Характеристика суппозиториев промышленного производства. Характеристика суппозиторных основ.

⇐ ПредыдущаяСтр 105 из 162Следующая ⇒

Суппозитории -- тв однодозовые лс, кот сод одно/более дв, диспергированных/р-ренных в подходящей основе, кот р-ряется/диспергируется в воде/ плавится при темп тела. Форма , объём и консистенция д. соответствовать ректальному прим.

К основам суппозиторий предъявляются следующие требования:

1. Основы должны быть при комнатной температуре твердыми и плавиться при температуре тела.

2. Основы должны быть пластичными.

3. Основы должны быть индифферентными по отношению к действующим веществам.

4. Основы должны быть индифферентными по отношению к организму и полностью всасываться организмом.

5. Переход основы из твердого состояния в жидкое должен быть в пределах нескольких градусов.

Материалы, применяемые для изготовления суппозиториев делятся на следующие группы:

1. Жиры и жироподобные;

2. Глицерино-желатиновые, мыльно-глицериновые и др. гели;

3. Синтетические.

Из первой группы масло какао является наилучшей и наиболее рас пространенной основой, так как имеет невысокую температуру плавле ния 30-34 °С и хорошую пластичность, допускающую разнообразные методы изготовления. Масло какао - это смесь тристеарина, трипальмитина, триолеина, триарахила. Впервые применил масло какао как суппозиторную основу в 1766 г. французский аптекарь Antoine Baume. Оно быстро получило призна ние. С 1864 г. включено в фармакопеи европейских стран и в 1898 г. в Российскую фармакопею. Для нас это масло является импортным и поэтому довольно часто вместо масла какао применяется смесь гидрогенизированных жиров и жироподобных веществ, которые частично или полностью заменяют масло какао. В заводских условиях применяются сплавы из гидрожира, парафина и масла какао. Гидрожир или саломас - это жир, получаемый в результате катали тического гидрирования растительных масел. Предложено много прописей сплавов, заменителей масло какао. М. Б. Шварцман и Е.Г. Склютовская предложили следующие сплавы:

кроме приведенных имеется еще много вариантов сплавов. Точка плавления сплавов рассчитывается по следующей формуле:

Где T – температура плавления смеси;

T₁, T₂, T₃ – темпаратура плавления компонентов;

Q₁, Q₂, Q₃ – содержание компоненотв в %4

К – условный коэффициент жидкоих компонентов.

Например, температура сплава, состоящего из парафина 20%, гидрожира 50%, масла какао 30%, (температуры плавления: гидрожира-36 ⁰С, парафина – 54⁰С, масла какао – 30⁰С будет составлять

Фактически температуру плавления отличается от расчетной, поэтому к основе добавляют парафин или гидрожир в количествах, необходимых для доведения температуры плавления до нужной точки. Для этого руководствуются специальными таблицами.Например, если температуру сплава надо понизить на 1 С, прибавляют 1 % гидрожира, если надо повысить на 1°С, то прибавляют 1 % парафина.

Ланолевая основа представляет собой сплав:

Гидрожира 10%-20%

Ланоля 60%-80%

Парафина 10%-20%

Ланоль - смесь сложных эфиров фталиевой кислоты и высокомолекулярных спиртов. В качестве гидрофобных основ применяют твердый кондитерский жир, витепсол и эстаринум.

Витепсол (имхаузен) - смесь триглицеридов лауриновой и стеариновой кислот и эмульгатора моноглицеридового эфира лауриновой кислоты. Витепсолы H,V,S,E имеют различный интервал физикохимических свойств.

Эстаринум - смеси моно - ди - и триглицеридов насыщенных жирных кислот.

К основам, растворяющимся в воде, относятся массы: желатиноглицериновая и мыльно-глицериновая. Их прописи имеются в ГФ X. В ГФ XI указывается, что в качестве основ для изготовления суппозиториев используются сплавы полиэтиленоксидов. Это синтетическая основа.

Жирные основы не пригодны для изготовления суппозиториев в субтропических странах, где температура воздуха часто выше, чем температура плавления сплавов. Полиэтиленоксидная основа может иметь температуру плавления 50° -60 °С и вместе с тем, с успехом применяется потому, что она растворима в секретах слизистых и воде.

Основа из полиэтиленоксидов имеет хороший товарный вид., дешева, хорошо переносит колебания температур, процесс получения суппозиториев легко автоматизируется.Однако полиэтиленоксиная основа имеет ряд весьма серьезных недостатков.

1. ПОЭ несовместимы с широким кругом препаратов: фенолом,резорцином, таннином, йодидами, салицилатами, солями ртути, висмута серебра и др.

2. Из ПОЭ плохо всасываются лекарственные вещества, причем скорость всасывания весьма непостоянна

3. В связи с тем, что ПОЭ основа притягивает влагу, растворяясь в ней, основа из них обезвоживает слизистую кишки, вызывая антифизиологический экзоосмос. На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела

4. Суппозитории из полиэтиленоксиднида требуют длительного времени для растворения (30 минут) в прямой кишке; вследствие малой вязкости раствор ПЭО легко вытекает наружу. Поэтому использование полиэтиленоксидных основ в настоящее время несколько сократилось. Их широко применяют только для вагинальных форм и в качестве основы для суппозиториев в тропических странах.

Дата добавления: 2019-07-15; просмотров: 378; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 100 101 102 103 104105106 107 108 109 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!