Препараты сердечных гликозидов.

АДОНИЗИД.

Получают из травы адониса весеннего (горицвета или черногорки). Технология разработана Ф.Д. Зильберг (ВНИХФИ). Измельченную траву горицвета весеннего (активность не менее 50-66 ЛЕД) экстрагируют циркуляционным способом в аппарате Сокслета. Экстрагент – смесь хлороформа и спирта 96% (95:5). Экстракцию проводят до полного извлечения гликозидов. В извлечении наряду с гликозидами (адонитоксин, цимарин) содержатся хлорофилл, органические кислоты, смолы и др. Отделение суммы гликозидов от основной массы сопутствующих веществ проводят сменой растворителя. Для этого из извлечения отгоняют экстрагент до количества, равного взятому сырью, и добавляют воду. Упаривание продолжают до полного удаления экстрагента. В осадок выпадают смолы, хлорофилл и др. вещества, нерастворимые в воде. Водный раствор с суммой гликозидов сливают с осадка и фильтруют на нутч-фильтре через фильтровальную бумагу и слой алюминия оксида (1-1,5 см толщиной). Алюминия окись задерживает оставшийся балласт и не адсорбирует сердечные гликозиды. В фильтрате определяют биологическую активность. Из 275 кг травы горицвета (50-60 ЛЕД) получают около 100 кг концентрата адонизида (100-200 ЛЕД в 1 мл). К концентрату добавляют этанол, хлорбутанолгидрат так, чтобы в 1 мл продукта было 20% спирта и 0,5% хлорбутанолгидрата и 23-27 ЛЕД.

Схема технологического процесса.

Готового продукта

Препарат применяется внутрь. Выпускается во флаконах из темного стекла по 15 мл. Список Б. Кардиотоническое средство. Контролируется ежегодно.

ЛАНТОЗИД.

Получают из листьев наперстянки шерстистой с активностью не менее 60 ЛЕД. Экстрагент 24% этанол. Выпускают во флаконах-капельницах по 15 мл. Применяют при поддерживающей терапии при хронической недостаточности кровообращения. Список Б. Активность 10-12 ЛЕД, этанол 68-70%.

КОРДИГИТ- CORDIGITUM.

Первый отечественный препарат наперстянки пурпурной, вырабатываемый в виде порошка. Форма выпуска – таблетки (0,0008).

Содержит сумму гликозидов, обладает меньшими кумулятивными свойствами, чем чистые гликозиды наперстянки, меньше раздражает ЖКТ.

Измельченные листья в экстракторе заливают 8-кратным количеством 2,5% водного раствора ацетата свинца и настаивают 12-24 часа. В водную вытяжку переходят гликозиды, а балластные вещества осаждаются прямо в клетках свинца ацетатом. Вытяжку сливают в сборник, нейтрализуют натрия гидрокарбонатом, избыток свинца ацетата осаждают концентрированным раствором натрия сульфата и отстаивают. Затем фильтруют, фильтрат подвергают жидкостной экстракции дихлорэтаном, куда переходят гликозиды. Дихлорэтановый слой отделяют, обезвоживают натрия сульфатом прокаленным, отстаивают, фильтруют, выпаривают под вакуумом для отгона органики (40-45^оС), остаток фильтруют через нутч-фильтр. Промывают 10% раствором натрия гидрокарбоната (для удаления смолистых веществ), образовавшиеся слои разделяют. Дихлорэтановый слой фильтруют тонкой струей в авиационный бензин (петролейный эфир) при постоянном перемешивании. Кордигид выпадает в осадок (технический), его фильтруют и снова промывают осадок бензином. Высушивают для удаления бензина. Получается порошок желтого или кремового цвета. Для получения фармацевтического препарата его растворяют в воде (1:1000). Балластные вещества в виде взвеси отделяются. Проводят экстракцию водного раствора хлороформом, который затем отгоняют под вакуумом. Сгущенный остаток растворяют в водном 10% натрия гидрокарбонате. Разделяют слои, фильтруют. Хлороформный слой обрабатывают бензином, сушат при 30-35^оС.

Препараты ландыша.

КОРГЛИКОН- CORGLYCONUM.

Препарат из травы ландыша майского. Технология разработана в ХНИХФИ (С. 434 уч. Ивановой Л.А.). Форма выпуска 0,06% раствор для в/в инъекций в ампулах (акт.11-16 ЛЕД). Консервируют хлорбутанолгидратом 0,4%. Список Б.

Препараты флавоноидов.

ФЛАМИН -FLAMINUM.

Сумма флавоноидов бессмертника песчаного (флавонон, флавон, флавонол). Форма выпуска - таблетки по 0,05 г. Желчегонное и противовоспалительное (холециститы) средство.

Препараты слизистых веществ.

ПЛАНТАГЛЮЦИД - препарат, содержащий сумму полисахаридов подорожника большого. Порошок серого цвета, горьковатого вкуса, растворяется в воде с образованием слизи. Форма выпуска - гранулы во флаконах по 50,0 г для лечения гастритов, язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки.

МУКАЛТИН - препарат, содержащий сумму полисахаридов алтея лекарственного. Аморфный порошок зелено-бурого цвета. Медленно растворим в воде. Форма выпуска - таблетки по 0,05 г как отхаркивающее средство.

Препараты фенольных оснований составляют после сердечных гликозидов обширную группу новогаленовых препаратов. Кумарины, фурокумарины, хромоны и др. соединения.

Кумаринсодержащие препараты.

ЭСКУЗАН - водно-спиртовый раствор кумариновых гликозидов (эскузана и фраксина) вместе с небольшими количествами флавоноидов.

Получают из плодов конского каштана. Список Б. Для профилактики тромбозов, венозном застое и расшинении вен нижних конечностей, геморрое.

ПСОРАЛЕН - содержит сумму изомерных фурокумаринов - псоралена и изопсоралена плодов псоралеи костянковой. Форма выпуска - таблетки и порошок по 0,005 г, 0,002 г и 0,001 г и 1% раствор в 70% спирте для наружного применения. Список Б. Оказывает фотосенсибилизирующее действие при лечении витилиго.

Ависан - сумма очищенных фуранохромонов (келлин до 8%) из амми зубной. Таблетки по 0,05 г. Спазмолитическое средство при почечных коликах.

Сапарал - сумма аммонийных оснований солей тритерпеновых гликозидов (аралозидов) из корней аралии маньчжурской. Аморфный порошок кремового цвета без запаха. Форма выпуска - таблетки по 0,05 г. Оказывает "тонизирующее" действие.

Хлорофиллипт - сумма хлорофиллов листьев эвкалипта. Аморфный порошок зеленого цвета, практически не растворим в воде, растворим в 95% спирте. Форма выпуска - 1% спиртовый раствор (100 и 200 мл) для местного и внутреннего применения, 2% масляный раствор для местного применения, 0,25% спиртовой раствор в ампулах по 2 мл для в/в введения в физрастворе. Антибактериальное средство.

Дата добавления: 2018-10-26; просмотров: 862; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 8 9 10 11 121314 15 16 17 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!