ЛИТИЯ КАРБОНАТ (Lithii carbonas).



Синонимы: Квилониум, Контемнол, Литосан, Camcolit, Carbolith, Carbopax, Contemnol, Eskalith, Licarb, Lithane, Lithicarb, Lithium carbonicum, Lithizine, Lithobid, Lithomyl, Lithonate, Liticar, Lito, Neurolepsin, Plenur, Priadel, Teralithe и др.

Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим в спирте.

Механизм психотропного действия препаратов лития подвергается интенсивному исследованию. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга, усиливается серотонинергическая активность. Ионы лития повышают чувствительность нейроионов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. Таким образом, литий активно влияет на протекающие в мозге нейрохимические процессы, что может лежать в основе его терапевтической активности при психических заболеваниях. По данным последнего времени, в механизме действия лития важную роль играет его взаимодействие с липидами, образующимися при метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях литий блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает уровень нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов. Окончательно механизм лечебного действия солей лития не установлен.

Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбонат.

Соли лития быстро всасываются после приема внутрь: диссоциируют в организме. Ионы лития обнаруживаются в разных органах и тканях через 2- 4 ч после однократного приема препарата. Выделяется литий из организма преимущественно через почки, причем экскреция коррелирует с концентрацией лития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в крови. При недостаточном введении натрия хлорида в организм происходит реабсорбция лития в почечных канальцах. При повышенном введении в организм натрия хлорида экскреция лития повышается. В процессе лечения препаратами лития необходимо поэтому контролировать водно-солевой баланс. Литий проникает через плаценту, выделяется с молоком у кормящих женщин.

Основными показаниями к применению препаратов лития являются маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при частых приступах), профилактика и лечение аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндогенных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией, у психопатов с фазными аффективными колебаниями. Применяются также препараты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом.

Назначают врутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индивидуально и контрблироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Определение производят методом пламенной фотометрии. Концентрация лития в плазме крови должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2- 1,6 ммоль/л. При меньших концентрациях эффект обычно не наступает, при более высоких концентрациях возможны токсические явления. При отсутствии возможности лабораторного исследования дозы регулируют с учетом терапевтического эффекта и переносимости, однако при этом возрастает опасность побочных явлений. Обычно применяют лития карбонат в лечебных целях, начиная с 0,6-0,9 г в день. При хорошей переносимости дозу на следующий день увеличивают до 1,2 г, затем ежедневно прибавляют по 0,3 г до суточной дозы 1,5-2,1 г, иногда до 2,4 г, следя, однако, за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 ммоль/л. Если концентрацию лития в крови не определяют, то назначать препарат в дозе свыше 2,1 г в сутки не следует. В дозах, превышающих 2 г в сутки, не рекомендуется назначать препарат более 1 - 2 нед. Назначают препарат равными дозами в течение дня в 3-4 приема. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до 1,2- 0,9-0,6 г. Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. Через 7-10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта опять постепенно понижают дозу, затем препарат отменяют или продолжают назначать в профилактических дозах. Для профилактического курса препарат назначают, начиная с 0,3-0,6 г в сутки, затем дозы повышают до 0,9- 1,2 г в сутки, следя за тем, чтобы концентрация в крови была 0,6-0,8 ммольл, но не выше 1,2 ммоль/л. Если концентрация лития в крови превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. Карбонат лития можно при необходимости назначать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.

Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев, чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др.

Побочные явления обычно отмечаются, если уровень лития в сыворотке превышает 1,6 ммоль/л, однако при повышенной индивидуальной чувствительности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях. В начале лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного раза в неделю, в последующем - с большими перерывами (один раз в 2 нед - 1 мес). Появление повышенной жажды и тренера пальцев рук следует рассматривать как ранние признаки передозировки препарата, что требует перерыва в лечении (на 1-2 дня) с дальнейшим применением препарата в уменьшенной суточной дозе.

Следует учитывать, что при нарушениях функции почек выведение лития может замедляться, а концентрация в крови - повышаться.

Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы тела и формирование зоба.

При побочных явлениях рекомендуется назначение натрия гидрокарбоната, эуфиллина, диакарба, мочевины. В случае развития зоба назначают гормоны щитовидной железы.

