Ноотропы, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты.НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

⇐ ПредыдущаяСтр 8 из 9Следующая ⇒

Основным проявлением действия ноотропов служит их способность оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют ноотропные средства с целью восстановления указанных функций, при их недостаточности, возникшей в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, интоксикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.д. в основе фармакотерапевтического действия ноотропов при патологии лежит благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы.Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксической и некоторой противосудорожной активностью.

К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон, пантогам, пиридитол и др..Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Он оказывает благоприятное стимулирующее влияние на умственную деятельность при ее недостаточности. антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. оказывает умеренное противосудорожное действие, препятствуя распространению судорожной активности.

Пирацетам легко проникает через тканевые барьеры. Быстро всасывается из кишечника, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Из организма выделяется в основном почками, преимущественно в неизмененном виде.

Применяют пирацетам при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга у умственно отсталых детей. Вводится пирацетам внутрь и парентерально от одного до нескольких месяцев.

Из побочных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, нарушения сна.

Билет 18 1 Антихолинэстеразные средства, классификация, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, побочное действие. Острое отравление антихолинэстеразными средствами, основные симптомы, меры помощиИсходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с ацетилхолинэстеразой, их можно подразделить на 2 группы:I. Препараты обратимого действия(Физостигмина салицилат Прозерин Галантамина гидробромид)II. Препараты необратимого действия¹⁽Армин)Препятствуя гидролизу ацетилхолина, антихолинэстеразные средства усиливают и пролонгируют его мускарино- и никотиноподобные эффекты. миметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности ряда гладких мышц (круговая мышца радужной оболочки и ресничная мышца глаза, мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчных путей и др.). В терапевтических дозах антихолинэстеразные средства обычно вызывают брадикардию, работа сердца снижается, скорость распространения возбуждения по проводящим путям сердца замедляется. Артериальное давление понижается. При введении препаратов в больших дозах может возникнуть тахикардия (влияние на частоту сокращений сердца связано не только с возбуждением его м-холинорецепторов, но также со стимуляцией холинорецепторов симпатических ганглиев, мозгового вещества надпочечников и центров продолговатого мозга).Никотиноподобные эффекты проявляются в отношении нервно-мышечной передачи, вегетативных ганглиев. В малых дозах антихолинэстеразные средства облегчают передачу возбуждения на скелетные мышцы и в вегетативных ганглиях, а в больших дозах оказывают угнетающее действие.

Антихолинэстеразные средства влияют на глаз следующим образом а) вызывают сужение зрачков (миоз¹)б) снижают внутриглазное давление в) вызывают спазм (используется при лечении глаукомы).При глаукоме используют прозерин (неостигмина метилсульфат), физостигмин, армин (их растворы закапывают в конъюнктивальный мешок). Галантамин с этой целью не назначают, так как он оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы.На моторику желудочно-кишечного тракта антихолинэстеразные средства оказывают стимулирующее влияние, опосредованное через м- и н-холинорецепторы Физостигмин применяют также при отравлении м-холиноблокаторами и центрально действующими веществами (например, некоторыми психотропными средствами), в спектре действия которых есть выраженный м-холиноблокирующий компонент.Возможно отравление антихолинэстеразными препаратами. Оно связано в основном с накоплением в организме высоких концентраций ацетилхолина, а также с прямым возбуждением холинорецепторов. Наиболее часто отравления наблюдаются при применении ФОС², которые вследствие своей выраженной липофильности быстро всасываются при любых путях введения (в том числе при накожном нанесении) и ингибируют ацетилхолинэстеразу на длительный срок. Прежде всего следует удалить ФОС с мест введения. Если это кожный покров или слизистые оболочки, их необходимо тщательно промыть 3-5% раствором натрия гидрокарбоната. При попадании веществ в пищеварительный тракт промывают желудок, дают адсорбирующие и слабительные средства, назначают высокие сифонные клизмы.2 Противоаллергические средства, классификация. 1. Средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Считают, что такой эффект является компонентом противоаллергического действия глюкокортикоидов, кромолин-натрия и кетотифена, веществ с β-адреномиметической активностью, эуфиллина.2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чувствительными к нему тканевыми рецепторами: противогистаминные средства - блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов (димедрол, дипразин и др.).3. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока (имеются в виду прежде всего резкое падение артериального давления и бронхоспазм):а) адреномиметики (адреналин);б) бронхолитики миотропного действия (эуфиллин и др.)4. Средства, уменьшающие повреждение тканей.Адреналин, эфедрин в инъекциях показаны при развитии анафилактического шока.КСАНТИНЫ - препятствующих выходу гистамина и других медиаторов аллергии немедленного типа из мастоцитов. Наиболее типичным представителем является теофиллин и его препараты, в частности, эуфиллин. Сам теофиллин, обладающий выраженным противоаллергическим эффектом и влияющий прямо на тонус гладких мышц бронхов (спазмолитик миотропного действия), водонерастворим. Последнее существенно ограничивает возможности его применения лишь в виде таблеток и порошков. В связи со сказанным был создан препарат на основе теофиллина, который обладает хорошей водорастворимостью. Этот препарат получил название эуфиллин ( Euphyllinum ). Представляет собой смесь 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Именно последнее вещество и придает свойства водорастворимости эуфиллину. Выпускается в порошках, таблетках по 0, 15; имеются лекарственные формы для парентерального введения: растворы в ампулах по 10 мл 2, 4% концентрации (внутривенно), ампулах по 1 мл - 24% концентрации (внутримышечно).Димедрол имеет специфический антагонизм с гистамином (по отношению к Н1-рецепторам) и оказывает выраженный противоаллергический эффект. Для димедрола характерны выраженные седативный и гипнотический эффекты. Кроме того, у димедрола есть отчетливое ганглиоблокирующее влияние и умеренный спазмолитический эффект. У димедрола, как и у всех препаратов этой группы, есть анестезирующее свойство, противорвотное действие. Длительность действия димедрола - 4-6 часов.СУПРАСТИН (Suprastinum) - производное этилендиамина, выпускается в таблетках по 0, 025, в ампулах по 1 мл - 2% раствор. Повторяет почти все фармакологические свойства димедрола.

