-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонко измельченные нерастворимые лекарственные вещества или растворяют – растворимые.

Глицериновые суппозитории. В глицерине при нагревании на песчаной бане растворяют рассчитанную массу натрия карбоната и постепенно добавляют кислоту стеариновую. Свечи приобретают упругую консистенцию за счет образования натрия стеарата, количество которого можно рассчитать по уравнению реакции.

Дозирование массы и формирование суппозиториев. Способ ручного формирования. Из сформированного шара на матовой поверхности стекла пилюльной машинки при помощи дощечки формируют параллелепипед (брусок), который при помощи ножа пилюльной машинки и дощечки делят на равные части по числу выписанных доз в рецепте. Формируют шарики – вагинальные суппозитории. При изготовлении вагинальных суппозиториев иной геометрической формы продолжают формирование с помощью дощечки. Для изготовления ректальных суппозиториев из шариков формируют конусы, наклоняя при этом дощечку под углом 45°.

Способ разлива в формы. Стадии дозирования и формирования суппозиториев осуществляются одновременно при разливе суппозиторной массы в суппозиторные формы. Изготовленную смесь (раствор, расплав) лекарственных веществ с компонентами основы слегка охлаждают во избежание расслаивания, разливают в суппозиторные формы, предварительно смазанные мыльным спиртом (для липофильных и дифильных основ) или маслом вазелиновым (для гидрофильных основ) во избежание явления адгезии, и оставляют до застывания. Мыльно-глицериновую массу разливают в формы, учитывая, что объем гнезда должен соответствовать сумме массы глицерина и образовавшегося в результате реакции натрия стеарата. Затвердевшие суппозитории извлекают из форм, упаковывают и оформляют к отпуску.

Упаковка и оформление к отпуску (маркировка). Ректальные суппозитории завертывают в бумажные, вощеные капсулы, разрезанные по диагонали (в виде «косыночки») или капсулы, сложенные в виде «гармошки». Вагинальные суппозитории упаковывают в гофрированные колпачки из вощеной бумаги. Суппозитории укладывают в картонные коробки, сверху накрывают вощеной бумажной капсулой.

Оформляют суппозитории этикеткой «Наружное», предупредительной надписью «Хранить в прохладном месте» (во избежание микробной контаминации). На коробочку наклеивают рецептурный номер. Если в состав препарата входят лекарственные вещества списка А, препарат снабжают этикеткой «Обращаться осторожно» и коробочку с суппозиториями опечатывают. Вместо рецепта больному выдают сигнатуру, рецепт остается в аптеке.

Технологический контроль качества. Оценивая качество изготовленных суппозиториев, проверяют однородность (на продольном срезе), цвет, запах, отсутствие механических включений, отклонение в массе, проводят качественный и количественный анализ, проверяют наличие рецепта и соответствие ему паспорта письменного контроля, сигнатуры (если требуется), упаковку и оформление.

Органолептический контроль. Цвет и запах суппозиториев должны соответствовать введенным в их состав лекарственным и вспомогательным веществам. Специфичны для качества суппозиториев: размер, форма, которые должны соответствовать суппозиториям, выписанным в прописи рецепта. Масса должна быть однородна, без вкраплений масла какао или лекарственных веществ. Для изготовленных суппозиториев однородность еще раз проверяется на продольном срезе. Пластичная масса при изготовлении способом ручного формирования отстает от стенок ступки и собирается на головке пестика.

Физический контроль. При дозировании суппозиториев, изготовленных способом ручного формирования, сформированный параллелепипед (брусок) должен быть одинакового сечения по всей его длине. Масса свечей должна находиться в интервале, указанном в ГФ и приказе Минздрава России от 16.07.1997 № 214, регламентирующем контроль качества лекарственных форм, изготовленных в аптеке. Отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать ± 5 %. Среднюю массу суппозиториев согласно ГФ определяют взвешиванием 20 суппозиториев.

Для суппозиториев, изготовленных на липофильных и дифильных основах, определяют температуру плавления, которая должна быть не выше 37 °С. Время полной деформации суппозиториев определяют в специальном приборе. Согласно ГФ оно должно быть не более 15 мин. Для суппозиториев, растворяющихся в секретах слизистой оболочки, определяют растворимость. Они должны растворяться при (37+ 1)°С в течение 1 ч.

Письменный контроль. После изготовления суппозиторной массы (перед операцией дозирования) заполняют лицевую сторону ППК. Последовательность записи ингредиентов должна отражать порядок их добавления. В ППК указывают все используемые коэффициенты, формулы расчета суппозиторной массы, массы взятых лекарственных и вспомогательных веществ (основы и всех веществ, введенных дополнительно), общую массу, число суппозиториев, массу одного суппозитория.

Хранение. Срок хранения суппозиториев, изготовленных в аптеках, не должен превышать 10 сут. При наличии НД, регламентирующих возможность внутриаптечной заготовки суппозиториев, срок хранения должен соответствовать сроку, установленному в НД.

Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 746; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 29 30 31 32 333435 36 37 38 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!