Противопаркинсонические средства
| Название | Форма выпуска | Фармакологические эффекты | Показания к применению | Противопоказания | Побочные действия | Дозировка | |||||||
| |||||||||||||
| Тригексифенидил (Trihexphenidyl), Циклодол (Cyclodol) | Табл. по 2 мг (в уп. по 50 шт.) | Центральный М-холинолитический. У больных паркинсонизмом уменьшает ригидность мышц, общую скованность, гиперсаливацию, тремор покоя | Болезнь Паркинсона и другие нозологические формы паркинсонизма, мышечная дистония, лекарственная дистония | Закрытоугольная глаукома, фибрилляция предсердий. Осторожно применяют при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени, почек | Сухость во рту, нарушение аккомодации, учащение пульса, головокружение | По 1 мг 2 раза в день постоянно, при необходимости дозу увеличивают до 2 мг 3 раза в день, при генерализованной мышечной дистонии сут. доза увеличивается до 20–40 мг (в сколько приемов) | |||||||
| Бипериден (Biperiden), Акинетон (Akineton) | Табл. по 2 мг (в уп. по 20, 50, 100 шт.), амп. по 1 мл (в 1 мл – 5 мг) (в уп. по 5 шт.) | Блокирует центральные и периферические М-холинорецепторы | См. Тригексифенидил | См. Тригексифенидил | См. Тригексифенидил | Начальная доза – по 1 мг 2 раза в день, дозу ежедневно увеличивают на 2 мг – до 6 мг 2 раза в день постоянно; при мышечной дистонии сут. доза – до 20 мг. При острой дистонии вводят в/м по 1 мл 1–2 раза в день, продолжительность курса определяется индивидуально | |||||||
| |||||||||||||
| Леводопа + карбидопа (Levodopum + Carbidopum), Наком (Nacom), Тидомет (Tidomet), Тремонорм (Tremonorm) | Наком – табл. по 250 + 25 мг (в уп. по 100 шт.). Тидомет –табл. по 100 + 10 мг (в уп. по 100 шт.), 100 + 25 мг (в уп. по 100 шт.), 250 + 25 мг (в уп. по 100 шт.). Тремонорм –табл. по 250 + 25 мг (в уп. по 50, 100, 160 шт.)
| Является биохимическим предшественником дофамина, уменьшает гиперкинезию и ригидность, в меньшей мере тремор и слюнотечение. Леводопа комбинируется с карбидопой или бензеразидом (периферическими ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы) для того, чтобы блокировать превращение леводопы в дофамин в периферических тканях, т. к. это вызывает побочные эффекты в виде тошноты, рвоты | Паркинсонизм, мышечная дистония | Закрытоугольная глаукома, аритмии, ЯБЖ, бронхиальная астма | Диспепсические расстройства, ортостатическая гипотензия, аритмические гиперкинезы, галлюцинации, моторные флуктуации и лекарственные дискинезии. Нельзя комбинировать с вит. В6, т. к. он блокирует действие препарата | Наком – в 1-ю нед. по 1/2 табл. утром за 30 мин до еды или через 1,5 часа после, во 2-ю нед. по 1/2 табл. утром и вечером, в 3-ю нед. по 1 табл. утром и по 1/2 табл. вечером, в 4-ю нед. по 1 табл. утром и вечером постоянно. При необходимости разовую дозу увеличивают на 1/2 табл. 1 раз в нед. Макс. сут. доза – 8 табл. (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Тидомет – внутрь по 50 мг 2–3 раза в день, затем разовую дозу увеличивают на 50 мг каждые 2–3 дня до достижения оптимального эффекта. Эффективная сут. доза – 1–2 табл. (по 250 мг / 25 мг). Макс. сут. доза – 6 таблеток (1,5 г леводопы и 150 мг карбидопы). Тремонорм – в 1-ю нед. по 1/2 табл. утром за 30 мин до еды или через 1,5 часа после, во 2-ю нед. по 1/2 табл. утром и вечером, в 3-ю нед. по 1 табл. утром и по 1/2 табл. вечером, в 4-ю нед. по 1 табл. утром и вечером постоянно. Средняя терапевтическая сут. доза – 16–20 табл. | |||||||
| Леводопа + бензеразид (Levodopum + Benserazidum), Мадопар (Madopar) | Мадопар – табл. по 200 + 50 мг (в уп. по 30 и 100 шт.), капс. по 100 + 25 мг (в уп. по 30 и 100 шт.). Мадопар ГСС – капс. по 100 + 25 мг (в уп. по 30 и 100 шт.)