Билет 191 М-холиномиметики, механизм действия, основные эффекты и показания к применению. Острое отравление мускарином и меры помощи М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. Пилокарпин - Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Особенно сильно пилокарпин повышает секрецию желез. Он суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, он вызывает спазм аккомодации Основное отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холинорецепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосредованное, благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы. В практической медицине пилокарпин применяют местно в виде глазных капель для лечения глаукомы. Для резорбтивного действия его не используют.Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия. Это сложный эфир 3-оксихинуклидина Применяется для местного и резорбтивного действия. Назначают ацеклидин при глаукоме а также при атонии желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки.При передозировке ацеклидина и других м-холиномиметиков в качестве физиологических антагонистов используют м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства).Мускарин, , может быть причиной острых отравлений. Токсикологическое значение мускарина заключается прежде всего в отравлении грибами, которые его.содержат.Для.таких.отравлений.характерен.так.называемый.мускариновый.синдром: гиперсаливация потоотделение, рвота, понос,брадикардия, лёгкое сужение зрачков, нарушение зрения, усиление перистальтики. Помощь при отравлении мускарином состоит в удалении яда из желудочно-кишечного тракта (путём промывания желудка и приёма адсорбентов), уменьшении его концентрации в крови (инфузионная терапия). В качестве антидота используют атропин и другие М-холиноблокаторы. Также могут быть показания к применению адреномиметиков или глюкокортикоидов

2 Снотворные средства, классификация, сравнительная характеристика препаратов с наркотическим и ненаркотическим типом действия, показания к применению,побочное действие. Острое отравление барбитуратами, симптомы и меры помощиРазличают 1) снотворные средства с ненаркотическим типом действия (бензодиазепины и др.), 2) снотворные средства с наркотическим типом действия (барбитураты, хлоралгидрат)Ненаркотические В отличие от наркотических анальгетиков характеризуются меньшей интенсивностью противоболевого эффекта 2.Обладают анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим эффектами. 3.Не вызывают лекарственной зависимости, эйфории, абстиненции, не угнетают дыхательный центр. Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпилептических, миорелаксирующих средств. Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с ГАМК_А-рецепторами. При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия С1-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, напряжения); 2) седативный; 3) снотворный; 4) миорелаксирующий; 5) противосудорожный; 6) амнестический (Из блокаторов H₁-рецепторов только в качестве снотворного средства используют доксиламин (донормил) — препарат, практически не влияющий на структуру сна. Мелатонин - синтетический аналог гормона эпифиза, участвующего в обеспечении циркадианных ритмов смены бодрствования и сна. Лекарственный препарат применяют в качестве снотворного средства, особенно при расстройствах циркадианных ритмов сна, связанных с переездом в другой часовой пояс лекарства с.наркотическим типом действияК этой группе относятся производные барбитуровой кислоты — пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгидрат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие.Барбитураты —высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК. Барбитураты повышают чувствительность ГАМК_А-рецепторов и таким образом активируют С1 -каналы и вызывают гиперполяризацию мембраны нейронов. Кроме того, барбитураты оказывают непосредственное угнетающее влияние на проницаемость мембраны нейронов. Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).
Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности. Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами. При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость. Пентобарбитал (этаминал-натрий, нембутал) принимают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6—8 ч. После пробуждения возможна сонливость. Циклобарбитал оказывает более короткое действие - около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяется в основном при нарушениях засыпания. Выделяют 4 клинические стадии интоксикации:Стадия 1 - "засыпания":Стадия 2 - "поверхностной комы": отмечается потеря сознания. Стадия 3 - "глубокой комы": характеризуется отсутствием всех рефлексов,В стадии 4 - "посткоматозном состоянии" постепенно восстанавливается сознание. При отравлении барбитуратами характерны следующие нарушения:1. Коматозные состояния и другие неврологические рассторйства2. Нарушение внешнего дыхания3. Нарушения фуннкций сердечно-сосудистой системы4. Трофические расстройства и нарушения функции почекПомощь-двойное промывание При коме после приема барбитуратов необходимы гемосорбция (удаление токсинов из крови), гемодиализ и ультрафиолетовое облучение крови. Используются также методы лечения, направленные на устранение симптомов и осложнений при интоксикации: переливание плазмы, противошоковая терапия, искусственная вентиляция легких

билет № 20 Препараты глюкокортикоидных гормоновГЛЮКОКОРТИКОИДЫДействуют глюкокортикоиды внутриклеточно. Они взаимодействуют со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток.. Образовавшийся ком-плекс «стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с Д Н К, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов. Со стороны углеводного обмена –повышение содержания сахара в крови, что связано с более интенсивным гликонеогенезом в печени. Возможна глюкозурия.Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при сохраненном или несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный азотистый баланс). Типичны изменения водно-солевого обмена. Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия и повышают выделение ионов калия. повышается артериальное давление. Больше выводится ионов кальция. Возможен остеопороз.Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления, на сосудистый компонент, а также на клетки, участвующие в воспалении. Уменьшается продукция простаноидов,. Имеется водорастворимый препарат дексаметазона для внутривенного и внутримышечного введения (дексамета-зон-21 -фосфата натриевая соль). Сходным с дексаметазоном препаратом является бетаметазон.Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически не влияет. Однако триамцинолон может вызывать другие по-бочные эффекты: атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния.Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств.. Их назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике глюкокортикоиды используют при

2 Химиотерапевтические средства - это лекарственные средства, которые применяются для уничтожения микробов и паразитов в тканях и органах человека .Основные принципы химиотерапии.1.Химиотерапевтические средства назначаются только тогда, когда нельзя без них обойтись.2.При выборе химиотерапевтического средства необходимо исходить из чувствительности к нему возбудителя заболевания.3.Лекарственную форму, дозу и кратность назначения препарата подбирают с целью максимально быстрого достижения терапевтической концентрации препарата в крови и очаге воспаления.4.Продолжительность лечения должна быть должна быть до очевидного выздоровления плюс три дня, но не более 10 - 14 дней.5.Контроль за лечением следует выполнять с помощью лабораторных (микробиологических) методов.6.Необходимо учитывать возможность нежелательного действия химиотерапевтических средств на организм человека, в том числе на плод у беременных, на новорожденных, а также при кормлении детей грудью.7.Рациональное комбинирование химиотерапевтических средств.8.При проведении химиотерапии у детей следует учитывать их анатомо-физиологические особенности.9.Своевременно принимать меры по устранению или ослаблению побочных реакции химиотерапевтических средств.10.Профилактическая химиотерапия должна проводиться кратковременно, не более 2-3 суток.Антибактериальные химиотерапевтические средства характеризуются двумя основными свойствами:1) избирательностью действия в отношении определенных видов возбудителей, т.е. имеют определенный спектр противомикробного действия;2) низкой токсичностью для человека и животных.

