Рецепт на настойку пустырника 29 страница



    20. Құсуға қарсы әсерге қабілетті:   

а/ метоклопрамид;  

б/ апоморфин;  

в/ сулперид;   

г/ платифилин;   

д/ резерпин.

21. Шамалы антипсихотикалық белсенділік әсері бар, әлсіз және ынталандырушы қасиеттермен қосыла әсер етеді:

а/ аминазин;   

б/ сульпирид;  

в/ домперидон;  

г/ пизотипен; 

д/ атропин.

20. Антипсихотикалық, тыныштандыратын, құсуға қарсы басқа фенотиазин туындылары:

а/ мелатонин;   

б/ дипироксим;   

в/ пирензепин; 

г/ эфедрин; 

д/ хлорпромазин.

23. Босанудан кейінгі лактацияны тежеу үшін гинекалогиялық тәжірибеде қолданылады:

а/ добутамин;  

б/ галазолин;   

в/ фенотерол;   

г/ бромокриптин;  

д/ талинолол.

24. Құсыққа қарсы зат ретінде қолданылады:  

а/ празозин;  

б/ пропофол;   

в/ апоморфин;  

г/ ацеклидин;   

д/ мускарин.

25. Этиологиясы әртүрлі шокты жағдайда қолданылады:  

а/ лобелин;    

б/ допамин;   

в/ платифиллин;  

г/ пилокарпин;   

д/ резерпин.

 

7.1 Тақырып №15. ГАМҚ - рецепторларына эсер ететін дәрілер (Ұйыктататын дэрілер) Жіктелуі. Ұйыктататын дэрілердің әсер ету механизмі, ұйқыға эсері. Барбитур кышқылы туындыларынын, алифатикалык қосылыстардың, бензодиазепиннің әсер ету ерекшеліктері жэне салыстырмалы сипаттамасы. Жағымсыз әсерлері. Дәріге тәуелділіктің даму мумкіншілігі.

7.2 Мақсаты:ГАМҚ - рецепторларына эсер ететін дәрілер (Ұйыктататын дэрілер) Жіктелуі. Ұйыктататын дэрілердің әсер ету механизмі, ұйқыға эсері. Барбитур кышқылы туындыларынын, алифатикалык қосылыстардың, бензодиазепиннің әсер ету ерекшеліктері жэне салыстырмалы сипаттамасы. Жағымсыз әсерлері. Дәріге тәуелділіктің даму мумкіншілігі.

7.3.Оқытудың міндеті

ГАМҚ - рецепторларына эсер ететін дәрілер (Ұйыктататын дэрілер) Жіктелуі. Ұйыктататын дэрілердің әсер ету механизмі, ұйқыға эсері. Барбитур кышқылы туындыларынын, алифатикалык қосылыстардың, бензодиазепиннің әсер ету ерекшеліктері жэне салыстырмалы сипаттамасы. Жағымсыз әсерлері. Дәріге тәуелділіктің даму мумкіншілігі туралы толық мағлұмат беру. Препараттарға рецепт жазуды үйрету.

7.4.Тақырыптың негізгі сұрақтары

1. ГАМҚ - рецепторларына эсер ететін дэрілер

2. Ұйыктататын дэрілер(нитразепам, лоразепам, фенобарбитал, зопиклон, имован).Жіктелуі.

3. Ұйыктататын дэрілердің әсер ету механизмі, ұйқыға эсері.

4. Барбитур кышқылы туындыларынын, алифатикалык қосылыстардың, бензодиазепиннің әсер ету ерекшеліктері жэне салыстырмалы сипаттамасы.

5. Жағымсыз әсерлері.

6.Дэріге тэуелділіктің даму мумкіншілігі.

7.5 Оқыту мен сабақ беру әдістері (аз топтар, дискуссия, ситуациялық есептер, жұппен жұмыс, презентациялар, кейс-стади және басқалар.).

- семинар;

- аз топтармен жұмыс;

- жұмыстың орындалуы;

- анализ нәтижелерінің есептелінулері.

Ақпараттық-дидактикалық блок.

ГАМҚ (гамма аминомайлы қышқылы) рецепторына әсер ететін дәрілер

1950 жылдары көптеген авторлар сүтқоректілердің бас миында бейтарапты амин қышқылын теңдестірілген, ол құрамы бойынша γ-аминомай қышқылын көрсетеді (ГАМҚ).

