Препараты, снижающие потребность сердца в кислороде
К этой группе относятся b-адреноблокаторы: неселективные, блокирующие b1- и b2-адренорецепторы - пропранолол (анаприлин, обзидан) и кардиоселективные, блокирующие в основном b1-адренорецепторы - атенолол (тенормин), метопролол (беталок), талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль). Блокируя b1-адренорецепторы, препараты снижают симпати-ческие влияния на сердце и тормозят все его функции (автоматизм, проводимость, возбудимость, сократимость). Это уменьшает работу сердечной мышцы и потребность ее в кислороде. b-Адреноблокаторы особенно хорошо действуют при физической и эмоциональной нагрузке. Препараты не обладают коронарорасширяющим действием, а даже вызывают сужение интактных неповрежденных сосудов, обеспечивая иногда перераспределение кровотока в пользу ишемизированного участка. Однако, если ведущим фактором стенокардии является коронароспазм, применение b-адреноблокаторов противопоказано.
Препараты усиливают коллатеральный кровоток, обладают антиагрегационным действием, предупреждают тахикардию, уменьшают накопление ионов кальция в ишемизированном участке. b- Адреноблокаторы продлевают жизнь больных, перенесших инфаркт миокарда.
Осложнения. Блокада b2-адренорецепторов может вызвать бронхоспазм и нарушение микроциркуляции в конечностях (похолодание и боли при ходьбе). Блокада b1-адренорецепторов может дать резкую брадикардию, снижает сократимость миокарда, что обусловливает опасность развития сердечной недостаточности. Действие на ЦНС проявляется угнетением, слабостью, утомляемостью, у некоторых пациентов - депрессией. Большинство препаратов раздражает ЖКТ, снижает функцию щитовидной железы, вызывает гипогликемию. Отменяют препараты постепенно, в течение 10-14 дней, во избежание возникновения синдрома отмены.
|
|
|
Препараты, увеличивающие доставку кислорода к сердцу
Эти вещества непосредственно расширяют коронарные сосуды (как и сосуды других органов) и увеличивают коронарный кровоток. Препараты применяются как дополнительные средства, действуют через 3-6 дней, способствуют образованию коллатералей, обладают антиагрегационной активностью, но могут вызвать тахикардию и синдром "обкрадывания", который возникает за счет расширения здоровых сосудов миокарда, что приводит к недостаточному снабжению кровью ишемизированного участка.
Механизмы коронарорасширяющего действия могут быть различны. Так, папаверин, пентоксифиллин (трентал).блокируя фосфодиэстеразу, увеличивают цАМФ, который связывает свободный кальций внутри клетки, и происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов. Пентоксифиллин (трентал) также блокирует аденозиновые рецепторы. Дипиридамол снижает обратный захват аденозина в клетки и уменьшает ферментативное разрушение аденозина, в результате увеличивается его количество в крови, происходит расширение сосудов. Препарат способствует высвобождению простациклина из эндотелиальных клеток и обладает выраженным антиагрегационным действием.
|
|
|
Пентоксифиллин (трентал) улучшает микроциркуляцию и применяется при нарушениях кровообращения конечностей, головного мозга, диабетических ангиопатиях, снижает агрегацию тромбоцитов.
К препаратам рефлекторного действия относится валидол,который представляет собой 25-30 % раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты. Препарат применяют под язык, в виде таблеток, капсул или раствора (капли на сахар). Раздражая холодовые рецепторы полости рта, валидол рефлекторно снимает спазм коронарных сосудов; также оказывает успокаивающее действие. Применяют препарат при легких приступах стенокардии, при неврозах, морской и воздушной болезни.
Средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду
К этой группе относятся нитраты и антагонисты кальция.
|
|
|
Органические нитраты более ста лет применяются для лечения ишемической болезни сердца. В настоящее время они являются средствами первого ряда для купирования приступа стенокардии и лечения ее. Ведущее место среди них занимает нитроглицерин. Действует быстро (через 1-3 мин), коротко (25-30 мин), назначается под язык для купирования приступа стенокардии. Существуют и пролонгированные формы нитроглицерина, обеспечивающие длительный эффект, применяемые для предупреждения приступов.