| См. Леводопа + карбидопа | См. Леводопа + карбидопа | См. Леводопа + карбидопа | См. Леводопа + карбидопа | Мадопар – начальная доза по 50 мг леводопы 3–4 раза в день, затем 1 раз в нед. дозу повышают до получения необходимого эффекта. Средняя терапевтическая сут. доза – 300–800 мг леводопы (делят на 3 или более приема). Мадопар ГСС – сначала по 1 капс. 1 раз в день, затем каждые 2–3 дня дозу увеличивают до средней терапевтической – 300–600 мг (в 3–6 приемов). Принимают постоянно | |||||||
| 3. Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы
| |||||||||||||
| Леводопа + карбидопа + энтакапон (Levodopum + Carbidopum + Entacaponum), Сталево (Stalevo) | Табл. по 150 + 37,5 + 200 мг, 100 + 25 + 200 мг, 50 + 12,5 + 200 мг (в уп. по 30 и 100 шт.) | Близок к препаратам леводопы. Однако за счет входящего в состав энтакапона ингибирует периферическую катехол-О-метилтрансферазу. Вследствие этого увеличивается биодоступность леводопы | Паркинсонизм | Гиперчувствительность, беременность | Диарея, головокружение, галлюцинации, дискинезии. В этих случаях необходимо снизить дозу леводопы | Внутрь без деления табл. на части. В качестве разовой дозы следует принимать только 1 табл. любой дозировки. Макс. сут. доза – 1,5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (10 табл. по 150/37,5/200 мг). Оптимальную сут. дозу подбирают индивидуально. При необходимости введения бóльшего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или используют табл. с бóльшей дозировкой (обязательно в пределах рекомендованной дозы). Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или используют табл. с меньшей дозировкой. Если одновременно применяются другие препараты, содержащие леводопу, то необходимо не превышать рекомендованную общую сут. дозу этого препарата. Принимают постоянно | |||||||
| |||||||||||||
| Амантадина гидрохлорид (Amantadine hydrochloride), Мидантан (Midantаn) | Табл. по 100 мг (в уп. по 100 шт.)
| Блокирует глутаматные рецепторы типа NMDA. Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминергических рецепторов к дофамину, снижает обратный захват дофамина | Болезнь Паркинсона в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами для отсрочки назначения леводопы; лекарственный паркинасонизм, синдром патологической утомляемости у пациентов с рассеянным склерозом, инсультом, синдромом Гийена – Барре | Острые и хронические заболевания печени и почек, беременность, глаукома, эпилепсия | Цефалгии, бессонница, диспепсия, раздражительность, ортостатическая гипотензия, анорексия | Внутрь 100 мг утром, далее сут. доза увеличивается на 100 мг каждую нед. до достижения эффекта (не более 100 мг 4 раза в день). Принимают постоянно | |||||||
| Амантадина сульфат (Amantadine sulfate), ПК-Мерц (PK-Merz) | Табл. по 100 мг (в уп. по 100 шт.) | См. Амантадина гидрохлорид. Переносится лучше, чем амантадина гидрохлорид | См. Амантадина гидрохлорид | См. амантадина гидрохлорид | См. амантадина гидрохлорид | Внутрь 100 мг утром, через 1 нед. сут. дозу увеличивают до 200 мг (по 100 мг утром и вечером). Макс. сут. доза – 600 мг (делят на 3 приема). Принимают постоянно | |||||||
| |||||||||||||
