Жовчогінні засоби. серцеві глікозиди

План

1.Загальна характеристика жовчогінних засобів, їх дія та застосування.

2.Представники: алохол, кислота дегідрохолева, холензим, кукурудзяні приймочки, квітки цмину піщаного. Властивості, дія застосування.

3.Загальна характеристика серцевих глікозидів, їх властивості, застосування. 

3.1. Серцеві глікозиди: адонізид, гітален, дігален-нео, корглікон, кон­валятоксин, трава горицвіту весняного, трава конвалії, строфантин К.

 

¨Література

1. Гальчинська О. К. Фармакологія. – К.: Аграрна освіта, 2013. – 196-198, 223-231 с.

2.Хмельницький Г.О., Строкань В.І. Ветеринарна фармакологія з рецептурою. - К.: Аграрна освіта, 2001. - 114 – 130 с.

ЖОВЧОГІННІ ЗАСОБИ

Порушення секреторної функції печінки супроводжується зниженням інтенсивності утворення, виділення жовчі, призводить до гальмування моторної функції травного каналу і послаблення процесів травлення в кишечнику, випадання холестерину в осад та утворення жовчних каменів.

Жовчогінні засоби поділяють за особливостями дії на дві групи:

холеретичні — стимулюють утворення жовчі печінкою, підсилюючи секрецію гепатоцитами жовчних кислот, які виділяються у жовчні капіляри і там дисоціюють. Осмотичний тиск жовчі підвищується, інтенсивніше фільтрується з крові вода та електроліти. Це сприяє збільшенню об'єму жовчі. "Гаку дію мають засоби, що містять жовч і природні жовчні кислоти, а також деякі синтетичні речовини та рослинні препарати: алохол, холензим, дехолін, кислота дегідрохолева, квіти безсмертника, приймочки кукурудзи, плоди шипшини та ін.;

холекінетичні (посилюють скорочення жовчного міхура) і холеспазмолітичні - засоби, які одночасно зменшують тонічне напруження сфінктера Одді, або усувають спазм жовчної протоки і сприяють виведенню жовчі з жовчної протоки і жовчного міхура, діють болезаспокійливо та сприяють швидкому проходженню жовчі. До цієї групи належить магнію сульфат, пітуїтрин, м-холінолітики (атропіну су льфат, платиф іліну гідротартрат, скополаміну гідро- бромід), а також папаверину гідрохлорид, аміназин та деякі ін.

Більшість препаратів мають комбіновану дію - стимулюють утворення жовчі і сприяють надходженню її в травний канал.

Кислота дегідрохолева (хологон, дегідрохолін) - Acidum dehydrocholicum

Властивості: білий або жовтуватий кристалічний порошок, погано розчинний у воді, випускають в таблетках по 0,02г. Стимулює секреторну функцію гепатоцитів.

Алохол – Allocholum

Комбінований препарат, що містить суху жовч тварин, сухий екстракт часнику і кропиви та активоване вугілля.

Випускають у таблетках по 0,15 г. Сприяє утворенню та виходу жовчі, а також стимулює моторну та секреторну функцію органів травлення.

Застосвують при гепатитах, холангітах, холецеститах, всередину 2 – 3 рази на добу.

Кукурудзяні приймочки – Stigmata Maydis

Зібрані в період дозрівання качанів кукурудзи і висушені стовбці з приймочками містять жирну та ефірну олію, сапоніни, вітаміни С і К тощо.

Витускають сухі стовпчики з приймочками та екстракт кукурудзяних приймочок рідкий.

Стимулюють секрецію жовчі, зменшують їх густину та в’язкість, знижують вміст в нів білірубіну, сприяють зсіданню крові.

Застосовують як жовчогінний, діуретичний та кровоспинний засіб, у формі настою або збору 3 – 4 рази на добу.

Квітки цмину піщаного (безсмертника) -– Flores Helichrysi arenarii

Властивості: зібрані до початку цвітіння і висушені кошики багаторічної трав'янистої рослин. Росте на піщаних грунтах, у сухих лісах. Містить гіркоти, флавони, дубильні речовини, вітаміни, каротиноїди, ефірні олії та інші речовини.

Форма випуску: збір в упакуванні по 100 г; екстракт цмину су­хий; препарат "Фламін"- (сухий концентрат у таблетках по 0,05 г, що містить флавоноїди); входить до складу жовчогінного збору.

Дія: стимулює утворення жовчі, секреторну функцію шлунка та підшлункової залози, підвищує тонус жовчного міхура та діє діуретично.

