Гемопоэтические миелоидные факторы роста
| Молграмостим (лейкомакс) - рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, в/в, п/к по 3, 10, 20 мкг/кг. Сарграмостим – аналог молграмостима. Ленограстим (граноцит) - рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. Филграстим (лейкоген, нейпоген). | Ообразуется в Т-лимфоцитах, эндотелиальных клетках, фибробластах, макрофагах - ↑ пролиферацию и дифференцировку миелоидных предшественников гранулоцитов, моноцитов/ макро-фагов (↑ иммунитет, фагоцитоз) синтез цитокинов, эозинофилов, нейтрофилов. Образуется в моноцитах, фибробластах и клетках эндотелия - ↑ пролиферацию и дифференцировку предшественников гранулоцитов, ↑ образование нейтрофилов, ↑ фагоцитоз, хемотаксис и иммунитет. |
| Применение: после Х/ Т опухолей, подавляющей костный мозг, при ↓ лейкопоэза, лейкопении, пересадке костного мозга, апластической анемии, инфекциях бактериями, грибами, паразитами, при СПИДе, при лейкозе, лимфогранулематозе, миелолейкозе – вызывают ремиссию. | Побочное действие: тошнота, рвота, анорексия, понос, гипертермия, боли в мышцах и костях, лихорадка, ↑ проницаемость капилляров (выпоты в плевру и перикард). Аллергические реакции (редко). Лечение сочетать с общеукрепляющей терапией, гемотрансфузией. |
| Интерлейкин -3; фактор стволовых клеток ↑ пролиферацию гранулоцитов, мегакариоцитов, ЭЦ. | Проходят клинические испытания. |
|
|
|
Средства угнетающие эритропоэз и тромбоцитопоэз
| Препараты | Применение |
| Раствор натрия фосфата меченного Р32( Na2H32РO4) – снижает число ЭЦ и ТЦ (накапливается в костном мозгу и разрушает ткань гамма лучами). | Полицитемия (эритремия, хронический миело- и лимфолейкоз), внутрь и в/в, дозируют в милликюри (мКи). |
П/э)рь)ластозах
Средства угнетающие лейкопоэз
| Алкилирующие средства | |||||
| Хлорэтиламины | Этиленимины | Производные метансульфоновой кислоты | Производные нитрозомочевины | ||
| Допан (внутрь) Циклофосфан (внутрь, п/э) Сарколизин (внутрь, п/э) Хлорбутин (внутрь) Новэмбихин (внутрь, п/э) | Тиофосфамид (п/э) Тиодипин (внутрь) | Миелосан (внутрь) Миелобромол | Ломустин (внутрь) Кармустин (п/э) Нимустин Нитрозометилмочевина | ||
| Механизм действия: Связывают молекулы ДНК и нарушают деление клеток. Действуют на клетки (особенно быстропролиферирующие) в интерфазе. В растворах и биологических жидкостях отщепляют ионы Cl- - при этом образуется электрофильный карбониевый ион, который переходит в этиленимоний, который образует функционально активный карбониевый ион, взаимодействующий с нуклеофильными (отдающими электроны электрофильному атому углерода, образуя с ним ковалентную связь) структурами ДНК. Т.о. происходит алкилирование субстрата. Поперечное связывание молекул ДНК (гуанин, фосфат и др.) нарушает ее стабильность, вязкость и целостность → угнетение жизнедеятельности клеток, ↓ способность к делению. ↓ Ферменты важные для клеточного деления. Многие клетки погибают.
| |||||
| Применение: Гемобластозы, лейкоз, лимфогранулематоз, миелолейкоз, лимфолейкоз, болезнь Ходжкина, острая и хроническая лейкемия, лимфо- и ретикулосаркома. | |||||
| Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, аменорея, снижение потенции, выпадение волос. | |||||
| Антиметаболиты | ||||
| Антагонисты пурина | Антагонисты фолиевой кислоты | Антагонисты пиримидина | ||
| Меркаптопурин (п/э) Тиогуанин (внутрь) | Метотрексат (внутрь) | Флударабина фосфат (п/э) Цитарабин (п/э) | ||
| Механизм действия: По химическому строению похожи на естественные метаболиты, но не идентичны им. Нарушают синтез нуклеиновых кислот. ↓ Дигидрофолатредуктазу, ↓ тимидилсинтетазу → ↓ образование пуринов и тимидина → Подавляют синтез ДНК (нуклеиновые кислоты: аденин, гуанин, цитозин, Тимин, 5-метилцитозин, фосфорная кислота, D-дезоксирибоза) и РНК (пуриновые основания: аденин, гуанин; пиримидиновые основания: цитозин, урацил, фосфорная кислота, D-рибоза) → нарушение обмена веществ и деления опухолевых клеток, гибель их.
| ||||
| Применение: При гемобластозах | ||||
| Побочные эффекты: тошнота, рвота, коньюнктивит, поражение печени и слизистых оболочек ЖКТ. | ||||
| Разные | |||||
| Синтетики | Антибиотики | Алкалоиды | Изотопы | ||
| Проспидин Декарбазин Прокарбазин Цисплатин Карбоплатин | Дактиномицин Оливомицин Рубомицин Блеомицин Карминомицин Адриамицин (доксорубицин) Брунеомицин Митомицин | Барвинка – Винбластин Винкристин; Подофила – Тенипозид Вепезид | I131 Au198 | ||
| Механизм действия: Угнетают синтез и функцию нуклеиновых кислот. Блокируют митоз в стадии метафазы. | |||||
| Применение: Лейкоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, лимфогранулематоз. | |||||
| Побочные эффекты: нарушение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, понос, выпадение волос, неврологические расстройства, поражение почек, иммунодепрессия.
| |||||
| Цитокины | Гормоны-катаболиты | Ферменты |
| Интерферон-α Интерлейкин-ΙΙ | АКТГ Гидрокортизон Преднизолон Дексаметазон Триамцинолон | L-аспарагиназа |
| Механизм действиязм тыма, ретикулосаркома, лимфогранулематоз.ая и хроническая лейкемия, лимфо- и ретикулосаркома | ||
| Рекомбинантные препараты: ↑ Т-лимфоциты, Т-хелперы, макрофаги, клетки-киллеры | ↑ Катаболизм | Ограничивает поступление в опухоль аминокислоту L-аспарагин необходимую для синтеза ДНК и РНК |
| Применение | ||
| Лейкоз, лейкемия, лимфогранулематоз, хронический лимфолейкоз, лимфосаркома. | ||
| Побочные эффекты | ||
| Иммунодепрессия, гипергликемия, кушингоид, подавление синтеза фибриногена, гепатотоксичность, миалгия, артралгия, диспепсия, нефрит. | ||
Дата добавления: 2018-09-20; просмотров: 158; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!