РЕЗУЛЬТАТЫ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ НООТРОПНОГО ПРЕПАРАТА ФЕНОТРОПИЛ
В рамках ХI Российского национального конгресса «Человек и лекарство» прошел сателлитный симпозиум посвященный внедрению препарата Фенотропил в общемедицинскую практику
Сравнительная характеристика ноотропной активности препарата фенотропил
Экспериментальная и клиническая фармакология препарата фенотропил
Фенотропил как адаптогенное и ноотропное средство
Использование фенотропила у лиц, работающих в напряженных, экстремальных условиях
Изучение влияния препарата фенотропил на функциональное состояние и работоспособность в процессе учебно-тренировочной деятельности
Влияние фенотропила на адаптацию авиационных специалистов к гипоксии
Применение фенотропила при лечении последствий черепно-мозговых травм
Результаты исследований применения фенотропила в практике спортивной медицины
Результаты клинических исследований применения фенотропила при лечении астенических расстройств психогенного генеза
Эффективность малых доз фенотропила в общесоматической практике
Применение ноотропного препарата фенотропил в комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии
Применение фенотропила у больных хроническим алкоголизмом
Клинико-физиологическая оценка эффективности ноотропного препарата фенотропил в психиатрической практике.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТИ ПРЕПАРАТА ФЕНОТРОПИЛ
АХАПКИНА В.И., ВОРОНИНА Т.А., ГНЦ РФ ИМБП РАН, ГУНИИ Фармакологии РАМН, Москва, Россия
|
|
|
Цель: изучить в сравнительном плане с пирацетамом ноотропную активность фенотропила и его влияние на обменные процессы.
Методы: исследование 1) влияния исследуемых препаратов на выработку условного рефлекса пассивного избегания (УРПИ) при амнезии, вызванной максимальным электросудорожным шоком, скополамином и коразолом, 2) антигипоксической активности, 3) влияния на двигательную активность, 4) противосудорожной активности (судорожные агенты: бикукулин, коразол, кофеин, тиосемикарбазид, пикротоксин и электрошок). Исследования фенотропила в сравнении с пирацетамом проведены на мышах и крысах.
Результаты: ноотропный эффект фенотропила выявляется уже в дозе 3,0 мг/кг, что практически в 72 раза выше эффекта пирацетама. Антиамнестическое действие фенотропила в дозах 25-100 мг/кг превышает действие пирацетама (300-1200 мг/кг) в 12,5-40 раз. Фенотропил (50-300 мг/кг), высоко эффективен при всех видах гипоксии (пирацетам проявляет некоторое антигипоксическое действие только в условиях гипобарической гипоксии, начиная с дозы 200 мг/кг). Фенотропил предупреждает развитие судорог и предотвращает гибель животных от них. В дозах 25-250 мг/кг фенотропил повышает двигательную активность в первые 5-10 мин. исследования на 8-18%, в следующие 15-20 мин. двигательная активность снижается и становится даже несколько ниже таковой в контрольной группе. Фенотропил стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, повышает энергетический потенциал за счет ускорения оборота АТФ, повышает активность аденилатциклазы и глутаматдекарбоксилазы, усиливает синтез ядерной РНК. В дозах 100-300 мг/кг увеличивает содержание ДА, НА и серотонина (5-ОТ). Практически не влияет на содержание ГАМК.
|
|
|
Выводы: фенотропил является высокоэффективным ноотропным препаратом, значительно превосходящим по активности пирацетам. Фенотропил, в отличие от пирацетама, обладает выраженной антигипоксической и противосудорожной активностью.
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ И КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ПРЕПАРАТА ФЕНОТРОПИЛ
АХАПКИНА В.И., ГНЦ РФ ИМБП РАН, Москва, Россия
Цель: разработка и внедрение высокоэффективного ноотропного препарата.
Методы: фармакологические методы выявления и оценки психо- и нейротропных эффектов новых соединений, определение безвредности препарата.
