Фармакологическая характеристика ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, индометацина, метамизола (анальгина). Отличия селективных ЦОГ-2 ингибиторов.
Данные препараты являются НПВС:
Для всех НПВС ФД одинаковая:
НПВС. Неизбирательно блокируют ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3 и подавляют синтез простаноидов в очаге воспаления (понижается проявление воспалительной реакции) и в мембранах ТЦ.
Эффекты: аналгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий, антиагрегантный.
Применение: артралгия, миалгия, невралгия, дисменорея, ревматоидный артрит, хронический ревматизм, остеоартроз, болезнь Бехтерева, полиартрит и подагра, бурсит, головная и зубная боль, лихорадка)
Побочные эффекты: обусловлены неселективностью действия – ринизм с полипозом, синусит, синдром Рейе (острая печеночная энцефалопатия), бронхоспазм, диспепсические явления, изъязвления слизистой оболочки желудка (уменьшение синтеза PgE – повышение тонуса сосудов – снижение трофики и образования защитной слизи, увеличение секреции HCl), кровоточивость, задержка диуреза, отеки, гипертензия, анемия, тромбоцитопения.
Фк почти у всех одинаковая
ФК:главный путь введения-перорально,после еды.Анальгин- (в/в, в/м). парентельное только в особых случаях-при рвоте, у безсознательных больный,для оказания срочной помощи. У всех высокая биоусвояемость,хорошо связываются с белками, хорошо проникают в ткани и жидкости организма. Биотрансформируются в печени (индометацин образует метаболиты, похожие на серотинин, поэтому могут быть головокружения,нарушения сна. Выводятся все почками. Индометацин-с желчью.
|
|
|
Бутадион. Эффекты: высокий анальгетический и противовоспалительный, в меньшей степени жаропонижающий. Показания: коллагенозы, острая подагра. Побочные : тошнота, рвота, диарея, желудочное кровотечение, отёки, аллергия, лейкопения. ПП: заболевания жкт, сердечная недостаточность, болезни печени и крови.
Индометацин-производное индолуксусной кислоты- Эффект: наиболее высокая противовоспалительная, аналгетическая и жаропонижающая активность. Показания: коллагенозы. Побочные Эффекты: очень токсичен. Диспепсия, изьязвления жкт, гепато и нейротоксичность. ПП: язва, бронхиальная астма, беременность, лактация.
анальгин -Производные пиразолона. Эффекты: максимально выражены жаропонижающее, противовоспалительное, анальгетическое действие. Показания: лихорадка, миалгии, невралгии, радикулиты, головная боль, ревматизм.. Побочные: диспепсия, отёки, агранулоцитоз, лейкопения. ПП: заболевания жкт и крови.
Отличия ЦОГ-2 избирательное действие: Все побочные явления связаны с неизбирательным действием на все ЦОГ, поэтому ингибиторы ЦОГ-2 снижают риск возникновения побочных эффектов.
Избирательные ингибиторы ЦОГ–2 в очаге воспаления снижают степень риска побочных эффектов, типичных для НПВС неизбирательного действия и связанных с блокадой ЦОГ–1 в тканях: бронхоспазм, уменьшение фильтрации и диуреза, уменьшение агрегации ТЦ и кровотечения, язвенная болезнь желудка.
|
|
|
Фармакологическая характеристика антипсихотиков (нейролептики) фенотиазинового ряда (аминазин, тиоридазин,трифтазин). Механизм действия,эффекты. Применение. Побочные эффекты.
Аминазин – нейролептик фенотиазинового ряда, алифатическое производное. Относится к классическим (традиционным) нейролептикам – блокаторам преимущественно постсинаптических D2 и альфа-рецепторов. Преобладает седативное действие.
Характерны антипсихотическое и седативное действие, при длительном применении-экстрапирамидные нарушения.. Оказывает миорелаксирующее действие-связано с угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса воздействием на базальные ядра
Угнетает центр теплорегуляции.Чаще -незначительная гипотермия (за счет
увеличения теплоотдачи.
Аминазин обладает противорвотным эффектом, который связан с
блокированием дофаминовых рецепторов триггер зона (дно 4 желудочка).Благодаря этому предупреждает рвоту, вызываемую апоморфином, морфином, противобластомными средствами.
|
|
|
Потенцирует ряд нейротропных препаратов - средств для наркоза, снотворных наркотического
типа, опиоидных анальгетиков(угнетает их биотрансформацию).
Наиболее выражено α-адреноблокирующее действие – снижает АД (из-за угнетения центров гипоталамуса, с α-адреноблокирующими и спазмолитическими свойствами аминазина,подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов и со снижением силы сердечных сокращений.
Снижает секрецию слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез(атропиноподобное действие9м-холиноблокирующее)
У аминазина имеется противогистаминная активность (блокирует гистаминовые Н
1-рецепторы). Является также спазмолитиком миотропного действия..
Вводят аминазин энтерально и парентерально. Длительность эффекта
при однократном введении -6 ч.Из ЖКТ всасывается неполностью. Метаболизируется в печени.В организме значительная его часть подвергается биотрансформации..Выводятся почками и кишечником.
При длительном применении развивается привыкание.
Применение: шизофрения и другие психозы с психомоторным возбуждением и проявлением агрессивности, гипоманиакальные и маниакальные состояния, острые галлюцинаторные и бредовые синдромы, состояние возбуждения при деменции, выраженная тревога, состояние страха. Для премедикации и потенцировании наркоза (обычно в сочетании с другими препаратами при искусственной гипотермии (в составе литических смесей), для устранения тяжелой рвоты.
|
|
|
Побочные: быть общая вялость, апатия, сонливость, сухость в полости рта, дискомфорт в области
сердца, подложечной области;гипотензия, ортостатический коллапс, развивается застойная желтуха ,поздняя дискинизия.
