ЛС, влияющие на процессы воспаления.
Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие разнообразных повреждающих факторов: физических, химических, бактериальных, вирусных и других. При этом возникает очаг поражения, в котором образуются медиаторы воспаления: простагландины, гистамин, серотонин, лейкотриены и других биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее развитие воспалительного процесса. Это сопровождается отеком органа, повышением температуры, изменениями кровеносных сосудов, болевым синдромом.
Классификация противовоспалительных средств:
· Стероидные
· Нестероидные
· Базисные
С тероиды. противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды. Механизм их противовоспалительного действия связан с Угнетают синтез простагландинов, блокируя активность фермента фосфолипазы А2, стабилизируют мембрану клеток, угнетают образование простагландинов и лейкотриенов, снижают проницаемость стенок сосудов и обладают наиболее выраженным противовоспалительным действием. Назначают при неэффективности НПВС при ревматоидном артрите, миозитах, коллагенозах и др. (См. «Гормональные лекарственные средства коры надпочечников»).
НПВС. Ингибируют синтез простагландинов, угнетая активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ).
Эффекты НПВС:
1) противовоспалительное,
2) болеутоляющее,
3) жаропонижающее
4) антиагрегационное.
Производные индолуксусной кислоты
|
|
|
Индометацин (метиндол, индовис) – один из наиболее эффективных НПВС с выраженной противовоспалительной активностью. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, используется в различных лекарственных формах. Назначается 3 – 4 раза в день. Является токсичным лекарственным средством. Нежелательные побочные эффекты проявляются в изъязвлении слизистой оболочки, желудочных кровотечениях, угнетении кроветворения (лейкопения, апластическая анемия), головной боли, депрессии, галлюцинациях, нарушении зрения, изменении хрящей. Неблагоприятное влияние наблюдается у значительной части больных – 30-50%. Индометацин противопоказан при психических заболеваниях, эпилепсии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак-натрий(ортофен, вольтарен, дикломакс, румакар, вурдон, фелоран, алмирал) является одним из наиболее эффективных противовоспалительных средств. Обладает также болеутоляющим и жаропонижающим действием. Нежелательные эффекты проявляются в меньшей степени. «Паноксен» – комбинированное ЛС с парацетамолом. Для защиты слизистой желудка при применении НПВС одновременно назначается ЛС простагландинов Мизопростол (сайтотек, цитотек), а также выпускается комбинированный препарат «Артротек» (диклофенак+ мизопростол). Для предупреждения отрицательного воздействия НПВС на желудок промышленность выпускает таблетки, покрытые кишечнорастворимыми оболочками. Используются также ЛС для местного применения (мази, кремы, гели).
|
|
|
Производные гетероарилуксусной кислоты
Кеторолак (кетанов, кеторол) наиболее эффективен как болеутоляющее средство и в этом отношении сопоставим с опиоидными анальгетиками. Противовоспалительное действие выражено у него в небольшой степени. Применяется для подавления боли в послеоперационном периоде, при опухолях, травмах, почечной колике. Выражено отрицательное влияние на ЖКТ и почки.
Производные пропионовой кислоты
Ибупрофен (бруфен, нурофен, долгит) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Эффективен при приеме внутрь. Менее выражено противовоспалительное действие. Является малотоксичным. Наиболее типичными осложнениями являются тошнота, понос, боли в животе. Входит в состав комбинированных ЛС: «Брустан», «Ибуклин», «Брус» в сочетании с парацетамолом.
Кетопрофен (фастум, кетонал, ОКИ, фастомед) по структуре и действию близок к ибупрофену и диклофенаку.
|
|
|
Напроксен (напросин) оказывает более продолжительное действие, назначается 2 раза в сутки. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. Обычно хорошо переносится.
