Избирательность действия лекарственных средств
Избирательность действия ЛС достигается посредством различного распределения и накопления препаратов в органах, тканях, клетках и селективности их механизма действия.
Селективность - способность оказывать определённый желаемый эффект и не вызывать другие нежелательные влияния благодаря действию на отдельные типы или подтипы рецепторов. Например, β-адреноблокаторы (метопролол, атенолол), антагонисты серотониновых рецепторов (кетансерин) действуют на определён- ный подтип соответствующих рецепторов, но селективность таких препаратов чаще всего относительна и при увеличении дозы тех же β-адреноблокаторов может отчасти утрачиваться. Другой подход к обеспечению относительной селективности действия препарата - избирательное введение соответствующей ЛФ в место желаемого действия (например, внутрикоронарное введение нитроглицерина больным с ИБС).
Нет ЛС, абсолютно избирательно действующих на тот или иной рецептор, орган или патологический процесс. Чем выше избирательность действия ЛС, тем оно эффективнее.
ЛС с низкой избирательностью действия влияют на многие ткани, органы и системы, вызывая множество побочных реакций. Каждый препарат имеет более или менее широкий спектр действия и может вызывать ряд желательных либо нежелательных реакций.
Например, морфин, обладающий выраженной анальгетической активностью, относят к группе наркотических анальгетиков. Вместе с тем он угнетает дыхание, подавляет кашлевой рефлекс, оказывает седативное действие, вызывает рвоту, запор, бронхоспазм, высвобождение гистамина, оказывает антидиуретическое действие и др.
|
|
|
Противоопухолевые средства, воздействуя на быстро делящиеся клетки, повреждают не только ткань опухоли, но и костный мозг, эпителий кишечника, провоцируя тяжёлые нежелательные реакции.
Чем выше избирательность действия ЛС, тем его лучше переносят больные и тем меньшее число нежелательных реакций оно вызывает.
Примером могут служить блокаторы Н2-рецепторов третьего поколения, блокаторы М1-холинорецепторов, ингибиторы Н+, K+-АТФазы.
Избирательность действия ЛС зависит от его дозы. Чем она выше, тем менее избирателен препарат.
Так, селективные β1-адреноблокаторы преимущественно влияют на миокард, но при увеличении дозы они оказывают действие и на β2-адренорецепторы, расположенные в бронхах, сосудах, поджелудочной железе и других органах, приводя к развитию нежелательных реакций (бронхоспазма, вазоконстрикции).
Селективность действия противовирусных препаратов, например ацикловира, также зависит от дозы: подавление вирусной ДНК-полимеразы происходит при концентрациях препарата в 3000 раз меньших, чем те, которые влияют на ДНК-полимеразу клеток человеческого организма, поэтому ацикловир в терапевтических дозах нетоксичен.
Дата добавления: 2016-01-05; просмотров: 27; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!