Действие лекарственных средств на специфические рецепторы
Рецепторы клеток - макромолекулярные структуры, обладающие избирательной чувствительностью к определённым химическим соединениям. Взаимодействие ЛС с рецепторами вызывает биохимические и физиологические изменения в клетках и организме в целом, что приводит к развитию того или иного фармакологического эффекта.
В зависимости от действия на рецепторы вещества разделяют на:
• агонисты - вещества, прямо возбуждающие или повышающие функциональную активность рецепторов;
• антагонисты - вещества, препятствующие действию специфических агонистов или блокирующие рецепторы;
• вещества, обладающие одновременно свойствами агониста и антагониста (результирующий эффект зависит от исходной функциональной активности рецепторов).
Антагонизм к рецепторам может быть:
• конкурентным, если ЛС конкурирует с агонистами за одни и те же специфические рецепторы, при этом блокаду рецептора, вызванную конкурентным антагонистом, можно устранить назначением больших доз агониста (препарата или естественного медиатора); неконкурентным, когда ЛС занимает другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору. Следует учитывать, что количество рецепторов на поверхности клеток и их чувствительность непостоянны, неодинаковы и зависят от многих факторов (возраст, патологический процесс, повреждение тканей и др.), а также от влияния самих ЛС. Так, количество и (или) функциональная активность рецепторов могут уменьшаться при длительном использовании препаратов-агонистов, что сопровождается постепенным ослаблением фармакологического эффекта (толерантностью). Возможно увеличение количества и (или) усиление функциональной активности рецепторов под воздействием препарата-антагониста. Клинически это может манифестировать развитием синдрома отмены после резкого прекращения введения препарата.
Дата добавления: 2016-01-05; просмотров: 22; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!