К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относятся следующие группы:*антибиотики,сульфаниламидные препараты, производные хинолона,синтетические антибактериальные средства разного химического строения, противосифилитические средства, противотуберкулезные средства.Антибиотики1 - это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. К этой группе препаратов относят также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков.Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием.В настоящем разделе будут рассмотрены антибиотики, влияющие преимущественно на бактерии. Они представлены следующими группами:1. Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы2. Макролиды - антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо(эритромицин и др.), и азалиды (азитромицин)3. Тетрациклины - антибиотики, структурной основой которых являются 4 конденсированных 6-членных цикла (тетрациклин и др.)4. Производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин)5. Аминогликозиды - антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара (стреп- томицин, гентамицин.)6. Антибиотики из группы циклических полипептидов (полимиксины)7. Линкозамиды (клиндамицин)8. Гликопептиды (ванкомицин и др.)9. Фузидиевая кислота10. Антибиотики для местного применения Фузафунжин и др.По спектру противомикробного действия антибиотики различаются довольно существенно. Одни влияют преимущественно на грамположительные бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды), другие - в основном на грамотрицательные бактерии (например, полимиксины, азтреонам). Ряд антибиотиков обладают широким спектром действия (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии и ряд других возбудителей инфекций

Билет21

1Средства, блокирующие м – холинорецепторы (м – холиноблокаторы).М-холиноблокаторы – это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны стем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарныххолинергических волокон), м-холинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и тем самым препятствуют взаимодействию с ни-ми медиатора АХ.М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов идействие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью (АХ и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также м-холиномиметиков).Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:- спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;- расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;- повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно приглаукоме);- паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к еерасслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;- тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладаеттонус адренергической (симпатической) иннервации;- подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных желез). Проявляется этосухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести кповышению температуры тела.Показания к применению атропина.1. При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме;2. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез, дляустранения гиперсаливации (при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов);3. для премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез);4. при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения;5. для диагностических целей в офтальмологии (для исследования сетчатки, при подборе очков) и при лечении ряда заболеванийглаз (иридоциклита и др.);6. при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.Побочные эффекты атропина.1. Сухость полости рта;2. нарушение аккомодации;3. тахикардия;4. повышение внутриглазного давления;5. обстипация;6. нарушение мочеотделения.При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействиемвещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи.Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Двигательное и речевоевозбуждение, нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.Помощь при отравлении атропином.1. Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ (промывание желудка, танин,активированный уголь, солевые слабительные);2. ускорение выведения из организма (форсированный диурез, гемосорбция);3. применение физиологических антагонистов (антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС);4. при возбуждении – сибазон (диазепам);5. при чрезмерной тахикардии - β-адреноблокаторы;6. снижение температуры тела достигается наружным охлаждением;7. вследствие фотофобии больных целесообразно помещать в затемненное помещение__

Препараты витамина А: ретинола ацетат, ретинола пальмитат, каротин, веторонВитамин А участвует в окислительновосстановительных реакциях в организме. Витамин А необходим для образования зрительного пурпура родопсина, который входит в состав фоторецепторов, обеспечиваюших сумеречное зрение. Оказывает влияние на обмен липидов, участвует в синтезе гликопротеинов и гликозаминогликанов, что необходимо для нормального функционирования эпителия кожи и слизистых оболочек.При дефиците витамина А развивается гемералопия, поражаются кожные покровы и слизистые оболочки, уменьшается содержание лизоцима в сыворотке крови и других жидкостях, понижается активность лейкоцитов.Применяют витамин А для профилактики и лечения гипо и авитаминоза (заместительная терапия), а также при кожных заболеваниях (псориаз), ожогах, трофических язвах и других заболеваниях, связанных с нарушением эпителизации, заболеваниях ЖКТ (хронические энтериты, энтероколиты), болезнях легких, гепатитах, глазных болезнях.При передозировке препаратов витамина А развиваются явления гипервитаминоза: вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.Препараты витамина D:эргокальциферол, холекальциферол, кальцитриол и др.Биологически активными формами витамин D являются эрго и холекальциферол, а также продукты их дальнейшего окисления в организме кальцитриол (1,25дигидроксихолекальциферол) и др. Витамин D участвует в обмене кальция и фосфора, способствуя их всасыванию в кишечнике и реабсорбции в почечных канальцах, а также кальцификации костной ткани.Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничка, прорезывания зубов, к деформации костей позвоночника, мышечной слабости, в дальнейшем развивается рахит. Недостаточность витамина D у взрослых развивается редко, проявляется остеопорозом, остеомаляцией.Показания: профилактика и лечение гипо и авитаминоза, гипокальциемии, остеопороза, остеомаляции, лечение заболеваний костей, связанных с нарушением кальциевого обмена, кожных заболеваний (псориаз и др.).При передозировке препаратов витамина D возможно развитие гипервитаминоза, который проявляется отсутствием аппетита, тошнотой, слабостью, лихорадкой, возможно отложение кальция в почках, кровеносных сосудах, легких.Наибольшей биологической активностью обладает остокоферол, который необходим для нормального функционирования мембран эритроцитов, миокарда, скелетных мышц. Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены его способностью инактивировать свободные радикалы и, тем самым, тормозить перекисное окисление липидов.Дефицит витамина Е вызывает нарушение половой функции, дистрофию миокарда, скелетных мышц. Снижается проницаемость мембран для ионов кальция.Показания к назначению: гипо и авитаминоз, бесплодие у мужчин и женщин, миокардиодистрофия, мышечная дистрофия, угроза выкидыша, гемолитическая анемия.Препараты витамина К:фитоменадион (витамин К), викасол (витамин К.)Витамин К синтезируется микрофлорой кишечника (витамин К2), а также поступает с растительной пищей (витамин К,). Биологическая роль определяется участием в процессах свертывания крови. Необходим для синтеза в печени протромбина (фактора II), других белков, принимающих участие в свертывании крови (факторов VII, IX и X, белка С) и белка костной ткани остеокальцина, которые обладают способностью связывать кальций (см. разд. 27.2.2 «Средства, повышающие свертывание крови»).Основные показания к применению фитоменадиона: геморрагический синдром с гипопротромбинемией (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, нарушении всасывания витамина К), передозировка антикоагулянтов непрямого действия, профилактика геморрагии новорожденных, профилактика кровотечений перед обширными оперативными вмешательствами и др.

