Класифікація препаратів, що впливають на холінорецептори

5.

1. Антихолінестеразні засоби: прозерин (неостигміну метилсульфат); галантаміну гідробромід (нівалін); піридостигміну бромід (калімін).

Засоби, що впливають на М-холінорецептори:

2.1. М-холіноміметики (мускариноміметичні): пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин.

2.2. М-холіноблокатори  (атропіноподібні): атропіну сульфат,
препарати красавки (беладонни), скополаміну гідробро­мід, платифіліну гідротартрат, метацин.

3. Засоби, що впливають на Н-холінорецептори:

3.1. Н-холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид.

3.2.Гангліоблокатори: бензогексоній, пентамін, гігроній.

3. Міорелаксанти:тубокурарину хлорид, ардуан (піпекуронію
бромід), панкуронію бромід (павулон) диплацин, дитилін.

    

4.Антихолінестеразні засоби знижують активність ферменту
ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює М- і Н-холінорецептори. Під впливом препаратів підвищується тонус і скоротлива активність гладеньких (непосмугованих) м'язів (циркулярні м'язи райдужки, м'язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шляхів тощо), роз­вивається брадикардія, робота серця та артеріальний тиск знижу­ються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікоти­ноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м'язи та у вегетативних гангліях.

Прозерин є синтетичним антихолінестеразним засобом.

Засто­ совують при міастенії, паралічах, залишкових явищах після менінгіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі.

Призначають дорослим внутрішньо, а при міастенічному кризі — внутрішньовенно, іноді при слабкій поло­говій діяльності по 0,003 г 4—6 разів через 40 хв. Для стимуляції по­логів вводять під шкіру по 1 мл. При глаукомі застосовують 0,5% розчин препарату.

Галантаміну гідробромід — алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС.

Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і при дитячих церебральних паралічах. Можна застосовувати при атонії кишок і сечового міхура. Вводять галантаміну гідробромід підшкірно 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу. Дозу підбирають індивідуально.

Побічні явища:

— міоз;

— гіперсалівація;

— пронос.

Для усунення побічних явищ дозу зменшують або припиняють приймання препарату.

Препарати протипоказані при епілепсії, бронхіальній астмі, стенокардії, вираженому атеросклерозі.

Антихолінестеразні засоби виявляють зворотну дію, тобто че­рез декілька годин після їх введення в організм активність аце­тилхолінестерази повністю відновлюється. Є речовини з незворотною дією — фосфороорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які використовують у побуті і є високо токсичними речовинами.

Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може ви­никнути внаслідок передозування препаратів цієї групи, а також у разі недотримання правил безпеки під час роботи з інсектицидами типу ФОС. У потерпілих з'являється затруднене дихання, різко сповільнюється серцева діяльність і знижується AT. Підсилюється слино- і потовиділення, з'являються блювання, пронос, судоми, запаморочення, коматозний стан.

Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потра­пляє. У разі потрапляння її на шкіру — ділянки ураження про­мивають 3—5% рочином натрію гідрокарбонату; в травний ка­нал — промивають шлунок, дають адсорбуючі та проносні засоби, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потрапила в кров — форсований діурез. Ефективними методами є гемодіаліз і гемосорбція. Призначають антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази — дипіроксим, ізонітрозин. їх призначають всередину, у м'яз або вену. Проводять симптоматичне лікування.

 

5. До засобів, що впливають на мускариночутливі рецептори, відносять речовини, які збуджують мускариночутливі рецепто­ри — М-холіноміметичні речовини, та речовини, які блокують му­скариночутливі холінорецептори — м-холіноблокатори.

6. Дія М-холіноміметичних засобів подібна до ефектів, які спостерігають при збудженні парасимпатичного відділу вегетатив­ної нервової системи. З лікувальною метою використовують піло­карпін і ацеклідин.

Пілокарпін — алкалоїд, який одержали з рослини Pilocarpus Jaborandi, що росте в Південній Америці.

Препарат пілокарпіну гідрохлорид звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, спричи­нює спазм акомодації.

