Синтетические заменители морфина-тримеперадин (промедол), эстоцин, пентазоцин,фентанил. Фармакологическая характеристика.
Промедол (тримеперидина гидрохлорид) –синтетический заменитель морфина. Относится к опиоидным препаратам, агонист., производное фенилпиперидина.По обезболивающей активности слабее морфина в 2-4 р,(употребляют в больших дозах,чем морфин)
Продолжительность действия 3- 4 ч. Тошноту и рвоту вызывает реже, чем морфин; меньше угнетает центр дыхания, меньше действует на. Потенцирует действие местных анестетиков. Снижает тонус мочеточников и бронхов,увеличивает носу кишечника и желчевыводящих путей, повышает сократимость тела матки и расслабляет шейку матки.
Биотрансформируется с образованием нейротоксичного метаболита. Последний стимулирует ЦНС (возможны тремор, подергивания мышц, гиперрефлексия, судороги). Поэтому промедол (и меперидин) рекомендуется применять только кратковременно (до 48 ч, тк метаболит имеет длительный период полужизни. Хорошо всасывается из ЖКТ
Применяется для обезболивания и ускорения родов (п/к р-р 2% 1-2 мл), для премедикации(вместе с атропином), для нейролептанальгезии(с нейролептиком дроперидолом)
Фентанил (сентонил) – производное фенилпипередина, синтетический препарат,агносит опиодных рецепторов. В 100-400 раз сильнее морфина. В 2 раза сильнее угнетает дыхательный центр, повышает тонус скелетных мышц, в том числе мышц грудной клетки. (ухудшается легочная вентиляция и затрудняется проведение искусственного или вспомогательного дыхания. Для снижения тонуса мышц обычно применяют антидеполяризующие курареподобные средства
|
|
|
Активирует n,vagus, вызывает бронхоспазм и брадикардию(устраняется атропином). Больший риск осложнений в послеоперационный период.Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, уменьшает мочеотделение.
Особенность- кратковременность обезболивания (20-30 мин при внутривенном введении).+ п/к, в/м. Эффект развивается через 1-3 мин. Метаболизируется в печени. Не назначать больным с легочной патологией, ригидностью дыхательных мыщц, паркинсовнизмом. Суфентанила цитрат и алфентанил – более активные аналоги фентанила. Продолжительность эффекта фентанила и его аналогов зависит от возраста пациента (она больше у пожилых людей) и от функции печени (эффект возрастает при циррозе печени).Агонисты опиодных рецепторов вызвыют привыкание.
Для премедикации вводят внутримышечно, для нейролептанальгезии-вводят в/в.
Пентазоцин (лексир) -агонистом каппа- и сигна-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, также антагонист опиоидных анальгетиков агонистов, однако это его действие выражено слабо. Слабее морфина, небольшой риск возникновения лекарственной зависимости (не вызывает эйфорию; может вызывать дисфорию). Меньше угнетает дыхание, при его применении реже развивается запор, тошнота, сонливость.Увеличивает АД и ЧСС (не применять при
|
|
|
инфаркте миокарда, ГБ,травме черепа,наркоманам,при судорогах). Повышает сократимость тела матки и расслабляет шейку матки.
Из ЖКТ всасывается хорошо. Пентазоцин является Проявляется антагонизм, в частности, в том, что при введении пентазоцина лицам с лекарственной зависимостью к опиоидным анальгетикам агонистам у них развивается абстинентный синдром. Высокие дозы вызывают кошмары,галлюцинации,беспокойство). Имеет эффект «потолка». Вводят в/в, в/м, при хронических болях внутрь. Применяется для снятия сильной и умеренной боли.
Эстоцин-синтетический опиодный препарат, производное фенилпиперидина. Слабее морфина и промедола, но меньше угнетает дыхание, не повышает тонус блуждающего нерва; оказывает умеренное миотропное спазмолитическое и холинолитическое действие (уменьшает спазмы кишечника и бронхов); не вызывает запора.
Назначают при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры,при травмах, для премедикации и в послеоперационном периоде (отдельно и в сочетании с нейролептиками),при обезболивании родов.
Применяют внутрь и парентерально.
|
|
|
Ненаркотические анальгетики-антипиретики и нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм действия, показания, осложнения. Характеристика парацетамола.
