Психостимуляторы. Группа кофеина, механизм действия, фармакологические эффекты, препараты и их применение.
Их применяют в послеоперационном периоде, при комплексной терапии инфекционных болезней, нередко как средства, улучшающие функцию сердечно-сосудистой системы и дыхания, при тяжелой мышечной нагрузке, вовремя и после тяжело протекающих родов и в других случаях.
Кофеин. Содержится в листьях чая, семенах кофе и в других растениях. Кофеин представляет собой белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый порошок горьковатого вкуса, без запаха, медленно растворим в холодной (1:60), легко в горячей (1:2) воде, трудно в спирте (1:50), стерилизуют растворы при 100 °С в течение 30 мин.
В практике обычно применяют кофеин-бензоат натрия.
Кофеин в основном стимулирует ЦНС, в то время как теофиллин и теобромин используют как сердечно-сосудистые средства. Кофеин имеет большую терапевтическую широту, в связи с чем у него незначительная токсичность и отсутствует кумуляция при длительном применении.
Кофеин повышает возбудимость коры головного мозга, усиливает и регулирует процессы возбуждения и положительные условные рефлексы, повышает двигательную активность. У животных повышается реакция на внешние раздражители (укорачивается время реакций) и улучшается общее состояние. Действие кофеина зависит от типа высшей нервной деятельности (у слабого типа нервной системы эффект достигается от минимальных доз).
Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических лекарственных веществ и повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров в продолговатом мозге. В связи с этим отмечаются учащение и углубление дыхания, которое особенно выражено при угнетении дыхательного центра.
|
|
|
Кофеин своеобразно действует на сердце и сосуды. На сердце он действует непосредственно (прямое влияние), учащая сердечные сокращения, однако не всегда, так как в продолговатом мозге кофеин повышает возбудимость центра блуждающего нерва. Всегда от терапевтических доз усиливаются сокращения миокарда, повышается возбудимость мышцы сердца и улучшается проводимость. Одновременно кофеин косвенно весьма благоприятно действует на сердце, что обусловлено возбуждением сосудодвигательного центра, в результате суживаются сосуды (артериолы) органов брюшной полости (кроме почек) и расширяются коронарные сосуды, сосуды легких, головного мозга, кожные, скелетных мышц и в меньшей степени почечные. Причем тем сильнее, чем они больше были сужены. Артериальное давление восстанавливается или повышается тем значительнее, чем больше оно было снижено.
Диурез под влиянием малых доз кофеина несколько усиливается главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах и увеличением кровотока в почках. Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов. Под его влиянием стимулируется секреторная функция желудка в основном в результате местного действия и возбуждения центра блуждающего нерва.
|
|
|
В механизме действия кофеина значительную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфолиэстеразу, что приводит к внутриклеточному накоплению аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза и стимулируются метаболические процессы в тканях и особенно в мышечной ткани и центральной нервной системе. При этом работоспособность скелетных мышц в силу вышеприведенных причин повышается, исчезают явления утомления. Температура тела повышается на 0,2-0,5 °С вследствие стимуляции обменных процессов.
Противопоказан кофеин при повышенной возбудимости, некомпенсированных пороках сердца, атеросклерозе, гипертонии.
Теобромин. Белый кристаллический порошок горького вкуса, очень малорастворим в воде (1:700). Близок по химическим и фармакологическим свойствам к кофеину, однако отличается по действию. Стимулирующе влияет на сердечную деятельность, несколько расширяет коронарные сосуды, мышцы бронхов, усиливает мочеотделение. По сравнению с кофеином не оказывает действия на ЦНС. В чистом виде применяется редко. В практике используют комплексный препарат смесь натрия теобромина с натрия салицилатом, получившую название «темисал» (диуретин).
|
|
|
Теофиллин (1,3-диметилксантин). Алкалоид, содержится в чайных листьях и зернах кофе. Белый кристаллический порошок‚ малорастворим в холодной воде (1:180), лучше в горячей.
По фармакологическому действию близок к теобромину, но в большей степени действует мочегонно в результате уменьшения реабсорбции воды в канальцах почек. ЦНС возбуждает в меньшей степени, чем кофеин, но больше, нежели теобромин. Стимулирует сокращения миокарда, расширяет мышцы бронхов, ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Применяют теофиллин как мочегонное средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения и как бронхолитическое средство. Раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта и может вызвать понос, а у собак и кошек рвоту.
Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 187; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!