Билет22

Никотин - алкалоид листьев. Никотин влияет как на периферические, так и на центральные н-холинорецепторы. Особенно чувствительны к нему н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые он оказывает двухфазное действие. Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином..Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров..В малых дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и в связи с этим увеличивает выделение адреналина, в больших - вызывает противоположный эффект Никотин сильно возбуждает центр дыхания (в больших дозах угнетает его). В больших дозах никотин вызывает судороги.Антидиуретический эффект.ЧСС сначала снижается ,затем увеличивается .В низких дозах никотин пов артериальное давление.При действии никотина часто возникает тошнота ,возможна рвота. Моторика кишечника повышается. В больших дозах никотин снижает тонус кишечника.. К никотину постепенно развивается привыкание.Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов. Большая часть его в организме подвергается биотрансформации, в основном в печени, а также в почках и легких. Никотин и продукты его превращения выводятся с мочой в первые 10-15 ч. В период лактации никотин частично выделяется молочными железами.При остром отравлении никотином отмечаются гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея. Брадикардия сменяется тахикардией. Артериальное давление повышено, одышка переходит в угнетение дыхания.. Бывают расстройства зрения, слуха, а также судороги..Хроническое отравление никотином, как правило, связано с курением табака. Типичны воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей. Наблюдается гиперсаливация. Кислотность желудочного сока может снижаться. Моторика толстой кишки повышается.Курение табака наносит большой вред здоровью. Оно способствует развитию ишемической болезни сердца, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и др. Повышаются преждевременная смертность и инвалидизация лиц, злоупотребляющих курением табака.

2 Препараты водорастворимых витаминовК водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин B₁), рибофлавин (витамин В₂), никотиновая кислота(витамин РР), пантотеновая кислота (витамин В₅), пиридоксин (витамин В₆), цианокобаламин (витамин В_|2),фолиевая кислота (витамин В_с), аскорбиновая кислота (витамин С).Тиамин — препарат витамина В₁, который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. При недостатке витамина В, развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания бёри-бёрис тяжелыми нарушениями функций нервной и сердечно-сосудистой систем.Тиамин применяют при невритах, невралгиях, радикулите, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Назначают внутримышечно и внутрь.Рибофлавин — препарат витамина В₂, участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются снижение сумеречного зрения; «куриная слепота», кератит, глоссит; трещины в углах рта.Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь.Никотиновая кислота (витамин РР) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах.При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра— заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией.Применяют никотиновую кислоту и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах. в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства . В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и вводят внутривенно. Кальция пантотенат — (витамин В₅), которая входит в состав кофермента А, принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации.Применяют препарат при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника.Пиридоксин — препарат витамина В₆, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот.Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС, невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно. Цианокобаламин (витамин В₁₂) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени..Применяют цианокобаламин при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь..Фолиевая кислота (витамин В_с) участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегалобластической анемиях. Препарат назначают внутрь.Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость инфекциям.Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в периоде выздоровления после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной) железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

Билет 23 1Ганглиоблокаторы — препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы (с преганглионарных волокон напостганглионарные).Фармакологическое действие: Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, Показания: Облитерирующие заболевания периферических артерий), артериальная гипертензия, необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма,.Противопоказанния: Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, , ХПН, печеночная недостаточность,.Побочные действия:головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи.Гигроний: Ганглиоблокирующее средство кратковременного действия для управляемой гипотензии. Действие наступает через 2-3 мин, исходное АД восстанавливается через 10-15 мин..Показания: Управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование).Противопоказанния: Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта миокарда, тромбозы, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная недостаточность..Побочные действия: Ортостатический коллапс. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, инъецирование склер. Атония мочевого пузыря, анурия; атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение галантамина, прозерина.

3.2. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ классифицировать следующим образом.I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 +ЦОГ-2)Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислотыКислота ацетилсалициловая3 Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислотыКислота мефенамовая Кислота флуфенамовая производные индолуксусной кислотыИндометацин Производные фенилуксусной кислотыДиклофенак-натрий Производные фенилпропионовой кислотыИбупрофен Производные нафтилпропионовой кислотыНапроксен ОксикамыПироксикам Лорноксикам II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) ЦелекоксибБольшинство нестероидных противовоспалительных средств оказывают противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате уменьшается продукция простаноидов .Это приводит к снижению таких проявлений воспаления, как гиперемия, отек, боль.Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ на синтез простагландинов Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом.большинство применяемых нестероидных противовоспалительных средств относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназ .представителями этой группы являются производные салициловой кислоты (салицилаты). Из них наиболее часто используют кислоту ацетилсалициловую (аспирин).Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств при лечении острых и хронических ревматических заболеваний, а также как анальгетические средства при невралгии, миалгии, суставных болях.Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно диспепсическими явлениями. Так, довольно часты тошнота и рвота. Объясняется это в основном центральным влиянием веществ (на хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра) и частично раздражением слизистой оболочки желудка.Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление слуха, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.При остром отравлении салицилатами наблюдаются нарушения со стороны ЦНС (головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, психики), желудочнокишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области), кислотно-основного состояния (респираторный алкалоз или метаболический ацидоз). Кроме того, возникают гипокалиемия и дегидратация тканей, приводящие к повышению содержания в крови ионов натрия. Температура тела повышается.К производным антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты относятся кислота мефенамовая (понстан, паркемед), кислота флуфенамовая (арлеф) и ряд других препаратов. Все они характеризуются выраженными противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами. Применяют их для подавления процесса воспаления при хронически протекающих ревматических заболеваниях. Побочные эффекты в основном проявляются в виде диспепсических явлений, связанных с раздражающим действием веществ и угнетением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка. Нередко возникают диарея, рвота, иногда - боли в области живота,.К производным индолуксусной кислоты относится индометацин. Основной эффект - противовоспалительный; выражено и анальгетическое действие.,имеются жаропонижающие свойства.Применяют при ревматоидном артрите и других хронических ревматических заболеваниях. Его используют также при острой подагре...противопоказан при психических заболеваниях, эпилепсии, паркинсонизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки..К производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Он является одним из наиболее активных противовоспалительных средств. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.. Выделяется из организма с мочой и желчью, главным образом в виде метаболитов. Токсичность у диклофенак-натрия низкая. Препарат хорошо переносится. Может вызывать диспепсические нарушения, аллергические реакции.Из производных фенилпропионовой кислоты -ибупрофен (бруфен). Он оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.. Переносится он хорошо. Наиболее типичными осложнениями являются тошнота, диарея, боли в области живота..Производные пиразолона обладают болеутоляющими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Анальгетическое действие больше выражено у анальгина,противовоспалительное - у бутадиона..Применяют анальгин в качестве анальгетика при головной, зубной боли. Ингибиторы циклооксигеназы-2(ЦОГ-2).Одним из первых препаратов этого типа является целекоксиб.. Обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектами.Применяется при ревматоидном артрите, остеоартритах..Из побочных эффектов аллергические реакции, поражения пищеварительного тракта).

