Транквилизаторы бензодиазепинового ряда. Классификация длительности действия. Фармакологическая характеристика.
Транквилизаторы - лекарственные средства, устраняющие чувство страха, тревоги, беспокойства как при невротических и неврозоподобных (реактивных) состояниях, так и у здоровых людей в стрессовых ситуациях.
Классификация Бензодиазепины
- Короткого действия (Т1/2 = 6 час)
- триазолам,
- мидазолам
- Средней продолжительности действия (Т1/2 = 6-24час)
- оксазепам (тазепам, нозепам),
- лоразепам (ативан),
- алпразолам (ксанакс),
- темазепам (сигнопам)
- Длительного действия (Т1/2 = 24-48час)
- диазепам(седуксен, реланиум, сибазон)*,
- хлордиазепоксид (элениум, хлозепид)*,
- феназепам
Транквилизаторы бензодиазепинового ряда активируют ГАМК-ергическое торможение в нейронах гипоталамуса, гиппокампа, таламуса, восходящей активирующей системы ретикулярной формации (РФ), лимбической системы (ЛС). Возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, повышают сродство ГАМКА-рецепторов к ГАМК, поступление Cl- в нейроны и электроотрицательность мембран.
| Основные эффекты | Механизмы их развития | Применение |
| Анксиолитический (противотревожный) – устранение беспокойства, раздражительности, тревоги, внутреннего напряжения, страха. | Усиление ГАМК-ергического торможения в лимбических структурах, модулирующих отрицательные эмоции (угнетение системы «наказания»). | Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлениями тревоги. Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой. Предоперационная подготовка. Психосоматические заболевания различной этиологии, сопровождающиеся страхом, тревогой и повышенной возбудимостью. |
| Седативный (затормаживающий) – развитие психомоторной заторможенности, сонливости, равнодушия, снижение быстроты реакций на внешние стимулы, подавление психической активности. | Активация ГАМК-ергического торможения – угнетение активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга. | Премедикация и атаралгезия в сочетании с другими нейротропными препаратами (например, наркотическими анальгетиками). |
| Противосудорожный – подавление судорог различной этиологии. | Активация ГАМК-ергического торможения – подавление активности очагов судорожной готовности в ЦНС (гиппокамп). | Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии (при столбняке, гипертермии и т.д.). |
| Центральный миорелаксирующий – снижение тонуса скелетной мускулатуры. | Активация ГАМК-ергического торможения – подавление активности мотонейронов спинного мозга и передачи возбуждения по пирамидным путям к двигательным нейронам передних рогов. Угнетение передачи по вставочным нейронам спинного мозга. Блок спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их супраспинальной регуляции. | Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Спастичность (сгибательный спазм). Акатизия. Мышечные спазмы при столбняке, церебральном параличе. |
| Снотворный (в больших дозах) | В синем пятне (lokus coeruleus) увеличение тормозных эффектов ГАМК на адренергические нейроны гипоталамуса, РФ и КБП. | При нарушениях сна. |
|
|
|
|
|
|
Побочные эффекты
- Седативный: заторможенность, сонливость, снижение концентрации внимания, нарушение координации движений, мышечная слабость (атаксия).
- Антероградная амнезия: потеря памяти на события, предшествовавшие введению препарата.
- Дисменорея, снижение потенции, либидо.
- Угнетение дыхательного и сосудодвигательнго центров: при в/в введении.
- Лекарственная зависимость: психическая и физическая при приеме более 3-6 месяцев.
- Синдром отмены: при резком прекращении приема препарата. Особенно выражен при использовании бензодиазепинов с коротким и средним периодом полувыведения.
Профилактика
Назначать по строгим показаниям. Отпускать только по рецептам. Дозу подбирать индивидуально.
Не назначать амбулаторно людям, работа которых связана с повышенной психической и физической реакцией.
Отменять постепенно уменьшая дозу.
При отравлении бензодиазепинами – антагонист бензодиазепиновых рецепторов: ФЛУМАЗЕНИЛ.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 324; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!