Застосування: як жовчогінний засіб при захворюваннях печінки, жовчного міхура та жовчної протоки.

Дози: всередину коням і великій рогатій худобі 20—40 г, свиням 2-5 г, собакам 0,5—1 г 3 рази на добу у вигляді настою або збору з кормом.

Таблетки "Холензим" - T а buletta е "С holenzymum ".

Властивості:містять по 0,1 г жовчі сухої, подрібненої підшлункової залози та висушеної слизової оболонки тонких кишок забійних тварин.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, по 0,3 г в упаку­ванні по 50 штук.

Дія: жовчогінна та завдяки вмісту ферментів поліпшує травлення.

Застосування: гепатити, холецистити та гастрити.

Плоди шипшини – Fructus Rosae

Властивості: плоди шипшини собачої  коричної, травневої - м'ясисті, яскраво-червоні, порожнисті, всередині з численними волос­ками і багатьма жовтуватими і твердими насінинами різноманітної форми, від оранжево-червоного до бурувато-червоного кольору, без запаху, кислувато-солодкі та злегка терпкі на смак. Рослина цвіте у травні-червні.

Плоди містять дубильні речовини, цукрозу, пектин, лимонну і яблучну кислоти, ванілін (сліди), ефірну олію, флавоноїди, нікотиновукислоту, вітамін С (0,5%), вітаміни В,, В₂, К, каротин, фосфор, кальцій, калій та магній.

Форма випуску: у коробках по 100 г.

Дія: жовчогінна та діуретична. Вітаміни і каротин активізують ферментну систему, посилюють регенерацію тканин, синтез гормонів, впливають на вуглеводний обмін та проникність судин. Вміст вітаміну Р сприяє зменшенню крихкості капілярів, допомагає використанню аскорбінової кислоти організмом. Вітамін К бере участь в утворенні протромбіну і впливає на нормальне зсідання крові.

Застосування: при затримці рідини в організмі, піску і каменях у сечових шляхах, жовчокам'яній хворобі та для стимуляції обміну речовин в організмі.

                                

Серцеві глікозиди

Глікозиди — це складні речовини, які при гідролізі розклада­ються на вуглеводи (глікон) і невуглеводневу частину (аглікон). За хімічною природою агліконами можуть бути спирти, альдегіди, кислоти, ефірні олії, похідні фенолу тощо. Глікони різних глікозидів також мають неоднакову будову.

Серцеві глікозиди — це глікозиди рослинного походження, яким характерна вибіркова дія на серце. В основі аглікону стеринове ядро, яке має високу фізіологічну активність і входить у структуру при­родних регуляторів фізіологічних функцій (статеві гормони, кортикостероїди, холестерин, жовчні кислоти та ін.). Саме тому аглікони серцевих глікозидів називають генінами.

Вибіркова дія на серце зумовлюється генінами, але в чистому вигляді ці сполуки нестійкі і малоактивні. Тільки в сполуках з гліконами (моно-, ди- і трицукри) аглікони стають розчинними, всмоктуються в травному каналі, зв'язуються з білками крові, проникають через клітинні мембрани і затримуються в клітинах.

У народній медицині давно застосовували рослини, які містять серцеві глікозиди (в Англії наперстянка відома з XI ст.). В Росії її почали вирощувати з 1730 р. У ветеринарній літературі про неї згадується з 1903 р. Значний вклад у вивчення серцевих глікозидів внесли вітчизняні вчені С. Ф. Бубнов, М. П. Богоявленський і радянські фармакологи С. В. Анічков, та інші.

Серцеві глікозиди є в багатьох рослинах, але найбільш широке практичне використання мають препарати наперстянки, горицвіту, конвалії, строфанту, жовтушника, обвійника. У деяких рослинах глікозиди нагромаджуються в листках (наперстянка), у інших — в насінні (строфант), у квітах і листках (конвалія), в траві (горицвіт, жовтушник).

Застосовуються серцеві глікозиди у вигляді водних розчинів, галенових і новогаленових препаратів, порошків з рослин, інфузів, настоїв, екстрактів. Визначення вмісту глікозидів в цих препаратах дуже складне, тому активність їх визначають у жаб'ячих та котячих одиницях дії способом біологічної стандартизації. За жаб'ячу одиницю дії прийнято найменшу дозу препарату, яка спричинює зупинку серця більшості піддослідних жаб протягом години після введення. Котяча одиниця дії — це доза стандартного препарату з розрахунку на 1 кг маси тіла, яка зумовлює зупинку серця тварини протягом 30—55 хвилин.