Сустак, нитро мак, нитронг, изосорбид динитрат (нитросорбид) - нитраты, действующие длительно по 6-10 ч. Нитроглицерин снижает центральное симпатическое влияние на сердце и сосуды, но оказывает и прямое сосудорасширяющее действие. Препарат, являясь активным периферическим вазодилататором, расширяет артериолы и венулы, больше венулы, что уменьшает венозный возврат крови к сердцу и преднагрузку. Умеренное расширение артериол способствует снижению артериального давления и постнагрузки. Все это приводит к уменьшению объема полостей сердца, давления в них, снижению диастолического напряжения стенки миокарда, и в итоге облегчается его работа и уменьшается потребность в кислороде, а также улучшается коронарный кровоток субэндокардиальной области. Нитраты вызывают прямое расширяющее действие на коллатерали, крупные коронарные артерии и способствуют перераспределению коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка. Прямое сосудорасширяющее действие нитратов связано с образованием эндотелиального релаксирующего фактора (NO). В эндотелии здоровых сосудов имеется активное сосудорасширяющее вещество - эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ) - короткодействующий радикал - NO (оксид азота). Высвобождаясь из эпителия, он стимулирует гуанилатциклазу с повышением уровня цГМФ, снижает содержание свободного кальция в цитоплазме мышечных клеток, расширяет сосуды и угнетает агрегацию тромбоцитов.
|
|
|
Нитраты в процессе сложной биотрансформации высвобождают оксид азота (NO), пополняя его содержание в стенке сосуда, возмещая дефицит ЭРФ. Нитроглицерин расширяет также сосуды мозга и внутренних органов, снижает тонус гладких мышц бронхов, пищеварительного тракта и других внутренних органов.
Нежелательные эффекты проявляются снижением артериального давления, вплоть до коллапса (препарат надо принимать сидя), рефлекторной тахикардией, головной болью, головокружением, шумом в ушах. При лечении нитратами может возникнуть привыкание (толерантность). При применении сублингвально или в виде аппликаций толерантность развивается медленнее.
Молсидомин (корватон) - обладает таким же действием, как нитраты: является периферическим вазодилататором, восстанавливает нарушенное равновесие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой. Препарат быстро освобождает NO; по сравнению с нитратами практически не развивается привыкание. Молсидомин назначают внутрь, эффект наступает через 20 мин; при сублингвальном введении - через 5-10 мин. Осложнения проявляются в виде головных болей и небольшого понижения артериального давления.
Антагонисты кальция - "блокаторы медленных кальциевых каналов". К этой группе относятся верапамил (изоптин), нифедипин (коринфар), дилтиазем и другие. Препараты тормозят в сердце и сосудах (коронарных и периферических) прохождение ионов кальция через медленные каналы. В результате снижается уровень свободного кальция в мышечных клетках сердца, уменьшается сократимость миокарда, его работа и потребность в кислороде. Влияние антагонистов кальция на стенку коронарных сосудов ведет к их расширению, увеличению доставки кислорода к сердцу и улучшению коронарного кровотока. Дилатация периферических сосудов способствует снижению артериального давления и "постнагрузки" на сердце (за счет снижения сопротивления току крови), что также приводит к уменьшению работы миокарда. Антагонисты кальция обладают антиагрегационным эффектом, способствуют образованию коллатералей и улучшают мозговое кровообращение.
Верапамил (изоптин), снижая автоматизм синусного узла и атривентрикулярную проводимость, оказывает противоаритмическое действие и широко применяется при предсердных тахикардиях. Обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Применяют внутрь и внутривенно при острых приступах стенокардии, наджелудочковой тахикардии и гипертонических кризах.
Нифедипин (коринфар) не оказывает угнетающего действия на проводящую систему сердца, в основном расширяет коронарные и периферические сосуды, мало влияет на сократимость миокарда. Препарат применяется при лечении ИБС, эффективен при вариантной (вазоспастической) стенокардии и артериальной гипертензии. В результате расширения периферических сосудов может наступить рефлекторная тахикардия. Назначается внутрь, а для купирования гипертонического криза - сублингвально.
Дилтиазем - снижает частоту сердечных сокращений, обладает выраженным коронарорасширяющим действием, умеренно расширяет периферические сосуды.
Побочные эффекты антагонистов кальция - головные боли, покраснение лица, шеи (в связи с расширением периферических сосудов), запоры:), отеки голеней и стоп (нифедипин); кожная сыпь, гиперплазия десен; со стороны сердца - снижение сократимости, изменение ритма (брадикардия особенно характерна для верапамила и дилтиазема), рефлекторная тахикардия (нифедипин).
Дата добавления: 2018-10-27; просмотров: 274; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!