У практичній медицині застосовують у ви­гляді розчинів місцево для лікування глаукоми. Перед сном за­кладають за повіки пілокарпінову мазь. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1—2 рази на добу).

Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують як краплі для очей для лікування глаукоми, а також при атонії ки­шок та сечового міхура, гіпотонії матки вводять під шкіру.

У те­рапевтичних дозах добре переноситься хворими.

Внаслідок пере­ дозування може бути слинотеча, пітливість і пронос. Протипо­ казано застосування препарату при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, епілепсії, вагітності, запальних процесах у черевній порожнині.

Особливості роботи з М-холіноміметиками:

— після закапування препаратів притискують на 2—3 хв. ділянку сльозового мішка, щоб уникнути надходження препарату в сльозовий канал і порожнину носа;

— М-холіноміметики несумісні з антигістамінними засобами, місцевими анестетиками.

При отруєнні м-холіноміметиками, а також мускарином, з'яв­ляється брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блювання, пронос, знижується AT, утруднюється дихання вна­слідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан.

Допо­ мога:  запобігання всмоктуванню отрути, введення внутрішньовенно функціонального антагоніста — атро­піну сульфату по 2 мл кожні 10 хв. до появи сухості у роті. Прово­дять симптоматичне лікування.

7. М-Холіноблокатори — це засоби, що блокують М-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшують або усувають ефекти стимуляції парасимпатич­них нервів, тобто спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації; з'явля­ється тахікардія, покращується атріовентикулярна провідність; знижується тонус м'язів травного каналу, жовчних проток, жовчного міхура, бронхів, потових і сльозових залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.

Атропін — алкалоїд, що міститься в беладонні (Atropa Bella­donna), блекоті (Hyoscyamus niger), дурмані (Datura stramonium).

У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. Для нього характерні всі ефекти М-холіноблокаторів, крім того він проникає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС.

Застосовують атропін при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холеци­ститі, жовчнокам'яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної бра­дикардії перед наркозом. У практиці лікування очей для до­слідження дна ока, при травмах ока, як антидот при отруєнні холіноміметичними і антихолінестеразними засобами.

Препарати беладонни

Настойку беладонни призначають всередину дорослим по 5—10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при ви­разковій хворобі шлунка, жовчнокам'яній хворобі.

Екстракт беладонни сухий призначають у таблетках і супози­торіях як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.

Комбіновані препарати з атропіном «Бекарбон», «Бесалол», «Бе­лалгін» призначають при захворюваннях травного каналу, при ге­морої і болю в прямій кишці — супозиторії «Бетіол», «Анузол».

Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном в беладонні, блекоті, дурмані, скополії. В медичній практиці застосовують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атро­піну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС — чинить седатив­ний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність.

Засто­ совують скополаміну гідробромід для лікування паркінсонізму, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морсь­кій і повітряній хворобі (таблетки «Аерон»). У практиці лікування очей — з діагностичною метою.

Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (Senecio platyphyllis). Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Посту­пається атропіну М-холіноблокуючою дією. Виявляє міотропну спазмолітичну дію, пригнічує судиноруховий центр.

Застосовують при спазмах шлунка, кишок, жовчних проток і жовчного міхура, виразкових хворобах шлунка та дванадцятипалої кишки, брон­хіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокар­дії. В очній практиці використовують для розширення зіниць. Діє менш тривало ніж атропін.

Метацин (метацину йодид) — синтетичний М-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічних гастри­тах, нирковій і печінковій коліках; в анестезіології — для премедикації перед наркозом.

Небажані ефекти м-холіноблокаторів:

— відчуття сухості в роті (порушення ковтання);

— тахікардія;

— мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску;

— атонія кишок, закрепи;

— зниження тонусу сечового міхура;

— порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потови­ділення).

Протипоказані М-холіноблокатори при глаукомі.