Серцеві глікозиди, які добре розчиняються в жирах (глікозиди наперстянки), як правило, всмоктуються в травному каналі (на 80-100 %). Глікозиди строфанту, конвалії, навпаки, добре розчиняються у воді, легко руйнуються при введенні всередину і погано всмоктуються в кров.

Після всмоктування глікозиди утворюють комплексні сполуки з білками крові, а потім розподіляються в тканинах. Руйнуються глікозиди переважно в печінці. Серцеві глікозиди і їх метаболіти виділяються нирками, частково з травного каналу. Швидкість виділення їх залежить від того, як міцно вони зв'язані з білками клітин. Найбільш тривало діють і затримуються в організмі глікозиди наперстянки — більшість їх виділяється через 20—25 днів, а сліди продуктів інактивування можна виявити і через 80 днів.

Механізм фармакологічної дії серцевих глікозидів складний. При серцевій недостатності (декомпенсованих пороках серця) виділяють такі основні напрями їх дії: пряму стимулюючу на серцевий м'яз, в основі якої лежить нормалізація обмінних процесів міокарда (систо­лічна дія); сповільнення ритму серця і значне подовження діастоли: (діастолічна дія); зниження збудливості провідної системи серця і сповільнення провідності по пучку Гісса, в результаті чого подов­жується проміжок між скороченням передсердь і шлуночків серця.

Декомпенсовані пороки серця зумовлюються різкими порушен­нями вуглеводно-фосфорного обміну в міокарді. При цьому сила скорочень серця зменшується, а частота скорочень збільшується, під­вищується кров'яний тиск, з'являються венозний застій і набряки.

Серцеві глікозиди, нормалізуючи активність деяких ферментів, сприяють виходу катіонів №+ з клітин, поверненню К+ у клітини і звільненню Са² із зв'язаного стану, що підвищує скорочувальну здатність міокарда. Коефіцієнт корисної дії енергетичних процесів при цьому значно підвищується. Сила скорочень серця поступово зростає, а час систоли зменшується. Посилюється активність симпатичної нервової системи, поліпшується обмін ліпідів і білків в міокарді.

Діастолічна дія серцевих глікозидів полягає в значному сповільненні ритму серця і подовженні діастоли, що є наслідком прямої систолічної дії. В результаті підвищення сили скорочень серця з'яв­ляється значна пульсова хвиля, яка подразнює рецептори блукаю­чого нерва в судинах і рефлекторно збуджує його центри, що при­зводить до сповільнення скорочень серця.

Отже, в результаті дії серцевих глікозидів посилюються скорочення серця, скорочується систола, ритм роботи серця сповільнюється, подовжуються діастола, збільшується інтервал між скороченням передсердь і шлуночків, що в кінцевому результаті нормалізує основні показники кровообігу: збільшується ударний і хвилинній об'єм крові, знижується кров'яний тиск, підвищується швидкість кровообігу, поліпшується кровообіг серця. Крім того, серцеві глікозиди діють діуретично в результаті поліпшення кровообігу; стимулюють гладеньку мускулатуру кишок, жовчного міхура, матки, бронхів, а деякі з них (глікозиди конвалії і горицвіту) діють заспокійливо і протисудомно.

Серцеві глікозиди застосовують при хронічній та гострій недостатності і декомпенсованих пороках серця, при аритмії.

Місцево препарати глікозидів подразнюють рецептори, що може бути причиною блювоти після підвищених доз. Передозування може спричинити токсичні явища, які виявляються спочатку сповільненням, потім прискоренням ритму серця, аритмією, порушенням кровообігу. Можлива зупинка серця.

В зв'язку з кумулятивною здатністю токсичні явища можуть виявитися при тривалому застосуванні терапевтичних доз. Щоб запобігти цьому, необхідно робити перерви між курсами лікування. При ознаках отруєння замість препаратів серцевих глікозидів призначають препарати калію, унітіол, камфору.

Препарати наперстянки

Лист наперстянки – Folium Digitalis

Висушені листки наперстянки пурпурної та великоквіткової — багаторічних трав'янистих рослин містять глікозиди дигітоксин, гітоксин .

Зберігають за списком Б.

Форма випуску: листки, порошок з листків, екстракт сухий.

флакони по 15 мл; целанід  таблетки по 0,00025 г (0,25 мг) і 0,02% розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл (0,2 мг); медилазид таблетки по 0,0001 г (0,1 мг).

Дія: глікозиди наперстянки стійкі, мало руйнуються у травному каналі. Дія виявляється через 10-12 год, в організмі кумулюють.

Застосування: настій (1:400), пілюлі, болюси, кашки призна­чають при хронічній серцевій недостатності та декомпенсованих пороках.

