Краткая характеристика препаратов
| Препараты | Механизмы действия | Применение | Осложнения | ||
| Рефлекторного действия | При приеме внутрь в виде настоев, экстрактов, отваров и сиропов раздражают слизистую оболочку желудка, рефлекторно активируют n.Vagus и увеличивают секрецию желез желудка и бронхов (повышение транссудации воды и электролитов плазмы). Мокрота становится более обильной и менее вязкой. Активируют мукоцилиарный эскалатор (активность ресничек мерцательного эпителия и дренажную функцию бронхов). Облегчают отделение мокроты при кашле. * Бронхолитическое действие. о Антисептическое действие. + Антиаллергическое действие. | Для облегчения отхождения вязкого секрета с поверхности реснитчатого эпителия бронхов. Малыми дозами 5-6-8 р/д. Нецелесообразно применять вместе с веществами высушивающего действия (М-блокаторы – антагонисты, т.к. повышают вязкость слизи). | Бронхоспазм, утеротония, увеличение секреции соляной кислоты в желудке. В высоких дозах рвота рефлекторного и прямого генеза. | ||
| Резорбтивного (прямого) действия | При назначении внутрь и в/в секретируются бронхиальными железами, раздражают их и увеличивают выделение водного компонента мокроты. Разжижение вязкой слизи. Ощелачивают секрет (щелочи рвут пептидные связи в молекуле полипептидов мокроты) и облегчают отделение слизи. Эфирные масла увеличивают эластичность альвеол (роль сурфактанта). | Для увеличения продуктивности кашля при бронхитах, пневмониях. Нецелесообразно вместе с веществами высушивающего действия (М-блокаторы – антагонисты, т.к. повышают вязкость слизи). | Препараты йода – йодизм, нарушение функции щитовидной железы. Гидрокарбонаты – нарушение КЩР. | ||
| Отхаркивающие средства противопоказаны при отеке легких (кардиогенном, токсическом), легочном туберкулезе в стадии распада (опасность легочного кровотечения). Гидрокарбонаты противопоказаны при системном алкалозе и состояниях, сопровождающихся нарушением газообмена в легких.
| |||||
Муколитики/Секретолитики (Mucor – слизь, лат)
| Муколитики | Мукорегуляторы |
| Уменьшают вязкость секрета, расплавляют мокроту, слизь → слизистые комки становятся мельче, легче и жиже → облегчается транспорт их вверх слизереснитчатым эскалатором. | Увеличивают образование секрета пониженной вязкости. Повышают активность реснитчатого эпителия бронхов. |
Структура слизи
| 95% - Н2О + 5% - гликопротеиды (сложные белки, состоящие из полипептидных цепей, аминокислоты которых соединении S-S связями с гликозаминогликаними, т.е. УВ). Вязкость секрета зависит от количества S-S связей, образующих полимеры – сетчатый конгломерат. Наличие в воде гликопротеидов придает мокроте свойства геля, который адсорбируется на слизистой оболочке дыхательных путей и защищает ее от повреждающего действия микробов, вирусов, пыли, раздражающих веществ, высокой температуры. При патологических состояниях секреция слизи увеличивается и белки выходят из слизистой оболочки бронхов, связываются с гликопротеинами и образуют крупные полимеры → слизь становится более тяжелой и вязкой → затрудняется отхождение мокроты (кашлевой толчок не в состоянии протолкнуть слизь наружу). |
Классификация
|
|
|
| Муколитики/Секретолитики | Мукорегуляторы/ Секреторегуляторы | ||
| Протеазы | Нуклеазы | Донаторы S-Н групп | |
| - трипсин кристаллич. - химотрипсин кристалл. - эластоидин | - рибонуклеаза - дезоксирибонуклеаза (альфа-дорназа, пульмозим) | - ацетилцистеин (мукосольвин, АЦЦ, бронхолизин) - карбоцистеин (мукодин, бронхокод) | - амброксол (лазолван) - бромгексин (бисольвон, флегамин) - амброксин - бронхосан |
Краткая характеристика препаратов
| Препараты | Механизмы действия | Применение | Осложнения |
| Муколитики - ферменты | Разрывают связи между нуклеотидами в молекуле ДНК гноя (нуклеазы), отторгнутого эпителия, тел погибших микробов и вирусов (протеазы), преобразуя крупные полимеры в легкие осколки (обрывки). Расплавление мокроты, гноя, секрета, слизи и облегчение отхаркивания. | Для облегчения отхождения мокроты, уменьшения вязкости секрета и ускорения его транспорта вверх слизереснитчатым эскалатором (когда кашлевой толчок не в состоянии вытолкнуть вязкую и тяжелую слизь из бронхов). | Повреждают реснитчатый эпителий. |
| Муколитики – донаторы S-Н групп | Разрывают дисульфидные мостики между полипептидными цепями кислых мукополисахаридов и вызывают деполимеризацию мукопротеидов. Слизь и гной переходят в более жидкое состояние. | Для облегчения отхождения мокроты. При муковисцидозе. | Чрезмерное разжижение слизи (нужен дренаж, электро-отсос), бронхо-спазм, раздраже-ние ЖКТ, аллер-гические реакции, стоматит. |
