Класифікація сульфаніламідних препаратів
1. Комбіновані сульфаніламідні препарати: бісептол (бактрим, гросептол, котримоксазол).
2. Препарати резорбтивної дії (сульфаніламідні препарати, що
добре всмоктуються із травного каналу). За тривалістю дії
їх поділяють на:
2.1. Препарати короткої дії (6—8 год): стрептоцид, сульфацил-
натрій, етазол, сульфадимезин.
2.2. Препарати тривалої дії (24—48 год): сульфапіридазин, сульфадиметоксин.
2.3. Препарат надтривалої дії (144 год) — сульфален.
2.4. Препарати різної тривалості дії, комбіновані з триметопримом: бактрим, котримоксазал, бісептол.
3. Сульфаніламідні препарати, що діють у просвіті кишок
(сульфаніламідні препарати, що погано всмоктуються із
травного каналу): сульгін, фталазол, фтазин.
4. Препарати місцевої дії: стрептоцид, етазол, сульфацил-натрій, сульфатон, гросептол.
Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів широ кий.
До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнегативні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії.
Тип дії— бактеріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно).
Механізм дії— конкурентний антагонізм з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК).
Фармакокінетика.Всі сульфаніламідні препарати призначають внутрішньо. Існують форми сульфаніламідних препаратів для введення внутрішньовенно (сульфацил-натрій). Комбіновані з триметопримом препарати вводять обома шляхами.
|
|
|
Всмоктування препарату резорбтивної дії відбувається в тонкій кишці, біозасвоєння — 70—90%.
Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рідини середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар'єр і в молоко матері. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках. При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі кристалізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалості дії виводяться нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.
Сульфаніламідні препарати застосовують при:
— інфекціях жовчовивідних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: перше приймання 1—2 г, а потім по 0,5—1 г
на день, курс 5—7 діб);
— інфекціях органів дихання, ЛОР-інфекціях;
— інфекціях сечовивідних шляхів (уросульфан);
— коліентериті, коліті (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день);
— кон'юнктивітах, блефаритах (сульфацил-натрій у вигляді 20—30% водного розчину).
|
|
|
Побічні явища й ускладнення:
— нефротоксичність може бути внаслідок застосування сульфаніламідних препаратів короткої тривалості дії;
— пригнічення кровотворення;
— алергійні реакції;
— симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, порушення сперматогенезу);
— тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом).
Особливості роботи із сульфаніламідними препаратами:
— сульфаніламідні препарати призначають за схемою: перша до
за ударна, наступні — підтриму'вальні;
— не можна їх вводити з новокаїном і новокаїнамідом;
— препарати часто зумовлюють алергію, диспепсичні явища;
— сульфаніламідні препарати при кислотній реакції сечі випадають в осад у вигляді кристалів у сечовивідних шляхах; у зв 'язку з цим під час їх приймання слід пити велику кількість лужної води;
— сульфапіридазин приймають до їди, бісептол — після їди.
8. До похідних нітрофурану відносять фуразолідон, фурадонін.
До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші трихомонади, лямблії.
Біодоступність становить приблизно 50%.
Зв'язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту.
|
|
|
Тривалість дії — 4—6 год.
Елімінація відбувається нирками в незміненому вигляді.
Фуразолідон призначають внутрішньо при шигельозі, лямбліозі, паратифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадних кольпітах призначають комбіновано: внутрішньо й одночасно в піхву.
Фурадонін під час лікування інфекційних захворювань сечовивідних шляхів призначають внутрішньо.
Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови короткотривалого застосування.
Побічні явища й ускладнення:
— диспепсичні явища;
— алергійні реакції;
— артеріальна гіпертензія (фуразолізон);
— нейротоксикоз (фурадонін);
— антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю
зберігається протягом 5—7 діб і після відміни препарату);
— у дітей до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утворитися метгемоглобін.
Особливості роботи з похідними нітрофурану:
— препарати приймають внутрішньо після їди;
— пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять
амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін;
— не можна приймати разом із сульфаніламідними препаратами
(антагонізм), аскорбіновою кислотою, кальцію хлоридом (загроза кумуляції).
|
|
|
До похідних 8-оксихіноліну відносять нітроксолін, ентеросептол.
Нітроксолін добре всмоктується з травного каналу, виділяється в незміненому вигляді нирками.
Призначають при інфекціях сечовивідних шляхів і статевих органів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також при інших захворюваннях, зумовлених чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.
Побічні явища:
— диспептичні явища;
— алергійні реакції;
— забарвлення сечі в яскраво-жовтий колір.
Ентеросептол призначають при кишкових інфекціях.
Останнім часом широко застосовують інші групи похідних хіноліну — 4-оксихіноліни, або фторхінолони (офлоксацин, норфлоксацин).
Фторхінолонам властиві:
— надширокий спектр протимікробної дії;
— хороша проникність усередину мікроорганізмів;
— біозасвоєння — 40—100%, але таблетки не можна розжовувати
та запивати молоком;
— значна тривалість дії, тому призначають 1—2 рази на добу.
Фторхінолони застосовують при різних інфекціях ЦНС, дихальних шляхів, травного каналу, інфекційних захворюваннях шкіри та м'яких тканин.
Дата добавления: 2019-02-26; просмотров: 347; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!