Дози: всередину коням 1-5 г, великій рогатій худобі 2-8 г, дріб­ній рогатій худобі 0,4-2 г, свиням 0.2-1 г, собакам 0,03-0,5 г 2-3 рази на добу. Через 4-6 днів роблять перерву на 4-6 днів, а потім курс лікування повторюють

Гітален - Gitalenum

Властивості: прозора, гірка на смак рідина, що є водним витя­гом з листя наперстянки пурпурової. Активність 4,4-5,6 ЖОД в 1 мл.

Форма випуску: флакони по 15 мл.

Дія: кардіотонічний засіб, відрізняється від інших препаратів наперстянки швидкістю дії, не подразнює шлунково-кишкового тракту, мало кумулює.

Застосування: при хронічній серцево-судинній недостатності.

Дози: всередину коням і великій рогатій худобі 5—10 мл, дрібній рогатій худобі і свиням 2—5 мл, собакам 1—3 мл.

Дигален-нео - Digalen - n ео.

Властивості: новогаленовий препарат з листя наперстянки іржавої. Прозора, гірка на смак рідина. Актив­ність 5,4-6,6 ЖОД в 1 мл для введення всередину. 2,7-3,3 ЖОД для ін'єкцій.

Форма випуску: ампули по 1 мл для ін'єкцій, флакони по 15 мл.

Дози: всередину коням 15-30 мл, великій рогатій худобі 25- 70 мл, вівцям 5-15 мл, собакам 0,5-1 мл.

Лан т озид - Lantosid ит.

Властивості: новогаленовий препарат з наперстянки шерстис­тої . Прозора рідина жовто-зеленого кольору, що є спиртовим розчином глікозидів. Активність 9-12 ЖОД в 1 мл.

Дози: всередину великій рогатій худобі 2-5 мл, собакам 0,1- 0,2 мл.

 

                                Препарати горицвіту

    Трава горицвіту (трава чорногорки, трава адонісу весняного) - Herba Adonidis vernalis

Властивості: зібрана в період від початку цвітіння до обсипан­ня плодів горицвіту весняного, багаторічної дикорослої трав'янистої рослини родини жовтецевих. Містить глікозиди цимарин та адонітоксин, активність не менша 50- 66 ЖОД в 1 г. Настої виготовляють у співвідношенні 1:30.

Форма випуску: трава горицвіту весняного; екстракт горицвіту сухий, адонізид у флаконах по 15 мл; адонізид сухий, у таблетках по 0,75 мг препарату; таблетки "Адоніс-бром.

Дія: глікозиди горицвіту менш стійкі порівняно з глікозидами наперстянки, не кумулюють в організмі, дія виявляється швидше - через 1-2 год і триває протягом 10-20 юдин.

Застосування: при серцевій недостатності, неврозах серця як заспокійливий і протисудомний засіб, інфекційних хворобах, що перебігають з симптомами ослаблення серцевої діяльності та вегето-судинній дистонії.

Дози: всередину коням 5 — 10 г, великій рогатій худобі 5 - 15 г, дрібній рогатій худобі і свиням 1 - 3 г, собакам 0,2 — 0,5 г.

Адонізид - А donisidum

Властивості: новогаленовий препарат з трави горицвіту. Жовтувата, прозора рідина. Активність 23-27 ЖОД в 1 мл.

Застосування: при хронічній серцевій недостатності та невро­зах.

Дози: всередину коням і великій рогатій худобі 20-40 мл, дріб­ній рогатій худобі 1-10 мл, свиням 0,5-8 мл, собакам 0,5-4 мл; під­шкірно та внутрішньом'язово коням 1-10 мл.

Препарати конвалії

Трава конвалії – Не rba Convallariae

Властивості: зібрана у період цвітіння і висушена трава багаторічної трав'янистої рослини конвалії травневої.  Містить глікозиди конваллятоксин і конваллязид. В 1 г висушеної трави повинно бути не менше 120 ЖОД.

Форма випуску: трава; настойка конвалії у флаконах по 25 мл; краплі конвалієво-валеріанові у флаконах по 30 мл; краплі конвалієво-валеріанові з адонізидом у флаконах по 30 мл; краплі конвалієво-валеріанові з натрію бромідом у флаконах по І0 мл; краплі конвалієво-валеріанові з адонізидом і натрію бромідом у флаконах по 10 мл; краплі конвалієво-пустирникові у флаконах по 25 мл; корглікон  у 0,06 %-ому розчині в ампулах по І мл; конвафлавін у таблетках, покритих оболонкою, по 0,01 г.