Билет24. курареподобные средства, или миорелаксанты периферического действияОсновным эффектом является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. Наиболее широко применяют следующие препараты: тубокурарина хлорид2, панкурония бромид, пипекурония бромид, атракурий, дитилин3.Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с н-холинорецепторами концевых пластинок.1) Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид2) Деполяризующие средства ДитилинАнтидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами.Если на фоне нервно-мышечного блока, вызванного тубокурарином, в области н-холинорецепторов концевой пластинки значительно повысить концентрацию ацетилхолина, это приведет к восстановлению нервно-мышечной передачи .Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями - фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект.Курареподобные средства расслабляют мышцы в определенной последовательности. Большинство из них в первую очередь блокируют нервно-мышечные синапсы мышц лица и шеи, затем конечностей и туловища. Более устойчивы к действию веществ дыхательные мышцы. В последнюю очередь парализуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания.Важной характеристикой является так называемая широта миопаралитического действия. Это диапазон между дозами, в которых вещества парализуют наиболее чувствительные к ним мышцы, и дозами, необходимыми для полной остановки дыхания. 3 группы: короткого действия (5-10 мин) - дитилин; средней продолжительности (20-30 мин) - атракурий, векуроний; длительного действия (30-40 мин и более) - тубокурарин, пиперкуроний, панкуроний.Для антидеполяризующих (конкурентных) средств активными антагонистами являются антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин). Курареподобные препараты широко применяют в анестезиологии при проведении различных хирургических вмешательств. применяют при интубации трахеи, бронхоскопии, вправлении вывихов и репозиции костных отломков. Кроме того, эти препараты иногда используют при лечении столбняка, при электросудорожной терапии.Побочные эффекты курареподобных средств не носят угрожающего характера. Артериальное давление под их влиянием может снижаться (тубокурарин) и повышаться (дитилин). Для ряда препаратов типично появление тахикардии (панкуроний). Иногда возникают аритмии сердца (дитилин), бронхоспазм (тубокурарин), повышается внутриглазное давление (дитилин). Для деполяризующих веществ характерны мышечные боли. У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы плазмы крови дитилин может вызывать длительное апноэ (до 6-8 ч и более вместо обычных 5-10 мин).2. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства: механизм действия, основные эффекты, показания к применению, побочные эффекты

Типичным для гормонов щитовидной железы является их стимулирующее влияние на обмен веществ. Основной обмен повышается, соответственно увеличивается потребление кислорода большинством тканей, повышается температура тела. Становится более интенсивным распад белков, углеводов, жиров, снижается содержание в крови холестерина. Может уменьшаться масса тела. Тиреоидные гормоны усиливают эффекты адреналина. тахикардия.Они влияют на формирование мозга, костной ткани и других органов и систем. При их недостаточности в детском возрасте развивается кретинизм. У взрослых недостаточность щитовидной железы проявляется угнетением обменных процессов, снижением физической и умственной работоспособности, апатией, отеком (мукоидная инфильтрация) тканей, нарушением деятельности сердца. Эта патология получила название «микседема»1.В медицинской практике применяют следующие препараты гормонов щитовидной железы: тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин.Трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), как и тироксин, является синтетическим аналогом гормона щитовидной железы. Действие его развивается быстрее, чем у тироксина (максимум отмечается в интервале 24-48 ч), и сохраняется несколько дней. На обмен веществ он влияет в 3-5 раз сильнее, чем тироксин. Назначают трийодтиронина гидрохлорид внутрь.Тиреоидин представляет собой препарат высушенных щитовидных желез убойного скота. Содержит смесь тиреоидных гормонов.Основным показанием к применению препаратов тиреоидных гормонов является гипотиреоидизм. При этом состоянии наиболее часто используют тироксин и тиреоидин.

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА-при гиперфункции щитовидной железы делятся наа) Угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза Йод Дийодтирозин б) Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе Мерказолил Пропилтиоурацилв) Нарушающие поглощение йода щитовидной железой Калия перхлорат г) Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы Радиоактивный йод.Йод используют в виде молекулярного йода или йодидов. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Угнетает продукцию тиролиберина, а затем тиреотропного гормона гипофиза. Соответственно снижается продукция тиреоидных гормонов. Вызывает уменьшение объема щитовидной железы. Эффективен в течение 2-3 нед.Мерказолил (метимазол, метотирин) нарушает синтез тироксина и трийодтиронина непосредственно в щитовидной железе. Принимают мерказолил внутрь.побочные эффекты - лейкопения и агранулоцитоз. Иногда отмечаются диспепсические явления.При некоторых формах гипертиреоза применяют радиоактивный йод - 131I.). У ряда больных в связи с передозировкой возникают явления микседемы. Назначают препарат внутрь в виде натриевой соли.Применяют для лечения тиреотоксикоза (базедовой болезни), а также для подготовки больных к хирургическому удалению щитовидной железы (с целью улучшения их состояния).КАЛЬЦИТОНИН (ТИРОКАЛЬЦИТОНИН)Синтезирован кальцитонин лосося, выпускаемый под названием миакальцик. По активности он превосходит кальцитонин человека в 30-40 раз и действует более продолжительно.Кальцитонин содержится также в препарате кальцитрин, получаемом из щитовидных желез свиней.Применяют кальцитонин при остеопорозе (например, при длительной иммобилизации, в старческом возрасте, при длительном применении

25. α- И β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (α-, β-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