Қазіргі уақытта ГАМҚ-ның жүрек-қантамыр жүйесінің реттелуіне, гормондардың түзілуіне, ұйқы үрдісіне, арнайы сенсорлы қызметтерге, қояншық, хорея, Паркинсон ауруының дамуына қатысатыны анықталды. Көптеген авторлар опиаттардың, этанолдың, барбитураттардың және бензодиазепиндердің фармакологиялық әсерлерімен ГАМҚ-ның түзілуі мен зат алмасуының арасындағы параллельдерді анықтаған. Орналасуы бойынша пре- және постсинаптикалық ГАМҚ-рецепторлар болып бөлінеді, сонымен қатар орталықты және шеткері болады.

ГАМҚ құрамында ГАМҚ- рецепторы бар жасуша мембранасының гиперполяризация және деполяризациясын шақыруына қарамастан тежегіш нейромедиатор болып табылады. Осылардың бәрі нейромедиаторлардың босап шығуын тежейді және нейроналды берілудің тежелуіне әкеледі; параллелді жүйке ұштарынан СI¯  шығуын жоғарылатады. ГАМҚ-рецепторларының бөліктері рецепторлы кешеннің құрылымды суббірліктері болып табылады, олардың құрамына бензодиазепиндермен, этанолмен, барбитураттармен, оипаттармен, нейролептиктермен және басқа заттармен жоғары туыстықпен байланысатын компоненттері болады.

ГАМҚ-рецепторлары – тежегіш нейромедиаторлар болып табылады, олар ГАМҚ рецепторларынан тұратын жасушалар мембранасының гиперполяризациясын, сол сияқты деполяризациясын туғызуы мүмкін. Осының барлығы нейромедиаторлардың босап шығуын баяулауына және нейрональды өткізгіштің тежелуіне әкеледі; параллельді жүйке ұштарынан CIˉ шығуының жоғарлауы жүреді. ГАМҚ-рецепторының бөлігі рецептор жиынтығының субъбірлігі болып табылады, оның құрамына сол сияқты компоненттер кіреді, олардың әр қайсысы бензодиазепиндерге, этанолға, барбитураттарға, опиаттарға нейролептиктерге ж.т.б. жоғары ұқсастықпен байланысады.

ГАМҚ-ның рецепторлары ОЖЖ-ның барлық аймақтарында кездеседі және кейбір эффекторлық мүшелерде де. ГАМҚ-рецепторларының әртүрлі фармакологиялық қызметтік сипаттары бар жеке типтері анықталынған. ГАМҚ-рецепторларының биохимилық әдістермен екі түрлі ГАМҚ-байланыстырушы бөлігі ашылған, олар комплементарлы құрылымдағы агонист және антагонистті екі әртүрлі конформацияда болуы мүмкін.

ГАМҚ-ның байланысушы бөліктеріне туыстығы эндогенді модуляторлар арқылы және дәрілік заттар арқылы (бензодиазепиндер, барбитураттармен және т.б.) реттеліп отырады, сонымен қатар оларға да ГАМҚ-рецепорлы кешенмен байланысатын арнайы бөлімдері болады.

Сүтқоректілердің бас миында бензодиазепиндермен жоғары туыстығы бар арнайы бөлімдерді анықтаған соң, бензодиазепиндердің және айқын анксиолитикалық әсері бар ұйықтатқыш заттардың жоғарыда аталған бөлімдермен байланысатын көлемдерінің корреляциясы анықталды. Осыған байланысты арнайы бензодиазепиндерді байланыстыратын бас миының құрылымы олардың туындайтын фармакологиялық әсерлерін көрсетеді. Бұл биохимиялық құрылымдарды бензодиазепинді рецепторлар деп атайды.

Бензодиазепиндер ГАМҚ-ның әсеріне жауап ретінде «ашық» ионды түтікшелердің өмір сүру мүмкіндігін ұзартады, олар түтікшелер санына және СI¯ қозғалысына әсер етпейді. Әртүрлі ақуызды компоненттер, сонымен қатар бензодиазепинді рецепторлар ГАМҚ-рецепторларымен және хлор түтікшелерімен аллостериялық әрекеттесуі мүмкін. 

Бензодиазепиндермен әрекеттесетін ГАМҚ-рецепторларының тип тармақтарын зерттеген кезде, ол ГАМКА-рецепторлары екені анықталды. Бензодиазепинді рецепторларды анықтағаннан кейін, зерттеушілер эндогенді лигандаларды зерттеуге көшті. Олардың қатарынан тромбоксан А2 және никотинамидті қарастыруға болады.

Бензодиазепинді рецепторлардың әсер ету қызметі ГАМҚ-рецепторлы кешенімен байланысты және ГАМҚ-ергиялық синаптикалық берілумен байланысты болып келеді.