| Разагилин (Rasagiline), Азилект (Azylect) | Табл. по 1 мг (в уп. по 28 шт.) | Нейропротекторный. Потенцирует эффект леводопы, уменьшает распад дофамина в синаптической щели, не образует амфетамин | Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (применяют изолированно или совместно с препаратами леводопы) | Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени | Снижение веса, анорексия, рвота, атаксия, ортостатическая гипотензия | Внутрь 1 мг 1 раз в день постоянно | |||||||
| Селегилин (Selegiline), Юмекс (Jumex) | Табл. по 5 мг (в уп. по 50 шт.) | Антиоксидантный, нейропротекторный, эйфорогенный (за счет продукции амфетамина). Потенцирует эффект леводопы, уменьшает распад дофамина в синаптической щели | Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (применяют в виде монотерапии или совместно с препаратами леводопы для ее уменьшения побочных эффектов (моторные флуктуации, лекарственные дискинезии) | Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, ЯБЖ | Диспепсия, беспокойство, тревога, бессонница, галлюцинации | Сначала по 5 мг утром 2–4 нед., затем при необходимости доза увеличивается до 10 мг утром и вечером постоянно | |||||||
| 6. Агонисты дофаминовых рецепторов | |||||||||||||
| Бромокриптин (Bromocriptine), Парлодел (Parlodel) | Табл. по 2,5 мг (в уп. по 30 шт.) | Противопаркинсонический. Эрголиновый агонист дофаминовых рецепторов | Болезнь Паркинсона | Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, беременность, лактация | Тошнота, рвота, головная боль, ортостатическая гипотензия, фиброз легких, феномен Рейно, васкулит | Начальная доза – по 2,5 мг 2–3 раза в день, далее 1 раз в нед. сут. дозу повышают до 20–40 мг (в 2–3 приема) постоянно | |||||||
| Пирибедил (Piribedil), Проноран (Pronoran) | Табл. по 50 мг (в уп. по 30 шт.) | Противопаркинсонический. Неэрголиновый агонист дофаминовых D2/D3-рецепторов, блокирующий альфа-2-адренорецепторы и стимулирующий норадренергическую передачу | Болезнь Паркинсона, умеренные когнитивные нарушения, в т. ч. связанные с возрастной когнитивной дисфункцией, возрастная нейросенсорная тугоухость | Артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), беременность, лактация | Беспокойство, возбуждение, ортостатическая гипотензия, тошнота, рвота, метеоризм | При болезни Паркинсона – 50 мг вечером после еды, далее дозу повышают 1 раз в 1–2 нед.; эффективная сут. доза – 100–300 мг постоянно. При когнитивных нарушениях – 50–100 мг 1 раз в день, продолжительность курса определяется индивидуально | |||||||
| Прамипексол (Pramipexole), Мирапекс (Mirapex) | Табл. по 0,25 и 1 мг (в уп. по 30 шт.)
| Противопаркинсонический. Неэрголиновый агонист дофаминовых D2/D3-рецепторов | См. Пирибедил | Гиперчувствительность, глаукома, почечная недостаточность | Галлюцинации, астения, тревожность, сонливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, одышка | В 1-ю нед. – по 0,125 мг 3 раза в день, во 2-ю нед. – по 0,25 мг 3 раза в день, в 3-ю нед. – по 0,5 мг 3 раза в день. Эффективная сут. доза колеблется от 1,5 до 4,5 мг (делят на 3 приема). Принимают постоянно | |||||||
| Ропинирол (Ropinirol), Реквип Модутаб (Requip Modutab) | Табл. по 2, 4 и 8 мг (в уп. по 28, 42, 84 шт.) | См. Пирибедил | См. Пирибедил | Гиперчувствительность, глаукома, почечная и печеночная недостаточность, патология сердечно-сосудистой системы | Галлюцинации, сонливость, головокружение, ортостатическая гипотензия, тошнота, периферические отеки
 Мы поможем в написании ваших работ! | ||||||||