- адреналин (эпинефрин). Стимулируя β - ад- ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца.. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию.Чаще при введении адреналина в средних дозах наблюдается снижение общего периферического сопротивления. Адреналин расширяет зрачки , снижает внутриглазное давление .Выраженное влияние оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя β-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются, сфинктеры тонизируются). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается,.. Он стимулирует гликогенолиз и липолиз .При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения.. могу твозникнуть беспокойство, тремор, стимуляция пусковой зоны центра рвоты и др. На ЭЭГ наблюдается реакция пробуждения (наступает десинхронизация ЭЭГ).Применяют адреналин при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы. Применяют его и при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др.). Иногда его назначают в качестве прессорного вещества (для этих целей чаще используют норадреналин и мезатон). Адреналин добавляют в растворы анестетиков .Сужение сосудов в области введения адреналина усиливает местную анестезию и уменьшает резорбтивное и возможное токсическое действие анестетиков. Адреналин может быть использован для устранения атриовентрикулярного блока, а также в случае остановки сердца (вводят интракардиально. для расширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы.. Наиболее выражены аритмии (в частности, желудочковые экстрасистолы) при введении адреналина с веществами, сенсибилизирующими к нему миокард).Норадреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α-адренорецепторы, а также на β1-адренорецепторы (незначительное - на β2-адренорецепторы).Основным эффектом является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, связанное с его влиянием на α-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних. В отличие от адреналина последующего снижения артериального давления обычно не наблюдается, так как норадреналин очень мало влияет на β2-адренорецепторы сосудов. Вены под влиянием норадреналина суживаются.Ритм сердечных сокращений урежается. Рефлекторные механизмы в значительной степени нивелируют стимулирующее влияние норадреналина на β1-адренорецепторы сердца. В итоге сердечный выброс (минутный объем) практически не изменяется или даже снижается, а ударный объем возрастает.На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но по выраженности этих эффектов существенно уступает ему.Применяют при многих состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).Побочные эффекты при применении норадреналина наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца при сочетании с веществами, повышающими возбудимость миокарда.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ (АНДРОГЕНЫ)1 И АНТИАНДРОГЕННЫЕ СРЕДСТВАВ мужских половых железах интерстициальными клетками Лейдига (гландулоциты яичка) вырабатывается гормон тестостерон..Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез. Тестостерон оказывает также выраженное влияние на белковый обмен, способствуя синтезу белка), увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция, натрия, хлора и др. Продукция тестостерона регулируется гонадотропным (лютеинизирующим) гормоном. В медицинской практике широко применяют эфиры тестостерона: тестостерона пропионат и тестэнат (тестостерона энантат), получаемые синтетическим путем (см. химические структуры). Оба препарата обладают выраженной андрогенной и анаболической активностью. Тестэнат отличается от тестостерона пропионата более медленным развитием эффекта, но значительно большей его продолжительностью. Преимуществом метилтестостерона является его эффективность при приеме внутрь. Наиболее рационально его сублингвальное введение в виде таблеток, которые держат под языком до полного их рассасывания.Применяют при недостаточной функции мужских половых желез (при половом недоразвитии, импотенции и других нарушениях), а также у женщин при раке молочной железы и яичников (у женщин до 60 лет), при дисменорее, климактерических расстройствах.побочные эффекты. У женщин наблюдается мускулинизирующий3 эффект (вирилизм4) - огрубение голоса, рост волос по мужскому типу и др.. Метилтестостерон может вызвать желтуху. антагонисты

1) блокаторы андрогенных рецепторов (ципротерона ацетат, флутамид);

2) ингибиторы 5α-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон (финастерид).

Ципротерона ацетат является производным прогестерона, т.е. относится к числу стероидов. Блокируя андрогенные рецепторы, чувствительные к тестостерону (дигидротестостерону), в периферических тканях-«мишенях» препарат подавляет сперматогенез.. Помимо антиандрогенного действия, ципротерона ацетат обладает некоторой гестагенной активностью, что является причиной снижения продукции гонадотропных гормонов и, следовательно, андрогенов мужскими половыми железами. Одновременно с тестостероном в плазме снижается содержание лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.Применяют при тяжелом гирсутизме у женщин, при акне, гиперплазииПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ Одним из ингибиторов 5а-редуктазы является финастерид. фермент способствует переходу тестостерона в дигидротестостерон. Основное применение – лечение ДОБРОКАЧЕСТВЕННОЙ ГИПЕРПЛАЗИИ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ . АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ К активным длительно действующим препаратам относятся феноболин (нандролона фенилпропионат, дураболин, нероболил) и ретаболил (нандролона деканоат, декадураболин). Феноболин действует в течение 7-15 дней, ретаболил - 3 нед. Эффект их развивается постепенно (для феноболина через 1-2 дня, для ретаболила через 2-3 дня). Вводят препараты внутримышечно в масляном растворе.Непродолжительное действие оказывает метандростенолон (дианабол, неробол). Его назначают в таблетках ежедневно 1-2 раза в сутки.Анаболические стероиды способствуют синтезу белков. При их применении улучшается аппетит, увеличивается масса тела. При остеопорозе ускоряется кальцификация костей. Благоприятное влияние оказывают эти вещества на процессы регенерации.Используют анаболические стероиды при кахексии, астении, длительном применении глюкокортикоидов, после лучевой терапии, при остеопорозе... Маскулинизирующее влияние у женщин обычно выражено в небольшой степени. Могут отмечаться тошнота, отеки, избыточное отложение кальция в костной ткани, иногда нарушение функции печени. Противопоказаны анаболические стероиды во время беременности, в период лактации, при ракеПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ , заболеваниях печени.

Билет26 1Адреноблокаторы. Фармакодинамика α - адреноблокаторов.- Уменьшают возбуждающие эффекты адреналина (сосудосуживающее действие, влияние на радиальную мышцу глаза);- не устраняют бронхолитического действия адреналина;- ≪извращают≫ действие адреналина на артериальное давление;- мало изменяют действие адреналина на сердце и обмен веществ.Показания к применению.1. Феохромоцитома;2. эндартериит;3. тромбофлебит;4. купирование гипертонического кризиса.Празозин – избирательно блокирует постсинаптические α-адренорецепторы. Расширяет артериальные и венозныесосуды за счет блокирования α1 – адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке и, очевидно, благодаря прямому миотропномудействию, механизм которого недостаточно выяснен. Применяется приимущественно при гипертонической болезни.ПротивопоказанияОртостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, гиперчувствительность.Побочные эффектыНаиболее клинически значимый и относительно частый побочный эффект терапии - ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться головными болями, тошнотой, рвотой и сердцебиением (до 5%). Возможно развитие опальных состояний. Эти реакции в большей степени характерны для празозина, реже наблюдаются при лечении доксазозином и теразозином. Хотя ортостатическая гипотензия развивается менее чем в 2% случаев, при назначении данной терапии необходимо определять АД в положении стоя, особенно при наличии симптомов. Ортостатические реакции, как правило, развиваются при стартовой дозе празозина 2 мг и более либо при сопутствующей терапии диуретиками и ограничении соли. 2По химической структуре пероральные противодиабетические препараты делят на две группы: препараты сульфанилмочевины и бигуаниды.Механизм действия производных сульфанилмочевины связан главным образом со стимуляцией ими бета-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усилением выбора эндогенного инсулина. Основной предпосылкой эффективного действия этих препаратов является наличие в поджелудочной железе функционально способных бета-клеток.Механизм действия бигуанидов связан с угнетением глюконеогенеза в печени и повышением периферической утилизации глюкозы. Возможно также, что они тормозят инактивирование инсулина или уменьшают действие его антагониста. Однако наличие такого антагониста пока не выявлено.Препараты сульфанилмочевины назначают в сочетании с соответствующей диетой больным диабетом в возрасте старше 35 лет, без кетоацидоза, упадка питания, осложнений или сопутствующих заболеваний, требующих немедленной инсулинотерапии. Лечение этими препаратами больных моложе 35 лет, в том числе детей и юношей, может проводиться только при легких формах сахарного диабета, контролируемых диетой.Перевод на лечение препаратами сульфанилмочевины больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином, может производиться тогда, когда компенсация нарушений углеводного обмена достигнута при дозах инсулина менее 40 ЕД в сутки. Если для компенсации диабетических нарушений требуется менее 10 ЕД инсулина в сутки, то сразу можно перейти на лечение производными сульфанилмочевины.Бигуаниды как самостоятельные средства лечения назначают больным с нетяжелыми формами диабета. Поскольку они снижают липогенез, повышают липолиз и уменьшают аппетит, они особенно показаны при диабете, сопровождающемся ожирением.При применении бигуанидов наблюдается снижение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.Бигуаниды могут применяться комбинированно с инсулином при наличии резистентности к нему. Они применяются также в комбинации с производными сульфанилмочевины, когда эти препараты не обеспечивают полную компенсацию метаболизма.Производные сульфанилмочевины: бутамид, букарбан, цикламид, хлорцикламид, глибенкамид (манинил), хлорпропамид.Бигуаниды: глибутид (адебит), метформин (глюкофал).

