Седативные средства (бромиды, препараты валерианы, пустырника, комбинированные препараты).
Седативные средства - средства, оказывающие умеренное успокаивающее действие.
| Группы | Бромиды | Растительные | Препараты, содержащие фенобарбитал (комбинированные) | ||
| Препараты | Натрия бромид, калия бромид. | Препараты валерианы (настойка, экстракт. “Персен”, “Саносан”), Настойка пустырника, Настойка пиона уклоняющегося | “Беллоид”, “Белласпон”, “Беллатаминал” (+ эрготамина тартрат и сумма алкалоидов красавки), “Корвалол” (+ этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты + масло мяты перечной), “Валокордин” (+ этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты + масло хмеля) | ||
| Механизм действия и фармакологические эффекты | Усиливают процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения. | Содержат изовалериановую кислоту и ряд других терпенов, а также следы алкалоидов, сапонины, гликозиды. Оказывают центральное седативное действие, а также спазмолитические действие. | Фенобарбитал –снижает возбудимость нейронов в результате активации ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-рецепторного комплекса. Эрготамин- парциальный агонист α-адренорецепторов. Медленно диссоциирует из комплекса с рецептором. Уменьшает сосудистые реакции. Сумма алкалоидов красавки – блокада М-холинорецепторов: центральный седативный компонент; снижение тонуса гладкомышечных органов. Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты – седативное действие. Масло мяты перечной и хмеля– рефлекторное спазмолитическое действие. | ||
| Побочные эффекты | Кумулируют, вызывая хроническое отравление - бромизм: сонливость, ослабление памяти, апатия. При выделении через экзокринные железы – оказывают раздражающее действие, сопровождающееся коньюнктивитом, ринитом, бронхитом, кожной сыпью. | При длительном применении – сонливость, снижение работоспособности | Феноборбитал -индукция микросомальных ферментов печени; лекарственная зависимость (1 мл корвалола и валокордина содержит от 18,2 до 20 мг фенобарбитала). Эрготамин – повышение тонуса миометрия. Алкалоиды красавки- сухость во рту и другие холинолитические эффекты. | ||
| Применение:невротические нарушения, повышенная раздражительность, сопровождающиеся
выраженными вегетативными реакциями. Действуют слабее транквилизаторов. | |||||
Антидепрессантные средства. Классификация по механизму действия, показания, побочные эффекты. Правила назначения.
Антидепрессанты – это лекарственные средства, улучшающие патологически сниженное настроение, повышающие интерес к жизни, возвращающие оптимизм и жизненные цели, активность и устраняющие чувство безнадежности у больных депрессией.
|
|
|
1. Ингибиторы МАО
1.1. Неизбирательного и необратимого действия: Ниаламид, Транилципромин
Необратимо (на 2-3 недели) угнетают МАОА и МАОВ. Это приводит к увеличению интернейрональной концентрации не только нейроспецифических аминов (преимущественно NA и 5-НТ), но и аминов, концентрация которых в мозге в нормальных условиях очень низка (например, тирамина). Превышение физиологического уровня последнего (при употреблении в пищевых продуктов, содержащих тирамин) может вызвать тяжелый гипертонический криз.
1.2. Избирательного и обратимого действия: Пирлиндол (пиразидол), Моклобемид (аурорикс)
Обратимо (на 1-3 дня) ингибируют только МАОА. Сохраняется функциональная активность МАОВ. В связи с этим в синаптической щели возрастает содержание NA и 5-НТ, а увеличения концентрации тирамина не происходит. Поэтому прием этих препаратов не требует диетических ограничений
2. Ингибиторы обратного захвата моноаминов
2.1. Ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина I поколения (Трициклические антидепрессанты) Амитриптилин, Имипрамин, Кломипрамин
|
|
|
2.2. Ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина II поколения (Антидепрессанты разной химической структуры) Венлафаксин, Милнаципран, Дулоксетин
Увеличение концентрации норадреналина и серотонина в синаптической щели приводит к активации соответствующих постсинаптических рецепторов.
Коррелятом развития антидепрессивного эффекта препаратов данной группы, развивающегося через 2-3 недели, являются: снижение плотности и чувствительности постсинаптических β-адренорецепторов и 5-НТ2- рецепторов, десенситизация пресинаптических α2-рецепторов и увеличение чувствительности постсинаптических 5-НТ1A-рецепторов.
2.3. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Циталопрам, Сертралин
Увеличение концентрации серотонина в синаптической щели приводит к активации постсинаптических серотониновых рецепторов. Активируются также пресинаптические, ингибирующие выделение медиатора, ауторецепторы: соматодентритные 5-НТ1А-рецепторы, находящихся на соме и дендритах нейронов дорсальных ядер шва, а также 5-НТ1B/D ауторецепторы, локализованные непосредственно на пресинаптических терминалях. Через 2-3 недели нарушается механизм отрицательной обратной связи, регулирующий высвобождение медиатора в зависимости от его внеклеточной концентрации, что обусловлено снижением чувствительности 5-НТ1А и 5-НТ1B/D ауторецепторов и приводит к последующему увеличению выделения серотонина из пресинаптических окончаний в коре мозга, гиппокампе и некоторых других структурах ЦНС.
|
|
|
2.4. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина Мапротилин, Ребоксетин
3. Атипичные антидепрессанты (не ингибируют МАО и не угнетают обратный захват моноаминов):
Миансерин, Миртазапин
| Блокада пресинаптических α2- аутоадренорецепторов. | Блокада пресинаптических α2-гетерорецепторов, локализованных на серотонинергических пресинаптических окончаниях. Блокада постсинаптических 5-НТ2 и 5-НТ3- рецепторов. |
| Усиление выделения норадреналина из пресинаптических окончаний – стимуляция постсинаптических α- и β- адренорецепторов. | Усиление выделения серотонина из пресинаптических окончаний – стимуляция постсинаптических 5-НТ1- рецепторов. |
Показания к назначению:
- Типичный вариант простой депрессии
- Астено-депрессивный синдром
- Тревожно-депрессивный вариант
- Апато-депрессивный вариант
- Соматизированные депрессии
- Экзогенная или симптоматическая депрессия
- Инволюционная и климактерическая депрессия
Общие правила назначения антидепрессантов (из интернета)
1) Необходимость длительного регулярного приема антидепрессанта пациентом (клинический эффект развивается постепенно)
2) Лечение начинают со средней терапевтической суточной дозы, в дальнейшем при необходимости увеличивая ее через 7-10 дней до появления терапевтического или побочного эффекта.
3) Курс лечения должен составлять не менее 4-6 недель, так как антидепрессивное действие проявляется в полной мере к концу 2-4-й недели. Далее при достаточном терапевтическом эффекте постепенно уменьшают дозу до поддерживающей, которая обычно составляет 1/4-1/2 терапевтической. Общая длительность курса должна составлять 2-6 месяцев, а иногда и дольше.
4) Выбор препарата всегда определяется характером и степенью тяжести депрессивного синдрома.
5) Все антидепрессанты со стимулирующим действием назначаются в первой половине дня, т.е. до 15 ч, в 2-3 приема.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 973; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!