Особливості роботи з М-холіноблокаторами:

— всі препарати (крім препаратів беладонни) є отруйними речо­ винами, а атропіну сульфат зумовлює психомоторне збудження і га­ люцинації; під час застосування треба бути дуже обережними з дозу­ ванням;

— під час закапування атропіну в кон'юнктивальний мішок при­
тиснути ділянку сльозових шляхів, щоб уникнути абсорбції препара­ ту в кров;

— розчин атропіну для ін'єкцій — 0,1%, а в краплях для очей —
М-холіноблокатори несумісні зі психостимуляторами, кофеї­ном, препаратами наперстянки, клофеліном;

— атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію
сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою;

— атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацин при­ значають всередину до їди.

 

На сьогодні синтетичні М-холіноблокатори мають переваги пе­ред описаними вище в лікуванні деяких станів. Наприклад, для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропіка мід (дія триває 2—6 год.), при бронхіальній астмі — іпратропію бро­ мід (атровент) і тровентол, що чинить селективну дію на бронхи; пірензепін (гастроцепін) блокує переважно М-холінорецептори в шлунку та дванадцятипалій кишці.

Отруєнння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання рослин — беладонни, блекоти, дурману (стосується дітей).

Симптоми отруєння: психічне збудження (марення, галюцина­ції), почервоніння і сухість шкіри, спрага, підвищення температу­ри тіла; розлади ковтання, мовлення; розширення зіниць; тахікар­дія.

Допомога при отруєнні:

-  промивання шлунка 0,5% розчином таніну;

— активоване вугілля;

— сольові проносні;

— для прискореного виведення отрути з крові — форсований діурез, гемосорбція.

Застосовують функціональні антагоністи — прозерин, галантаміну гідробромід.

При збудженні — діазепам; при тахікардії — β-адреноблокатори; для зниження температури тіла обкладають потерпілих грілками з льодом.

При пригніченні дихання роблять штучне дихання з інгаляцією кисню.

8. Н-Хлінорецептори мають різну локалізацію. Чутливість Н-холінорецепторів до хімічних сполук неоднакова. Одержано лікарські речовини, які стимулюють та блокують Н-холінорецептори.

9. Н-Холіноміметики — це засоби, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори. Нікотин у практичній медицині не використовують, тільки в експериментальній фармакології.

Тютюнопаління призводить до хронічного отруєння нікоти­ном. При цьому розвиваються процеси запалення в слизових оболонках дихальних шляхів, аритмії, рак легенів, ішемічна хвороба серця. Зменшується тривалість життя.

Як лікарські засоби іноді використовують такі Н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують Н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно — дихальний центр. Під їх впливом дихання стає глибшим і частішим, а також підвищується AT (стимулюють симпатичні ганглії і мозкову речовину наднирко­вих залоз).

Лобеліну гідрохлорвд — сіль алкалоїду з рослини лобелії.

Засто­ совують при рефлекторних зупинках дихання. Останнім часом — дуже рідко.

Лобелін входить до складу таблеток «Лобесил» — пре­парату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.

Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в на­сінні термопсису. Дія цититону нетривала.

Застосовують при реф­лекторних зупинках дихання, шокових і колаптоїдних станах, ін­фекційних захворюваннях.

Цититон входить до складу таблеток «Табекс» — препарату для відвикання від тютюнопаління. З такою метою використовують таблетки, плівки та жувальні гумки «Гамібазин», що містять алкалоїд анабазин.

10. Н-Холіноблокатори — це речовини, що блокують нікотиночутливі холінорецептори. До таких відносять гангліоблокатори та курареподібні засоби (міорелаксанти).

Гангліоблокатори — це засоби, що блокують передачу збуджен­ня у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а та­кож Н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз. Внаслідок цього розширюються периферійні судини і по­кращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (арте­ріальні і венозні) і знижується AT, погіршуються секреторна і мо­торна функції шлунка і кишок.

Препарати тривалої дії

Бензогексоній має достатню активність. Діє протягом 3—5 год.     Застосовують при спазмах периферійних судин (ендартериїт), гіпертензивному кризі, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипа­лої кишки. Дозу підбирають індивідуально.