Оксикамы
Пироксикам (роксикам), Лорноксикам (ксефокам), Теноксикам (окситен) оказывают выраженное болеутоляющее действие. Отличаются более длительным эффектом, назначаются 1-2 раза в сутки. Могут вызвать диспепсические явления, кожные аллергические реакции, желудочные кровотечения, боль в животе, нарушение функции печени, головная боль, сонливость. Селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) угнетают активность фермента и синтез простагландинов в очаге воспаления, поэтому в значительно меньшей степени вызывают нежелательные побочные эффекты со стороны желудка, крови и других органов. К этой группе относятся Мелоксикам (мовалис, мовалокам), Нимесулид (найз, нимесил). Назначают их при ревматоидном артрите, артрозах и других аналогичных заболеваниях 1 раз в сутки. Они обладают противоотечным, противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. «Диган» - комплексное ЛС, в состав которого входят нимесулид и спазмолитик дицикломин. Применяется для купирования боли, обусловленной спазмом гладких мышц, а также при мышечной, суставной боли. Высокоселективными неконкурентными ингибиторами ЦОГ-2 являются Рофекоксиб (рофил), Целекоксиб (целебрекс). Рекомендуются при остеоартрите, ревматоидном артрите, при болях слабой и средней интенсивности. Из побочных эффектов проявляются аллергические реакции, кардиотоксичность, нефротоксичность. К базисным, длительно действующим противовоспалительным средствам относятся препараты золота – Кризанол,D-пеницилламин (купренил), Хлорохин, Сульфасалазин, Метотрексат и другие иммунодепрессанты. Общим свойством этих ЛС является способность тормозить развитие костных эрозий и деструкцию хрящей суставов при развитии неспецифических воспалительных реакций. Они проявляют сложное непрямое влияние на местный воспалительный процесс, опосредованное через патогенетические факторы иммунного звена воспаления. Терапевтический эффект развивается медленно (в течение 10-12 недель) и сохраняется в течение нескольких месяцев после отмены.
|
|
|
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
|
Indometacinum (Metindolum) ( Б ) | Табл. (драже, капс.) 0,025; 0,05; 0,075 | По 1-2 табл. (драже) 2-4 раза в сутки после еды |
| Амп. 3% р-р – 1мл и 2 мл | В мышцу по 1-2 мл 1-2 раза в сутки | |
| Свечи 0,05 и 0,1 | По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в сутки | |
|
Ibuprofenum (Brufenum, Nurofenum) ( Б ) | Табл. (драже) 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 | По 0,4-0,8 лекарственного средства 3 раза в сутки |
| Мазь (крем, гель) 5% - 20,0; 50,0 | Для втирания в суставы | |
|
Diclofenac–natrium (Ortophenum, Voltarenum) ( Б ) | Табл. (драже) 0,025; 0,05; 0,1 | По 1-2 табл. (драже 2-3 раза сутки после еды |
| Амп. 2.5% р-р – 3 мл | В мышцу по 2-3 мл 1-2 раза в сутки | |
| Свечи 0,025; 0,05; 0,1 | По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в сутки | |
| Мазь (крем, гель) 1% –15,0; 20,0; 30,0; 40,0; 50,0 | Наносить на пораженные участки 2-4 раза в сутки | |
| Свечи 0,015 | По 1 свече в прямую кишку на ночь | |
|
Naproxenum (Naprosinum) | Табл. 0,25; 0,5; 0,75 | По ½ - 1 табл. 2 раза в сутки после еды |
| Свечи 0,25; 0,5 | По 1 свече в прямую кишку на ночь | |
| Meloxicamum (Movalisum) | Табл. 0,0075; 0,015 | По 1 табл. 1 раз в сутки (во время еды) |
| Nimesulidum ( Nize, Mesulidum) | Табл. 0,1 | По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки после еды |
| Ketorolacum (Ketanov, Ketorolum) | Табл. 0,005; 0,01 Амп. 1,5%; 3% р-р – 1мл | По 2-3 табл. при болях после еды В мышцу (в вену) по 1мл |
| « Ibuclinum » | Офиц. табл. | По 1 табл. 2-3 раза в сутки после еды |
АБ широкого спектра действия
Тетрациклины
| Биосинтетические | Полусинтетические |
| Тетрациклин | Доксициклин Метациклин |
Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Синтезированы и внедрены в клиническую практику полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин и др.). В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.
Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательными кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.
Тетрациклины являются средствами выбора при бруцеллезе, трахоме, холере, чуме, сыпи и тифе. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.
Тетрациклинам свойственна перекрестная устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы также к другим лекарственным средствам этой группы.
Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.
Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.
Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:
-раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;
-оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;
-способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;
-угнетают синтез белка, усиливают выделение из организма аминокислот, воды, некоторых витаминов группы В и других соединений;
-депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;
-угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.
Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.
Биосинтетические тетрациклины
Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, входит в состав комбинированного лекарственного средства «Олететрин».
Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.
Полусинтетические тетрациклины
Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки. Доксициклин можно применять при почечной недостаточности без снижения дозы.
Метациклина гидрохлорид (рондамицин) лучше всасывается и дольше сохраняется в крови, не вызывает фотосенсибизизации. Назначается 2 раза в сутки.
Дата добавления: 2019-09-08; просмотров: 108; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!