Трифтазин-классический нейролептик (блокатор преимущественно постсинаптических D2 и альфа-рецепторов). Производное фенотиазина с пипиперазиновым радикалом.
Пребладет антипсихотическое действие:блокада D2 рецепторов вызывает устранение продуктивынх симптомов псизхоза-бреда, галлюцинаций, нарушений мышления, возбуждения, ажиотажа.По противорвотной активности он превосходит аминазин. Более
слабое гипотензивое, адреноблокирующее и миорелаксирующее действие. Чаще
возникают экстрапирамидные расстройства.
Применение: шизофрения и другие психозы (включая алкогольные) с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой, психомоторное возбуждение. В малых дозах -при невротических расстройствах. Можно также использовать как противорвотное (и противотошнотное) средство. Применяют внутрь (после еды) и внутримышечно.
Тиоридазин- классический нейролептик (блокатор преимущественно постсинаптических D2 и альфа-рецепторов). Производное фенотиазина с пиперидиновым радикалом.
Преобладает седативное дейтсвие:блокада альфа-АР вызывает успокоение больных,сонливость, вялость,безразличие,психическую заторможенность,апатичность,безинициативность.
Применение: Применяют при острой и хронической шизофрении, навязчивых состояниях, эндогенных депрессиях, психомоторном возбуждении, неврозах и других заболеваниях. Наиболее эффективен при психических и эмоциональных расстройствах, сопровождающихся страхом, напряжением, возбуждением. Применяют внутрь
Антипсихотические средства(нейролептики) производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол). Атипичные нейролептики (клозапин, оланзапин, рисперидон). Механизм действия, фармакологические свойства.
Галоперидол- классический нейролептик (блокатор преимущественно постсинаптических D2 и альфа-рецепторов). Производное бутирофенона.
Пребладет антипсихотическое действие:блокада D2 рецепторов вызывает устранение продуктивынх симптомов псизхоза-бреда, галлюцинаций, нарушений мышления, возбуждения, ажиотажа. Действие наступает относительно быстро и продолжается длительное время.
Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом. Механизм психотропного действия галоперидола связывают с блокадой дофаминовых рецепторов,центральным α-адреноблокирующим действием, а также нарушением нейронального захвата и депонирования норадреналина.Галоперидол в небольших дозах блокирует дофаминовые D2-рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков. В отличие от фенотиазинов галоперидол не укорачивает фазу «быстрого» сна. У галоперидола в терапевтических дозах отсутствуют ганглиоблокирующие и атропиноподобные свойства; он незначительно угнетает
периферические α-адренорецепторы. Артериальное давление обычно не снижает, ортостатической гипотензии не вызывает.
Побочные эффекты: нарушения со стороны экстрапирамидной системы. Могут быть кожные реакции. Редко возникает лейкопения. При передозировке появляются тревога, страх, бессонница.
Применение: купирование психомоторного возбуждения различного происхождения (мания, олигофрения, психопатии, шизофрения, деменция, хронический алкоголизм), бреда и галлюцинаций. Назначают внутрь, внутривенно или внутримышечно.
Дроперидол - классический нейролептик (блокатор преимущественно постсинаптических D2 и альфа-рецепторов). Производное бутирофенона.
Оттличается от галоперидола кратковременным действием. Механизм тот же.
Применение:для нейролептанальгезии (в сочетании с обезболивающим средством фентанилом). Вводят под кожу, внутримышечно и внутривенно.
Атипичные нейролептики – блокаторы пост- и пресинаптических 5-НТ2а и D2 рецепторов.
Клозапин-производное дибензазепина. Блокада постсимпатических D2 и 5-НТ2а рецепторов мезолимбической системы обеспечивает эффективный контроь над продуктивной симптоматиков психоза. Блокада пресинаптических D2 и 5-НТ2а рецепторов мезокортикальных проекций и стриатума приводит к повышению высвобожденря дофамина, способствует ослаблению негативной симптоматики и снижает риск возникновения экстрапирамидных нарушений в нигростриальной системе, а на уровне гипоталамо-гипофизарной системы снижает риск возникновения гормональных нарушений (т.к. снижает высвобождение пролактина)
Выражено блокирующее действие на м-холинорецепторы и α1-адренорецепторы головного мозга. Он обладает высокой антипсихотической активностью. В начале применения может вызывать выраженный седативный эффект. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Хорошо переносится Клозапин может быть эффективен у больных, резистентных к «типичным» антипсихотическим средствам.
Побочные эффекты: гипотензия,головная боль, головокружение, гиперсаливация, повышение массы тела, редко - клонико-тонические судороги. Из-за возможного отрицательного влияния на лейкопоэз применяется относительно редко.
Рисперидон- блокатор пост- и пресинаптических 5-НТ2а и D2 рецепторов. Производное бензизоксазола. Характеризуется выраженной антипсихотической эффективностью. Принимают 1-2 раза в сутки.,внутрь. В малых дозах практически не вызывает экстрапирамидных расстройств. Побочные: гипотензия, бессонница, диспепсические нарушения, аллергические реакции.
Оланзапин-производное тиенобензодиазепина, блокатор пост- и пресинаптических 5-НТ2а и D2 рецепторов. Назначается внутрь. Применяют при острых формах шизофрении и иных психозах, сопровождающихся позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность и др.) или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности и т. д.) симптомами. Уменьшает когнитивные и поведенческие нарушения. Может быть использован в качестве противорвотного. Побочные эффекты: сонливость, экстрапирамидные расстройства, головокружение, ортостатическая гипотензия, холестатическая желтуха, сухость во рту, запоры, повышение аппетита, периферические отеки;
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 406; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!