Осылайша, бензодиазепиндердің нейрохимиялық әсер ету механизмінде ГАМҚ-мен және бензодиазепинді рецепторлармен әрекеттесуі ең маңызды рөлді атқарады.

Жоғарыда айтылғандарды қорытындылай келіп, мынандай тұжырымға келуге болады: ұйқысыздық, қояншық талмалары (тырысулар) және паркинсониз сияқты патологиялық үрдістерге қатысатын, әртүрлі психотропты топтағы көптеген препараттардың әсер ету механизмі ГАМҚ-рецепторларының қатысуымен жүзеге асды. Осы мәліметтерді жинақтап, оқу бағдарламасы бойынша қарастырылатын келесі тақырыптарды талқылауға көшуге болады.

1. Ұйықтатқыш дәрілер;

2. Қояншыққа қарсы дәрілер;

3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер.

Ұйықтататын дәрілер

Ұйықтататын дәрілер – ішке қабылдағанда қалыпты ұйқының туындауына әкелетін, әртүрлі топтардағы дәрілер.

Қазіргі уақытта осы мақсатпен әртүрлі фармацевтикалық топтарға жататын (транквилизаторлар, тыныштандыратын дәрілер, гистаминге қарсы, оксибутират натрия ж.т.б.) дәрілік препараттар қолданылады. Көптеген дәрілік препараттар (люминал, нитразепам ж.т.б.) әртүрлі дәрежеде қанағаттанарлық ұйқыны қамтамасыз ететін жүйке жүйесінің қозуын төмендетеді.

Замануй бензодиазепин қатарындағы (нитразепам ж.т.б.) ұйықтатқыш дәрілер барбитураттармен салыстырғанда бір қатар артықшылықтары бар. Бірақ, ұйқыны туғызу сипаты бойынша және жанама әсерлері бойынша олар физиологиялық талаптарға толық жауап бермейді. Ұйықтатқыш белсенділігі бар препараттар өздерінің әсер ету принципі мен химиялық құрылымы бойынша жіктеледі:

1. ГАМҚА рецепторларының агонисттері (бензодиазепинді);

а/ бензодиазепиндер: Нитразепам, Диазепам, Флунитрозепам, Триазолам;

б/ бензодиазепинді емес (химиялық құрылымы әртүрлі препараттар): Золпидем, Зопиклон.

2. Наркотикалық типті әсер ететін ұйықтатқыш дәрілер:

а/ гетероциклді қосылыстар, барбитураттар: Фенобарбитал;

б/ алифатикалық қосылыстар: Хлоралгидрат;

3. Әртүрлі топтағы ұйықтатқыш дәрілер:

а/ H1 гистаминді рецепторлардың тежегіштері: Доксиламин.

б/ наркозға арналған заттар: натрия оксибат;

в/ Эпифиз гормонының мелатонин препараттары. – мелатонинді рецепторлардың агонистері: Рамелтеон.

Cl-

 

ГАМКА-рецептор

 

Барбитураты рецептор

 

БД-рецепторы

 

Бензодиазепин туындысы

 

Золпидем, зопиклон

 

ГАМҚ

 

Барбитураттар

 

Сурет. 8.1.1. Ұйықтатқыш дәрілердің әсер ету механизмі

Ұйықтатқыш дәрілердің бірінші ұрпағына барбитураттар, гистаминге қарсы препараттар мен бромнан (бромизовал) тұратын препараттар жатады. Барбитураттар хлор иондары үшін хемотәуелді ионды түтікшелерде орналасқан барбитурат рецепторларымен әрекеттеседі (Сурет 8.1). Барбитураттар көрсетілген рецепторлармен әрекеттеседі, ол хемотәуелді түтікшелердің ГАМҚ сезімталдығын жоғарылатады және хлор иондары үшін ионды түтікшелердің ашылу кезеңінің жоғарылауына әкеледі – жүйке жасушалары поляризацияланады және белсенділігін жоғалтады. Бірақ, барбитураттардың әсері талдамсыз және олар тек тыныштандыратын-ұйықтатқыш ықпал туғызып қана қоймай, миорелаксациялық, тырысуға қарсы әсері мен барлық мөлшер қашықтығында анксиолитикалық әсер көрсетеді. Әсер ету ұзақтығы бойынша барбитураттар кеңінен құбылады. Барбитураттар туғызатын қалыпты ұйқыдан ерекшелінеді. Барбитураттардың бір қатар кемшіліктері бар. Олар туғызатын ұйқының қалыпты ұйқыдан айырмашылығы: олар ұйқының басталуын жеңілдетеді (маужырау), бірақ оның құрылымын өзгертеді – тез (парадоксальды, десинхронизирленген) және баяу (ортодоксальды, синхронизирленген) фазаның қатынасының өзгеруі. Жиі ұйқы үзілмелі, түстің көп, қорқынышты болуы. Одан кейін ұзаққа созылатын ұйқы, қалжырау, қозғалыс координациясының бұзылуы, нистагм және басқа да қалаусыз көріністер болады. Көп қолданған кезде тұрақтылық (үйренгіштік) дамиды және ұйқыны туғызу ықпалына қол жеткізу үшін мөлшерін жоғарылату керек. Үлкен мөлшері тынысты тежеуі, артериалды қысымды төмендетуі (тіпті тамырлардың коллапсына дейін), дене қызуын төмендетеді, диурезді азайтады ж.т.б байқалады. Кейбір науқастарда барбитураттар «парадоксальды» әсер көрсетуі мүмкін – тынышталу және ұйқының орынына қозуды туғызуы мүмкін. Алып тастау ықпалы дамуы мүмкін – препаратты қабылдауды доғару толық ұйқысыздықты туғызуы мүмкін. Барбитураттардың ең негізгі теріс әсеріне – оларды қайта қолданғанда физикалық және психикалық тәуелділік жатады.