Результаты: фенотропил обладает выраженной антиамнестической активностью в дозах 6-750 мг/кг, оказывает прямое активирующее влияние на интегративные функции мозга, улучшает обменные процессы и регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, восстанавливает речь и двигательную активность при их нарушении. В дозах 100-750 мг/кг обладает выраженной противогипоксической, противосудорожной и анксиолитической активностью. Психостимулирующее действие проявляется умеренно выраженным эффектом в отношении двигательной активности, повышением физической работоспособности, выраженном антагонизмом каталептическому действию нейролептиков, ослаблением выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Фенотропил антагонизирует фенаминовой токсичности, повышает порог болевой чувствительности и порог агрессии. Фенотропил обладает мягким диуретическим действием. Значительное снижение массы тела на фоне курсового применения. Выявлена выраженная антидепрессивная активность без побочных реакций, присущих антидепрессантам, отмечено улучшение зрения и обоняния, обострение вкуса, улучшение периферического кровообращения, повышение сексуальной потенции. Препарат малотоксичен (ЛД50=800 мг/кг), легко проникает через гематоэнцефалический барьер, его эффекты развиваются с однократного приема. Фенотропил не обладает эмбриотоксичностью, мутагенными и канцерогенными свойствами. В экспериментах на животных снижает рост спонтанных злокачественных опухолей.
|
|
|
|
|
|
Выводы: Фенотропил является высокоэффективным ноотропным препаратом из группы пирролидона, обладает широким спектром сопутствующих компонентов фармакологической активности. Эффекты препарата зависят от дозы и исходного состояния обследуемого. Фенотропил не вызывает привыкания, зависимости и синдрома отмены.
РЕЗУЛЬТАТЫ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ НООТРОПНОГО ПРЕПАРАТА ФЕНОТРОПИЛ
БЕРЛЯНД А.С., АХАПКИНА В.И., МГМСУ, Москва, Россия
Цель: определение микроколичеств фенотропила в биообъектах и исследование фармакокинетики препарата на экспериментальных животных.
Методы: газохроматографический анализ на капиллярных и насадочных колонках с использованием метода внутренней стандартизации.
Результаты: впервые разработан метод определения микроколичеств фенотропила в биообъектах, изучено всасывание, распределение и выделение препарата из организма животных при различных способах введения. Препарат быстро всасывается при внесосудистых способах введения и относительно медленно выводится из организма. В организме подопытных животных фенотропил не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде. Tmax в крови - 1 час. Максимальная концентрация в мозге, сердце, печени и почках достигается практически за то же время, что и в крови. Период полувыведения препарата при в/в введении - 2,77 ч., при пероральном - 3,43 ч., при в/м - 2,71 ч. Препарат полностью выводится из организма в течение 3-х суток. Клиренс препарата ~ 6,2 мл/мин/кг. Абсолютная биодоступность фенотропила - 100% по отношению к внутривенному введению. Высокая относительная биодоступность (137%) таблеток фенотропила по отношению к стандартной форме свидетельствует об оптимальном составе таблеток препарата. Фенотропил значительно медленнее, чем пирацетам, элиминирует из организма (tβS фенотропила=3,4 ч, пирацетама=1,8 ч). Фенотропил быстрее, чем пирацетам, проникает в мозг при всех способах введения и с большей скоростью из него выводится. Пирацетам полностью выводится почками, а мочевая экскреция фенотропила составляет 40%, остальное количество выводится с желчью и потом. Фенотропил обладает широким спектром сопутствующих компонентов действия. Эффективные дозы фенотропила в 48 раз ниже, чем у пирацетама.
Вывод: разработанный метод фармакокинетических исследований позволяет проводить терапевтический мониторинг концентрации препарата во время проведения курсовой терапии и разработать оптимальный режим дозирования для его практического применения.
Дата добавления: 2018-09-23; просмотров: 235; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!