Местноанестезирующие средства, механизм действия, фармакологические эффекты, препараты и их применение.
Местноанестезирующие средства — местные анестетики — это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.
При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь — тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное.
Фармакокинетика. Местноанестезирующие средства хорошо всасываются через слизистые оболочки (применение сосудосуживающих средств, например, норадреналина, способствует уменьшению их всасывания и тем самым усилению и пролонгированию действия, а также уменьшению токсических проявлений). В тканях препараты гидролизируются при рН 7,4. Продукты гидролиза — основания, которые и оказывают действие на нервные волокна, быстро разрушаются и выводятся в основном почками.
Фармакодинамика. Препараты этой группы оказывают местное и резорбтивное влияние. Местное действие: устраняют болевую, температурную, тактильную чувствительность и влияют на тонус сосудов (сосудосуживающее действие — кокаин, сосудорасширяющее — дикаин). Резорбтивные эффекты новокаина: аналгезирующий, противоаритмический, гипотензивный, холинолитический, адреноблокирующий, спазмолитический, противовоспалительный.
|
|
|
Механизм действия. Воздействуют на рецепторы → снижается проницаемость Na-каналов → нарушается вхождение ионов Na в клетку → нарушается генерация ПД → не проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют адреналин, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1) болевая (БЧ), 2) вкусовая, 3) температурная, 4) тактильная чувствительность т.к.- Болевые рецепторы - неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. - Нервные волокна БЧ являются немиелинизированными и обладают малым диаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика. Резорбтивные эффекты местных анестетиков. Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях → снижение АД. Аллергические реакции (часто на новокаин). Воздействие на проводящую систему миокарда → нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца. Центральные эффекты на новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин - производным ПАБК, → его метаболиты - конкурентными ингибиторами для СА. При совместном введении новокаина и СА антимикробное действие последних значительно снижается.
|
|
|
Для получения разных видов анестезии.
1. Поверхностная (терминальная) анестезия 2. Инфильтрационная анестезия 3. Проводниковая анестезия.
По практическому применению
1. Средства для поверхностной анестезии — дикаин, анестезин, лидокаин.
2. Средства для инфильтрационной анестезии — новокаин, лидокаин, ультракаин.
3. Средства для проводниковой анестезии — новокаин, лидокаин, ультракаин.
По химической природе
1. эфирные соединения
- производные бензойной кислоты - кокаин
-производные ПАБК: новокаин, анестезин
2. амидные соединения
-производные ацетанилида: лидокаин
Производные эфиров разрушаются эстеразами крови, производные амидов метаболизируются дезалкилированием в печени, поэтому их эффект более длителен. Эти средства нельзя применять в гнойных ранах при воспалительной реакции. Эфиры, производные парааминобензойной кислоты, нельзя применять с другими производными этой кислоты (сульфаниламиды), так как возможно конкурентное снижение действия.
|
|
|
Дикаин, превосходящий по активности новокаин, относится к препаратам, применяемым в основном для поверхностной анестезии в офтальмологии, отоларингологии. Это обусловлено его высокой токсичностью, превышающей токсичность кокаина, новокаина. Препарат назначают только с сосудосуживающими средствами, так как дикаин расширяет сосуды, тем самым усиливается его всасывание и повышается токсичность.
Новокаин (прокаина гидрохлорид) — препарат, используемый в основном для инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Лидокаин — препарат универсального применения (для всех видов анестезии); оказывает действие в 2,5 раза сильнее и в 2 раза продолжительнее новокаина. Токсичность невысокая, на тонус сосудов не влияет. Широко назначают в кардиологии как противоаритмическое средство. Обладает успокаивающим эффектом, в малых дозах — противосудорожным.
Дата добавления: 2019-11-25; просмотров: 307; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!