Билет271адренорецепторы. Ослабляет симпатическое влияние на сердце:- уменьшает ССС и ЧСС;- снижает величину сердечного выброса;- снижает потребность миокарда в кислороде;- понижает АД;На органы дыхания:- тонус бронхов повышается в связи с блокадой β2 - адренорецепторов;На матку:- усиливает сокращения матки, вызванные маточными средствами.Кардиоселективные препараты оказывают преимущественное действие на сердце.Показания к применению β — адреноблокаторов.1. ИБС (эффективены при резистентности к другим препаратам);2. нарушение сердечного ритма (при синусовой и пароксизмальной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий), прижелудочковой экстрасистолии после перенесённого инфаркта миокарда;3. гипертоническая болезнь (начальные стадии заболевания с гиперкинетическим типом кровообращения и при повышенномсодержании ренина); понижение АД происходит за счет брадикардии и уменьшении ударного объема сердца; периферическоесопротивление умеренно повышается, не вызывает ортостатической гипотензии;4. в акушерско-гинекологической практике - для профилактики послеродовых кровотечений, для родовспоможения истимулирования родовой деятельности.
Противопоказания.1. Синусовая брадикардия;2. сердечная недостаточность;3. гипотония;4. бронхиальная астма;5. беременность;6. нарушение переферического артериального кровообращения;7. несовместимы с нейролептиками и транквилизаторами;8. не применяют у лиц, работающих на движущихся механизмах2 Лекарственные средства, влияющие на сократительную активность миометрия Гормоны задней доли гипофиза: окситоцин, питуитрин Применение Стимуляция родов; послеродовые маточные кровотечения, ускорение послеродовой инволюции матки, стимуляция лактации Побочные эффекты Гипоксия плода, отслойка плаценты, разрыв матки. Питуитрин – повышение АД. Противопоказания: аномалии предлежания плода, узкий таз, рубцы на матке.Препараты простагландинов: динопрост (простагландин F ₂ _α ), динопростон (простагландин Е₂)Механизм действия Активация специфических рецепторов → повышение сократимости миометрия и расслабление шейки матки независимо от срока беременностиПрименение Искусственный аборт, стимуляция родов.Побочные эффекты Тошнота, рвота, диарея, головная боль, флебиты.Динопрост – колебания АД, аритмии. Динопростон - лихорадка, гипотензия. Противопоказания: аномалии предлежания плода, узкий таз, рубцы на матке, глаукома, заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы.β₂-адреномиметики: фенотерол, сальбутамол

Механизм действия Стимуляция β₂-адренорецепторов → расслабление гладкой мускулатуры матки.

Применение Угроза преждевременных родов, кратковременное прекращение родовой деятельности при чрезмерно быстрых родах с сильными маточными сокращениями и высокой частотой схваток.

Побочные эффекты Тахикардия, понижение диастолического АД, гипергликемия плода, гипокалиемия, тремор, головная боль, головокружение.

Противопоказания: пороки сердца, аритмии, ИБС, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, I триместр беременности.

4. Средства для наркоза: натрия оксибутират

Механизм действия Стимуляция ГАМК-ергической передачи возбуждения в ЦНС → расслабление мускулатуры матки

Побочные эффекты Возбуждение, тошнота, рвота, угнетение дыхания, судороги. Противопоказания: токсикоз второй половины беременности, гипокалиемия, миастения

5.Магния сульфат

Механизм действия Нарушение тока ионов кальция в клетку → расслабление гладкой мускулатуры матки.

Побочные эффекты Брадикардия, нарушение проводимости, понижение АД, тошнота, рвота, угнетение дыхания и ЦНС.

Противопоказания: брадикардия, АВ-блокада, нарушение функции печени и почек, заболевания органов дыхания, острые заболевания ЖКТ

6. Алкалоиды и препараты спорыньи

Механизм действия Стимуляция α-адренорецепторов и 5-НТ3-рецепторов → повышение тонуса миометрия

Применение Маточные кровотечения, ускорение инфолюции матки в послеродовом периоде

Побочные эффекты Тошнота, рвота, диарея, тахикардия, обострение ИБС, мышечная слабость, спазм