Пентамін за гангліоблокуючими властивостями поступається перед бензогексонієм. Вводять тільки парентерально. Тривалість дії — 2—4 год. Використовують при спазмах периферійних судин, гіпертензивному кризі, набряку мозку, набряку легенів, при  кишкових, ниркових ко­ліках, гострих нападах бронхіальної астми, при еклампсії.

Препарати нетривалої дії

Гігроній — це препарат, подібний до бензогексонію. Антигіпертензивна дія після введення у вену настає через 2—3 хв. і діє 10—30 хв..

Використовують для керованої артеріальної гіпотензії, а також в акушерській практиці при нефропатії вагітних, еклампсії.

Небажані ефекти гангліоблокаторів:

— ортостатичний колапс;

— загальна слабість;

— сухість уроті;

— розширення зіниць;

— атонія сечового міхура і кишок.

Препарати протипоказані при інфаркті міокарда, гострій стадії гіпотензії, ураженні нирок і печінки, тромбозах, дегенеративних змінах з боку ЦНС. Обережно слід призначати людям літнього віку.

Особливості роботи з гангліоблокаторами:

— перевірити реакцію організму пацієнта на малі дози препарату
(вводять половину середньої дози і слідкують за його станом);

— пам 'ятати про можливість ортостатичного колапсу і пора­ дити пацієнту полежати після ін 'єкції 2—2,5 год.;

- бензогексоній не сумісний з мезатоном, кофеїном, дибазолом;

— бензогексоній приймають до їди.

Міорелаксанти — це лікарські речовини, що блокують Н-холінорецептори скелетних м'язів і переривають нервово-м'язову передачу. Під їх впливом знижується тонус м'язів і настає їх роз­слаблення (релаксація) в певній послідовності. Такі властивості було виявлено в кураре — отруті, яку використовували індійці Пів­денної Америки під час полювань.

За механізмом дії їх поділяють на дві групи:

1. Антидеполяризуючі препарати блокують Н-холінорецептори і перешкоджають деполяризуючому впливу ацетилхоліну.

Тубокурарину хлорид вводять у вену. Дія починається через 1—1,5 хв. і триває 25—40 хв..

Застосовують в анестезіології під час оперативних втручань та в ортопедії при репозиції кісткових улам­ків. Уводять препарат після переведення пацієнта на штучне ди­хання.

Антагоністом курареподібних антидеполяризуючої дії є прозерин.

Побічні явища:розширення зіниць, зниження AT.

Протипоказання: міастенія, захворювання печінки та нирок.

З цієї групи переважно використовують такі препарати сте­ роїдної будови: панкуроній (павулон), піпекуроній (ардуан), векуроній (норкрон), атракурій, які спричиняють менш токсичну дію.

2. Засоби деполяризуючої дії збуджують Н-холінорецептори і зумовлюють стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани. Спочатку спостерігають тремтіння м'язів, а потім настає міопаралітичний ефект.

Дитилін (лістенон) застосовують при інтубації трахеї, ендоско­пічних процедурах, нетривалих операціях. Спричинює сильне, але нетривале (8-10 хв.) розслаблення м'язів. Застосовують препарат після переведення пацієнта на штучну вентиляцію легенів.

Побічні явища:

— брадикардія;

— колапс;

— спазм бронхів;

— біль у м'язах кінцівок, шиї, поперековій ділянці.

Протипоказаний при глаукомі. Обережно призначають при тяжких захворюваннях печінки, анемії, кахексії, вагітним.

Особливості роботи з курареподібними засобами:

— всі недеполяризуючі міорелаксанти можуть зумовити псев доалергійні реакції, особливо бронхоспазм;

— міорелаксанти не сумісні з адреноміметиками, гепарином, стро фантином, глюкокортикоїдами, наркотичними анальгетиками;

— тубокурарину хлорид не сумісний з промедолом.

---

Дата добавления: 2019-02-26; просмотров: 275; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

---

---

Мы поможем в написании ваших работ!