Синтетические вещества нестероидного строения, обладающие неспецифическим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Не вызывают эйфории, психической и физической зависимости, обстипации, не угнетают дыхательный и кашлевой центры.
Классификация:
I) НПВС:
1) Ингибиторы ЦОГ неизбирательного действия:
А) Кислотные производные:
- салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, ацелизин, салициламид, месалазин)
- уксусной кислоты (индометацин, диклофенак, кеторолак, сулиндак, набуметон)
- пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен, фенопрофен, напроксен)
- антраниловой кислоты (мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота, этофенамат, нифлумовая кислота)
- эноликовой кислоты (пироксикам, лорноксикам, изоксикам, судоксикам)
Б) Некислотные производные:
- производные пиразолона (бутадион, пропифеназон, антипирин, метамизол (анальгин))
2) Ингибиторы ЦОГ избирательного действия:
А) Ингибиторы ЦОГ-1: АСК в низких дозах
Б) Ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам, набуметон, нимесулид (найз).
|
|
|
II) Анальгетики – антипиретики:
Производные парааминофенола (анилина) – ацетаминофен (парацетамол, колдрекс, солпадеин) и фенацетин (в организме превращается в ацетаминофен).
Характеристика:
НПВС. Неизбирательно блокируют ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3 и подавляют синтез простаноидов в очаге воспаления (понижается проявление воспалительной реакции) и в мембранах ТЦ.
Эффекты: аналгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий, антиагрегантный.
Применение: артралгия, миалгия, невралгия, дисменорея, ревматоидный артрит, хронический ревматизм, остеоартроз, болезнь Бехтерева, полиартрит и подагра, бурсит, головная и зубная боль, лихорадка)
Побочные эффекты: обусловлены неселективностью действия – ринизм с полипозом, синусит, синдром Рейе (острая печеночная энцефалопатия), бронхоспазм, диспепсические явления, изъязвления слизистой оболочки желудка (уменьшение синтеза PgE – повышение тонуса сосудов – снижение трофики и образования защитной слизи, увеличение секреции HCl), кровоточивость, задержка диуреза, отеки, гипертензия, анемия, тромбоцитопения
Анальгетики-антипиретики. Механизм-блокируют ЦОГ-3 и подавляют синтез Pg в ЦНС ( не нарушают синтез простаноидов в периферических тканях)- повышается теплоотдача при лихорадке и снижает проведение болевых стимулов по афферентам.
Эффекты: аналгезирующий центральный, жаропонижающий центральный.
Применение: головная боль, лихорадка
Побочные эффекты: гепатотоксичность, нефротоксичность, малая ШТД (широта терапевтического действия)
Эффекты ингибиторов ЦОГ избирательного действия: ЦОГ-1 – антиагрегантное, ЦОГ-2 – противовоспалительное.
Парацетамол (ацетаминофен, панадол, тайленол, эффералган) - производное парааминофенола, неопиоидный анальгетик центрального действия., антипиретик, активный метаболит фенацетина.
Для него характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Механизм как и у всех антипиретиков.
В отличие от кислоты ацетилсалициловой не оказывает повреждающего влияния на слизистую оболочку желудка и не влияет на агрегацию
тромбоцитов (так как не ингибирует ЦОГ-1). Основной недостаток парацетамола - небольшая
терапевтическая широта. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего
в 2-3 раза. При остром отравлении парацетамолом возможны серьезные поражения печени и
почек. Связаны они с накоплением токсичного метаболита - N-ацетил-п-бензохинонимина.
При приеме терапевтических доз этот метаболит инактивируется за счет
конъюгации с глютатионом. В токсических дозах полной инактивации метаболита не
происходит. Оставшаяся часть активного метаболита взаимодействует с клетками и вызывает
их гибель. Это приводит с некрозу печеночных клеток и почечных канальцев (через 24-48 ч
после отравления). Лечение острых отравлений парацетамолом включает промывание
желудка, применение активированного угля, а также введение ацетилцистеина (повышает
образование глютатиона в печени) и метионина (стимулирует процесс конъюгации). Введение
ацетилцистеина и метионина эффективно в первые 12 ч после отравления, пока не наступили
необратимые изменения клеток.
Принимается внутрь.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 944; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!