Препарат противопоказан при нарушении выделительной функции почек, при сердечнососудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости, при беременности. Относительным противопоказанием является дисфункция щитовидной железы. Не следует назначать карбонат лития больным, находящимся на бессолевой диете, из-за опасности усиленной реабсорбции препарата почками. Нельзя назначать препарат больным лейкозами (так как литий стимулирует гранулопоэз, усиливает пролиферацию костного мозга).

ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 100 штук.

ХРАНЕНИЕ: в сухом месте.

 

ИМОВАН (IMOVANE) ® ПРОИЗВОДИТЕЛЬ Рон Пуленк Рорер

Инструкция

СОСТАВ ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки по 5 или 20 штук в упаковке. 1 таблетка содержит 7,5 мг зопиклона.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ИМОВАН является первым представителем нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличных от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативно-снотворное действие ИМОВАНА обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК. в центральной нервной системе. ИМОВАН быстро вызывает сон, не уменьшая доли быстрого сна в его структуре и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. ИМОВАН характеризуется коротким временем полувыведения из организма, обычно 5,5-6 часов. Неоднократный прием ИМОВАНА не сопровождается кумуляцией препарата или его метаболитов. Отсутствие разбитости или сонливости наутро выгодно отличают ИМОВАН от препаратов бензодиазепинового и барбитуратового ряда.

ПОКАЗАНИЯ

ИМОВАН показан для лечения нарушений сна, в том числе затрудненного засыпания, ночных пробуждений и раннего пробуждения, преходящей, ситуационной и хронической бессонницы, а также вторичных нарушений сна при психических расстройствах в ситуациях, когда они существенно ухудшают состояние больных. Длительное применение ИМОВАНА, как и других снотворных, не рекомендуется, курс лечения не должен превышать 4 недели.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аллергия к ИМОВАНУ, декомпенсированная дыхательная недостаточность. Не рекомендуется применение детьми до 15 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Наиболее частым побочным явлением лечения ИМОВАНОМ является ощущение умеренно горького или металлического вкуса во рту, реже встречаются желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота) и психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение). Аллергические проявления (крапивница, сыпь) наблюдались очень редко. При пробуждении может отмечаться сонливость, реже головокружение и нарушение координации. Хотя такие эффекты редки и слабо выражены, пациентам на следующий день следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

ОСОБЫЕ ОТМЕТКИ

Следует избегать употребления ИМОВАНА при беременности и кормлении грудью. Резкое прекращение применения ИМОВАНА не вызывает эффектов отмены. Как и при применении всех снотворных, следует остерегаться приема алкоголя и других тормозящих центральную нервную систему лекарств. Зопиклон снижает концентрацию тримипрамина, что необходимо иметь в виду при их одновременном назначении. Серьезных или стойких нежелательных эффектов при нескольких случаях передозировки не отмечалось.

ПРИМЕНЕНИЕ И ДОЗИРОВКА

Рекомендуемая доза ИМОВАНА - 1 таблетка (7,5 мг зопиклона) внутрь незадолго до отхода ко сну. Доза может быть увеличена до 2 таблеток у больных, страдающих тяжелой или стойкой бессонницей. Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы -3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы ИМОВАНА. У больных с выраженной печеночной недостаточностью рекомендуемая доза ИМОВАНА составляет 3,75 мг.

 

ТОФИЗОПАМ (Tofizopam).

1-(3,4-Диметокси-фенил)-4-метил-5-этил-7,8-диметокси-5Н-2,3- бензодиазепин.

Синонимы: Грандаксин, Grandaxin.

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Препарат получен в результате "модификации" молекулы диазепама (см. Сибазон). Подобно диазепаму и другим веществам бензодиазепинового ряда обладает транквилизирующей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия.

Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции.

Назначают внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) 1-3 раза в день.

При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Возможны диспепсические явления, аллергические реакции (кожный зуд, Сыпь), что также требует отмены препарата. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 20 штук.

 

Сибазон Выраженный транквилизирующий эффект при лечении невротических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний у взрослых и детей Успокаивающее действие, снятие эмоционального напряжения, уменьшение тревоги, страха и беспокойства Синонимы: Диазепам, Валиум, Реланиум, Седуксен и др..

Активное вещество: диазепам Фармакологические свойства.

Транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает успокаивающее действие, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство. Потенцирует эффекты снотворных и нейролептических препаратов, алкоголя. Обладает выраженными противосудорожными свойствами, а также способен понижать мышечный тонус. Сибазон и его основные метаболиты выводятся, главным образом, с мочой.

Показания.

Назначается при различных нервно-психических заболеваниях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических заболеваниях головного мозга, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, нарушениями сна. В детской психоневрологической практике рекомендуется применять при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся указанными выше симптомами, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения. Применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, для купирования эпилептического статуса. Рекомендуется назначение препарата в комплексе с другими для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме, при предоперационной подготовке больных и в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы.

Разовая доза для взрослых 0,005 - 0,015 г, при выраженном возбуждении, страхе, тревоге ее можно увеличить до 0,02г. Суточная доза 0,015 - 0,045г, (макс. 0,06г). Следует соблюдать принцип постепенного повышения дозы до получения лечебного эффекта и постепенного снижения ее при отмене препарата. Для детей доза сибазона и продолжительность курса лечения подбираются индивидуально в зависимости от возраста и характера заболевания. У детей старшей возрастной группы при необходимости суточную дозу можно увеличить до 0,014 - 0,016 г. Суточная доза препарата делится на 2-3 приёма. Сибазон можно комбинировать с антидепрессантами и нейролептиками. Длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 2-х месяцев. Перед повторным курсом лечения следует соблюдать перерыв в назначении препарата не менее 3-х недель. Анестезиология, хирургия: премедикация – накануне операции, вечером 10-20 мг внутрь; акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременности - по 2-5мг внутрь 2-3 раза\сут.

Противопоказания.

Тяжелая форма печеночной и почечной патологии, миастения, беременность.

Особые указания.

В процессе лечения сибазоном больным категорически запрещается употребление алкоголя. Нельзя применять препарат во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции. Не следует применять препарат в 1 триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Побочное действие.

Мышечная слабость, вялость, сухость во рту, головокружение. Условия хранения.

В защищенном от света месте.

Список А.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска.

Субстанция, таблетки по 0,005 г, N20 и 0,001 г, N20 /детская форма/

 

Другие препараты:

Препараты компании Лундбек

 

· Оригинальные антидепрессанты

 

Ципрамил (Циталопрам)

Флюанксол* (Флупентиксол)

Саротен (Амитриптилин)

 

· Оригинальные нейролептики

 

Клопиксол (Зуклопентиксол)

Флюанксол (Флупентиксол)

Труксал (Хлорпротиксен)

 

* Флюанксол обладает антидепрессивным действием в дозе до 3 мг/сутки

Ципрамил (циталопрам)

Фармакологические свойства

Ципрамил является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина

Фармакодинамика

Ципрамил не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Этим в значительной степени объясняется отсутствие у Ципрамила кардиотоксичности и побочного действия в виде ортостатической гипотонии, седативного эффекта, сухости во рту. Ципрамил лишь в очень малой степени ингибирует цитохром P45011D6, и следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом.

Фармакокинетика

Биодоступность Ципрамила при приеме внутрь составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа после приема. Связывание с белками - ниже 80%. Неизмененный Ципрамил является основным соединением в плазме крови; его кинетика линейна. Постоянная концентрация в плазме устанавливается через 1-2 недели лечения. Период полувыведения препарата составляет 1,5 суток.

Показания к применению

Применяется у взрослых при депрессиях различной этиологии и структуры.

Противопоказания

Ципрамил противопоказан при повышенной чувствительности к препарату.

Препарат не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема Ципрамила.

Меры предосторожности. Не следует назначать Ципрамил беременным и кормящим грудью женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском. Ципрамил не снижает интеллектуальные способности и скорость психомоторных реакций, однако, у лиц, деятельность которых связана с механизмами или управлением движущимися средствами, его надо применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Ципрамил назначают один раз в сутки, в любое время, вне зависимости от приема пищи.

Терапию начинают с приема 20 мг препарата в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 60 мг в сутки. У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг в сутки.

При печеночной недостаточности прием препарата следует ограничить минимальными рекомендуемыми дозами. При малой и умеренно выраженной почечной недостаточности корректировка доз не требуется.


Дата добавления: 2018-09-20; просмотров: 138; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!