| Мукорегуля-торы | Повышают секрецию лизоферментов, деполимеризацию мукопротеидов и расщепление гликозаминогликана. Уменьшают вязкость мокроты и молекулярный вес гликопротеидов. Улучшают реологию мокроты. Увеличивают синтез сурфактанта альвеоцитами. Оказывают противокашлевое действие. | Для облегчения отхождения мокроты. Для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных. | Раздражение ЖКТ. |
|
|
|
|
|
|
Бронхолитики
| Определение фармакологической группы | Область применения |
| - устраняют бронхоспазмы и предупреждают приступы удушья. | Терапия, Педиатрия, Пульмонология. При бронхиальной астме*, бронхите с астматоидным компонентом. |
| * Бронхиальная астма – хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей с приступами удушья, сопровождающимися свистящим дыханием, вследствие обратимой обструкции бронхов, и с гиперреактивностью их к факторам внешней среды. Т.о. лечить следует не только приступы удушья, но и воспалительный процесс в слизистой оболочке бронхов. | |
Причины бронхоспазма
| ↑ аткивность П/С Н.С. | ↓ активность С Н.С. ↓ числа β-АР в бронхах | Аллергичес-кийй спазм в сенсибилизи-рованном организме | Контакт с холодным, запыленным, загазованным воздухом | Воспалитель-ные заболевания с отечностью слизистой оболочки (бронхит) | Патологичес-кие заболевания внутренних органов → рефлектор-ный спазм | Лечение М-миметиками, А/ХЭ, β-блокаторами, симпатолити-ками, СГ, морфином |
Классификация бронхолитиков
| Антихолинергические | Адренопозитивные | Миотропные спазмолитические | Противовоспалительные и десенсибилизирующие |
| Оказывают временный эффект: предупреждают, ослабляют или прекращают обтурацию бронхов. Вызывают быстрое облегчение, но не влияют на воспаление. Необходимо использовать вместе с противовоспалительными ЛС. | Необходимо назначать всем больным бронхиальной астмой. | ||
Антихолинергические средства
| М-холиноблокаторы | |
| Неизбирательного действия | Избирательного действия (бронхоселективные) |
| Атропин Метациний (метацин) Платифиллин и др. | Ипратропий (атровент) – 5-6ч Тровентол Окситропий (оксивент) – 8ч Тиотропий – 24ч |
| Применение | |
| Эффективны у пожилых при бронхиальной астме 2 типа с ночными приступами. | |
| Только при приступе бронхиальной астмы. | Для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы. При непереносимости β-АМ. |
| Побочные эффекты | |
| Выражены сильно: тахикардия, атония ЖКТ и мочевого пузыря, сухость во рту и кожи, паралич аккомодации. В ↑ дозах ↓ СДЦ. В ↓ дозах ↓ М-ХР пресинаптические → ↑ высвобождение АН (бронхоспазм), NA. | Редки и не выражены: сухость во рту (рекомендуют полоскать рот после ингаляции по 1-2 вдоха 3-4 р/д). |
Адренопозитивные средства
| Адреномиметики | |||
| Прямого действия | Непрямого действия | ||
| β1,2-α1,2 | β1,2 | β2 | Симпатолитики |
| - Эпинефрин (адреналин) | - Изопреналин (изадрин, новодрин, эуспиран) - Орципреналин (алупент, астмопент) - Изоксуприн | - Сальбутамол (вентолин, вентодиск) - Тербуталин (бриканил) - Фенотерол (беротек) - Бомбутерол - Сальметерол (сервент) - Формотерол (форадил) - Кленбутерол (спиропент) - Ритодрин - Гексопреналин (ипрадол, гинипрал) | - Эфедрин - Дэфедрин |
| Применение | |||
| Только для купирования приступа удушья (п/к 0,2-0,3мл, в/м, в/в; Детям 0,01мг/кг не >0,3мл; При статусе в/в-капельно на фоне α-блокаторов (фентоламин) | Для купирования и профилактики приступов (п/э, ингаляционно) | Для купирования и профилактики приступов (в т.ч. при действии аллергена – п/э, внутрь, ингаляционно) | Для профилактики приступов удушья (в условиях гипоксии – при приступе – большинство β2-АР интернализуются и становятся нечувствительными) |
| Побочные эффекты | |||
| ↑ ЧСС, ↑ МОС, ↑ АД (в т.ч. в < круге кровообращения), отек легких, нарушение газообмена (результат возбуждения α1-АР предальвеолярного жома), аритмии. | ↑ ЧСС, ↑ МОС, ишемия миокарда, аритмия. Тремор, бессонница, головная боль. | Толерантность – десенситизация β-АР. Расширение сосудов – стаз крови, заполнение мелких бронхов экссудатом, одышка – синдром запирания легких. | Спазм предальвеолярного жома (↑ α1-АР) и нарушение газообмена; ↑ МОС, ↑ АД, ↑ ЦНС, тремор, бессонница, тахифилаксия (нужны ГКС). Зависимость. |
Миотропные спазмолитики
| Метилксантины | Изохинолины | Нитраты, нитриты | Витамины | ||
| - Теофиллин (вентакс) - Аминофиллин (эуфиллин) | - Папаверин - Дротаверин (но-шпа) | - Нитроглицерин - Na-нитропруссид | -Никотиновая кислота | ||
| Применение | |||||
| Купирование бронхоспазма (при неэффективности другой терапии и ночных приступах). Ксантины при апноэ новорожденных (остановка дыхания на 20-30сек), для ↓ АД, для ↑ диуреза (при СН, когда неэффективны мочегонные и дигиталис). Нитраты при ИБС. | |||||
| Побочное действие | |||||
| ↓ аппетита, тошнота, рвота, ↑ возбудимость ЦНС, бессонница, судороги, ↓ САД, ↑ ЧСС, аритмии.
 Мы поможем в написании ваших работ! | |||||