Дія: глікозиди конвалії нестійкі, руйнуються у травному каналі, практично не кумулюють. Крім систолічної та діастолічної мають заспокійливу дію на центральну нервову систему.

Застосування: застосовують при гострій серцевій недостат­ності, а також при неврозах серця у вигляді мікстур, настоїв (1:30), порошків, пілюль та болюсів.

Дози: всередину трави коням 5-15 г, великій рогатій худобі 5— 20 г, дрібній рогатій худобі 2-8 г, свиням 1-5 г, собакам 0,2—2 г; настойки коням і великій рогатій худобі 10-25 мл, вівцям 5-10 мл, свиням 2—5 мл, собакам 0,5-1 мл.

Настойка конвалії - Тіпс tura Convallariae

Властивості: зелено-бура, прозора рідина, гіркого смаку, з слабким своєрідним запахом. Настойку готують екстракцією гліко­зидів з грави та квітів конвалії травневої 70% етиловим спиртом.

Дія: має кардіотонічну та гіпергензивну дію. Під впливом препарату підвищується скорочувальна здатність міокарду, збільшу­ються ударний і хвилинний об'єм крові, зменшуються аритмії та набряки. Препарат виявляє тонізуючу дію на судини, має діуретичний ефект та седативні властивості.

Застосування: при неврозах серця та хронічній серцевій недостатності.

Форма випуску: флакони по 25 мл.

Дози: всередину коням 18-25 мл, коровам 10-25 мл, вівцям 5- 10 мл, свиням 2-5, собакам 0,2-1 мл.

Корглікон - Со rglyconum

Властивості: препарат глікозидів листя конвалії травневої, очищений від баластних речовин. Біло-жовтий порошок, добре розчиняється у спирті і ацетоні, нерозчинний у ефірі, погано розчиняється у воді.

Форма випуску: 0,06% розчин у ампулах по 1 мл.

Дія: виявляє швидку кардіотонічну дію. Після внутрішньовен­ного введення дія на серпе проявляється через 28-30 хв і триває 8- !5 год. За ефективністю подібний до строфантину, але менш токсичний.

Застосування: при гострій і хронічній серцевій недостатності.

Дози: внутрішньовенно, додаючи до офіцінальних розчинів 40% розчин глюкози або 0,9% розчин натрію хлориду у співвідношенні 1:10-20 коням 4-5 мл. коровам 3-8 мл, вівцям 1,5-2 мл, собакам 0,5- 1 мл.

Препарати строфанту

Строфантин К — Strophantinum К.

Властивості: алкалоїд з насіння строфанту Комбе або синте­тичний препарат. Білий або жовтуватий кристалічний порошок, погано розчинний у воді та спирті.

Форма випуску: 0,05%-ий розчин в ампулах по 1 мл.

Дія: при введенні всередину частина препарату руйнується у травному каналі. Після внутрішньовенного введення строфантин К проявляє швидку кардіотонічну дію, яка триває 12-15 год.

Після введення препаратів наперстянки строфантин К можна застосовувати не раніше як через 5-6 днів (щоб запобігти токсичній дії внаслідок нашарування фармакологічних ефектів обох глікозидів).

Застосування: застосовують для одержання швидкого кардіо­тонічного ефекту при колапсі, гострій недостатності серця, набряку легень.

Дози: внутрішньовенно повільно, щоб не викликати зупинку серця. Вводять коням 10-20 мл, коровам 10-20, собакам 0,5-1 мл. Розводять офіцінальний розчин 40% розчином глюкози або 0,9% розчином натрію хлориду у співвідношенні 1: 10-20.

? ЗАПИТАННЯ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЮ

   1.Чи застосовують жовчогінні засоби при порушенні секреторної функції печінки і чому?

2.На які групи поділяються жовчогінні засоби?

3.Які складові частини та які властивості має алохол?

4.При яких захворюваннях застосовують алохол?

5.З чого складаються глікозиди?

6.Як змінюються глікозиди при висушуванні?

7.Назвіть види наперстянки.

8.У яких лікарських формах застосовують серцеві глікозиди?

9.З чого складається аглікон?

10.Як виявляється систолічна дія серцевих глікозидів?

11.Як виявляється діастолічна дія серцевих глікозидів?

12.Назвіть показання для застосування кардіостероїдів.

13.Які препарати наперстянки випускають?

14.Які властивості має гітален?

15.Назвіть препарати горицвіту.

 

---

Дата добавления: 2019-02-13; просмотров: 314; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

---

---

Мы поможем в написании ваших работ!