Ұйықтатқыш дәрілердің екінші ұрпағына көптеген бензодиазепин туындылары жатады. Бензодиазепин тобының ұйықтатқыш дәрілері (нитразепам ж.т.б.) барбитураттарға қарағанда белгілі артықшылықтары бар – жақсы көтере алады. Бірақ, ұйқыны туғызатын сипаты бойынша емес, жанама әсерлері бойынша емес, олар сонымен қатар «физиологиялық» талаптарына да жауап бермейді. Барлық бензодиазепинді транквилизаторлар тобы әртүрлі тыныштандыратын әсер береді және ұйқының дамуына ықпал етеді. Қарқындылығы бойынша бұл топтың әртүрлі препараттары, жеке жақтарынан (тыныштандыратын, анксиолитикалық, миорелаксанттық ж.т.б.) бір-бірінен айырмашылығы бар. Ұйықтатқыш әсері айқын болып келетін дәрілерге нитразепам, триазолам, флунитрозепам, медазолам, флуразепам, темазепам ж.т.б. Бензодиазепинді ұйықтатқыштардың әсер ету механизмі бойынша осы қатардағы транквилизаторларға ұқсас. Олардың барлығы бас миында өзіндік бензодиазепинді рецепторлармен байланысады. Соңғы кездері бұл рецепторларды (БД1 және БД2) топтарына бөлінеді. Ұйықтататын ықпалы БД1 –рецепторларына троптылығымен түсіндіріледі. Бензодиазепинді рецепторлармен әрекеттесуі ГАМҚ-рецепторларын белсендірумен жүреді, ол орталық жүйке жүйесі жасушаларының белсендік қызметін баяулатуына әкеледі. Ұйықтататын ықпалының негізгі маңызы ми діңгегінің белсендірілуші ретикулярлы жасушаларының белсенділігін тежеуі болады.

Сонымен қатар, ұйықтатқыш дәрілердің жаңа химиялық топтары да пайда болды (зопиклон, золпидем). Ертеден келе жатқан әйгілі ұйықтатқыш дәрілерден бромизовал (бромурал) қолданылады.

Гистаминге қарсы дәрілер Н3 гистаминді рецепторларды тежейді. Гистамин – бұл ұйықтамайтын нейромедиатордың көзі болып келеді және осыған сәйкес гистаминді рецепторларды тежеуі тыныштандыратын ықпал туғызады. Гистаминге қарсы дәрілер барбитураттар сияқты ұйқының құрылымын бұзады. Егер барбитураттар хемотәуелді түтікшелердің ашылу кезеңін ұзартса, бензодиазепиндер ашылу жиілігін жоғарылатады.

ГАМҚ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері

Нитразепам (Nitrazepam), радедорм, эуноктин. Нитразепам бензодиазепин туындысы болып табылады және фармакологиялық қасиеті бойынша транквилизаторларға ұқсас болады, бірақ оның ерекшелігі айқын ұйықтатқыш әсерінің болуында. Психо-эмоциялық өзгерістерді тыныштандырады, қимыл-жүрістер, ой-пікірлер төмендейді. Бірақ, көп пайданалуға болмайды, өйткені денеге тез жиналып улануға әкелуі мүмкін. Ұйқының ұзақтығы 5-6 сағатқа созылады.


Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 709; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!