Билет28 1Симпатолитики (sympatholytica; анат. sympathica симпатическая часть вегетативной нервной системы + греч. lyticos растворяющий, ослабляющий) — группа лекарственныx средств, оказывающих тормозящее влияние на передачу нервного импульса симпатической нервной системой к эффекторным органам.Воздействуют как на уровне периферических органов (сердце, сосуды), так и на уровне ЦНС, с чем связано разнообразие клинических и побочных эффектов данной группы препаратов. Наиболее известные представители — резерпин и гуанетидин (октадин), применяемые в медицине для лечения артериальной гипертензииПод воздействием симпатолитиков происходит ускоренный выход катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний симпатической нервной системы, вследствие чего снижается количествонейромедиаторов на уровне окончаний постганглионарных адренергических волокон. Высвобожденные катехоламины подвергаются дальнейшему разрушению моноаминооксидазой (МАО).Показания к применениУменьшение симпатических влияний на внутренние органы и кровеносные сосуды и активизация парасимпатических приводят к следующим клиническим эффектам:•расширение сосудов• снижение артериального давления• уменьшение частоты сердечных сокращений• в больших дозах возможно нейролептическое действие• усиление перистальтики кишечника• повышение секреции экзокриных железПрименение в медицинеОсновное применение находят в лечении артериальной гипертензии: как первичной, так и вторичной. Кроме того до открытия современных нейролептиков некоторые из симпатолитиков применялись при лечениипсихозов, в связи с наличием некоторой нейролептической активности в ЦНС.ПрепаратыОсновными представителями этой группы являются:•Раунатин (Раувазан, Гендон, Рауксидин, Раувилод)•Резерпин (Рауседил, Кристозерпин, Эсказерп, Гипозерпил, Раупазил, Pay-Сед, Рауседан,Резерпоид, Роксиноид, Седараупин, Серфин, Серпазил, Серпен, Тенсерпин)• Резерпин входит в ряд комбинированных антигипертензивных препаратов (Адельфан,Адельфан-эзитрекс, Бринердин, Неокристепин, Терболан)• Октадин (Изобарин, Исмелин, Абапрессин, Санотензин, Антипрес, Азетидин, Деклидин, Эутензол, Гуанетидин, Гуанексил, Ипоктал, Ипорал, Октатензин, Октатензин, Пресседин)

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗВ яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче).Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ I. Эстрогенные препараты :1. Стероиды (естественные гормоны и их производные) :а) ЭСТРОН.б) ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ .2. Полусинтетические препараты :а) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.3. Синтетические препараты (нестероиды) :а) СИНЭСТРОЛ.б) ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ обладает большой активностью, является токсичным.Показания к применению эстрогенов :1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).2. При климактерических и посткастрационных расстройствах.3. Дляподавления нежелательной лактации в послеродовый период.4. Комплексная терапия больных раком предстательной железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли у мужчин.5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.II. Антиэстрогенные препараты :а) КЛОМИФЕНЦИТРАТ (клостильбегит; вып. в таб. поДанный препарат в зависимости от дозы и содержания эстрогенных гормонов в крови дает эстрогенный или антиэстрогенный эффект. Так, в большой дозе, препарат снижает секрецию гонадотропного гормона гипофиза. При низком содержании эстрогенных гормонов в организме, препарат стимулирует рецепторы, вызывая эстрогенный эффект, в обратной ситуации кломифенцитрат блокирует рецепторы.Применяется для лечения бесплодия у женщин и мужчин,а также для лечения больных раком грудной железы.б) ТАМОКСИФЕН (вып. в таб. по 0, 01, 0, 02, 0, 03,Данный препарат используется в онкологии, так как блокирует рецепторы к аутогенным эстрогенам и, таким образом, снижает прогресс роста опухоли, который стимулируется эстрогенами.

Тамоксифен применяется при раке молочной железы у женщин старше 60 лет, а также при раке почки, меланоме и посткастрационных расстройствах у мужчин.ГЕСТАГЕНЫВ качестве лекарственных препаратов используют ПРОГЕСТЕРОН (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные :- ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее7-14 дней);- ПРЕГНИН (вып. в таб. по 0, 01; менее активен, таблетки назначают под язык).

Билет29

Седативные средства.Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающеедействие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.Механизм действия седативных средств.Механизм действия этой группы лекарств до настоящего времени окончательно не изучен. Однакоизвестно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют срецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказываютантипсихотического и психоседативного действия.Седативными свойствами обладают:- Бромиды (KBr, NaBr);- валерьяна;- пустырник.Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.Показания к применению.Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения.Фармакодинамика.- Уменьшение раздражительности;- уменьшение взрывчатости человека (речевой и двигательной несдержанности);- купирование эмоциональной лабильности (резкий переход от радости к печали и наоборот);- уменьшение эмоциональной напряженности (немотивированное ожидание неприятностей);- облегчение наступления сна.Бромиды (Na и К соли бромистоводородной кислоты). Бромиды в организме диссоциируют собразованием ионов брома, которые избирательно накапливаются в нейронах головного мозга. Врезультате этого происходит усиление процессов торможения, но при этом на процессы возбуждениябромиды влияния не оказывают. Таким образом, бромиды нормализуют психическое состояние,восстанавливая правильное соотношение процессов возбуждения и торможения.Лицам со слабым типом нервной системы бромиды назначают в малых дозах: 0,5 – 1 г/сут. Абольным с сильным типом нервной системы в сравнительно высоких дозах 1 – 1,5 г/сут.Препараты брома нетоксичны, но медленно выводятся из организма, способствуя, такимобразом, развитию кумуляции, которая в конечном итоге приводит к хронической интоксикации –бромизму.Клиническая картина бромизма.При хронической интоксикации бромидами происходит угнетение ВНД, что проявляетсяапатией, сонливостью, адинамией. Снижаются острота зрения, слух, память. Возникает воспалениеслизистых оболочек в виде конъюнктивита, ринита, стоматита, бронхита, гастроэнтерита. Появляетсякожная сыпь по типу угревидной.Лечение бромизма.- Отмена препарата;- назначение избыточных количеств поваренной соли (10-25 г/сут);- назначение обильного питья (3-5 л/сут).Препараты валерианы (настой, настойка, экстракт). Обладают седативным действием всочетании со спазмолитическими свойствами. Основными показаниями к применению являютсяневрозы, которые сопровождаются дисфункцией со стороны сердечно – сосудистой системы и ЖКТ, т.е.при таких вегетоневрозах как невроз сердца (сердцебиение, коронароспазм), диспинедия желчных путей,спазм кишечника и т.п.

2 Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему:• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ):- каптоприл;- эналаприл;- рамиприл.Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.Из ангиотензиногена под действием ренина синтезируется ангиотензин I, из которго поддействием ангиотензинпревращающего фермента происходит образование ангиотензина II. Рецепторыангиотензина II локализуются в сосудах и в корковом веществе надпочечников, где при их стимуляциипроисходит выбросальдостерона, в результате чего в организме задерживается Nа+ и Н2О. Это вызываетувеличение ОЦК, что в свою очередь вызывает повышение АД.Таким образом, чтобы снизить АД необходимо заблокировать где-либо синтез ангиотензина II.Вазоконстрикторная активность ангиотензина II схематически может быть представленаследующи образом:АнгиотензиногенАнгиотензин IАнгиотензин IIАнгиотензиновые рецепторы Ангиотензиновые рецепторы сосудов надпочечниковСужение сосудов Усиление выброса альдостеронаЗадержка Nа+ и Н2О в организмеУвеличение ОЦКПовышение АД

Билет30

Дата добавления: 2019-07-15; просмотров: 200; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 1 2 3 4 5 6 789 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!